Sumycin 250mg, 500mg Tetracycline Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Sumycin on ja miten sitä käytetään?

Sumysiini (tetrasykliinihydrokloridi) on antibiootti, jota käytetään monien erilaisten bakteeri-infektioiden, kuten virtsatieinfektioiden, aknen, tippurien, klamydian ja muiden hoitoon. Sumycin on saatavana yleisessä muodossa.

Mitkä ovat Sumycin 250mg:n sivuvaikutukset?

Sumycinin yleisiä sivuvaikutuksia ovat:

• pahoinvointi,
• oksentelua,
• ripuli,
• vatsavaivat,
• ruokahalun menetys,
• valkoisia läiskiä tai haavaumia suussasi tai huulillasi,
• turvonnut kieli,
• musta karvainen kieli,
• kipeä kurkku,
• nielemisvaikeuksia,
• huimaus,
• päänsärky,
• haavaumat tai turvotus peräsuolen tai sukuelinten alueella tai
• emättimen kutina tai vuoto.

Vähentää lääkeresistenttien bakteerien kehittymistä ja säilyttää Sumycin '250' ja Sumycin '500' Tabletit (Tetracycline Hydrochloride Tablets) ja muut antibakteeriset lääkkeet, Sumycin '250' ja Sumycin '500' Tabletteja (Tetracycline Hydrochloride Tablets) tulee käyttää vain sellaisten infektioiden hoitoon tai ehkäisyyn, joiden on todistettu tai epäillään olevan bakteerien aiheuttamia.

KUVAUS

Suun kautta annettava sumysiini sisältää tetrasykliiniä, Streptomyces aureofaciensista eristettyä antibioottia. Tetrasykliiniä kuvataan kemiallisesti 4-(dimetyyliamino)-1, 4, 4a, 5, 5a, 6, 11, 12a-oktahydro-3, 6, 10, 12, 12a-pentahydroksi-6-metyyli-1, 11 -diokso-2-nap-takeenikarboksamidi; sen rakennekaava on:

Sumycin '250' ja Sumycin '500' Tabletteja (Tetracycline Hydrochloride Tablets) on saatavana suun kautta annettavina tabletteina, jotka sisältävät 250 mg ja 500 mg tetrasykliinihydrokloridia. Ei-aktiiviset ainesosat: väriaineet (D&C Red No. 30 Aluminium lake, titaanidioksidi), hypromelloosi, vedetön laktoosi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, esigelatinoitu tärkkelys, steariinihappo. Lisäksi 250 mg sisältää metyleenikloridihydroksipropyyliselluloosaa, triasetiinia ja 500 mg sisältää polyetyleeniglykolia, polyparabeenia, metyyliparabeenia, natriumsitraattia, kaliumsorbaattia, propyyliparabeenia ja ksantaanikumia.

INDIKAATIOT

Lääkeresistenttien bakteerien kehittymisen vähentämiseksi ja Sumycin '250' ja Sumycin '500' -tablettien (Tetracycline Hydrochloride Tablets) ja muiden antibakteeristen lääkkeiden tehokkuuden ylläpitämiseksi Sumycin '250' ja Sumycin '500' -tablettien (Tetracycline Hydrochloride Tablets) ) tulee käyttää vain sellaisten infektioiden hoitoon tai ehkäisyyn, joiden on todistetusti tai vahvasti epäilty aiheuttavan herkkiä bakteereja. Kun viljely- ja herkkyystiedot ovat saatavilla, ne tulee ottaa huomioon valittaessa tai muuttaessa antibakteerista hoitoa. Tällaisten tietojen puuttuessa paikallinen epidemiologia ja herkkyysmallit voivat vaikuttaa hoidon empiiriseen valintaan.

Tetrasykliinihydrokloridi on tarkoitettu seuraavien infektioiden hoitoon:

Rocky Mountainin täplikäskuume, lavantauti ja lavantautiryhmä, Q-kuume, riketsialokko ja rickettsiaen aiheuttama punkkikuume.

Mycoplasma pneumoniaen aiheuttamat hengitystieinfektiot

Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttama Lymphogranuloma venereum

Chlamydia psittacin aiheuttama psittakoosi ja ornitoosi

Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttama trakooma, vaikka tartunnan aiheuttaja ei aina poistu immunofluoresenssin perusteella

Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttama inkluusio sidekalvotulehdus

Tetrasykliinihydrokloridi on tarkoitettu Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttamien komplisoitumattomien virtsaputken, kohdunkaulan tai peräsuolen infektioiden hoitoon aikuisilla

Ureaplasma urealyticumin aiheuttama ei-nongokokkivirtsaputkentulehdus Borrelia recurrentis -bakteerin aiheuttama uusiutuva kuume

Tetrasykliinihydrokloridi on tarkoitettu myös seuraavien gram-negatiivisten mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoitoon:

Haemophilus ducreyin aiheuttama kancroid

Yersinia pestis (entinen Pasteurella pestis) aiheuttama rutto

Francisella tularensis (entinen Pasteurella tularensis) aiheuttama tularemia

Vibrio choleraen (entinen Vibrio-pilkku) aiheuttama kolera

Campylobacter fetusin (entinen Vibrio fetus) aiheuttamat Campylobacter fetus -infektiot

Brucella-lajin aiheuttama luomistauti (yhdessä streptomysiinin kanssa)

Bartonella bacilliformis -bakteerin aiheuttama bartonelloosi

Calymmatobacterium granulomatis -bakteerin aiheuttama Granuloma inguinale

Koska useiden seuraavien mikro-organismiryhmien kannat on osoitettu olevan resistenttejä tetrasykliinihydrokloridille, viljely- ja herkkyystestejä suositellaan.

Tetrasykliinihydrokloridi on tarkoitettu seuraavien gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoitoon, kun bakteriologiset testit osoittavat asianmukaista herkkyyttä lääkkeelle:

Escherichia coli

Enterobacter aerogenes (aiemmin Aerobacter aerogenes)

Shigella-lajit

Acinetobacter-lajit [aiemmin Mima-lajit ja Herellea-lajit]

Haemophilus influenzaen aiheuttamat hengitystieinfektiot

Klebsiella-lajien aiheuttamat hengitystie- ja virtsatietulehdukset

Tetrasykliinihydrokloridi on tarkoitettu seuraavien grampositiivisten mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoitoon, kun bakteriologiset testit osoittivat asianmukaista herkkyyttä lääkkeelle:

Streptococcus pneumoniaen (aiemmin Diplococcus pneumoniae) aiheuttamiin ylempien hengitysteiden infektioihin

Staphylococcus aureuksen aiheuttamat iho- ja ihorakenteen infektiot. Tetrasykliinit eivät ole suosituimpia lääkkeitä minkään tyyppisten stafylokokki-infektioiden hoidossa

Kun penisilliini on vasta-aiheinen, tetrasykliinihydrokloridi on vaihtoehtoinen lääke seuraavien infektioiden hoidossa:

Neisseria gonorrhoeaen aiheuttama komplisoitumaton tippuri

Treponema pallidumin aiheuttama kuppa

Treponema pertenuen aiheuttamat leikkaukset

Listeria monocytogenesin aiheuttama listerioosi

Bacillus anthraciksen aiheuttama pernarutto

Fusobacterium fusiformen aiheuttama Vincentin infektio

Actinomyces israelii -bakteerin aiheuttama aktinomykoosi

Clostridia-lajien aiheuttamat infektiot

Akuutissa suoliston amebiaasissa tetrasykliinihydrokloridit voivat olla hyödyllinen lisähoito amebisideille.

Vaikeassa aknen yhteydessä tetrasykliinihydrokloridit voivat olla hyödyllisiä lisähoitona.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Aikuiset: tavallinen vuorokausiannos on 1-2 g: lievät tai kohtalaiset infektiot: 500 mg kahdesti tai 250 mg 2 kertaa päivässä; suurempia annoksia, kuten 500 mg qid, voidaan tarvita vakavissa infektioissa.

Yli 8-vuotiaat lapset: tavallinen päiväannos on 10-20 mg/lb (25-50 mg/kg) ruumiinpainoa jaettuna neljään yhtä suureen annokseen.

Hoitoa tulee jatkaa vähintään 24–48 tuntia oireiden ja kuumeen häviämisen jälkeen.

Luomistaudin hoitoon, 500 mg tetrasykliiniä neljä kertaa päivässä kolmen viikon ajan, tulee liittää streptomysiini, 1 g lihakseen kahdesti päivässä ensimmäisellä viikolla ja kerran päivässä toisella viikolla.

Komplisoitumattoman gonorrean hoitoon 500 mg kuuden tunnin välein seitsemän päivän ajan.

Kupan hoidossa tulee antaa yhteensä 30–40 g tasaannoin jaettuna 10–15 päivän aikana. Tarkkaa seurantaa, mukaan lukien laboratoriokokeet, suositellaan.

Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttama komplisoitumaton virtsaputken, kohdunkaulan tai peräsuolen infektio aikuisilla: 500 mg suun kautta neljä kertaa päivässä vähintään seitsemän päivän ajan.

Vaikeissa aknen tapauksissa, jotka lääkärin arvion mukaan vaativat pitkäaikaista hoitoa, suositeltu aloitusannos on 1 g vuorokaudessa jaettuna annoksina. Kun paranemista havaitaan, tavallisesti viikon kuluessa, annosta tulee pienentää asteittain ylläpitotasolle, joka vaihtelee välillä 125-500 mg päivässä. Joillakin potilailla saattaa olla mahdollista ylläpitää leesioiden riittävä remissio vuorotellen tai jaksoittaisella hoidolla. Aknen tetrasykliinihoidon pitäisi lisätä muita arvokkaita tavanomaisia toimenpiteitä.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (ks VAROITUKSET kokonaisannosta tulee pienentää vähentämällä suositeltuja yksittäisannoksia ja/tai pidentämällä annosten välisiä aikavälejä.

Streptokokki-infektioiden hoidossa terapeuttinen annos tetrasykliiniä tulee antaa vähintään 10 päivän ajan.

Samanaikainen hoito: Alumiinia, kalsiumia tai magnesiumia sisältävät antasidit ja rautaa sisältävät valmisteet heikentävät tetrasykliinien imeytymistä.

Myös ruoka ja jotkin maitotuotteet häiritsevät imeytymistä.

Riittävän nestemäärän antamista tabletin ja erityisesti tetrasykliinin kapselivalmisteiden kanssa suositellaan lääkkeen huuhtomiseksi pois ja ruokatorven ärsytyksen ja haavaumien riskin vähentämiseksi (ks. HAITTAVAIKUTUKSET )

MITEN TOIMITETAAN

Sumycin®-tabletit (tetrasykliinihydrokloriditabletit USP)

Varastointi

Säilytä tabletit huoneenlämmössä; vältä liiallista kuumuutta. Annostele tiiviissä, valonkestävissä astioissa.

Valmistaja: Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, NJ 08543 USA. Valmistettu: Par Pharmaceutical, Inc. Spring Valley, NY 10977. USA. Tarkistettu 03/04. FDA Rev date: 22/7/1997

SIVUVAIKUTUKSET

Ruoansulatuskanava: anoreksia, ylävatsahäiriöt, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, löysät ulosteet, suutulehdus, kurkkukipu, glossiitti, musta karvainen kieli, dysfagia, käheys, enterokoliitti ja tulehdukselliset leesiot (mukaan lukien kandidoosin liikakasvu) avuttomuustulehduksen alueella, mukaan lukien . Harvinaisia tapauksia esofagiittia ja ruokatorven haavaumia on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet tetrasykliinejä erityisesti kapselin ja tabletin muodossa. Useimpien potilaiden kerrottiin saaneen lääkitystä juuri ennen nukkumaanmenoa (ks ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ). Nämä reaktiot ovat aiheutuneet sekä oraalisesta että parenteraalisesta tetrasykliinien antamisesta, mutta niitä esiintyy harvemmin parenteraalisen käytön jälkeen.

Iho ja ihon rakenteet: makulopapulaarinen ja erytematoottinen ihottuma. Eksfoliatiivista ihotulehdusta on raportoitu, mutta se on harvinaista. Onykolyysiä ja kynsien värimuutoksia on raportoitu harvoin. Valoherkkyyttä on ilmennyt. (Katso VAROITUKSET ).

Munuaisten toksisuus: BUN:n nousua on raportoitu, ja ne ovat ilmeisesti annoksesta riippuvaisia. (Katso VAROITUKSET. )

Maksan kolestaasi: on raportoitu harvoin, ja se liittyy yleensä suuriin tetrasykliiniannostuksiin.

Yliherkkyysreaktiot: anafylaksia; seerumitaudin kaltaiset reaktiot, kuten kuume, ihottuma ja nivelsärky; urtikaria, angioneuroottinen turvotus, anafylaktoidinen purppura, perikardiitti, systeemisen lupus erythematosuksen paheneminen.

Hematologiset: Veri: anemiaa, hemolyyttistä anemiaa, trombosytopeniaa, trombosytopeenista purppuraa, neutropeniaa ja eosinofiliaa on raportoitu.

Sekalaista: Huimausta ja päänsärkyä on raportoitu.

Pitkään annettuna tetrasykliinien on raportoitu aiheuttavan kilpirauhasen ruskeanmustan mikroskooppisen värjäytymisen. Kilpirauhasen toiminnan poikkeavuuksia ei tiedetä esiintyvän. Imeväisten fontanelien pullistumia ja aikuisten kallonsisäistä verenpainetautia on raportoitu. (Katso VAROTOIMENPITEET - Yleistä. )

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

PENISILLIINI -Koska bakteriostaattiset lääkkeet, kuten tetrasykliini, voivat häiritä penisilliinin bakterisidistä vaikutusta, on suositeltavaa välttää tetrasykliinin antamista yhdessä penisilliinin kanssa.

ANTIKOAGULANTIT -Koska tetrasykliinien on osoitettu heikentävän plasman protrombiiniaktiivisuutta, antikoagulanttihoitoa saavat potilaat saattavat joutua säätämään antikoagulanttiannostaan alaspäin.

ANTASIDIT JA RAUTA SISÄLTÄVÄT TUOTTEET - Tetrasykliinin imeytymistä heikentävät alumiinia, kalsiumia tai magnesiumia sisältävät antasidit ja rautaa sisältävät valmisteet.

EHKÄISYPILLERIT -Tetrasykliinin samanaikainen käyttö voi heikentää oraalisten ehkäisyvalmisteiden tehoa.

METOKSIFLURAANI - Tetrasykliinin ja metoksifluraanin samanaikaisen käytön on raportoitu aiheuttaneen kuolemaan johtavan munuaistoksisuuden.

VAROITUKSET

TETRASYKLIINILUOKAN ANTIBIOOTIT VOIVAT AIHEUTTAA SIKIÖVAHINGOT, KUN ANNETAAN RASKAAVALLE NAISELLE. JOS MITÄÄN TETRASYKLIINIÄ KÄYTETÄÄN RASKAUDEN AIKANA, TAI JOS POTILAS RASKEE NÄIDEN LÄÄKKEIDEN KÄYTTÖÄ, POTILAS ON ILMOITETTU MAHDOLLISISTA VAARoista SIKIÖLLE.

TETRASYKLIINILUOKAN LÄÄKELUOKAN KÄYTTÖ HAMPAIDEN KEHITTYMISEN AIKANA (RASKAUDEN VIIMEINEN PUOLIKKO, LAPSESTA JA LAPSUUDESTA 8 VUOKSIIN) SAATTAA AIHEUTTAA PYSYVÄÄ HAMPAIDEN VÄRIVYNTYMISTÄ (KELTAISTA-HARMAA).

Tämä haittavaikutus on yleisempi lääkkeiden pitkäaikaisen käytön aikana, mutta sitä on havaittu toistuvien lyhytaikaisten hoitokertojen jälkeen. Myös emalin hypoplasiaa on raportoitu. TETRASYKLIINILÄÄKEITÄ EI SITÄ TULE KÄYTTÄÄ HAMPAIDEN KEHITTYMISEN AIKANA, elleivät MUUT LÄÄKKEET OLE TODENNÄKÖISESTI TEHOKASTA TAI OLE VASTA-AIHAISIA.

Kaikki tetrasykliinit muodostavat vakaan kalsiumkompleksin kaikissa luuta muodostavissa kudoksissa. Pohjeluun kasvunopeuden hidastuminen on havaittu nuorilla eläimillä (rotilla ja kaniinilla), joille annettiin suun kautta tetrasykliiniä 25 mg/kg:n annoksina kuuden tunnin välein. Tämän reaktion osoitettiin palautuvan, kun lääke lopetettiin.

Eläintutkimusten tulokset osoittavat, että tetrasykliinit läpäisevät istukan, niitä löytyy sikiön kudoksista ja niillä voi olla toksisia vaikutuksia kehittyvälle sikiölle (usein liittyy luuston kehityksen hidastumiseen). Näyttöä alkiotoksisuudesta on havaittu myös eläimillä, joita on hoidettu varhain raskauden aikana.

Tetrasykliinin antianabolinen vaikutus voi lisätä BUN-arvoa. Vaikka tämä ei ole ongelma potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, potilailla, joiden toiminta on merkittävästi heikentynyt, korkeammat seerumipitoisuudet tetrasykliiniä voivat johtaa atsotemiaan, hyperfosfatemiaan ja asidoosiin. Jos munuaisten vajaatoiminta on olemassa, jopa tavallinen oraalinen tai parenteraalinen annos voi johtaa lääkkeen liialliseen systeemiseen kertymiseen ja mahdolliseen maksatoksisuuteen. Tällaisissa olosuhteissa tavanomaista pienemmät annokset ovat aiheellisia, ja jos hoitoa pidennetään, lääkkeen seerumitason määrittäminen saattaa olla suositeltavaa.

Valoherkkyyttä, joka ilmenee liioitelluna auringonpolttamana, on havaittu joillakin tetrasykliinejä käyttävillä henkilöillä. Potilaita, jotka altistuvat suoralle auringonvalolle tai ultraviolettivalolle, tulee kertoa, että tämä reaktio voi ilmaantua tetrasykliinilääkkeiden käytön yhteydessä, ja hoito tulee lopettaa, kun ihon punoitusta havaitaan.

HUOMAA: Valoherkistysreaktioita on esiintynyt useimmiten demeklosykliinillä, harvemmin klooritetrasykliinillä ja erittäin harvoin oksitetrasykliinillä ja tetrasykliinillä.

VAROTOIMENPITEET

Kenraali

Sumycin '250' ja Sumycin '500' -tablettien (tetrasykliinihydrokloriditabletit) määrääminen ilman todistettua tai vahvasti epäiltyä bakteeri-infektiota tai profylaktista indikaatiota ei todennäköisesti hyödytä potilasta ja lisää lääkeresistenttien kehittymisen riskiä. bakteerit.

Kuten muidenkin antibioottien kanssa, tämän lääkkeen käyttö voi johtaa ei-herkkien organismien, mukaan lukien sienten, liikakasvuun. Jos superinfektio ilmenee, antibioottihoito on lopetettava ja asianmukainen hoito aloitettava. HUOMAA: Stafylokokkien aiheuttama suoliston superinfektio voi olla hengenvaarallinen.

Pseudotumor cerebri (hyvänlaatuinen kallonsisäinen hypertensio) aikuisilla on yhdistetty tetrasykliinien käyttöön. Tavallisia kliinisiä oireita ovat päänsärky ja näön hämärtyminen. Pullistuvia fontanelia on liitetty tetrasykliinien käyttöön imeväisillä. Vaikka molemmat nämä sairaudet ja niihin liittyvät oireet yleensä häviävät tetrasykliinihoidon lopettamisen jälkeen, pysyvien seurausten mahdollisuus on olemassa.

Koska herkkyysreaktioita esiintyy todennäköisemmin henkilöillä, joilla on aiemmin ollut allergiaa, astmaa, heinänuhaa tai urtikariaa, valmistetta tulee käyttää varoen tällaisilla henkilöillä.

Ristiherkistyminen eri tetrasykliinien välillä on erittäin yleistä.

Viilto ja tyhjennys tai muut kirurgiset toimenpiteet tulee tehdä antibioottihoidon yhteydessä, kun se on aiheellista.

Vanhentuneita tetrasykliinejä ei saa missään tapauksessa antaa, koska tetrasykliinien hajoaminen on erittäin munuaistoksista ja toisinaan aiheuttanut Fanconin kaltaisen oireyhtymän.

Laboratoriotestit

Pitkäaikaisen hoidon aikana elinjärjestelmien, mukaan lukien munuaisten, maksan ja hematopoieettisten järjestelmien, toiminnan laboratorioarviointi on suoritettava säännöllisesti.

Kaikille gonorreapotilaille tulee tehdä serologinen testi kupan varalta diagnoosin yhteydessä. Tetrasykliinillä hoidetuille potilaille on tehtävä serologinen seurantatesti kupan varalta 3 kuukauden kuluttua.

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Rotilla ja hiirillä tehdyt pitkäaikaistutkimukset sen määrittämiseksi, onko tetrasykliinihydrokloridilla karsinogeenista potentiaalia, olivat negatiiviset. Jotkut samankaltaiset antibiootit (oksitetrasykliini, minosykliini) ovat osoittaneet onkogeenista aktiivisuutta rotilla. Kahdessa in vitro nisäkässolumääritysjärjestelmässä (L51784y hiiren lymfooma ja kiinanhamsterin keuhkosolut) havaittiin mutageenisuutta tetrasykliinihydrokloridipitoisuuksilla 60 ja 10 µg/ml, vastaavasti.

Tetrasykliinihydrokloridilla ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen, kun sitä annettiin ravinnon yhteydessä uros- ja naarasrotille 25 kertaa ihmisen annokseen verrattuna.

Raskaus: Teratogeeniset vaikutukset: Raskausluokka D (ks VAROITUKSET. )

Raskaus: Ei-teratogeeniset vaikutukset: (katso VAROITUKSET. )

Työ ja toimitus

Tetrasykliinien vaikutusta synnytykseen ja synnytykseen ei tunneta.

Imettävät äidit

Tetrasykliinejä on maitoon imettävillä naisilla, jotka käyttävät tämän luokan lääkettä. Koska tetrasykliinit voivat aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia imetettäville imeväisille, on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko lääkehoito, ottaen huomioon lääkkeen merkitys äidille (ks. VAROITUKSET .)

Käyttö lapsille

Katso VAROITUKSET ja ANNOSTELU JA HALLINNOINTI.

YLIANNOSTUS

Yliannostustapauksissa hoidetaan oireenmukaisesti ja aloitetaan tukitoimenpiteet.

VASTA-AIHEET

Tämä lääke on vasta-aiheinen henkilöille, jotka ovat osoittaneet yliherkkyyttä jollekin tetrasykliinille.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Tetrasykliinit imeytyvät ruoansulatuskanavasta riittävästi mutta epätäydellisesti. Noin 65 prosenttia lyhytvaikutteisesta tetrasykliinistä sitoutuu plasman proteiineihin; Keski- ja pitkävaikutteisten analogien sitoutuminen plasman proteiineihin on yleensä suurempi.

Tetrasykliinien tunkeutuminen useimpiin kehon nesteisiin ja kudoksiin on erinomaista. Tetrasykliinit jakautuvat vaihtelevassa määrin sappeen, maksaan, keuhkoihin, munuaisiin, eturauhaseen, virtsaan, aivo-selkäydinnesteeseen, nivelnesteeseen, poskiontelon limakalvoon, aivoihin, yskökseen ja luuhun. Tetrasykliinit läpäisevät istukan ja kulkeutuvat sikiön verenkiertoon ja lapsiveteen.

Suun kautta annetun kerta-annoksen jälkeen huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan kahdesta neljään tuntia.

Tetrasykliinit keskittyvät maksassa sappeen. Ne erittyvät korkeina pitoisuuksina sekä virtsaan että ulosteisiin biologisesti aktiivisessa muodossa. Koska tetrasykliinien munuaispuhdistuma tapahtuu glomerulussuodatuksen kautta, munuaisten toiminnan tila vaikuttaa merkittävästi erittymiseen. (Katso VAROITUKSET. )

Mikrobiologia

Tetrasykliinit ovat ensisijaisesti bakteriostaattisia, ja niiden uskotaan saavan aikaan antimikrobisen vaikutuksensa estämällä proteiinisynteesiä. Tetrasykliineillä on samanlainen antimikrobinen aktiivisuusspektri monenlaisia grampositiivisia ja gramnegatiivisia organismeja vastaan. Näiden organismien ristiresistenssi tetrasykliineille on yleistä. Lisäksi gram-negatiiviset basillit, jotka on tehty tetrasykliinin vastustuskykyisiksi, voivat myös osoittaa ristiresistenssiä kloramfenikolille.

GRAMNEGATIIVISET BAKTERIT:

Bartonella bacilliformis Brucella-lajit Calymmatobacterium granulomatis Campylobacter fetus Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae Listeria monocytogenes Neisseria gonorrhoeae Vibrio cholerae Yersinia pestis

Koska useiden seuraavien gramnegatiivisten mikro-organismien ryhmien kannat on osoitettu olevan resistenttejä tetrasykliineille, viljely- ja herkkyystestaus on erityisen suositeltavaa:

Acinetobacter-lajit Bacteroides-lajit Enterobacter aerogenes Escherichia coli Klebsiella-lajit Shigella-lajit

GRAM-POSITIIVISET BAKTEERIOT:

Enterokokkiryhmä [Enterococcus faecalis, (entinen Streptococcus faecalis) ja Enterococcus faecium (entinen Streptococcus faecium)

Streptococci viridans -ryhmä Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Koska monet näiden grampositiivisten mikro-organismien kannat ovat osoittautuneet resistenteiksi tetrasykliinille, viljely- ja herkkyystestaus on suositeltavaa. Jopa 44 prosentin Streptococcus pyogenes -kannoista ja 74 prosentin Enterococcus faecalis -kannasta (entinen Streptococcus faecalis) on havaittu olevan resistenttejä tetrasykliinilääkkeille. Siksi tetrasykliinejä ei tule käyttää streptokokkitaudin hoitoon, ellei organismin tiedetä olevan herkkä.

MUUT MIKROORGANISMIT:

Actinomyces-lajit Bacillus anthracis Balantidium coli Borrelia recurrentis Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Clostridium-lajit Entamoeba-lajit Fusobacterium fusiforme Mycoplasma pneumoniae Rickettsiae Propionibacterium acnes Treponema pallidum Treponema pertenue Ureaticum

Herkkyystestaus

Diffuusiotekniikat

Kvantitatiiviset menetelmät, jotka edellyttävät vyöhykkeiden halkaisijoiden mittaamista, antavat tarkimman arvion bakteerien herkkyydestä antimikrobisille aineille.

Eräs tällainen standardimenettely1, jota on suositeltu käytettäväksi levyjen kanssa mikro-organismien tetrasykliinilleherkkyyden testaamiseksi, käyttää 30 mikrogramman tetrasykliinikiekkoa. Tulkintaan kuuluu kiekkotestissä saatujen vyöhykkeiden halkaisijoiden korrelaatio tetrasykliinin vähimmäisinhibiittorikonsentraation (MIC) kanssa.

Laboratorion raportit, jotka antavat tuloksia standardin yhden levyn herkkyystestistä 30 mikrogramman tetrasykliinilevyllä, tulee tulkita seuraavien kriteerien mukaisesti:

Raportti "herkkä" osoittaa, että yleisesti saavutettavat veren tasot todennäköisesti estävät patogeenin. "Intermediate"-raportti viittaa siihen, että organismi olisi herkkä, jos käytetään suuria annoksia tai jos infektio rajoittuu kudoksiin tai nesteisiin, joissa saavutetaan korkeat antibiootti- (tai antimikrobiset) tasot. Raportti "Resistant" osoittaa, että saavutettavat pitoisuudet eivät todennäköisesti ole inhiboivia ja että tulee valita jokin muu hoito.

Standardoidut menetelmät edellyttävät laboratoriokontrolliorganismien käyttöä. 30 mikrogramman tetrasykliinilevyn tulisi antaa seuraavat vyöhykkeiden halkaisijat:

Laimennustekniikat

Käytä standardoitua laimennusmenetelmää2 (liemi, agar, mikrolaimennus) tai vastaavaa tetrasykliinijauheen kanssa. Saadut MIC-arvot tulee tulkita seuraavien kriteerien mukaisesti:

Kuten tavallisten diffuusiotekniikoiden yhteydessä, laimennusmenetelmät edellyttävät laboratoriokontrolliorganismien käyttöä. Tavallisen tetrasykliinijauheen tulee antaa seuraavat MIC-arvot:

Eläinfarmakologia ja eläintoksikologia

Kilpirauhasen hyperpigmentaatiota ovat aiheuttaneet tetrasykliiniluokan jäsenet seuraavissa lajeissa: rotilla oksitetrasykliini, doksisykliini, tetrasykliini PO4 ja metasykliini; minisioissa doksisykliinillä, minosykliinillä, tetrasykliini PO4:lla ja metasykliinillä; koirilla doksisykliinillä ja minosykliinillä; apinoilla minosykliinillä.

Minosykliini, tetrasykliini PO4, metasykliini, doksisykliini, tetrasykliiniemäs, oksitetrasykliini-HCl ja tetrasykliini-HCl olivat goitrogeenisiä rotilla, joita ruokittiin vähäjodisella ruokavaliolla. Tähän struumavaikutukseen liittyi korkea radioaktiivisen jodin otto. Minosykliinin antaminen tuotti myös suuren struuman, jossa oli korkea radiojodin otto rotilla, joita ruokittiin suhteellisen runsaalla jodipitoisella ruokavaliolla.

Erilaisten eläinlajien hoito tämän lääkeryhmän kanssa on johtanut myös kilpirauhasen liikakasvun induktioon seuraavilla: rotilla ja koirilla (minosykliini), kanoilla (klooritetrasykliini) sekä rotilla ja hiirillä (oksitetrasykliini). Lisämunuaisten liikakasvua on havaittu vuohilla ja rotilla, joita on hoidettu oksitetrasykliinillä.

VIITE

1. National Committee for Clinical Laboratory Standards, Performance Standards for Antimikrobial Disk Susceptibility Tests – neljäs painos. Hyväksytty standardi NCCLS-asiakirja M2-A4, osa. 10, nro 7 NCCLS, Villanova, PA, huhtikuu 1990.

2. Kansallinen kliinisten laboratoriostandardien komitea, Aerobisesti kasvavien bakteerien antimikrobisen herkkyystestien laimennusmenetelmät - Toinen painos. Hyväksytty standardi NCCLS-asiakirja M7-A2, osa. 10, nro 8 NCCLS, Villanova, PA, huhtikuu 1990.

POTILASTIEDOT

Potilaita tulee neuvoa, että antibakteerisia lääkkeitä, mukaan lukien Sumycin '250' ja Sumycin '500' -tabletit (Tetracycline Hydrochloride Tablets), tulee käyttää vain bakteeri-infektioiden hoitoon. Ne eivät hoida virusinfektioita (esim. flunssaa). Kun Sumycin '250' ja Sumycin '500' -tabletteja (Tetracycline Hydrochloride Tablets) määrätään bakteeri-infektion hoitoon, potilaille tulee kertoa, että vaikka on yleistä, että olo paranee hoidon alussa, lääke tulee ottaa täsmälleen ohjattu. Annosten väliin jättäminen tai koko hoitojakson suorittamatta jättäminen voi (1) heikentää välittömän hoidon tehokkuutta ja (2) lisätä todennäköisyyttä, että bakteerit kehittävät resistenssiä ja että niitä ei voida hoitaa Sumycin '250' ja Sumycin '500' -tableteilla ( Tetracycline Hydrochloride Tablets) tai muita antibakteerisia lääkkeitä tulevaisuudessa.