Norvasc 2.5mg, 5mg, 10mg Amlodipine Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Norvasc on ja miten sitä käytetään?

Norvasc 10mg on reseptilääke, jota käytetään korkean verenpaineen (hypertension), rintakivun (angina) ja sepelvaltimotaudin oireiden hoitoon. Norvasc 10 mg voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Norvasc kuuluu lääkeluokkaan, jota kutsutaan antianginaalisiksi aineiksi, kalsiumkanavan salpaajiksi ja dihydropyridiiniksi.

Ei tiedetä, onko Norvasc turvallinen ja tehokas alle 6-vuotiaille lapsille.

Mitkä ovat Norvasc 2,5 mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Norvasc voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• sykkivät sydämenlyönnit,
• lepattaa rinnassasi,
• paheneva rintakipu,
• turvotus jaloissasi tai nilkoissasi,
• vaikea uneliaisuus ja
• huimaus

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Norvascin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

• huimaus,
• uneliaisuus,
• väsynyt olo,
• vatsakipu,
• pahoinvointi ja
• punoitus (lämpö, punoitus tai pistely)

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Norvascin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

NORVASC on amlodipiinin besylaattisuola, pitkävaikutteinen kalsiumkanavan salpaaja.

Amlodipiinibesylaatti kuvataan kemiallisesti nimellä 3-etyyli-5-metyyli (±)-2-[(2-aminoetoksi)metyyli]-4-(2-kloorifenyyli)-1,4-dihydro-6-metyyli-3,5- pyridiinidikarboksylaatti, monobentseenisulfonaatti. Sen empiirinen kaava on C20H25CIN2O5 •C6H6O3S ja sen rakennekaava on:

Amlodipiinibesylaatti on valkoinen kiteinen jauhe, jonka molekyylipaino on 567,1. Se liukenee heikosti veteen ja niukkaliukoisesti etanoliin. NORVASC (amlodipiinibesylaatti) -tabletit on muotoiltu valkoisiksi tableteiksi, jotka vastaavat 2,5, 5 ja 10 mg amlodipiinia suun kautta annettavaksi. Aktiivisen aineen, amlodipiinibesylaatin, lisäksi jokainen tabletti sisältää seuraavia inaktiivisia aineosia: mikrokiteinen selluloosa, vedetön kaksiemäksinen kalsiumfosfaatti, natriumtärkkelysglykolaatti ja magnesiumstearaatti.

INDIKAATIOT

Hypertensio

NORVASC® on tarkoitettu verenpainetaudin hoitoon, verenpaineen alentamiseen. Verenpaineen alentaminen vähentää kuolemaan johtavien ja ei-kuolemaan johtavien sydän- ja verisuonitapahtumien, erityisesti aivohalvausten ja sydäninfarktien, riskiä. Nämä edut on havaittu kontrolloiduissa tutkimuksissa useista eri farmakologisista luokista, mukaan lukien NORVASC, kuuluvista verenpainelääkkeistä.

Korkean verenpaineen hallinnan tulee olla osa kattavaa sydän- ja verisuoniriskin hallintaa, mukaan lukien tarvittaessa lipidien hallinta, diabeteksen hallinta, antitromboottinen hoito, tupakoinnin lopettaminen, liikunta ja rajoitettu natriumin saanti. Monet potilaat tarvitsevat useamman kuin yhden lääkkeen saavuttaakseen verenpainetavoitteensa. Tarkempia tavoitteita ja hallintaa koskevia neuvoja on julkaistuissa ohjeissa, kuten National High Blood Pressure Education Programin kansallisen korkean verenpaineen ehkäisy-, havaitsemis-, arviointi- ja hoitokomitean (JNC) ohjeissa.

Lukuisten verenpainetta alentavien lääkkeiden, eri farmakologisista luokista ja eri vaikutusmekanismeista, on osoitettu satunnaistetuissa kontrolloiduissa tutkimuksissa vähentävän sydän- ja verisuonisairauksien sairastuvuutta ja kuolleisuutta, ja voidaan päätellä, että se on verenpainetta alentavaa, eikä muuta lääkettä. lääkkeet, jotka ovat suurelta osin vastuussa näistä eduista. Suurin ja johdonmukaisin kardiovaskulaarinen tulos on ollut aivohalvauksen riskin väheneminen, mutta myös sydäninfarktin ja sydän- ja verisuoniperäisen kuolleisuuden on havaittu vähenevän säännöllisesti.

Kohonnut systolinen tai diastolinen paine lisää kardiovaskulaarista riskiä, ja absoluuttinen riskin nousu mmHg:tä kohti on suurempi korkeammilla verenpaineilla, joten jopa vaatimattomasta vaikean verenpaineen alenemisesta voi olla huomattavaa hyötyä. Suhteellinen riskin pieneneminen verenpaineen laskusta on samanlainen kaikissa populaatioissa, joissa absoluuttinen riski vaihtelee, joten absoluuttinen hyöty on suurempi potilailla, joilla on suurempi riski verenpaineesta riippumatta (esimerkiksi potilaat, joilla on diabetes tai hyperlipidemia), ja tällaisia potilaita odotetaan olevan hyötyä aggressiivisemmasta hoidosta alhaisemman verenpainetavoitteen saavuttamiseksi.

Joillakin verenpainelääkkeillä on pienemmät verenpainevaikutukset (monoterapiana) mustaihoisilla potilailla, ja monilla verenpainelääkkeillä on muita hyväksyttyjä käyttöaiheita ja vaikutuksia (esim. angina pectoris, sydämen vajaatoiminta tai diabeettinen munuaissairaus). Nämä näkökohdat voivat ohjata hoidon valintaa.

NORVASC 10 mg voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden verenpainetta alentavien aineiden kanssa.

Sepelvaltimotauti (CAD)

Krooninen stabiili angina

NORVASC on tarkoitettu kroonisen stabiilin angina pectoriksen oireenmukaiseen hoitoon. NORVASCia voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden anginaalisten aineiden kanssa.

Vasospastinen angina (Prinzmetalin angina tai variantti angina)

NORVASC 10mg on tarkoitettu vahvistetun tai epäillyn vasospastisen angina pectoriksen hoitoon. NORVASCia voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden anginaalisten aineiden kanssa.

Angiografisesti dokumentoitu CAD

Potilaille, joilla on äskettäin angiografialla dokumentoitu sepelvaltimotauti ja joilla ei ole sydämen vajaatoimintaa tai ejektiofraktiota

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Aikuiset

Normaali verenpainetta alentava NORVASC 2,5 mg:n oraalinen aloitusannos on 5 mg kerran vuorokaudessa ja enimmäisannos on 10 mg kerran vuorokaudessa.

Pienet, herkät tai iäkkäät potilaat tai potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta, voidaan aloittaa annoksella 2,5 mg kerran vuorokaudessa, ja tätä annosta voidaan käyttää lisättäessä NORVASC-hoitoa muuhun verenpainetta alentavaan hoitoon.

Säädä annosta verenpainetavoitteiden mukaan. Yleensä odota 7-14 päivää titrausvaiheiden välillä. Titraa kuitenkin nopeammin, jos se on kliinisesti perusteltua, edellyttäen, että potilasta arvioidaan usein.

Angina pectoris

Suositeltu annos kroonisen stabiilin tai vasospastisen angina pectoriksen hoitoon on 5–10 mg, pienempää annosta suositellaan vanhuksille ja potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta. Useimmat potilaat tarvitsevat 10 mg riittävän vaikutuksen saavuttamiseksi.

Sepelvaltimotauti

Suositeltu annosalue sepelvaltimotautipotilaille on 5–10 mg kerran vuorokaudessa. Kliinisissä tutkimuksissa suurin osa potilaista tarvitsi 10 mg [katso Kliiniset tutkimukset ].

Lapset

Tehokas antihypertensiivinen oraalinen annos 6–17-vuotiaille lapsipotilaille on 2,5–5 mg kerran vuorokaudessa. Yli 5 mg:n päivittäisiä annoksia ei ole tutkittu lapsipotilailla [katso KLIININEN FARMAKOLOGIA , Kliiniset tutkimukset ].

MITEN TOIMITETAAN

Annostusmuodot ja vahvuudet

Tabletit

2,5 mg valkoinen, timantti, tasapintainen, viistoreunainen, toisella puolella "NORVASC" ja toisella "2,5" Tabletit: 5 mg valkoinen, pitkänomainen kahdeksankulmainen, tasapintainen, viistoreunainen, kaiverrus "NORVASC" ja "2.5" "5" toisella puolella ja sileä toisella Tabletit: 10 mg valkoinen, pyöreä, tasapintainen, viistoreunainen, toisella puolella kaiverrus "NORVASC" ja "10" ja toinen puoli sileä

Varastointi ja käsittely

2,5 mg tabletit

NORVASC

2,5 mg tabletit (amlodipiinibesylaatti vastaa 2,5 mg amlodipiinia tablettia kohti) toimitetaan valkoisena, timanttipintaisena, litteäpintaisena, viistoreunaisena, jossa on toiselle puolelle kaiverrus "NORVASC" ja toiselle puolelle "2.5", ja ne toimitetaan seuraavasti:

NDC 0069-1520-68 Pullo 90

5 mg tabletit

NORVASC

mg tabletit (amlodipiinibesylaatti vastaa 5 mg amlodipiinia per tabletti) ovat valkoisia, pitkänomaisia kahdeksankulmaisia, tasapintaisia, viistoreunaisia, joihin on kaiverrettu toisella puolella "NORVASC" ja "5" ja toisella puolella sileät, ja ne toimitetaan seuraavasti:

NDC 0069-1530-68 Pullo 90 NDC 0069-1530-41 100 yksikköannospaketti NDC 0069-1530-72 Pullo 300

10 mg tabletit

NORVASC

10 mg tabletit (amlodipiinibesylaatti vastaa 10 mg amlodipiinia per tabletti) ovat valkoisia, pyöreitä, tasapintaisia, viistoreunaisia, joissa toisella puolella on kaiverrus "NORVASC" ja "10" ja toisella puolella sileät, ja ne toimitetaan seuraavasti:

NDC 0069-1540-68 Pullo 90 NDC 0069-1540-41 100 yksikköannospaketti

Varastointi

Säilytä pullot kontrolloidussa huoneenlämmössä, 59–86 °F (15–30 °C) ja annostele tiiviissä, valonkestävissä säiliöissä (USP).

Jakelija: Pfizer Labs, Pfizer Inc:n osasto, NY, NY 10017. Tarkistettu: tammikuu 2019

SIVUVAIKUTUKSET

Kokemus kliinisistä kokeista

Koska kliiniset tutkimukset suoritetaan hyvin vaihtelevissa olosuhteissa, lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuja haittavaikutuksia ei voida suoraan verrata toisen lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuihin nopeuksiin, eivätkä ne välttämättä kuvasta käytännössä havaittuja nopeuksia.

NORVASCin turvallisuutta on arvioitu yli 11 000 potilaalla Yhdysvalloissa ja ulkomaisissa kliinisissä tutkimuksissa. Yleensä NORVASC-hoito oli hyvin siedetty 10 mg:n vuorokausiannoksilla. Useimmat NORVASC-hoidon aikana raportoidut haittavaikutukset olivat vaikeusasteeltaan lieviä tai kohtalaisia. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa NORVASC-hoitoa (N=1730) verrattiin suoraan 10 mg:n annoksilla lumelääkkeeseen (N=1250), NORVASC-hoidon keskeyttämistä haittavaikutusten vuoksi vaadittiin vain noin 1,5 %:lla potilaista, eikä se eronnut merkittävästi lumelääkkeestä. noin 1 %). Yleisimmin raportoidut, lumelääkettä useammin raportoidut sivuvaikutukset näkyvät alla olevassa taulukossa. Annosriippuvaisten sivuvaikutusten ilmaantuvuus (%) on seuraava:

Muita haittavaikutuksia, jotka eivät olleet selvästi annoksesta riippuvaisia, mutta joiden ilmaantuvuus oli yli 1,0 % lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, ovat seuraavat:

Useiden haittavaikutusten osalta, jotka näyttävät liittyvän lääkkeeseen ja annokseen, amlodipiinihoitoon liittyi suurempi ilmaantuvuus naisilla kuin miehillä, kuten seuraavasta taulukosta ilmenee:

Seuraavia tapahtumia esiintyi 0,1 %:lla potilaista kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa tai avoimissa tutkimuksissa tai markkinointikokemuksessa, jossa syy-yhteys on epävarma; ne on listattu varoittamaan lääkäriä mahdollisesta suhteesta:

Sydän: rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiotakykardia ja eteisvärinä), bradykardia, rintakipu, perifeerinen iskemia, pyörtyminen, takykardia, vaskuliitti.

Keskus- ja ääreishermosto: hypoestesia, perifeerinen neuropatia, parestesia, vapina, huimaus.

Ruoansulatuskanava: anoreksia, ummetus, dysfagia, ripuli, ilmavaivat, haimatulehdus, oksentelu, ienten liikakasvu.

Yleistä: allerginen reaktio,1 astenia, selkäkipu, kuumat aallot, huonovointisuus, kipu, jäykkyys, painonnousu, painon lasku.

Tuki- ja liikuntaelimistö: nivelkipu, niveltulehdus, lihaskrampit,1 myalgia.

Psykiatrinen: seksuaalinen toimintahäiriö (mies1 ja nainen), unettomuus, hermostuneisuus, masennus, epänormaalit unet, ahdistus, depersonalisaatio.

Hengitysjärjestelmä: hengenahdistus, 1 nenäverenvuoto.

Iho ja lisäkkeet: angioödeema, erythema multiforme, kutina, 1 ihottuma, 1 erytematoottinen ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma.

Erityiset aistit: epänormaali näkö, sidekalvotulehdus, diplopia, silmäkipu, tinnitus.

Virtsajärjestelmä: virtsaamistiheys, virtsaamishäiriö, nokturia.

Autonominen hermosto: suun kuivuminen, lisääntynyt hikoilu.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus: hyperglykemia, jano.

Hemopoieettinen: leukopenia, purppura, trombosytopenia.

NORVASC 5 mg -hoitoon ei ole liittynyt kliinisesti merkittäviä muutoksia rutiinilaboratoriotutkimuksissa. Kliinisesti merkittäviä muutoksia ei havaittu seerumin kaliumissa, seerumin glukoosissa, kokonaistriglyseridien, kokonaiskolesterolin, HDL-kolesterolin, virtsahapon, veren ureatypessä tai kreatiniinissa.

CAMELOT- ja PREVENT-tutkimuksissa [katso Kliiniset tutkimukset ], haittavaikutusprofiili oli samanlainen kuin aiemmin raportoitu (katso edellä), ja yleisin haittatapahtuma oli perifeerinen turvotus.

1Näitä tapahtumia esiintyi alle 1 %:lla lumekontrolloiduissa tutkimuksissa, mutta näiden sivuvaikutusten ilmaantuvuus oli 1 % - 2 % kaikissa toistuvia annoksia koskevissa tutkimuksissa.

Markkinoinnin jälkeinen kokemus

Koska nämä reaktiot on raportoitu vapaaehtoisesti epävarman kokoisesta populaatiosta, ei ole aina mahdollista luotettavasti arvioida niiden esiintymistiheyttä tai määrittää syy-yhteyttä lääkkeelle altistumiseen.

Seuraavaa markkinoille tulon jälkeistä tapahtumaa on raportoitu harvoin, kun syy-yhteys on epävarma: gynekomastia. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu amlodipiinin käytön yhteydessä keltaisuutta ja maksaentsyymiarvojen nousua (useimmiten kolestaasin tai hepatiitin kanssa), jotka ovat joissakin tapauksissa niin vakavia, että ne vaativat sairaalahoitoa.

Markkinoille tulon jälkeiset raportit ovat myös paljastaneet mahdollisen yhteyden ekstrapyramidaalihäiriön ja amlodipiinin välillä.

NORVASCia on käytetty turvallisesti potilailla, joilla on krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, hyvin kompensoitu kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sepelvaltimotauti, perifeerinen verisuonisairaus, diabetes mellitus ja epänormaalit lipidiprofiilit.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Muiden lääkkeiden vaikutus amlodipiiniin

CYP3A:n estäjät

Samanaikainen anto CYP3A:n estäjien kanssa (kohtalainen ja voimakas) lisää systeemistä amlodipiinialtistusta ja saattaa vaatia annoksen pienentämistä. Tarkkaile hypotension ja turvotuksen oireita, kun amlodipiinia annetaan samanaikaisesti CYP3A:n estäjien kanssa annoksen muuttamisen tarpeen määrittämiseksi [ks. KLIININEN FARMAKOLOGIA ].

CYP3A:n indusoijat

Tietoja CYP3A-induktorien kvantitatiivisista vaikutuksista amlodipiiniin ei ole saatavilla. Verenpainetta tulee seurata tarkasti, kun amlodipiinia annetaan samanaikaisesti CYP3A:n indusoijien kanssa.

Sildenafiili

Tarkkaile hypotensiota, kun sildenafiilia annetaan yhdessä amlodipiinin kanssa [katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ].

Amlodipiinin vaikutus muihin lääkkeisiin

Simvastatiini

Simvastatiinin ja amlodipiinin samanaikainen käyttö lisää simvastatiinin systeemistä altistusta. Rajoita simvastatiinin annosta amlodipiinia saavilla potilailla 20 mg:aan päivässä [katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ].

Immunosuppressantit

Amlodipiini voi lisätä systeemistä altistusta siklosporiinille tai takrolimuusille, kun niitä käytetään samanaikaisesti. Siklosporiinin ja takrolimuusin alimman veren pitoisuuksien säännöllistä seurantaa suositellaan ja annosta muutetaan tarvittaessa [ks. KLIININEN FARMAKOLOGIA ].

VAROITUKSET

Mukana osana "VAROTOIMENPITEET" osio

VAROTOIMENPITEET

Hypotensio

Oireinen hypotensio on mahdollinen, erityisesti potilailla, joilla on vaikea aorttastenoosi. Koska vaikutus alkaa asteittain, akuutti hypotensio on epätodennäköistä.

Lisääntynyt angina tai sydäninfarkti

Angina pectoriksen paheneminen ja akuutti sydäninfarkti voivat kehittyä NORVASC 10 mg -annoksen aloittamisen tai annoksen suurentamisen jälkeen, erityisesti potilailla, joilla on vaikea sepelvaltimotauti.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta

Koska NORVASC 2,5 mg metaboloituu laajalti maksassa ja plasman eliminaation puoliintumisaika (t1/2) on 56 tuntia potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, titraa hitaasti, kun annat NORVASC 5 mg:aa potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Ei-kliininen toksikologia

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Rotilla ja hiirillä, joita hoidettiin amlodipiinimaleaatilla ruokavaliossa enintään kahden vuoden ajan pitoisuuksilla, jotka oli laskettu antamaan päivittäiset amlodipiinin annostasot 0,5, 1,25 ja 2,5 mg/kg/vrk, ei havaittu näyttöä lääkkeen karsinogeenisesta vaikutuksesta. Hiirelle suurin annos oli mg/m2:n perusteella laskettuna samanlainen kuin ihmisille suositeltu enimmäisannos 10 mg amlodipiinia/vrk.2 Rotilla suurin annos oli mg/m2:n perusteella laskettuna noin kaksinkertainen. suurin suositeltu ihmisannos.2

Amlodipiinimaleaatilla tehdyt mutageenisuustutkimukset eivät paljastaneet lääkkeisiin liittyviä vaikutuksia geeni- tai kromosomitasolla.

Ei ollut vaikutusta niiden rottien hedelmällisyyteen, joita hoidettiin suun kautta amlodipiinimaleaatilla (urokset 64 päivää ja naaraat 14 päivää ennen parittelua) annoksilla 10 mg amlodipiinia/kg/vrk (8 kertaa ihmiselle suositeltu enimmäisannos 10 mg). /vrk (mg/m2).

2 Perustuu potilaan painoon 50 kg

Käyttö tietyissä populaatioissa

Raskaus

Riskien yhteenveto

Markkinoille tulon jälkeisiin raportteihin perustuvat rajalliset tiedot NORVASCin käytöstä raskaana oleville naisille eivät riitä kertomaan lääkkeeseen liittyvästä vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon riskistä. Raskauden aikana huonosti hallittavaan verenpaineeseen liittyy riskejä äidille ja sikiölle [katso Kliiniset näkökohdat ]. Eläinten lisääntymistutkimuksissa ei havaittu haitallisia kehitysvaikutuksia, kun tiineitä rottia ja kaneja hoidettiin suun kautta amlodipiinimaleaatilla organogeneesin aikana annoksilla, jotka olivat noin 10-kertaisia ja 20-kertaisia ihmisille suositeltuun enimmäisannokseen (MRHD) verrattuna. Rotilla pentueen koko pieneni kuitenkin merkittävästi (noin 50 %) ja kohdunsisäisten kuolemien määrä lisääntyi merkittävästi (noin 5-kertaiseksi). Amlodipiinin on osoitettu pidentävän rotilla sekä raskausaikaa että synnytyksen kestoa tällä annoksella [ks. Data ].

Vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski ilmoitetulle väestölle ei ole tiedossa. Kaikilla raskauksilla on taustalla riski synnynnäisistä epämuodostumista, menetyksestä tai muista haitallisista seurauksista. USA:n väestössä vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon taustariski kliinisesti tunnistetuissa raskauksissa on 2–4 % ja 15–20 %.

Kliiniset näkökohdat

Äidin ja/tai alkion/sikiön sairauteen liittyvä riski

Raskaudenaikainen hypertensio lisää äidin riskiä pre-eklampsialle, raskausdiabetekselle, ennenaikaisille synnytyksille ja synnytyskomplikaatioille (esim. keisarileikkauksen tarve ja synnytyksen jälkeinen verenvuoto). Hypertensio lisää sikiön riskiä kohdunsisäiseen kasvun rajoittumiseen ja kohdunsisäiseen kuolemaan.

Verenpainetautia sairastavia raskaana olevia naisia tulee seurata huolellisesti ja hoitaa sen mukaisesti.

Data

Eläinten tiedot

Mitään näyttöä teratogeenisuudesta tai muusta alkio/sikiötoksisuudesta ei havaittu, kun tiineille rotille ja kaneille annettiin suun kautta amlodipiinimaleaattia annoksilla 10 mg amlodipiinia/kg/vrk (noin 10 ja 20 kertaa MRHD kehon pinta-alan perusteella). omien tärkeimpien organogeneesijaksojensa aikana. Rotilla pentueen koko pieneni kuitenkin merkittävästi (noin 50 %) ja kohdunsisäisten kuolemantapausten määrä lisääntyi merkittävästi (noin 5-kertaiseksi) rotilla, jotka saivat amlodipiinimaleaattia annoksella, joka vastaa 10 mg amlodipiinia/kg/vrk 14 päivän ajan. ennen parittelua ja koko parittelun ja tiineyden ajan. Amlodipiinimaleaatin on osoitettu pidentävän rotilla sekä tiineysaikaa että synnytyksen kestoa tällä annoksella.

Imetys

Riskien yhteenveto

Rajoitetut saatavilla olevat tiedot julkaistusta kliinisestä imetystutkimuksesta raportoivat, että amlodipiinia erittyy äidinmaitoon arvioitu suhteellinen keskimääräinen imeväisten annos 4,2 %. Amlodipiinilla ei ole havaittu haitallisia vaikutuksia imetettävään lapseen. Amlodipiinin vaikutuksista maidontuotantoon ei ole saatavilla tietoa.

Käyttö lapsille

NORVASC (2,5-5 mg päivässä) alentaa tehokkaasti verenpainetta 6-17-vuotiailla potilailla [ks. Kliiniset tutkimukset ].

NORVASCin vaikutusta verenpaineeseen alle 6-vuotiailla potilailla ei tunneta.

Geriatrinen käyttö

NORVASC:n kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia koehenkilöitä sen määrittämiseksi, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkään potilaan annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä alkaen annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisyyttä. Iäkkäillä potilailla amlodipiinin puhdistuma on pienentynyt, minkä seurauksena AUC on noin 40–60 %, ja pienempi aloitusannos saattaa olla tarpeen [ks. ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ].

YLIANNOSTUS

Yliannostuksen voidaan olettaa aiheuttavan liiallista perifeeristä vasodilataatiota, johon liittyy huomattavaa hypotensiota ja mahdollisesti refleksitakykardiaa. Kokemuksia NORVASC 10 mg:n tahallisesta yliannostuksesta ihmisillä on rajoitetusti.

Amlodipiinimaleaatin kerta-annokset suun kautta, jotka vastaavat 40 mg amlodipiinia/kg ja 100 mg amlodipiinia/kg, hiirillä ja rotilla, aiheuttivat kuoleman. Oraaliset amlodipiinimaleaatin kerta-annokset, jotka vastaavat vähintään 4 mg amlodipiinia/kg tai suurempia koirilla (vähintään 11 kertaa suurin suositeltu ihmisannos mg/m2:n perusteella), aiheuttivat huomattavan perifeerisen verisuonten laajenemisen ja hypotension.

Jos suuri yliannostus tapahtuu, aloita aktiivinen sydämen ja hengitysteiden seuranta. Säännöllinen verenpaineen mittaus on välttämätöntä. Jos hypotensiota ilmenee, anna sydän- ja verisuonituki, mukaan lukien raajojen kohottaminen ja nesteiden harkittu antaminen. Jos hypotensio ei edelleenkään reagoi näihin konservatiivisiin toimenpiteisiin, harkitse vasopressorien (kuten fenyyliefriinin) antamista kiinnittäen huomiota verenkiertoon ja virtsan erittymiseen. Koska NORVASC sitoutuu voimakkaasti proteiineihin, hemodialyysistä ei todennäköisesti ole hyötyä.

VASTA-AIHEET

NORVASC 10 mg on vasta-aiheinen potilailla, joiden tiedetään olevan herkkiä amlodipiinille.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Toimintamekanismi

Amlodipiini on dihydropyridiinikalsiumantagonisti (kalsiumioniantagonisti tai hitaan kanavan salpaaja), joka estää kalsiumionien virtaamista kalvon läpi verisuonten sileään lihakseen ja sydänlihakseen. Kokeelliset tiedot viittaavat siihen, että amlodipiini sitoutuu sekä dihydropyridiinin että ei-dihydropyridiinin sitoutumiskohtiin. Sydänlihaksen ja verisuonten sileän lihaksen supistumisprosessit ovat riippuvaisia solunulkoisten kalsiumionien liikkumisesta näihin soluihin spesifisten ionikanavien kautta. Amlodipiini estää selektiivisesti kalsiumionien sisäänvirtausta solukalvojen läpi, mikä vaikuttaa enemmän verisuonten sileisiin lihassoluihin kuin sydänlihassoluihin. Negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia voidaan havaita in vitro, mutta tällaisia vaikutuksia ei ole havaittu terveillä eläimillä terapeuttisilla annoksilla. Amlodipiini ei vaikuta seerumin kalsiumpitoisuuteen. Fysiologisella pH-alueella amlodipiini on ionisoitu yhdiste (pKa = 8,6), ja sen kineettiselle vuorovaikutukselle kalsiumkanavareseptorin kanssa on tunnusomaista asteittainen assosiaatio- ja dissosiaationopeus reseptorin sitoutumiskohdan kanssa, mikä johtaa asteittaiseen vaikutuksen alkamiseen.

Amlodipiini on ääreisvaltimoiden verisuonia laajentava aine, joka vaikuttaa suoraan verisuonten sileään lihakseen vähentäen perifeeristä verisuonten vastusta ja verenpainetta.

Tarkkoja mekanismeja, joilla amlodipiini lievittää rasitusrintakipua, ei ole täysin määritelty, mutta niiden uskotaan sisältävän seuraavat:

Rasitus angina

Potilailla, joilla on rasitusrintakipu, NORVASC 5 mg vähentää perifeeristä kokonaisvastusta (jälkikuormitusta), jota vastaan sydän toimii, ja vähentää nopeuspainetuotetta ja siten sydänlihaksen hapen tarvetta millä tahansa tietyllä harjoituksen tasolla.

Vasospastinen angina

NORVASC:n on osoitettu estävän supistumista ja palauttavan verenvirtauksen sepelvaltimoissa ja valtimoissa vasteena kalsiumille, kaliumepinefriinille, serotoniinille ja tromboksaani A2-analogille kokeellisissa eläinmalleissa ja ihmisen sepelvaltimoissa in vitro. Tämä sepelvaltimon kouristuksen esto on vastuussa NORVASC 10 mg:n tehokkuudesta vasospastisessa (Prinzmetalin tai variantin) angina pectoriassa.

Farmakodynamiikka

Hemodynamiikka

Kun terapeuttisia annoksia on annettu hypertensiopotilaille, NORVASC aiheuttaa verisuonten laajenemista, mikä johtaa makuu- ja seisomaverenpaineen laskuun. Näihin verenpaineen laskuihin ei liity merkittävää muutosta sydämen sykkeessä tai plasman katekoliamiinitasoissa pitkäaikaisen annostuksen yhteydessä. Vaikka amlodipiinin akuutti suonensisäinen anto alentaa valtimoverenpainetta ja nostaa sykettä hemodynaamisissa tutkimuksissa potilailla, joilla on krooninen stabiili angina pectoris, amlodipiinin krooninen oraalinen anto ei kliinisissä tutkimuksissa johtanut kliinisesti merkittäviin sydämen sykkeen tai verenpaineen muutoksiin normotensiivisillä potilailla. angina pectoris.

Kroonisessa kerran vuorokaudessa suun kautta annettaessa verenpainetta alentava teho säilyy vähintään 24 tunnin ajan. Plasman pitoisuudet korreloivat vaikutuksen kanssa sekä nuorilla että iäkkäillä potilailla. NORVASC 2,5 mg:n verenpaineen laskun suuruus korreloi myös hoitoa edeltävän nousun korkeuden kanssa; siten henkilöillä, joilla oli kohtalainen verenpaine (diastolinen paine 105-114 mmHg), vaste oli noin 50 % suurempi kuin potilailla, joilla oli lievä verenpaine (diastolinen paine 90-104 mmHg). Normotensiivisten koehenkilöiden verenpaineissa ei havaittu kliinisesti merkitseviä muutoksia (+1/-2 mmHg).

Hypertensiivisillä potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta, NORVASC:n terapeuttiset annokset johtivat munuaisten verisuonten vastuksen vähenemiseen ja glomerulusten suodatusnopeuden lisääntymiseen ja tehokkaaseen munuaisplasman virtaukseen ilman, että suodatusfraktio tai proteinuria muuttui.

Kuten muillakin kalsiumkanavasalpaajilla, sydämen toiminnan hemodynaamiset mittaukset levossa ja rasituksen (tai tahdistuksen) aikana NORVASC 2,5 mg:lla hoidetuilla potilailla, joilla on normaali kammiotoiminta, ovat yleensä osoittaneet pientä sydänindeksin nousua ilman merkittävää vaikutusta dP/dt:hen tai arvoon. vasemman kammion loppudiastolinen paine tai tilavuus. Hemodynaamisissa tutkimuksissa NORVASC 2,5 mg:n ei ole yhdistetty negatiiviseen inotrooppiseen vaikutukseen, kun sitä annettiin terapeuttisena annosalueena terveille eläimille ja ihmisille, vaikka sitä annettaisiin samanaikaisesti beetasalpaajien kanssa ihmisille. Samanlaisia löydöksiä on kuitenkin havaittu normaaleilla tai hyvin kompensoiduilla potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja joilla on merkittäviä negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia.

Sähköfysiologiset vaikutukset

NORVASC 5mg ei muuta sinoatriaalisen solmukkeen toimintaa tai atrioventrikulaarista johtuvuutta terveillä eläimillä tai ihmisillä. Potilailla, joilla oli krooninen stabiili angina pectoris, laskimonsisäinen 10 mg:n antaminen ei merkittävästi muuttanut AH- ja HV-johtuvuutta eikä sinussolmukkeen palautumisaikaa tahdistuksen jälkeen. Samanlaisia tuloksia saatiin potilailla, jotka saivat NORVASC 2,5 mg:n ja samanaikaisesti beetasalpaajia. Kliinisissä tutkimuksissa, joissa NORVASCia annettiin yhdessä beetasalpaajien kanssa potilaille, joilla oli joko verenpainetauti tai angina pectoris, ei havaittu haitallisia vaikutuksia EKG-parametreihin. Pelkästään angina pectoris-potilailla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa NORVASC 2,5 mg -hoito ei muuttanut EKG-välejä tai tuottanut suurempia AV-salpauksia.

Huumeiden vuorovaikutukset

Sildenafiili

Kun amlodipiinia ja sildenafiilia käytettiin yhdessä, kullakin aineella oli itsenäisesti oma verenpainetta alentava vaikutus [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Farmakokinetiikka

Terapeuttisten NORVASC-annosten oraalisen annon jälkeen imeytyminen tuottaa huippupitoisuudet plasmassa 6-12 tunnin kuluttua. Absoluuttisen biologisen hyötyosuuden on arvioitu olevan 64-90 %. Ruoan läsnäolo ei muuta NORVASC 10 mg:n biologista hyötyosuutta.

Amlodipiini muuttuu laajalti (noin 90 %) inaktiivisiksi metaboliiteiksi maksametaboliateilla, ja 10 % lähtöaineesta ja 60 % metaboliiteista erittyy virtsaan. Ex vivo -tutkimukset ovat osoittaneet, että verenpainepotilailla noin 93 % verenkierrossa olevasta lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin. Eliminaatio plasmasta on kaksivaiheinen ja terminaalinen eliminaation puoliintumisaika on noin 30-50 tuntia. Amlodipiinin vakaan tilan plasmapitoisuudet saavutetaan 7-8 päivän peräkkäisen päivittäisen annostelun jälkeen.

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta merkittävästi amlodipiinin farmakokinetiikkaan. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voivat siksi saada tavanomaisen aloitusannoksen.

Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, amlodipiinin puhdistuma on vähentynyt, minkä seurauksena AUC on noin 40-60 %, ja pienempi aloitusannos saattaa olla tarpeen. Samanlainen AUC-arvon nousu havaittiin potilailla, joilla oli kohtalainen tai vaikea sydämen vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutukset

In vitro -tiedot osoittavat, että amlodipiini ei vaikuta digoksiinin, fenytoiinin, varfariinin ja indometasiinin sitoutumiseen ihmisen plasman proteiineihin.

Muiden lääkkeiden vaikutus amlodipiiniin

Samanaikaisesti annetuilla simetidiinillä, magnesium- ja alumiinihydroksidi antasidilla, sildenafiililla ja greippimehulla ei ole vaikutusta amlodipiinialtistukseen.

CYP3A:n estäjät

180 mg:n päivittäisen diltiatseemiannoksen ja 5 mg:n amlodipiinin samanaikainen antaminen iäkkäille hypertensiivisille potilaille lisäsi systeemistä amlodipiinialtistusta 60 %. Erytromysiinin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille ei merkittävästi muuttanut systeemistä amlodipiinialtistusta. Vahvat CYP3A:n estäjät (esim. itrakonatsoli, klaritromysiini) voivat kuitenkin lisätä amlodipiinin plasmapitoisuuksia enemmän [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Amlodipiinin vaikutus muihin lääkkeisiin

Amlodipiini on heikko CYP3A:n estäjä ja saattaa lisätä altistumista CYP3A-substraateille.

Samanaikaisesti annettu amlodipiini ei vaikuta altistumiseen atorvastatiinille, digoksiinille, etanolille eikä varfariinin protrombiinin vasteaikaan.

Simvastatiini

Useiden 10 mg:n amlodipiiniannosten ja 80 mg:n simvastatiinin samanaikainen antaminen johti 77 %:n lisääntymiseen simvastatiinille altistumiseen verrattuna pelkkään simvastatiiniin [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Syklosporiini

Prospektiivinen tutkimus munuaisensiirtopotilailla (N=11) osoitti keskimäärin 40 %:n nousun syklosporiinin minimitasoissa, kun niitä hoidettiin samanaikaisesti amlodipiinilla [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Takrolimuusi

Prospektiivinen tutkimus terveillä kiinalaisilla vapaaehtoisilla (N=9) CYP3A5:tä ilmentävillä tekijöillä osoitti 2,5-4-kertaisen takrolimuusialtistuksen lisääntyneen, kun sitä annettiin samanaikaisesti amlodipiinin kanssa verrattuna pelkkään takrolimuusiin. Tätä löydöstä ei havaittu CYP3A5:tä ei-ilmentävillä (N = 6).

Plasman takrolimuusialtistuksen on kuitenkin raportoitu kolminkertaistuvan munuaisensiirtopotilaalla (CYP3A5:tä ei ilmentänyt), kun amlodipiinihoito aloitettiin siirron jälkeisen hypertension hoidossa, mikä on johtanut takrolimuusiannoksen pienentämiseen. Riippumatta CYP3A5-genotyypin tilasta, yhteisvaikutuksen mahdollisuutta näiden lääkkeiden kanssa ei voida sulkea pois [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Pediatriset potilaat

Kuusikymmentäkaksi 6–17-vuotiasta verenpainepotilasta sai 2,5 mg:n NORVASC-annoksia 1,25–20 mg. Painon mukaan sovitettu puhdistuma ja jakautumistilavuus olivat samanlaiset kuin aikuisilla.

Kliiniset tutkimukset

Vaikutukset hypertensioon

Aikuiset potilaat

NORVASC:n verenpainetta alentava teho on osoitettu yhteensä 15 kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, satunnaistetussa tutkimuksessa, joihin osallistui 800 potilasta, jotka saivat NORVASC 5 mg:n ja 538 lumelääkettä. Kerran vuorokaudessa annostelu aiheutti tilastollisesti merkitsevän lumella korjatun verenpaineen laskun selässä ja seistessä 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen, keskimäärin noin 12/6 mmHg seisoma-asennossa ja 13/7 mmHg makuuasennossa potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen verenpainetauti. Verenpaineen vaikutuksen säilymisen havaittiin 24 tunnin annosteluvälin ajan, mutta huippu- ja alin vaikutus oli vähäinen. Toleranssia ei osoitettu potilailla, joita tutkittiin enintään 1 vuoden ajan. Kolme rinnakkaista kiinteän annoksen annosvastetutkimusta osoittivat, että makuu- ja seisomaverenpaineen lasku oli annosriippuvaista suositellulla annosalueella. Vaikutukset diastoliseen paineeseen olivat samanlaisia nuorilla ja vanhemmilla potilailla. Vaikutus systoliseen paineeseen oli suurempi iäkkäillä potilailla, ehkä johtuen korkeammasta lähtötilanteesta. Vaikutukset olivat samanlaiset mustilla potilailla ja valkoihoisilla potilailla.

Pediatriset potilaat

Kaksisataakuusikymmentäkahdeksan 6–17-vuotiasta hypertensiopotilasta satunnaistettiin ensin saamaan NORVASC 2,5 tai 5 mg kerran vuorokaudessa 4 viikon ajan ja sitten satunnaistettiin uudelleen saamaan samaa annostusta tai lumelääkettä vielä neljäksi viikoksi. Potilailla, jotka saivat 2,5 mg tai 5 mg 8 viikon lopussa, systolinen verenpaine oli merkittävästi alhaisempi kuin niillä, jotka toissijaisesti satunnaistettiin lumelääkkeeseen. Hoidon vaikutuksen suuruutta on vaikea tulkita, mutta se on todennäköisesti alle 5 mmHg systolinen 5 mg:n annoksella ja 3,3 mmHg systolinen 2,5 mg:n annoksella. Haittavaikutukset olivat samanlaisia kuin aikuisilla.

Vaikutukset krooniseen stabiiliin angina pectorikseen

NORVASCin 5-10 mg/vrk tehoa rasituksen aiheuttamassa angina pectoriassa on arvioitu kahdeksassa lumekontrolloidussa, jopa 6 viikkoa kestäneessä kaksoissokkoutetussa kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui 1038 potilasta (684 NORVASC, 354 lumelääke), joilla oli krooninen stabiili angina pectoris. . Viidessä tutkimuksesta kahdeksasta 10 mg:n annoksella havaittiin merkittävää harjoitusajan pidentymistä (pyöräily tai juoksumatto). Oireilla rajoitetun harjoitusajan piteneminen oli keskimäärin 12,8 % (63 s) NORVASC 10 mg:lla ja 7,9 % (38 s) NORVASC 5 mg:lla. NORVASC 10 mg pidensi myös aikaa 1 mm ST-segmentin poikkeamaan useissa tutkimuksissa ja vähensi angina pectoriskohtausta. NORVASC 5 mg:n jatkuva teho angina pectoris-potilailla on osoitettu pitkäaikaisella annostuksella. Angina pectoris -potilailla ei havaittu kliinisesti merkitseviä verenpaineen laskua (4/1 mmHg) tai muutoksia sydämen sykkeessä (+0,3 bpm).

Vaikutukset vasospastiseen anginaan

viikkoa kestäneessä kaksoissokkoutetussa lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 50 potilasta, NORVASC-hoito vähensi kohtauksia noin 4 viikossa verrattuna lumelääkkeeseen noin 1/viikko (p

Vaikutukset dokumentoidussa sepelvaltimotaudissa

PREVENT-tutkimuksessa 825 potilasta, joilla oli angiografisesti dokumentoitu sepelvaltimotauti, satunnaistettiin NORVASC:iin (5-10 mg kerran vuorokaudessa) tai lumelääkkeeseen, ja heitä seurattiin 3 vuoden ajan. Vaikka tutkimus ei osoittanut merkitystä ensisijaiselle tavoitteelle muuttaa sepelvaltimon luminaalin halkaisijaa kvantitatiivisella sepelvaltimon angiografialla arvioituna, tiedot viittasivat myönteiseen lopputulokseen koskien vähemmän sairaalahoitoja angina pectoriksen ja revaskularisaatiotoimenpiteiden vuoksi potilailla, joilla on sepelvaltimotauti.

CAMELOT otettiin mukaan 1318 potilasta, joilla oli äskettäin angiografialla todettu sepelvaltimotauti, ilman vasenta pääsepelvaltimotautia ja ilman sydämen vajaatoimintaa tai ejektiofraktiota

Angiografisessa alatutkimuksessa (n = 274), joka suoritettiin CAMELOTissa, ei havaittu merkitsevää eroa amlodipiinin ja lumelääkkeen välillä sepelvaltimoiden aterooman tilavuuden muutoksessa intravaskulaarisella ultraäänellä arvioituna.

Kuva 1 - Kaplan-Meier-analyysi yhdistelmäkliinisistä tuloksista NORVASC 2,5 mg vs. lumelääke

Kuva 2 - Vaikutukset NORVASC:n ensisijaiseen päätepisteeseen verrattuna lumelääkkeeseen eri alaryhmissä

Alla olevassa taulukossa 1 on yhteenveto tärkeistä yhdistetyistä päätepisteistä ja kliinisistä tuloksista ensisijaisen päätetapahtuman yhdistelmistä. Primaarisen päätetapahtuman muut osatekijät, mukaan lukien sydän- ja verisuoniperäinen kuolema, elvytetty sydämenpysähdys, sydäninfarkti, sairaalahoito sydämen vajaatoiminnan, aivohalvauksen/TIA:n tai perifeerisen verisuonisairauden vuoksi, eivät osoittaneet merkitsevää eroa NORVASC 2,5 mg:n ja lumelääkkeen välillä.

Tutkimukset potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta

NORVASC 2,5 mg:aa on verrattu lumelääkkeeseen neljässä 8–12 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli NYHA-luokan II/III sydämen vajaatoiminta. Tutkimuksiin osallistui yhteensä 697 potilasta. Näissä tutkimuksissa ei ollut näyttöä sydämen vajaatoiminnan pahenemisesta, joka perustui rasituksen sietokykyyn, NYHA-luokitukseen, oireisiin tai vasemman kammion ejektiofraktioon. Pitkäaikaisessa (seuranta vähintään 6 kuukautta, keskimäärin 13,8 kuukautta) plasebokontrolloidussa kuolleisuus/sairastuvuustutkimuksessa NORVASC 5-10 mg 1153 potilaalla, joilla oli NYHA-luokka III (n = 931) tai IV (n = 222) sydämen vajaatoiminta stabiileilla annoksilla diureetteja, digoksiinia ja ACE:n estäjiä, NORVASC 10 mg:lla ei ollut vaikutusta tutkimuksen ensisijaiseen päätetapahtumaan, joka oli kaikista syistä johtuvan kuolleisuuden ja sydänsairauden yhdistetty päätetapahtuma (kuten määritellään hengenvaarallinen rytmihäiriö, akuutti sydänlihas infarkti tai sairaalahoito sydämen vajaatoiminnan pahenemisen vuoksi) tai NYHA-luokituksen tai sydämen vajaatoiminnan oireita. Yhdistetty kaikista syistä johtuva kuolleisuus ja sydänsairaustapahtumia olivat 222/571 (39 %) potilailla, jotka saivat NORVASC 10 mg:n ja 246/583 (42 %) lumelääkettä saaneilla potilailla. sydänsairaustapahtumat edustivat noin 25 % tutkimuksen päätepisteistä.

Toisessa tutkimuksessa (PRAISE-2) satunnaistettiin potilaat, joilla oli NYHA-luokan III (80 %) tai IV (20 %) sydämen vajaatoiminta ilman kliinisiä oireita tai objektiivista näyttöä taustalla olevasta iskeemisestä sairaudesta, ACE:n estäjien (99 %) ja digitaliksen (99 %) ja diureetteja (99 %) lumelääkkeeseen (n=827) tai NORVASC:iin (n=827) ja seurattiin niitä keskimäärin 33 kuukauden ajan. NORVASC:n ja lumelääkkeen välillä ei ollut tilastollisesti merkitsevää eroa ensisijaisessa kokonaiskuolleisuuden päätetapahtumassa (95 %:n luottamusrajat 8 %:n laskusta 29 %:n nousuun NORVASC:ssa). NORVASC 2,5 mg:n yhteydessä raportoitiin enemmän keuhkoödeemaa.

POTILASTIEDOT

NORVASC (amlodipiinibesylaatti) 2,5 mg, 5 mg ja 10 mg tabletit

Lue nämä tiedot huolellisesti ennen kuin aloitat ottamisen NORVASC (NORE-vask) ja aina, kun täytät reseptisi. Saattaa tulla uutta tietoa. Nämä tiedot eivät korvaa keskustelua lääkärisi kanssa. Jos sinulla on kysyttävää aiheesta NORVASC , kysy lääkäriltäsi. Lääkärisi tietää, jos NORVASC on oikea sinulle.

Mikä on NORVASC?

NORVASC on eräänlainen lääke, joka tunnetaan nimellä kalsiumkanavan salpaaja (CCB). Sitä käytetään korkean verenpaineen (hypertension) ja eräänlaisen rintakivun, jota kutsutaan anginaksi, hoitoon. Sitä voidaan käyttää sellaisenaan tai muiden lääkkeiden kanssa näiden sairauksien hoitoon.

Korkea verenpaine (hypertensio)

Korkea verenpaine johtuu siitä, että veri painaa liikaa verisuonia vasten. NORVASC rentouttaa verisuonia, mikä helpottaa verenkiertoa ja auttaa alentamaan verenpainetta. Verenpainetta alentavat lääkkeet vähentävät riskiä saada aivohalvaus tai sydänkohtaus.

Angina pectoris

Angina pectoris on kipua tai epämukavuutta, joka palaa jatkuvasti, kun osa sydämestäsi ei saa tarpeeksi verta. Angina pectoris tuntuu painavalta tai puristavalta kivulta, yleensä rinnassa rintaluun alla. Joskus voit tuntea sen olkapäissäsi, käsivarsissasi, kaulassa, leuoissa tai selässä. NORVASC voi lievittää tätä kipua.

Kuka ei saa käyttää NORVASC 10mg -valmistetta?

Älä käytä NORVASC jos olet allerginen amlodipiinille (vaikuttava ainesosa NORVASC tai inaktiivisiin ainesosiin. Lääkärisi tai apteekkihenkilökunta voi antaa sinulle luettelon näistä ainesosista.

Mitä minun pitäisi kertoa lääkärilleni ennen NORVASC 10mg:n ottamista?

Kerro lääkärillesi kaikista käyttämistäsi reseptilääkkeistä ja reseptivapaista lääkkeistä, mukaan lukien luonnolliset tai rohdosvalmisteet.

Kerro lääkärillesi, jos:

• ollut koskaan sydänsairaus
• ollut koskaan maksaongelmia
• olet raskaana tai suunnittelet raskautta. Lääkärisi päättää, jos NORVASC on paras hoito sinulle.
• imettävät. NORVASC siirtyy maitoon.

Miten minun pitäisi ottaa NORVASC 5mg?

• Ota NORVASC kerran päivässä ruoan kanssa tai ilman.
• Annoksen ottaminen voi olla helpompaa, jos otat sen samaan aikaan joka päivä, kuten aamiaisen tai illallisen tai nukkumaanmenon yhteydessä. Älä ota useampaa kuin yhtä annosta NORVASC kerrallaan.
• Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat. Älä ota NORVASC jos edellisestä annoksesta on jäänyt yli 12 tuntia. Odota ja ota seuraava annos normaaliin aikaan.
• Muut lääkkeet: Voit käyttää nitroglyseriiniä ja NORVASC yhdessä. Jos käytät nitroglyseriiniä angina pectoriksen hoitoon, älä lopeta sen käyttöä hoidon aikana NORVASC .
• Kun otat NORVASC , älä lopeta muiden reseptilääkkeiden, mukaan lukien muiden verenpainelääkkeiden, käyttöä keskustelematta lääkärisi kanssa.
• Jos otit liikaa NORVASC , soita lääkärillesi tai Myrkytystietokeskukseen tai mene välittömästi lähimmän sairaalan ensiapuun.

Mitä minun pitäisi välttää NORVASC 5mg -hoidon aikana?

• Älä aloita uusien reseptilääkkeiden tai reseptivapaiden lääkkeiden tai lisäravinteiden käyttö, ellet tarkista ensin lääkäriltäsi.

Mitkä ovat NORVASCin mahdolliset sivuvaikutukset?

NORVASC voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia. Useimmat sivuvaikutukset ovat lieviä tai kohtalaisia:

• jalkojen tai nilkkojen turvotus
• väsymys, voimakas uneliaisuus
• vatsakipu, pahoinvointi
• huimaus
• punoitus (kuuma tai lämmin tunne kasvoissasi)
• rytmihäiriö (epäsäännöllinen syke)
• sydämentykytys (erittäin nopea syke)
• lihasjäykkyys, vapina ja/tai epänormaali lihasliike

Se on harvinaista, mutta kun aloitat ottamisen NORVASC tai suurenna annostasi, saatat saada sydänkohtauksen tai angina pectoris voi pahentua. Jos näin tapahtuu, soita heti lääkärillesi tai mene suoraan sairaalan ensiapuun.

Kerro lääkärillesi, jos olet huolissasi kokemistasi sivuvaikutuksista. Nämä eivät ole kaikki mahdollisia sivuvaikutuksia NORVASC . Täydellisen luettelon saat lääkäriltä tai apteekista.

Miten NORVASC 10mg säilytetään?

Pitää NORVASC poissa lasten ulottuvilta. Store NORVASC Tabletit huoneenlämmössä (59° - 86°F). Pitää NORVASC pois valosta. Älä säilytä kylpyhuoneessa. Pitää NORVASC kuivassa paikassa.

Yleisiä ohjeita NORVASC:stä

Joskus lääkärit määräävät lääkkeen sellaiseen sairauteen, jota ei ole kirjoitettu potilasohjeisiin. Käytä vain NORVASC niin kuin lääkärisi käski. Älä anna NORVASC muille ihmisille, vaikka heillä olisi samat oireet kuin sinulla. Se voi vahingoittaa heitä.

Voit kysyä tietoja apteekista tai lääkäriltäsi NORVASC , tai voit vierailla Pfizerin verkkosivustolla osoitteessa www.pfizer.com tai soittaa numeroon 1-800-438-1985.