Tenormin 25mg, 50mg, 100mg Atenolol Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Atenolol (Tenormin) on ja miten sitä käytetään?

Atenololi on reseptilääke, jota käytetään korkean verenpaineen, rintakipujen ja sydänkohtauksen jälkeisten potilaiden hoitoon. Atenololia voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Atenololi on beetasalpaaja, beeta-1-selektiivinen.

Mitkä ovat Atenololin mahdolliset sivuvaikutukset?

Atenololi voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

uusi tai paheneva rintakipu,
hidas tai epätasainen sydämen syke,
huimaus,
hengenahdistus,
turvotus,
nopea painonnousu,
kylmä tunne käsissä tai jaloissa,

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Atenololin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

huimaus
väsymys
masentunut

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on jokin haittavaikutus, joka häiritsee sinua tai joka ei häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Atenololin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

TENORMIN® (atenololi), synteettinen, beeta1-selektiivinen (kardioselektiivinen) adrenoreseptoreita salpaava aine, voidaan kemiallisesti kuvata bentseeniasetamidiksi, 4-[2'-hydroksi-3'-[(1-metyylietyyli)aminoksi. ] propoksi]-. Molekyyli- ja rakennekaavat ovat:

TENORMIN® (atenolol) Structural Formula Illustration

Atenololin (vapaa emäs) molekyylipaino on 266. Se on suhteellisen polaarinen hydrofiilinen yhdiste, jonka vesiliukoisuus on 26,5 mg/ml 37 °C:ssa ja logaritmi- nen jakautumiskerroin (oktanoli/vesi) 0,23. Se liukenee vapaasti 1 N HCl:iin (300 mg/ml 25 °C:ssa) ja vähemmän liukoinen kloroformiin (3 mg/ml 25 °C:ssa).

TENORMIN on saatavana 25, 50 ja 100 mg:n tabletteina suun kautta annettavaksi.

Ei-aktiiviset ainesosat: Magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumtärkkelysglykolaatti.

Mitä Tenormin 50mg Injection on ja miten sitä käytetään?

Tenormin 25mg Injection on reseptilääke, jota käytetään korkean verenpaineen ja rintakivun oireiden hoitoon sekä potilailla sydänkohtauksen jälkeen. Tenormin Injektiota voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Tenormin 100mg Injection on beetasalpaaja, beeta-1-selektiivinen.

Mitkä ovat Tenormin-injektion mahdolliset sivuvaikutukset?

Tenormin 25 mg -injektio voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

uusi tai paheneva rintakipu,
hidas tai epätasainen sydämen syke,
huimaus,
hengenahdistus,
turvotus,
nopea painonnousu,
kylmä tunne käsissä tai jaloissa,

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Tenormin-injektion yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

huimaus
väsymys
masentunut

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on jokin haittavaikutus, joka häiritsee sinua tai joka ei häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Tenormin-injektion mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

TENORMIN® (atenololi), synteettinen, beeta1-selektiivinen (kardioselektiivinen) adrenoreseptoreita salpaava aine, voidaan kemiallisesti kuvata bentseeniasetamidiksi, 4-[2'-hydroksi-3'- [(1 metyylietyyli)amino]propoksi] -. Molekyyli- ja rakennekaavat ovat:

C14H22N2O3

Parenteraaliseen antoon tarkoitettu TENORMIN on saatavana TENORMIN 100 mg IV -injektiona, joka sisältää 5 mg atenololia 10 ml:ssa steriiliä, isotonista, sitraattipuskuroitua vesiliuosta. Liuoksen pH on 5,5-6,5.

Inaktiiviset ainesosat : Natriumkloridi isotonisuuden parantamiseen ja sitruunahappo ja natriumhydroksidi pH:n säätämiseen.

INDIKAATIOT

Hypertensio

TENORMIN on tarkoitettu verenpainetaudin hoitoon, verenpaineen alentamiseen. Verenpaineen alentaminen vähentää kuolemaan johtavien ja ei-kuolemaan johtavien sydän- ja verisuonitapahtumien, pääasiassa aivohalvausten ja sydäninfarktien, riskiä. Nämä edut on havaittu kontrolloiduissa tutkimuksissa, joissa on käytetty monia erilaisia farmakologisia lääkkeitä, mukaan lukien atenololi.

Korkean verenpaineen hallinnan tulee olla osa kattavaa sydän- ja verisuoniriskin hallintaa, mukaan lukien tarvittaessa lipidien hallinta, diabeteksen hallinta, antitromboottinen hoito, tupakoinnin lopettaminen, liikunta ja rajoitettu natriumin saanti. Monet potilaat tarvitsevat enemmän kuin yhden lääkkeen verenpainetavoitteiden saavuttamiseksi. Tarkempia neuvoja tavoitteista ja hallinnasta on julkaistuissa ohjeissa, kuten kansallisen korkean verenpaineen koulutusohjelman kansallisen korkean verenpaineen ehkäisy-, havaitsemis-, arviointi- ja hoitokomitean (JNC) ohjeissa.

Lukuisten verenpainetta alentavien lääkkeiden, eri farmakologisista luokista ja eri vaikutusmekanismeista, on osoitettu satunnaistetuissa kontrolloiduissa tutkimuksissa vähentävän sydän- ja verisuonisairauksien sairastuvuutta ja kuolleisuutta, ja voidaan päätellä, että se on verenpainetta alentavaa, eikä muuta lääkettä. lääkkeet, jotka ovat suurelta osin vastuussa näistä eduista. Suurin ja johdonmukaisin sydän- ja verisuonisairauksien lopputulos on ollut aivohalvauksen riskin pieneneminen, mutta myös sydäninfarktin ja sydän- ja verisuoniperäisen kuolleisuuden on havaittu vähenevän säännöllisesti.

Kohonnut systolinen tai diastolinen paine lisää kardiovaskulaarista riskiä, ja absoluuttinen riskin nousu mmHg:tä kohti on suurempi korkeammilla verenpaineilla, joten jopa vaatimattomasta vaikean verenpaineen alenemisesta voi olla huomattavaa hyötyä. Suhteellinen riskin pieneneminen verenpaineen laskusta on samanlainen kaikissa populaatioissa, joissa absoluuttinen riski vaihtelee, joten absoluuttinen hyöty on suurempi potilailla, joilla on suurempi riski verenpaineesta riippumatta (esimerkiksi potilaat, joilla on diabetes tai hyperlipidemia), ja tällaisia potilaita odotetaan olevan hyötyä aggressiivisemmasta hoidosta alhaisemman verenpainetavoitteen saavuttamiseksi.

Joillakin verenpainelääkkeillä on pienemmät verenpainevaikutukset (monoterapiana) mustaihoisilla potilailla, ja monilla verenpainelääkkeillä on muita hyväksyttyjä käyttöaiheita ja vaikutuksia (esim. angina pectoris, sydämen vajaatoiminta tai diabeettinen munuaissairaus). Nämä näkökohdat voivat ohjata hoidon valintaa.

TENORMIN 50 mg voidaan antaa muiden verenpainelääkkeiden kanssa.

Sepelvaltimon ateroskleroosista johtuva angina pectoris

TENORMIN on tarkoitettu angina pectoris -potilaiden pitkäaikaiseen hoitoon.

Akuutti sydäninfarkti

TENORMIN on tarkoitettu hemodynaamisesti stabiilien potilaiden hoitoon, joilla on selvä tai epäilty akuutti sydäninfarkti, vähentämään kardiovaskulaarista kuolleisuutta. Hoito voidaan aloittaa heti, kun potilaan kliininen tila sen sallii. (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI , VASTA-AIHEET , ja VAROITUKSET .) Yleensä ei ole perusteita hoitaa potilaita, kuten niitä, jotka suljettiin pois ISIS-1-tutkimuksesta (systolinen verenpaine alle 100 mmHg, syke alle 50 lyöntiä minuutissa) tai joilla on muita syitä välttää beetasalpausta. Kuten edellä todettiin, jotkin alaryhmät (esim. iäkkäät potilaat, joiden systolinen verenpaine oli alle 120 mmHg) näyttivät vähemmän todennäköisesti hyötyvän.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Hypertensio

TENORMINin aloitusannos on 50 mg yhtenä tablettina vuorokaudessa joko yksinään tai lisättynä diureettihoitoon. Tämän annoksen täysi vaikutus näkyy yleensä 1–2 viikon kuluessa. Jos optimaalista vastetta ei saavuteta, annos tulee suurentaa TENORMIN 100 mg:aan yhtenä tablettina vuorokaudessa. Annoksen lisääminen yli 100 mg:aan päivässä ei todennäköisesti tuota lisähyötyä.

TENORMINia voidaan käyttää yksinään tai samanaikaisesti muiden verenpainetta alentavien aineiden kanssa, mukaan lukien tiatsidityyppiset diureetit, hydralatsiini, pratsosiini ja alfa-metyylidopa.

Angina pectoris

TENORMIN 50 mg:n aloitusannos on 50 mg yhtenä tablettina vuorokaudessa. Jos optimaalista vastetta ei saavuteta viikon kuluessa, annos tulee suurentaa TENORMIN 100 mg:aan yhtenä tablettina vuorokaudessa. Jotkut potilaat saattavat tarvita 200 mg:n annoksen kerran päivässä optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

24 tunnin kontrolli kerran vuorokaudessa annetulla annostuksella saavutetaan antamalla suurempia annoksia kuin on tarpeen välittömän maksimivaikutuksen saavuttamiseksi. Suurin varhainen vaikutus rasituksen sietokykyyn ilmenee 50–100 mg:n annoksilla, mutta näillä annoksilla vaikutus 24 tunnin kohdalla heikkenee, keskimäärin noin 50–75 % siitä, mitä havaitaan kerran vuorokaudessa suun kautta otetuilla 200 mg:n annoksilla.

Akuutti sydäninfarkti

Potilailla, joilla on selvä tai epäilty akuutti sydäninfarkti, TENORMIN 25 mg IV -injektiohoito tulee aloittaa mahdollisimman pian potilaan saapumisen jälkeen sairaalaan ja kelpoisuuden toteamisen jälkeen. Tällainen hoito tulee aloittaa sepelvaltimotautien tai vastaavassa yksikössä välittömästi potilaan hemodynaamisen tilan stabiloitumisen jälkeen. Hoito tulee aloittaa antamalla 5 mg TENORMIN 100 mg suonensisäisesti 5 minuutin aikana, mitä seuraa toinen 5 mg laskimoon 10 minuutin kuluttua. TENORMIN 50 mg IV -injektio tulee antaa huolellisesti kontrolloiduissa olosuhteissa, mukaan lukien verenpaineen, sydämen sykkeen ja EKG-seuranta. TENORMIN 100mg IV Injectionin laimennoksia dekstroosi-injektiossa USP, natriumkloridi-injektio USP tai natriumkloridi- ja dekstroosiinjektio voidaan käyttää. Nämä seokset ovat stabiileja 48 tuntia, jos niitä ei käytetä välittömästi.

Potilaille, jotka sietävät täyden suonensisäisen annoksen (10 mg), TENORMIN 50 mg -tablettien käyttö tulee aloittaa 10 minuuttia viimeisen laskimonsisäisen annoksen jälkeen, minkä jälkeen toinen 50 mg:n annos suun kautta 12 tuntia myöhemmin. Sen jälkeen TENORMIN 50 mg voidaan antaa suun kautta joko 100 mg kerran vuorokaudessa tai 50 mg kahdesti vuorokaudessa vielä 6-9 päivän ajan tai sairaalasta kotiutumiseen saakka. Jos ilmenee bradykardiaa tai hoitoa vaativaa hypotensiota tai muita ei-toivottuja vaikutuksia, TENORMIN-hoito on lopetettava. (Katso täydelliset reseptitiedot ennen TENORMIN-tablettien aloittamista .)

Muista beetasalpaajatutkimuksista saadut tiedot viittaavat siihen, että jos suonensisäisen beetasalpaajan käytöstä on kysyttävää tai kliininen arvio, että se on vasta-aihe, suonensisäinen beetasalpaaja voidaan poistaa ja turvallisuuskriteerit täyttäville potilaille voidaan antaa TENORMIN 50 mg kahdesti päivittäin tai 100 mg kerran vuorokaudessa vähintään seitsemän päivän ajan (jos laskimonsisäistä annostelua ei suljeta pois).

Vaikka TENORMIN 100 mg:n tehon osoittaminen perustuu täysin ensimmäisten seitsemän infarktin jälkeisen päivän tietoihin, muista beetasalpaajatutkimuksista saadut tiedot viittaavat siihen, että hoitoa beetasalpaajilla, jotka ovat tehokkaita infarktin jälkeen, voidaan jatkaa yhdestä kolmeen vuotta, jos ei vasta-aiheita.

TENORMIN on lisähoito normaaliin sepelvaltimoiden hoitoyksikköön.

Iäkkäät potilaat tai potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

TENORMIN erittyy munuaisten kautta; Siksi annosta tulee muuttaa, jos munuaisten toiminta on vakavasti heikentynyt. Yleensä iäkkään potilaan annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä alkaen annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa useammin heikentynyttä maksan, munuaisten tai sydämen toimintaa sekä samanaikaista sairautta tai muuta lääkehoitoa. Kohonnutta verenpainetta tai sydäninfarktia sairastavien potilaiden arviointiin tulee aina sisällyttää munuaisten toiminnan arviointi. Atenololin erittymisen odotetaan vähenevän iän myötä.

TENORMIN 100 mg:n merkittävää kertymistä ei tapahdu, ennen kuin kreatiniinipuhdistuma laskee alle 35 ml/min/1,73 m². Atenololin kertymistä ja sen puoliintumisajan pidentymistä tutkittiin henkilöillä, joiden kreatiniinipuhdistuma oli 5-105 ml/min. Plasman huippupitoisuudet nousivat merkitsevästi potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma oli alle 30 ml/min.

Seuraavia suun kautta otettavia enimmäisannoksia suositellaan iäkkäille, munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville potilaille ja potilaille, joilla on muista syistä johtuva munuaisten vajaatoiminta:

Jotkut munuaisten vajaatoimintaa sairastavat tai iäkkäät potilaat, joita hoidetaan verenpaineesta, saattavat tarvita pienemmän TENORMIN-aloitusannoksen: 25 mg yhtenä tablettina vuorokaudessa. Jos tätä 25 mg:n annosta käytetään, teho on arvioitava huolellisesti. Tähän tulee sisältyä verenpaineen mittaus juuri ennen seuraavaa annosta ("alhainen" verenpaine), jotta varmistetaan, että hoitovaikutus on voimassa koko 24 tunnin ajan.

Vaikka samanlaista annoksen pienentämistä voidaan harkita iäkkäillä ja/tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joita hoidetaan muiden käyttöaiheiden kuin verenpainetaudin vuoksi, tietoja näistä potilasryhmistä ei ole saatavilla.

Hemodialyysipotilaille tulee antaa 25 mg tai 50 mg jokaisen dialyysin jälkeen; tämä tulee tehdä sairaalan valvonnassa, koska verenpaine voi laskea merkittävästi.

Hoidon lopettaminen angina pectorista sairastavilla potilailla

Jos TENORMIN-hoidon lopettamista suunnitellaan, se tulee saavuttaa asteittain ja potilaita tulee tarkkailla huolellisesti ja neuvoa rajoittamaan fyysistä aktiivisuutta minimiin.

MITEN TOIMITETAAN

TENORMIN 50 mg tabletit

25 mg atenololia sisältävät tabletit, NDC 0310-0107 (pyöreät, litteät, päällystämättömät valkoiset tabletit, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "T" ja toiselle puolelle 107) toimitetaan 100 tabletin pulloissa.

50 mg atenololia sisältävät tabletit, NDC 0310-0105 (pyöreät, litteät, päällystämättömät valkoiset tabletit, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "TENORMIN" ja toiselle puolelle 105, jaettuna) toimitetaan 100 tabletin pulloissa.

100 mg atenololia sisältävät tabletit, NDC 0310-0101 (pyöreät, litteät, päällystämättömät valkoiset tabletit, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "TENORMIN" ja toiselle puolelle 101) toimitetaan 100 tabletin pulloissa.

Säilytä kontrolloidussa huoneenlämmössä, 20-25 °C (68-77 °F) [katso USP ]. Annostele hyvin suljetuissa, valonkestävissä astioissa.

Jakelija: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850. Tarkistettu: lokakuu 2012

SIVUVAIKUTUKSET

Useimmat haittavaikutukset ovat olleet lieviä ja ohimeneviä.

Seuraavan taulukon yleisyysarviot on johdettu kontrolloiduista tutkimuksista verenpainepotilailla, joissa potilas ilmoitti haittavaikutuksista joko vapaaehtoisesti (US-tutkimukset) tai ne ilmaisivat esim. tarkistuslistan avulla (ulkomaiset tutkimukset). Ilmoitettujen haittavaikutusten esiintymistiheys oli suurempi sekä TENORMIN- että lumelääkettä saaneilla potilailla kuin silloin, kun nämä reaktiot ilmoitettiin vapaaehtoisesti. Jos TENORMINin ja lumelääkkeen haittavaikutusten esiintymistiheys on sama, syy-yhteys TENORMIN 25 mg:aan on epävarma.

Akuutti sydäninfarkti

Akuutin sydäninfarktin hoitoon tehdyissä tutkimuksissa bradykardiaa ja hypotensiota esiintyi yleisemmin, kuten kaikilla beetasalpaajilla oli odotettavissa, atenololihoitoa saaneilla potilailla kuin kontrollipotilailla. Nämä kuitenkin yleensä reagoivat atropiiniin ja/tai atenololin lisäannostuksen keskeyttämiseen. Atenololi ei lisännyt sydämen vajaatoiminnan ilmaantuvuutta. Inotrooppisia aineita käytettiin harvoin. Näiden ja muiden näiden tutkimusten aikana esiintyneiden tapahtumien raportoitu esiintymistiheys on esitetty seuraavassa taulukossa. Tutkimuksessa, johon osallistui 477 potilasta, ilmoitettiin seuraavat haittatapahtumat joko suonensisäisen ja/tai oraalisen atenololin antamisen yhteydessä:

Myöhemmässä kansainvälisessä infarktin selviytymistutkimuksessa (ISIS-1), johon osallistui yli 16 000 potilasta, joista 8 037 satunnaistettiin saamaan TENORMIN 50 mg -hoitoa, suonensisäisen ja sen jälkeen suun kautta otettavan TENORMIN-annos joko lopetettiin tai sitä pienennettiin seuraavista syistä:

TENORMIN 25 mg:n markkinoille tulon jälkeisten kokemusten aikana on raportoitu seuraavia ajallisesti lääkkeen käyttöön liittyen: kohonneet maksaentsyymi- ja/tai bilirubiiniarvot, hallusinaatiot, päänsärky, impotenssi, Peyronien tauti, posturaalinen hypotensio, joka voi liittyä pyörtymiseen, psoriaasia muistuttava ihottuma tai psoriaasin paheneminen, psykoosit, purppura, palautuva hiustenlähtö, trombosytopenia, näköhäiriöt, sairas poskiontelooireyhtymä ja suun kuivuminen. TENORMIN 50 mg, kuten muut beetasalpaajat, on yhdistetty antinukleaaristen vasta-aineiden (ANA), lupus-oireyhtymän ja Raynaudin ilmiön kehittymiseen.

Mahdolliset haittavaikutukset

Lisäksi muiden beetasalpaajien kanssa on raportoitu useita haittavaikutuksia, ja niitä voidaan pitää TENORMINin mahdollisina haittavaikutuksina.

Hematologinen: Agranulosytoosi.

Allerginen: Kuume yhdistettynä kurkkukipuun, kurkunpään kouristukseen ja hengitysvaikeuksiin.

Keskushermosto: Palautuva henkinen masennus, joka etenee katatoniaan; akuutti palautuva oireyhtymä, jolle on tunnusomaista ajan ja paikan hämärtyminen; lyhytaikainen muistin menetys; emotionaalinen labilisuus ja hieman samea aisti; ja heikentynyt suorituskyky neuropsykometriassa.

Ruoansulatuskanava: Suoliliepeen valtimotromboosi, iskeeminen paksusuolitulehdus.

Muuta: Erytematoottinen ihottuma.

Sekalaista: Beetasalpaajien käyttöön on raportoitu ihottumaa ja/tai silmien kuivumista. Ilmoitettu ilmaantuvuus on pieni, ja useimmissa tapauksissa oireet ovat hävinneet hoidon lopettamisen jälkeen. Lääkkeen käytön lopettamista tulee harkita, jos jokin tällainen reaktio ei ole muuten selitettävissä. Potilaita tulee seurata tarkasti hoidon lopettamisen jälkeen. (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)

Beetasalpaajaan praktololiin liittyvää okulomukokutaanista oireyhtymää ei ole raportoitu TENORMINin käytön yhteydessä. Lisäksi useat potilaat, joilla oli aiemmin todettu vakiintuneita praktololireaktioita, siirrettiin TENORMIN-hoitoon, minkä jälkeen reaktio hävisi tai hiljeni.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Katekoliamiinia heikentävillä lääkkeillä (esim. reserpiinillä) voi olla additiivinen vaikutus, kun niitä annetaan yhdessä beetasalpaajien kanssa. Potilaita, joita hoidetaan TENORMIN 100 mg:lla ja katekoliamiinia poistavalla lääkkeellä, tulee siksi tarkkailla huolellisesti hypotension ja/tai huomattavan bradykardian varalta, mikä voi aiheuttaa huimausta, pyörtymistä tai posturaalista hypotensiota.

Kalsiumkanavasalpaajilla voi myös olla additiivinen vaikutus, kun niitä annetaan yhdessä TENORMINin kanssa (ks VAROITUKSET ).

Disopyramidi on tyypin I rytmihäiriölääke, jolla on voimakkaita negatiivisia inotrooppisia ja kronotrooppisia vaikutuksia. Disopyramidiin on yhdistetty vaikea bradykardia, asystolia ja sydämen vajaatoiminta, kun sitä on annettu yhdessä beetasalpaajien kanssa.

Amiodaroni on rytmihäiriölääke, jolla on negatiiviset kronotrooppiset ominaisuudet, jotka voivat olla additiivisia beetasalpaajilla havaittuihin ominaisuuksiin verrattuna.

Beetasalpaajat voivat pahentaa rebound-hypertensiota, joka voi seurata klonidiinin lopettamista. Jos näitä kahta lääkettä annetaan samanaikaisesti, beetasalpaaja on lopetettava useita päiviä ennen klonidiinin asteittaista lopettamista. Jos klonidiini korvataan beetasalpaajahoidolla, beetasalpaajien käyttöönottoa tulee lykätä useita päiviä klonidiinin käytön lopettamisen jälkeen.

Prostaglandiinisyntaasia estävien lääkkeiden, kuten indometasiinin, samanaikainen käyttö voi heikentää beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Tietoa atenololin ja aspiriinin samanaikaisesta käytöstä on rajoitetusti. Useiden tutkimusten tiedot, kuten TIMI-II, ISIS-2, eivät tällä hetkellä viittaa kliiniseen yhteisvaikutukseen aspiriinin ja beetasalpaajien välillä akuutin sydäninfarktin yhteydessä.

Beetasalpaajia käytettäessä potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt anafylaktisia reaktioita useisiin allergeeneihin, voi olla vakavampi reaktio toistuvan altistuksen yhteydessä, joko vahingossa, diagnostisella tai terapeuttisella altistuksella. Tällaiset potilaat eivät välttämättä reagoi tavanomaisiin allergisen reaktion hoitoon käytettäviin adrenaliiniannoksiin.

Sekä digitalisglykosidit että beetasalpaajat hidastavat eteiskammioiden johtumista ja hidastavat sykettä. Samanaikainen käyttö voi lisätä bradykardian riskiä.

VAROITUKSET

Sydämen vajaatoiminta

Sympaattinen stimulaatio on tarpeen verenkierron tukemiseksi kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan yhteydessä, ja beetasalpauksella on potentiaalinen riski heikentää edelleen sydänlihaksen supistumiskykyä ja aiheuttaa vakavampaa vajaatoimintaa.

Beetasalpaajahoidon vasta-aihe on potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, sydämen vajaatoiminta, jota ei saada nopeasti ja tehokkaasti hallintaan 80 mg:n suonensisäisellä furosemidilla tai vastaavalla hoidolla.

Potilailla, joilla ei ole aiemmin ollut sydämen vajaatoimintaa

Sydänlihaksen jatkuva lamaantuminen beetasalpaajien käytön aikana voi joissakin tapauksissa johtaa sydämen vajaatoimintaan. Ensimmäisten uhkaavan sydämen vajaatoiminnan merkkien tai oireiden ilmetessä potilaita tulee hoitaa asianmukaisesti tällä hetkellä suositeltujen ohjeiden mukaisesti, ja vastetta on tarkkailtava tarkasti. Jos sydämen vajaatoiminta jatkuu riittävästä hoidosta huolimatta, TENORMIN-hoito tulee lopettaa. (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)

TENORMIN-hoidon lopettaminen

Potilaita, joilla on sepelvaltimotauti ja joita hoidetaan TENORMIN-valmisteella, tulee neuvoa lopettamaan hoidon äkillinen lopettaminen. Angina pectoriksen vakavaa pahenemista sekä sydäninfarktin ja kammiorytmihäiriöiden esiintymistä on raportoitu anginapotilailla beetasalpaajahoidon äkillisen lopettamisen jälkeen. Kaksi viimeistä komplikaatiota voivat ilmetä angina pectoriksen edeltävän pahenemisen kanssa tai ilman sitä. Muiden beetasalpaajien tapaan potilaita tulee tarkkailla huolellisesti, kun TENORMIN 50 mg -hoidon lopettamista suunnitellaan, ja heitä tulee neuvoa rajoittamaan fyysistä rasitusta minimiin. Jos angina pectoris pahenee tai akuutti sepelvaltimon vajaatoiminta kehittyy, on suositeltavaa, että TENORMIN 50mg otetaan välittömästi uudelleen käyttöön, ainakin väliaikaisesti. Koska sepelvaltimotauti on yleinen ja sitä ei ehkä tunnisteta, voi olla järkevää olla keskeyttämättä TENORMIN-hoitoa äkillisesti edes potilailla, joita hoidetaan vain kohonneen verenpaineen vuoksi. (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)

Kalsiumkanavasalpaajien samanaikainen käyttö

Bradykardiaa ja sydäntukoksia voi esiintyä ja vasemman kammion pään diastolinen paine voi nousta, kun beetasalpaajia annetaan verapamiilin tai diltiatseemin kanssa. Potilaat, joilla on jo ennestään johtumishäiriöitä tai vasemman kammion toimintahäiriö, ovat erityisen herkkiä. (Katso VAROTOIMENPITEET .)

Bronkospastiset sairaudet

POTILAAT, joilla on keuhkoputken spastinen sairaus, EIVÄT SAA YLEISSÄ SAA BETASALPAJAA. Suhteellisen beeta1-selektiivisyytensä vuoksi TENORMIN 50 mg:aa voidaan kuitenkin käyttää varoen potilailla, joilla on bronkospastinen sairaus ja jotka eivät reagoi muihin verenpainetta alentaviin hoitoihin tai eivät siedä niitä. Koska beeta1-selektiivisyys ei ole ehdoton, tulee käyttää pienintä mahdollista TENORMIN-annosta, kun hoito aloitetaan annoksella 50 mg, ja saatavilla on oltava beeta2-stimuloiva aine (keuhkoputkia laajentava lääke). Jos annosta on suurennettava, annoksen jakamista tulee harkita alhaisempien veren huippupitoisuuksien saavuttamiseksi.

Iso leikkaus

Kroonisesti annettua beetasalpaajahoitoa ei pidä keskeyttää rutiininomaisesti ennen suurta leikkausta, mutta sydämen heikentynyt kyky vastata refleksi-adrenergisiin ärsykkeisiin voi lisätä yleisanestesian ja kirurgisten toimenpiteiden riskejä.

Diabetes ja hypoglykemia

TENORMIN 25 mg:aa tulee käyttää varoen diabeetikoilla, jos beetasalpaaja tarvitaan. Beetasalpaajat voivat peittää hypoglykemiaan liittyvän takykardian, mutta muut ilmenemismuodot, kuten huimaus ja hikoilu, eivät välttämättä vaikuta merkittävästi. Suositelluilla annoksilla TENORMIN 25 mg ei voimistaa insuliinin aiheuttamaa hypoglykemiaa eikä, toisin kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat, hidasta verensokerin palautumista normaalille tasolle.

Tyreotoksikoosi

Beeta-adrenerginen salpaus voi peittää tietyt kilpirauhasen liikatoiminnan kliiniset merkit (esim. takykardia). Beetasalpauksen äkillinen lopettaminen saattaa aiheuttaa kilpirauhasmyrskyn; Siksi potilaita, joilla epäillään sairastavan tyrotoksikoosia ja joilta TENORMIN-hoito lopetetaan, tulee seurata tarkasti. (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)

Hoitamaton feokromosytooma

TENORMINia ei tule antaa potilaille, joilla on hoitamaton feokromosytooma.

Raskaus ja sikiövaurio

Atenololi voi aiheuttaa sikiövaurioita, kun sitä annetaan raskaana olevalle naiselle. Atenololi läpäisee istukan ja esiintyy napanuoraveressä. Atenololin antaminen raskauden toisesta kolmanneksesta alkaen on yhdistetty raskausikään nähden pienten vauvojen syntymiseen. Atenololin käytöstä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana ei ole tehty tutkimuksia, eikä sikiövaurioiden mahdollisuutta voida sulkea pois. Jos tätä lääkettä käytetään raskauden aikana tai jos potilas tulee raskaaksi tämän lääkkeen käytön aikana, potilasta tulee informoida mahdollisesta vaarasta sikiölle.

Vastasyntyneillä, joiden äidit saavat TENORMIN 100 mg synnytyksen tai imetyksen aikana, voi olla hypoglykemian ja bradykardian riski. Varovaisuutta on noudatettava, kun TENORMIN 50 mg -valmistetta annetaan raskauden aikana tai imettäville naisille. (Katso VAROTOIMENPITEET , Imettävät äidit .)

Atenololin on osoitettu lisäävän annoksesta riippuvaa alkion/sikiön resorptiota rotilla annoksilla, jotka ovat yhtä suuria tai suurempia kuin 50 mg/kg/vrk tai vähintään 25 kertaa ihmiselle suositeltu enimmäisannos.* Vaikka samanlaisia vaikutuksia ei havaittu kaneilla yhdistettä ei arvioitu kaneilla annoksilla, jotka olivat yli 25 mg/kg/vrk tai 12,5 kertaa suuremmat kuin ihmisen suurin suositeltu verenpainetta alentava annos.*

*Perustuu enimmäisannokseen 100 mg/vrk 50 kg painavalle potilaalle.

VAROTOIMENPITEET

Kenraali

Potilaat, jotka jo käyttävät beetasalpaajaa, on arvioitava huolellisesti ennen TENORMINin antamista. Alku- ja myöhempiä TENORMIN-annoksia voidaan säätää alaspäin kliinisten havaintojen mukaan, mukaan lukien pulssi ja verenpaine. TENORMIN voi pahentaa ääreisvaltimoiden verenkiertohäiriöitä.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Kaksi pitkäaikaista (annostuksen enimmäiskesto 18 tai 24 kuukautta) rottitutkimusta ja yksi pitkäaikainen (annostuksen enimmäiskesto 18 kuukautta) hiiritutkimus, joissa kummassakin käytettiin annostasoja jopa 300 mg/kg/vrk tai 150 kertaa maksimi. suositeltu ihmisen verenpainetta alentava annos* ei osoittanut atenololin karsinogeenista potentiaalia. Kolmas (24 kuukautta) rottatutkimus, jossa käytettiin annoksia 500 ja 1 500 mg/kg/vrk (250 ja 750 kertaa ihmisen suurin suositeltu verenpainelääkkeen annos*), johti lisämunuaisen hyvänlaatuisten medullaaristen kasvainten ilmaantuvuuden lisääntymiseen uroksilla ja naarailla sekä rintarauhasen fibroadenoomia naisilla ja aivolisäkkeen etuosan adenoomat ja kilpirauhasen parafollikulaariset solukarsinoomat miehillä. Mitään todisteita atenololin mutageenisesta potentiaalista ei paljastunut hallitsevassa tappavassa testissä (hiiri), in vivo sytogeneettisessä testissä (kiinalainen hamsteri) tai Ames-testissä (S typhimurium).

Atenololin anto ei vaikuttanut uros- tai naarasrottien hedelmällisyyteen (arvioitu annoksilla jopa 200 mg/kg/vrk tai 100 kertaa ihmiselle suositeltu enimmäisannos*).

Eläinten toksikologia

Eläimillä tehdyt krooniset tutkimukset, joissa käytettiin oraalista atenololia, ovat paljastaneet Brunnerin rauhasten epiteelisolujen vakuolisoitumisen sekä uros- että naaraskoirien pohjukaissuolessa kaikilla testatuilla atenololin annostasoilla (alkaen annoksesta 15 mg/kg/vrk tai 7,5 kertaa enimmäismäärä). suositeltu ihmisen verenpainetta alentava annos*) ja urosrottien sydämen eteisrappeuman ilmaantuvuus lisääntyi annoksella 300, mutta ei 150 mg atenololia/kg/vrk (150 ja 75 kertaa ihmisen suurin suositeltu verenpainelääkkeen annos*).

*Perustuu enimmäisannokseen 100 mg/vrk 50 kg painavalle potilaalle.

Käyttö raskauden aikana

Raskausluokka D

Katso VAROITUKSET - Raskaus ja sikiövaurio .

Imettävät äidit

Atenololi erittyy ihmisen rintamaitoon suhteessa 1,5-6,8 verrattuna plasman pitoisuuteen. Varovaisuutta tulee noudattaa, kun TENORMIN 50 mg -valmistetta annetaan imettävälle naiselle. Imetetyillä imeväisillä on raportoitu kliinisesti merkittävää bradykardiaa. Keskosille tai vauvoille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, saattaa olla todennäköisempää kehittää haittavaikutuksia.

Vastasyntyneillä, joiden äidit saavat TENORMINia synnytyksen tai imetyksen aikana, voivat olla hypoglykemian ja bradykardian riski. Varovaisuutta tulee noudattaa, kun TENORMIN 100 mg -valmistetta annetaan raskauden aikana tai imettävälle naiselle (ks. VAROITUKSET , Raskaus ja sikiövaurio ).

Käyttö lapsille

Turvallisuutta ja tehokkuutta lapsipotilailla ei ole osoitettu.

Geriatrinen käyttö

Sepelvaltimon ateroskleroosista johtuva verenpainetauti ja angina pectoris

TENORMIN 25 mg:n kliinisissä tutkimuksissa ei ollut mukana riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia potilaita sen määrittämiseksi, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkään potilaan annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä alkaen annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisyyttä.

Akuutti sydäninfarkti

Niistä 8 037 potilaasta, joilla epäillään akuuttia sydäninfarktia, satunnaistettiin TENORMINiin ISIS-1-tutkimuksessa (ks. KLIININEN FARMAKOLOGIA ), 33 % (2 644) oli 65-vuotiaita tai vanhempia. Ei ollut mahdollista tunnistaa merkittäviä eroja tehossa ja turvallisuudessa vanhempien ja nuorempien potilaiden välillä; iäkkäät potilaat, joiden systolinen verenpaine KÄYTTÖAIHEET JA KÄYTTÖ ).

Yleensä iäkkään potilaan annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä alkaen annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa useammin heikentynyttä maksan, munuaisten tai sydämen toimintaa sekä samanaikaista sairautta tai muuta lääkehoitoa. Kohonnutta verenpainetta tai sydäninfarktia sairastavien potilaiden arviointiin tulee aina sisällyttää munuaisten toiminnan arviointi.

YLIANNOSTUS

TENORMIN 100 mg:n yliannostusta on raportoitu potilailla, jotka ovat selvinneet jopa 5 g:n akuuteista annoksista. Yksi kuolemantapaus raportoitiin miehellä, joka on saattanut ottaa jopa 10 g akuutisti.

Tärkeimmät TENORMIN 50 mg:n yliannostuksen jälkeen raportoidut oireet ovat letargia, hengitysvaikeudet, hengityksen vinkuminen, sinus-tauko ja bradykardia. Lisäksi yleisiä minkä tahansa beetasalpaajan yliannostukseen liittyviä vaikutuksia, joita voidaan odottaa myös TENORMIN 50 mg:n yliannostuksessa, ovat sydämen vajaatoiminta, hypotensio, bronkospasmi ja/tai hypoglykemia.

Yliannostuksen hoito tulee suunnata imeytymättömän lääkkeen poistamiseen oksennuksella, mahahuuhtelulla tai aktiivihiilen antamisella. TENORMIN 50mg voidaan poistaa yleisestä verenkierrosta hemodialyysillä. Muita hoitomuotoja tulee käyttää lääkärin harkinnan mukaan, ja ne voivat sisältää:

BRADYKARDIA: Atropiini suonensisäisesti. Jos emättimen esto ei reagoi, anna isoproterenolia varoen. Refraktorisissa tapauksissa transvenoosinen sydämentahdistin voi olla aiheellinen.

SYDÄLTÖ (TOINEN TAI KOLMAS ASTE): Isoproterenoli tai transvenoosinen sydämentahdistin.

Sydämen vajaatoiminta: Digitalisoi potilas ja anna diureetti. Glukagonin on raportoitu olevan hyödyllinen.

HYPOTENSIO: Vasopressorit, kuten dopamiini tai norepinefriini (levarterenoli). Tarkkaile verenpainetta jatkuvasti.

BRONKOSPASM: Beeta2-stimulantti, kuten isoproterenoli tai terbutaliini ja/tai aminofylliini.

HYPOGLYKEMIA: Laskimonsisäinen glukoosi.

Oireiden vakavuuden perusteella hoito voi vaatia intensiivistä tukihoitoa ja tiloja sydän- ja hengitystuen soveltamiseen.

VASTA-AIHEET

TENORMIN on vasta-aiheinen sinusbradykardiassa, ensimmäisen asteen sydänkatkosessa, kardiogeenisessä sokissa ja ilmeisessä sydämen vajaatoiminnassa. (Katso VAROITUKSET .)

TENORMIN on vasta-aiheinen potilaille, joilla on aiemmin ollut yliherkkyys atenololille tai jollekin lääkevalmisteen aineosalle.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

TENORMIN 100mg on beeta1-selektiivinen (kardioselektiivinen) beeta-adrenergisiä reseptoreja salpaava aine, jolla ei ole kalvoa stabiloivaa tai luontaista sympatomimeettistä (osittaista agonistia) aktiivisuutta. Tämä ensisijainen vaikutus ei kuitenkaan ole ehdoton, ja suuremmilla annoksilla TENORMIN estää beeta2-adrenoreseptoreita, jotka sijaitsevat pääasiassa keuhkoputkien ja verisuonien lihaksistossa.

Farmakokinetiikka ja aineenvaihdunta

Ihmisellä suun kautta annetun annoksen imeytyminen on nopeaa ja johdonmukaista, mutta epätäydellistä. Noin 50 % suun kautta otetusta annoksesta imeytyy maha-suolikanavasta, loput erittyy muuttumattomana ulosteeseen. Huippupitoisuudet veressä saavutetaan kahden (2) - neljän (4) tunnin välillä nielemisen jälkeen. Toisin kuin propranololi tai metoprololi, mutta kuten nadololi, TENORMIN metaboloituu vain vähän tai ei ollenkaan maksassa, ja imeytynyt osa eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta. Yli 85 % suonensisäisestä annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnin kuluessa verrattuna noin 50 % oraaliseen annokseen. TENORMIN 50mg eroaa propranololista myös siinä, että vain pieni määrä (6–16 %) sitoutuu plasman proteiineihin. Tämä kineettinen profiili johtaa suhteellisen tasaisiin plasman lääkeainetasoihin noin nelinkertaisella vaihtelulla potilaiden välillä.

Suun kautta annetun TENORMIN 100 mg:n eliminaation puoliintumisaika on noin 6-7 tuntia, eikä lääkkeen kineettinen profiili muutu pitkäaikaisessa käytössä. Laskimonsisäisen annon jälkeen plasman huippupitoisuudet saavutetaan 5 minuutissa. Huipputasojen laskut ovat nopeita (5-10-kertaisia) ensimmäisten 7 tunnin aikana; sen jälkeen plasmatasot laskevat puoliintumisajalla, joka on samanlainen kuin suun kautta annetulla lääkkeellä. 50 mg:n tai 100 mg:n oraalisen annoksen jälkeen sekä beetasalpaavat että verenpainetta alentavat vaikutukset jatkuvat vähintään 24 tuntia. Kun munuaisten toiminta on heikentynyt, TENORMIN 100 mg:n eliminaatio liittyy läheisesti glomerulussuodatusnopeuteen. Merkittävää kertymistä tapahtuu, kun kreatiniinipuhdistuma laskee alle 35 ml/min/1,73 m². (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)

Farmakodynamiikka

Tavallisissa eläimillä tai ihmisillä tehdyissä farmakologisissa testeissä TENORMIN 25 mg:n beeta-adrenoreseptoreja salpaava vaikutus on osoitettu: (1) lepotilassa ja rasituksessa tapahtuvan sykkeen ja sydämen minuuttimäärän alenemisena, (2) systolisen ja diastolisen verenpaineen alenemisena levossa ja harjoituksen aikana. (3) isoproterenolin aiheuttaman takykardian estäminen ja (4) refleksiortostaattisen takykardian väheneminen.

TENORMINin merkittävä beetasalpaava vaikutus, mitattuna rasitustakykardian vähenemisenä, on havaittavissa tunnin sisällä kerta-annoksen oraalisen annon jälkeen. Tämä vaikutus on maksimaalinen noin 2-4 tunnin kuluttua ja kestää vähintään 24 tuntia. Rasitustakykardian maksimaalinen väheneminen tapahtuu 5 minuutin kuluessa suonensisäisestä annoksesta. Sekä suun kautta että suonensisäisesti annettavan lääkkeen vaikutuksen kesto on annoksesta riippuvainen, ja sillä on myös lineaarinen suhde plasman TENORMIN-pitoisuuden logaritmiin. Yksittäisen 10 mg:n laskimonsisäisen annoksen vaikutus rasitustakykardiaan häviää suurelta osin 12 tunnissa, kun taas oraalisten 50 mg:n ja 100 mg:n kerta-annosten beetasalpaava vaikutus näkyy edelleen yli 24 tunnin kuluttua annosta. Kuten kaikkien beetasalpaajien kohdalla on kuitenkin osoitettu, verenpainetta alentava vaikutus ei näytä olevan yhteydessä plasman pitoisuuteen.

Normaaleilla koehenkilöillä TENORMIN 100 mg:n beeta1-selektiivisyys on osoitettu sen heikentyneenä kykynä kumota isoproterenolin beeta2-välitteistä verisuonia laajentavaa vaikutusta verrattuna vastaaviin propranololin beetasalpaaviin annoksiin. Astmapotilailla TENORMIN 25 mg:n annos, jolla oli suurempi vaikutus leposykeen kuin propranololi, johti paljon vähemmän hengitysteiden vastuksen lisääntymiseen. Plasebokontrolloidussa vertailussa useiden beetasalpaajien suunnilleen ekvipotenttien oraalisten annosten välillä TENORMIN alensi merkittävästi vähemmän FEV1:tä kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat, kuten propranololi, eikä, toisin kuin nämä aineet, estänyt keuhkoputkien laajentumista vasteena isoproterenolille.

SA-solmun beetasalpauksesta johtuvan negatiivisen kronotrooppisen vaikutuksensa mukaisesti TENORMIN 25mg pidentää sinussyklin pituutta ja sinussolmun palautumisaikaa. Myös johtuminen AV-solmussa pitenee. TENORMIN 25 mg:lla ei ole kalvoa stabiloivaa aktiivisuutta, eikä annoksen suurentaminen huomattavasti beetasalpaamista tuottavampaa vaikutusta heikennä entisestään sydänlihaksen supistumiskykyä. Useat tutkimukset ovat osoittaneet kohtalaisen (noin 10 %) aivohalvauksen lisääntymisen levossa ja harjoituksen aikana.

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa TENORMIN, annettuna kerta-annoksena suun kautta, oli tehokas verenpainetta alentava lääke, joka alensi verenpainetta 24 tunnin ajan. TENORMIN 50 mg:aa on tutkittu yhdessä tiatsidityyppisten diureettien kanssa, ja yhdistelmän verenpainevaikutukset ovat suunnilleen additiivisia. TENORMIN 50mg on yhteensopiva myös metyylidopan, hydralatsiinin ja pratsosiinin kanssa, joista kukin yhdistelmä johtaa suurempiin verenpaineen laskuun kuin yksittäiset aineet. TENORMINin annosalue on kapea, eikä annoksen nostaminen yli 100 mg:n kerran vuorokaudessa liity verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymiseen. Beetasalpaajien verenpainetta alentavien vaikutusten mekanismeja ei ole varmistettu. Useita mahdollisia mekanismeja on ehdotettu, ja ne sisältävät: (1) katekoliamiinien kilpaileva antagonismi perifeeristen (erityisesti sydämen) adrenergisten hermosolujen kohdissa, mikä johtaa sydämen minuuttitilavuuden vähenemiseen, (2) keskusvaikutus, joka johtaa sympaattisen ulosvirtauksen vähenemiseen periferiaan, ja (3) ) reniiniaktiivisuuden suppressio. Pitkäaikaisten tutkimusten tulokset eivät ole osoittaneet TENORMIN 25 mg:n verenpainetta alentavan tehon heikkenemistä pitkäaikaisessa käytössä.

Estämällä katekoliamiinien positiiviset kronotrooppiset ja inotrooppiset vaikutukset ja alentamalla verenpainetta atenololi yleensä vähentää sydämen hapen tarvetta millä tahansa ponnistelulla, mikä tekee siitä hyödyllisen monille potilaille angina pectoriksen pitkäaikaishoidossa. Toisaalta atenololi voi lisätä hapen tarvetta lisäämällä vasemman kammion kuidun pituutta ja loppudiastolista painetta, erityisesti potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta.

Kliinisessä monikeskustutkimuksessa (ISIS-1), johon osallistui 16 027 potilasta, joilla epäiltiin sydäninfarktia, potilaat, jotka ilmaantuivat 12 tunnin sisällä (keskiarvo = 5 tuntia) kivun alkamisesta, satunnaistettiin saamaan joko tavanomaista hoitoa ja TENORMINia (n = 8 037) tai pelkkä perinteinen hoito (n = 7 990). Potilaat, joiden syke oli

Hoitojakson aikana (päivät 0-7) verisuonikuolleisuus oli 3,89 % TENORMIN-ryhmässä (313 kuolemaa) ja 4,57 % kontrolliryhmässä (365 kuolemaa). Tämä absoluuttinen ero nopeuksissa, 0,68 %, on tilastollisesti merkitsevä tasolla P

Huolimatta ISIS-1-tutkimuksen suuresta koosta, ei ole mahdollista tunnistaa selkeästi potilaiden alaryhmiä, jotka todennäköisimmin tai vähiten hyötyisivät varhaisesta atenololihoidosta. Hyvä kliininen harkinta viittaa kuitenkin siihen, että potilaat, jotka ovat riippuvaisia sympaattisesta stimulaatiosta riittävän sydämen minuuttimäärän ja verenpaineen ylläpitämiseksi, eivät ole hyviä kandidaatteja beetasalpaukseen. Itse asiassa tutkimussuunnitelma heijasteli tätä arviota sulkemalla pois potilaat, joiden verenpaine oli jatkuvasti alle 100 mmHg systolinen. Tutkimuksen kokonaistulokset ovat yhteensopivia sen mahdollisuuden kanssa, että potilaat, joilla on rajaverenpaine (alle 120 mmHg systolinen), etenkin yli 60-vuotiailla, eivät todennäköisesti hyödy.

Mekanismia, jolla atenololi parantaa eloonjäämistä potilailla, joilla on varma tai epäilty akuutti sydäninfarkti, ei tunneta, kuten myös muiden beetasalpaajien kohdalla infarktin jälkeisissä olosuhteissa. Eloonjäämiseen vaikuttavien vaikutustensa lisäksi atenololilla on havaittu muita kliinisiä etuja, kuten ennenaikaisten kammioiskujen vähentyminen, vähentynyt rintakipu ja vähentynyt entsyymiarvojen nousu.

Atenolol Geriatric Pharmacology

Yleensä iäkkäillä potilailla on korkeammat plasman atenololipitoisuudet ja kokonaispuhdistumaarvot noin 50 % pienemmät kuin nuoremmilla potilailla. Puoliintumisaika on huomattavasti pidempi vanhuksilla kuin nuoremmilla. Atenololin puhdistuman väheneminen seuraa yleistä suuntausta, että munuaisten kautta erittyvien lääkkeiden eliminaatio vähenee iän myötä.

POTILASTIEDOT

Tietoja ei ole annettu. Katso VAROITUKSET ja VAROTOIMENPITEET osiot.