Erythromycin 250mg, 500mg Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Erythromycin on ja miten sitä käytetään?

Erythromycin 500mg on reseptilääke, jota käytetään bakteeri-infektioiden oireiden hoitoon. Erythromycin 250 mg voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Erytromysiini on makrolidilääke. Mitkä ovat Erythromycin 500mg:n sivuvaikutukset? Erytromysiinin yleisiä sivuvaikutuksia ovat:

oikea ylävatsakipu,
vatsan turvotus,
pahoinvointi,
oksentelua,
voida huonosti,
hämmennystä,
uneliaisuus,
tumma virtsa,
savenväriset ulosteet,
ruokahalun menetys,
heikkous,
kutina,
ihon tai silmien keltaisuus (keltatauti),
kuume,
vatsakouristukset,
nestehukka,
vetinen ripuli,
mätä tai limaa ulosteessa,
hengenahdistus,
kilpajuoksu tai hidas syke,
rintakipu,
huimaus,
lepattava tai jyskyttävä sydämenlyönti,
pyörtyminen,
huimaus,
kylmä hiki,
alhainen verenpaine,
kutina,
huulten, silmäluomien ja kurkun sisäpuolen turvotus,
nivelkipu,
äkillinen ihottuma, joka ilmenee kämmenissä, jalkapohjissa ja kasvoissa,
ihottuma,
raakoja ja kipeitä alueita ihollasi,
ihon kuorinta ilman rakkuloita,
lisääntynyt virtsan eritys,
korkea verenpaine,
äkillinen painonnousu,
selkään säteilevä vatsakipu,
vatsakipu, joka lisääntyy syömisen jälkeen,
kohonnut pulssi,
kohtaukset (kouristukset) ja
palautuva kuulonalenema

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Erythromycinin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

pahoinvointi,
oksentelua,
ripuli,
vatsakipuja ja
ruokahalun menetys

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Erythromycinin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

Erythromycin 250mg Base Filmtab (erytromysiinitabletit, USP) on antibakteerinen tuote, joka sisältää erytromysiiniä, USP, ainutlaatuisessa, ei-enteroisessa kalvopäällysteessä suun kautta annettavaksi. Erythromycin Base Filmtab (erytromysiinitabletit) -tabletteja on saatavana kahtena vahvuutena, jotka sisältävät joko 250 mg tai 500 mg erytromysiiniemästä.

Erytromysiiniä 250 mg tuottaa Saccharopolyspora erythraea (entinen Streptomyces erythraeus) kanta ja se kuuluu makrolidiantibioottien ryhmään. Se on emäksinen ja muodostaa helposti suoloja happojen kanssa. Erythromycin 250mg on valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe, liukenee heikosti veteen ja liukenee alkoholiin, kloroformiin ja eetteriin. Erytromysiini 250 mg tunnetaan kemiallisesti nimellä (3R*, 4S*, 5S*, 6R*, 7R*, 9R*, 11R*, 12R*, 13S*, 14R*)-4-[(2,6-dideoksi-3-) C-metyyli-3-O-metyyli-a-L-ribo-heksopyranosyyli)oksi]-14-etyyli-7,12,13-trihydroksi-3,5,7,9,11,13-heksametyyli-6-[ [3,4,6-trideoksi-3-(dimetyyliamino)-p-D-ksyloheksopyranosyyli]oksi]oksasyklotetradekaani-2,10-dioni. Molekyylikaava on C37H67NO13 ja molekyylipaino on 733,94. Rakennekaava on:

ERYTHROMYCIN Structural Formula Illustration

Inaktiiviset ainesosat

Kolloidinen piidioksidi, kroskarmelloosinatrium, krospovidoni, D&C Red No. 30 Aluminium Lake, hydroksipropyyliselluloosa, hypromelloosi, hydroksipropyylimetyyliselluloosaftalaatti, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumhydroksidi, sorbitin glykoli, natriumglykoli, polyetyleenisitraus monooleaatti, talkki ja titaanidioksidi.

INDIKAATIOT

Lääkeresistenttien bakteerien kehittymisen vähentämiseksi ja Erythromycin 500mg Base Filmtab -tablettien ja muiden antibakteeristen lääkkeiden tehokkuuden ylläpitämiseksi Erythromycin Base Filmtab (erythromycin tabletit) -tabletteja tulee käyttää vain sellaisten infektioiden hoitoon tai ehkäisyyn, joiden on todistettu tai joiden epäillään aiheuttavan. herkkien bakteerien toimesta. Kun viljely- ja herkkyystiedot ovat saatavilla, ne tulee ottaa huomioon valittaessa tai muuttaessa antibakteerista hoitoa. Tällaisten tietojen puuttuessa paikallinen epidemiologia ja herkkyysmallit voivat vaikuttaa hoidon empiiriseen valintaan.

Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tabletit) -tabletit on tarkoitettu nimettyjen mikro-organismien herkkien kantojen aiheuttamien infektioiden hoitoon alla luetelluissa sairauksissa:

Streptococcus pyogenesin aiheuttamat lievän tai kohtalaisen ylempien hengitysteiden infektiot; Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae (käytettäessä samanaikaisesti riittävien sulfonamidiannosten kanssa, koska monet H. influenzae -kannat eivät ole herkkiä tavallisesti saavutetuille erytromysiinipitoisuuksille). (Katso asianmukaiset sulfonamidimerkinnät lääkkeen määräämistä varten. )

Streptococcus pyogenesin tai Streptococcus pneumoniaen aiheuttamat lievät tai kohtalaiset alempien hengitysteiden infektiot.

Listeria monocytogenesin aiheuttama listerioosi.

Mycoplasma pneumoniaen aiheuttamat hengitystieinfektiot.

Streptococcus pyogenesin tai Staphylococcus aureuksen aiheuttamat lievät tai keskivaikeat iho- ja ihorakenteen infektiot (resistenttejä stafylokokkeja saattaa ilmaantua hoidon aikana).

Pertussis (hinkuyskä), jonka aiheuttaa Bordetella pertussis. Erytromysiini 250 mg poistaa tehokkaasti organismin tartunnan saaneiden henkilöiden nenänielusta ja tekee niistä tarttumattomia. Jotkut kliiniset tutkimukset viittaavat siihen, että erytromysiini voi olla hyödyllinen hinkuyskän ehkäisyssä altistuneilla henkilöillä.

Kurkkumätä: Corynebacterium diphtheriae -bakteerin aiheuttamat infektiot antitoksiinin lisäaineena kantajien muodostumisen estämiseksi ja organismin hävittämiseksi kantajista.

Erythrasma - Corynebacterium minutissimum -bakteerin aiheuttamien infektioiden hoidossa.

Entamoeba histolytican aiheuttama suoliston amebiaasi (vain oraalinen erytromysiini 250 mg). Ekstraenterinen amebiasis vaatii hoitoa muilla aineilla.

Neisseria gonorrhoeaen aiheuttama akuutti lantion tulehduksellinen sairaus : Erythrocin® Lactobionate-IV (erytromysiinilaktobionaatti injektiota varten, USP), jota seuraa erytromysiiniemäs suun kautta, vaihtoehtoisena lääkkeenä N. gonorrhoeaen aiheuttaman akuutin lantion tulehduksellisen sairauden hoidossa naispotilailla, joilla on aiemmin ollut herkkyyttä penisilliinille. Potilaille tulee tehdä serologinen kupan testi ennen kuin saavat 250 mg erytromysiiniä tippuriin ja serologinen seurantatesti kupan varalta 3 kuukauden kuluttua.

Erytromysiinit on tarkoitettu seuraavien Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttamien infektioiden hoitoon : vastasyntyneen sidekalvotulehdus, lapsen keuhkokuume ja urogenitaaliset infektiot raskauden aikana. Kun tetrasykliinit ovat vasta-aiheisia tai niitä ei siedä, erytromysiini 500 mg on tarkoitettu Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttamien komplisoitumattomien virtsaputken, kohdunkaulan tai peräsuolen infektioiden hoitoon aikuisilla.

Kun tetrasykliinit ovat vasta-aiheisia tai niitä ei siedä, erytromysiini on tarkoitettu Ureaplasma urealyticumin aiheuttaman ei-gonokokkivirtsaputkentulehduksen hoitoon.3

Treponema pallidumin aiheuttama primaarinen kuppa. Erytromysiini (vain suun kautta otettavat muodot) on vaihtoehtoinen hoitomuoto primaariseen kuppaan potilailla, jotka ovat allergisia penisilliineille. Primaarisen kupan hoidossa selkäydinneste tulee tutkia ennen hoitoa ja osana hoidon jälkeistä seurantaa.

Legionella pneumophilan aiheuttama legioonalaistauti. Vaikka kontrolloituja kliinisiä tehotutkimuksia ei ole suoritettu, in vitro ja rajalliset alustavat kliiniset tiedot viittaavat siihen, että erytromysiini 500 mg voi olla tehokas legioonalaistaudin hoidossa.

Ennaltaehkäisy

Reumakuumeen ensimmäisten kohtausten ehkäisy -American Heart Association pitää penisilliiniä ensisijaisena reumakuumekohtausten ehkäisyssä (ylempien hengitysteiden Streptococcus pyogenes -infektioiden hoito, esim. tonsilliitti tai nielutulehdus).3 Erytromysiini 500 mg on tarkoitettu penisilliiniallergisten potilaiden hoitoon. Terapeuttinen annos tulee antaa kymmenen päivän ajan.

Toistuvien reumakuumekohtausten ehkäisy - American Heart Association pitää penisilliiniä tai sulfonamideja suosituimpina lääkkeinä toistuvien reumakuumekohtausten ehkäisyssä. Potilaille, jotka ovat allergisia penisilliinille ja sulfonamideille, American Heart Association suosittelee suun kautta otettavaa erytromysiiniä streptokokkien aiheuttaman nielutulehduksen pitkäaikaisessa ennaltaehkäisyssä (toistuvien reumakuumekohtausten ehkäisyssä).

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Optimaaliset pitoisuudet veressä saadaan, kun Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tabletit) -tabletit annetaan paastotilassa (vähintään 1/2 tuntia ja mieluiten 2 tuntia ennen ateriaa).

Aikuiset: Tavallinen Erythromycin Base Filmtab -annos (erythromycin 500 mg tabletit) on yksi 250 mg:n tabletti neljä kertaa vuorokaudessa tasaisin välein tai yksi 500 mg:n tabletti 12 tunnin välein. Annosta voidaan nostaa 4 grammaan vuorokaudessa infektion vaikeusasteen mukaan. Kahdesti vuorokaudessa ottamista ei kuitenkaan suositella, jos vuorokaudessa annetaan suurempia annoksia kuin 1 g.

Lapset: Ikä, paino ja infektion vakavuus ovat tärkeitä tekijöitä oikean annoksen määrittämisessä. Tavanomainen annos on 30-50 mg/kg/vrk, jaettuna tasan annoksiin. Vaikeammissa infektioissa tämä annos voidaan kaksinkertaistaa, mutta se ei saa ylittää 4 g päivässä.

Ylempien hengitysteiden streptokokki-infektioiden (esim. tonsilliitti tai nielutulehdus) hoidossa erytromysiinin terapeuttinen annos tulee antaa vähintään kymmenen päivän ajan.

American Heart Association ehdottaa 250 mg:n erytromysiinin annosta suun kautta kahdesti päivässä streptokokkien aiheuttamien ylähengitysteiden infektioiden pitkäaikaiseen ennaltaehkäisyyn toistuvien reumakuumekohtausten ehkäisemiseksi potilailla, jotka ovat allergisia penisilliinille ja sulfonamideille.

Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttama vastasyntyneen sidekalvotulehdus: Suun kautta otettava erytromysiini 500 mg suspensio 50 mg/kg/vrk jaettuna 4 annokseen vähintään 2 viikon ajan.3

Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttama vauvan keuhkokuume: Vaikka hoidon optimaalista kestoa ei ole vahvistettu, suositeltu hoito on oraalinen erytromysiinisuspensio 50 mg/kg/vrk jaettuna 4 annokseen vähintään 3 viikon ajan.

Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttamat urogenitaaliset infektiot raskauden aikana: Vaikka optimaalista annosta ja hoidon kestoa ei ole vahvistettu, ehdotettu hoito on 500 mg erytromysiiniä 500 mg suun kautta neljä kertaa päivässä tyhjään mahaan vähintään 7 päivän ajan. Naisille, jotka eivät siedä tätä hoito-ohjelmaa, tulee käyttää pienennettynä yhtä 500 mg:n erytromysiinitablettia suun kautta 12 tunnin välein tai 250 mg:n suun kautta neljä kertaa vuorokaudessa vähintään 14 päivän ajan.5

Aikuisille, joilla on Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttama komplisoitumaton virtsaputken, kohdunkaulan tai peräsuolen infektio, kun tetrasykliini on vasta-aiheinen tai ei siedä sitä : 500 mg erytromysiiniä 500 mg suun kautta neljä kertaa päivässä vähintään 7 päivän ajan.5

Potilaille, joilla on Ureaplasma urealyticumin aiheuttama nongonokokki-uretriitti, kun tetrasykliini on vasta-aiheinen tai sitä ei siedä : 500 mg erytromysiiniä 500 mg suun kautta neljä kertaa päivässä vähintään seitsemän päivän ajan.5

Primaarinen syfilis: 30–40 g jaettuina annoksina 10–15 päivän aikana.

N. gonorrhoeaen aiheuttama akuutti lantion tulehduksellinen sairaus: 500 mg Erythrocin® Lactobionate-IV:tä (erytromysiini 250 mg laktobionaattia injektiota varten, USP) 6 tunnin välein 3 päivän ajan, minkä jälkeen 500 mg erytromysiiniä 250 mg emästä suun kautta 12 tunnin välein 7 päivän ajan.

Suoliston amebiasis: Aikuiset : 500 mg 12 tunnin välein tai 250 mg 6 tunnin välein 10-14 päivän ajan. Lapset : 30-50 mg/kg/vrk jaettuina annoksina 10-14 päivän ajan.

Pertussis: Vaikka optimaalista annosta ja kestoa ei ole vahvistettu, raportoiduissa kliinisissä tutkimuksissa käytetyt erytromysiinin 500 mg annokset olivat 40-50 mg/kg/vrk jaettuna 5-14 päivän ajan.

Legionääritauti: Vaikka optimaalinen annos ei ole ollut 4 g päivässä jaettuna annoksina.

MITEN TOIMITETAAN

Erythromycin Base Filmtab -tabletit (erythromycin 250 mg tabletit, USP) toimitetaan vaaleanpunaisina, jakouurtemattomina soikeina tabletteina seuraavissa vahvuuksissa ja pakkauksissa.

250 mg tabletit (kaiverrus ja EB):

Pullot 100 .................................................. ...( NDC 0074-6326-13); Pullot 500................................................ ...( NDC 0074-6326-53); ABBO-PAC® yksikköannosliuskapakkaukset, joissa 100 tablettia ................................................ ........... ( NDC 0074-6326-11).

500 mg tabletit (kaiverrus ja EA):

Pullot 100 .................................................. ...( NDC 0074-6227-13).

Suositeltu säilytystila : Säilytä alle 86°F (30°C). Säilytettävä tiiviisti suljettuna.

Abbott Laboratories, North Chicago, IL 60064, USA. Tarkistettu: marraskuu, 2004. FDA Rev päivämäärä: 1.12.1998

VIITTEET

3. Nuorten sydän- ja verisuonitautien neuvoston reumakuumetta, endokardiittia ja Kawasakin tautia käsittelevä komitea, American Heart Association: Reumakuumeen ehkäisy. Levikki. 78(4):1082-1086, lokakuu 1988.

5. Tiedostossa olevat tiedot, Abbott Laboratories.

SIVUVAIKUTUKSET

Suun kautta otettavien erytromysiinivalmisteiden yleisimmät sivuvaikutukset ovat maha-suolikanavan ja annoksen mukaan. Niihin kuuluvat pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli ja anoreksia. Hepatiitin oireita, maksan toimintahäiriötä ja/tai poikkeavia maksan toimintakokeita voi esiintyä. (Katso VAROITUKSET. )

Pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen oireita saattaa ilmetä antibakteerisen hoidon aikana tai sen jälkeen. (Katso VAROITUKSET. ) Erytromysiinin on liitetty QT-ajan pidentymiseen ja kammioiden rytmihäiriöihin, mukaan lukien kammiotakykardia ja torsades de pointes.

Allergisia reaktioita on esiintynyt urtikariasta anafylaksiaan. Ihoreaktioita, jotka vaihtelevat lievistä eruptioista erythema multiformeen, Stevens-Johnsonin oireyhtymään ja toksiseen epidermaaliseen nekrolyysiin, on raportoitu harvoin.

Haimatulehdusta ja kouristuksia on raportoitu harvoin.

Yksittäisiä raportteja on raportoitu palautuvasta kuulon heikkenemisestä pääasiassa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja suuria erytromysiiniannoksia saavilla potilailla.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Erytromysiinin käyttö potilailla, jotka saavat suuria teofylliiniannoksia, saattaa liittyä seerumin teofylliinipitoisuuden nousuun ja mahdolliseen teofylliinitoksisuuteen. Teofylliinitoksisuuden ja/tai kohonneiden seerumin teofylliinitasojen tapauksessa teofylliiniannosta tulee pienentää, kun potilas saa samanaikaista erytromysiinihoitoa.

Erytromysiinin 500 mg:n ja digoksiinin samanaikaisen annon on raportoitu nostaneen seerumin digoksiinipitoisuuksia. Antikoagulanttivaikutusten on raportoitu lisääntyneen, kun erytromysiiniä 250 mg ja oraalisia antikoagulantteja on käytetty samanaikaisesti. Erytromysiinin ja oraalisten antikoagulanttien yhteisvaikutuksista johtuvat lisääntyneet antikoagulaatiovaikutukset voivat olla voimakkaampia vanhuksilla.

Erytromysiini on sytokromi p450 -entsyymijärjestelmän (CYP3A) 3A-isoformialaperheen substraatti ja estäjä. Erytromysiinin 250 mg:n ja ensisijaisesti CYP3A:n kautta metaboloituvan lääkkeen samanaikainen antaminen saattaa liittyä lääkepitoisuuksien nousuun, mikä voi lisätä tai pidentää samanaikaisen lääkkeen sekä terapeuttisia että haittavaikutuksia. Annoksen muuttamista voidaan harkita, ja jos mahdollista, ensisijaisesti CYP3A:n kautta metaboloituvien lääkkeiden pitoisuutta seerumissa tulee seurata tarkasti potilailla, jotka saavat samanaikaisesti erytromysiiniä.

Seuraavat ovat esimerkkejä joistakin kliinisesti merkittävistä CYP3A-pohjaisista lääkevuorovaikutuksista. Yhteisvaikutukset muiden CYP3A-isoformin kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa ovat myös mahdollisia. Seuraavia CYP3A-pohjaisia lääkevuorovaikutuksia on havaittu erytromysiinivalmisteiden kanssa markkinoille tulon jälkeen:

Ergotamiini/dihydroergotamiini: Erytromysiinin ja ergotamiinin tai dihydroergotamiinin samanaikaiseen käyttöön on liittynyt joillakin potilailla akuuttia torajyvätoksisuutta, jolle on tyypillistä vaikea perifeerinen vasospasmi ja dysestesia.

Triatsolobentsodiatsepiinit (kuten triatsolaami ja alpratsolaami) ja vastaavat bentsodiatsepiinit: Erytromysiinin on raportoitu vähentävän triatsolaamin ja midatsolaamin puhdistumaa ja siten voivan lisätä näiden bentsodiatsepiinien farmakologista vaikutusta.

HMG-CoA-reduktaasin estäjät: Erytromysiinin 500 mg:n on raportoitu lisäävän HMG-CoA-reduktaasin estäjien (esim. lovastatiinin ja simvastatiinin) pitoisuuksia. Rabdomyolyysiä on raportoitu harvoin potilailla, jotka ovat käyttäneet näitä lääkkeitä samanaikaisesti.

Sildenafiili (Viagra): Erytromysiinin 500 mg:n on raportoitu lisäävän sildenafiilin systeemistä altistusta (AUC). Sildenafiilin annoksen pienentämistä tulee harkita. (Katso Viagra pakkausseloste. )

On ollut spontaaneja tai julkaistuja raportteja CYP3A-pohjaisista yhteisvaikutuksista erytromysiinillä 250 mg siklosporiinin, karbamatsepiinin, takrolimuusin, alfentaniilin, disopyramidin, rifabutiinin, kinidiinin, metyyliprednisolonin, silostatsolin, vinblastiinin ja bromokriptiinin kanssa.

Erytromysiinin 250 mg:n samanaikainen anto sisapridin, pimotsidin, astemitsolin tai terfenadiinin kanssa on vasta-aiheista. (Katso VASTA-AIHEET. )

Lisäksi on raportoitu erytromysiinin yhteisvaikutuksia sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden ei uskota metaboloituvan CYP3A:n kautta, mukaan lukien heksobarbitaali, fenytoiini ja valproaatti.

Erytromysiinin on raportoitu muuttavan merkittävästi ei-sedatiivisten antihistamiinien terfenadiinin ja astemitsolin metaboliaa, kun niitä käytetään samanaikaisesti. Harvoissa tapauksissa on havaittu vakavia kardiovaskulaarisia haittavaikutuksia, mukaan lukien elektrokardiografinen QT/QTc-ajan pidentyminen, sydämenpysähdys, torsades de pointes ja muut kammioperäiset rytmihäiriöt. (Katso VASTA-AIHEET . Lisäksi kuolemantapauksia on raportoitu harvoin terfenadiinin ja erytromysiinin samanaikaisen käytön yhteydessä.

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu lääkkeiden yhteisvaikutuksia, kun erytromysiiniä 250 mg annettiin samanaikaisesti sisapridin kanssa, mikä on johtanut QT-ajan pidentymiseen, sydämen rytmihäiriöihin, kammiotakykardiaan, kammiovärinään ja torsade de pointesiin, mikä johtuu todennäköisimmin cisamytrosiinin maksan metabolian estymisestä. . Kuolemantapauksia on raportoitu. (Katso VASTA-AIHEET ).

Lääke/laboratoriotestien yhteisvaikutukset: Erytromysiini 250 mg häiritsee virtsan katekoliamiinien fluorometristä määritystä.

VAROITUKSET

Suun kautta otettavia erytromysiinivalmisteita saavilla potilailla on raportoitu maksan toimintahäiriöitä, mukaan lukien kohonneet maksaentsyymiarvot, ja hepatosellulaarista ja/tai kolestaattista hepatiittia, johon liittyy tai ei ole keltaisuutta.

On raportoitu, että erytromysiini 250 mg ei saavuta sikiötä riittävänä pitoisuutena synnynnäisen kupan estämiseksi. Vauvoja, jotka ovat syntyneet naisille, joita on hoidettu raskauden aikana oraalisella erytromysiinillä varhaisen kupan hoitoon, tulee hoitaa sopiva penisilliinihoito.

Rabdomyolyysiä, johon liittyy tai ei ole munuaisten vajaatoimintaa, on raportoitu vakavasti sairailla potilailla, jotka ovat saaneet erytromysiiniä 500 mg samanaikaisesti lovastatiinin kanssa. Siksi potilaita, jotka saavat samanaikaisesti lovastatiinia ja erytromysiiniä, tulee seurata huolellisesti kreatiinikinaasi- (CK) ja seerumin transaminaasipitoisuuksien suhteen. (Katso Lovastatiinin pakkausseloste. )

Pseudomembranoottista paksusuolitulehdusta on raportoitu lähes kaikkien antibakteeristen aineiden, mukaan lukien erytromysiinin, yhteydessä, ja sen vaikeusaste voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen. Siksi on tärkeää harkita tätä diagnoosia potilailla, joilla on ripulia antibakteeristen aineiden annon jälkeen.

Hoito antibakteerisilla aineilla muuttaa paksusuolen normaalia kasvillisuutta ja voi mahdollistaa klostridien liikakasvun. Tutkimukset osoittavat, että Clostridium difficilen tuottama toksiini on ensisijainen "antibiootteihin liittyvän paksusuolentulehduksen" syy.

Kun pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen diagnoosi on määritetty, hoitotoimenpiteet on aloitettava. Lievät pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen tapaukset reagoivat yleensä pelkän lääkkeen käytön lopettamiseen. Keskivaikeissa tai vaikeissa tapauksissa tulee harkita hoitoa nesteillä ja elektrolyyteillä, proteiinilisää ja hoitoa antibakteerisella lääkkeellä, joka on kliinisesti tehokas Clostridium difficile koliittia vastaan.

VAROTOIMENPITEET

Kenraali : Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tablets) -tablettien määrääminen todistettua tai vahvasti epäiltyä bakteeri-infektiota tai profylaktista indikaatiota puuttuessa ei todennäköisesti hyödytä potilasta ja lisää lääkeresistenttien bakteerien kehittymisen riskiä.

Koska erytromysiini erittyy pääasiassa maksan kautta, varovaisuutta on noudatettava, kun erytromysiiniä annetaan potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta. (Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ja VAROITUKSET. )

On raportoitu, että erytromysiini 250 mg voi pahentaa myasthenia gravis -potilaiden heikkoutta.

Infantiili hypertrofinen pylorinen ahtauma (IHPS) on raportoitu imeväisille 500 mg erytromysiinihoidon jälkeen. Yhdessä 157 vastasyntyneen kohortissa, joille annettiin 250 mg erytromysiiniä hinkuyskän ennaltaehkäisyyn, seitsemälle vastasyntyneelle (5 %) kehittyi ei-sappisen oksentelun tai ärtyneisyyden oireita ruokinnan yhteydessä, ja heillä diagnosoitiin myöhemmin kirurgista pyloromyotomiaa vaativa IHPS. Mahdollinen annos-vastevaikutus kuvattiin siten, että IHPS:n absoluuttinen riski on 5,1 % vauvoilla, jotka saivat erytromysiiniä 250 mg 8–14 päivän ajan, ja 10 % imeväisille, jotka ottivat erytromysiiniä 15–21 päivän ajan.4 Koska erytromysiiniä voidaan käyttää Imeväisten sellaisten sairauksien hoitoon, joihin liittyy merkittävää kuolleisuutta tai sairastuvuutta (kuten hinkuyskä tai vastasyntyneen Chlamydia trachomatis -infektiot), erytromysiinihoidon 250 mg:n hyöty on punnittava mahdolliseen IHPS:n kehittymisriskiin. Vanhempia tulee neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos ruokinnassa esiintyy oksentelua tai ärtyneisyyttä.

Erytromysiinin pitkäaikainen tai toistuva käyttö voi johtaa ei-herkkien bakteerien tai sienten liikakasvuun. Jos superinfektio ilmenee, erytromysiini 250 mg on lopetettava ja aloitettava asianmukainen hoito.

Tarvittaessa viilto ja tyhjennys tai muut kirurgiset toimenpiteet tulee tehdä antibioottihoidon yhteydessä.

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen: Pitkäaikaiset (2 vuotta) suun kautta annetut tutkimukset rotilla 500 mg erytromysiinillä eivät osoittaneet tuumorigeenisyyttä. Mutageenisuustutkimuksia ei ole tehty. Ei havaittu ilmeistä vaikutusta uros- tai naarasrottien hedelmällisyyteen, jos rotille annettiin erytromysiiniä (emäs) 0,25 %:iin asti ruokavaliosta.

Raskaus: Teratogeeniset vaikutukset. Raskausluokka B: Ei ole näyttöä teratogeenisuudesta tai muista haitallisista vaikutuksista lisääntymiseen naarasrotilla, joille annettiin 250 mg erytromysiiniä (enintään 0,25 prosenttia ruokavaliosta) ennen parittelua ja sen aikana, tiineyden aikana ja kahden peräkkäisen pentueen vieroituksen yhteydessä. Ei kuitenkaan ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla. Koska eläinten lisääntymistutkimukset eivät aina ennusta ihmisen vastetta, tätä lääkettä tulee käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi tarpeen.

Työ ja toimitus: Erytromysiinin vaikutusta synnytykseen ja synnytykseen ei tunneta.

Imettävät äidit: Erytromysiini erittyy äidinmaitoon. Varovaisuutta on noudatettava, kun erytromysiiniä annetaan imettävälle naiselle.

Käyttö lapsille: Katso INDIKAATIOT ja ANNOSTELU JA HALLINNOINTI.

VIITTEET

4. Honein, MA, et. al.: Infantiili hypertrofinen pylorinen ahtauma hinkuyskän eston jälkeen erytromysiinillä: tapauskatsaus ja kohorttitutkimus. The Lancet 1999; 354 (9196): 2101-5.

YLIANNOSTUS

Yliannostustapauksessa erytromysiini 250 mg on lopetettava. Yliannostus tulee hoitaa eliminoimalla imeytymätön lääke välittömästi ja kaikki muut asianmukaiset toimenpiteet on aloitettava.

Erytromysiini ei poistu peritoneaalidialyysillä tai hemodialyysillä.

VASTA-AIHEET

Erytromysiini on vasta-aiheinen potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä tälle antibiootille.

Erytromysiini on vasta-aiheinen potilailla, jotka käyttävät terfenadiinia, astemitsolia, pimotsidia tai sisapridia. (Katso VAROTOIMENPITEET: LÄÄKKEIDEN VUOROVAIKUTUKSET. )

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Suun kautta annettu erytromysiini 500 mg emästä ja sen suolat imeytyvät helposti mikrobiologisesti aktiivisessa muodossa. Erytromysiinin 500 mg:n imeytymisessä havaitaan kuitenkin yksilöiden välisiä vaihteluita, eivätkä jotkin potilaat saavuta optimaalisia seerumitasoja. Erytromysiini sitoutuu suurelta osin plasman proteiineihin. Imeytymisen jälkeen erytromysiini diffundoituu helposti useimpiin kehon nesteisiin. Aivokalvon tulehduksen puuttuessa selkäydinnesteessä saavutetaan yleensä alhaiset pitoisuudet, mutta lääkkeen kulkeutuminen veri-aivoesteen läpi lisääntyy aivokalvontulehduksessa. Erytromysiini 250 mg läpäisee istukan, mutta sikiön plasmatasot ovat alhaiset. Lääke erittyy äidinmaitoon. Erytromysiini 500 mg ei poistu peritoneaalidialyysillä tai hemodialyysillä.

Normaalin maksan toiminnan ollessa kyseessä erytromysiini keskittyy maksaan ja erittyy sappeen; Maksan toimintahäiriön vaikutusta erytromysiinin 250 mg:n erittymiseen sapen kautta ei tunneta. Oraalisen annon jälkeen alle 5 % annetusta annoksesta voidaan erottaa aktiivisessa muodossa virtsasta.

Optimaaliset pitoisuudet veressä saadaan, kun Erythromycin 500 mg Base Filmtab (erythromycin 500 mg tabletteja) tabletteja annetaan paastotilassa (vähintään 1/2 tuntia ja mieluiten 2 tuntia ennen ateriaa). Biosaatavuustiedot ovat saatavilla Abbott Laboratoriesilta, Dept. 42W.

Mikrobiologia

Erytromysiini 250 mg estää proteiinisynteesiä sitomalla herkkien organismien 50 S ribosomaalisia alayksiköitä. Se ei vaikuta nukleiinihapposynteesiin. Antagonismia on osoitettu in vitro erytromysiinin 250 mg:n ja klindamysiinin, linkomysiinin ja kloramfenikolin välillä.

Monet Haemophilus influenzae -kannat ovat resistenttejä pelkästään erytromysiinille, mutta ne ovat herkkiä erytromysiinille 500 mg ja sulfonamideille, joita käytetään samanaikaisesti.

Erytromysiinille resistenttejä stafylokokkeja saattaa ilmaantua erytromysiinihoidon aikana.

Erytromysiinin 250 mg:n on osoitettu olevan aktiivinen useimpia seuraavien mikro-organismien kantoja vastaan sekä in vitro että kliinisissä infektioissa, kuten on kuvattu INDIKAATIOT osio.

Gram-positiiviset organismit:

Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus (resistenttejä organismeja saattaa ilmaantua hoidon aikana) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Gram-negatiiviset organismit:

Bordetella pertussis Legionella pneumophila Neisseria gonorrhoeae

Muut mikro-organismit:

Chlamydia trachomatis Entamoeba histolytica Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum Ureaplasma urealyticum

Seuraavat in vitro -tiedot ovat saatavilla, mutta niiden kliinistä merkitystä ei tunneta.

Erytromysiinin in vitro minimaaliset estopitoisuudet (MIC:t) ovat 0,5 µg/ml tai vähemmän useimpia (≥ 90 %) seuraavien mikro-organismien kantoja vastaan; erytromysiinin 250 mg turvallisuutta ja tehokkuutta näiden mikro-organismien aiheuttamien kliinisten infektioiden hoidossa ei kuitenkaan ole osoitettu riittävissä ja hyvin kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa.

Gram-positiiviset organismit:

Viridans-ryhmän streptokokit

Gram-negatiiviset organismit:

Moraxella catarrhalis

Herkkyystestit

Laimennustekniikat

Kvantitatiivisia menetelmiä käytetään antimikrobisten minimiinhibitoreiden pitoisuuksien (MIC) määrittämiseen. Nämä MIC-arvot antavat arvioita bakteerien herkkyydestä antimikrobisille yhdisteille. MIC-arvot tulee määrittää standardoitua menettelyä käyttäen. Standardoidut menetelmät perustuvat laimennusmenetelmään1 (liemi tai agar) tai vastaavaan standardisoiduilla siirrostepitoisuuksilla ja standardoiduilla erytromysiinijauheen pitoisuuksilla. MIC-arvot tulee tulkita seuraavien kriteerien mukaisesti:

Raportti "herkkä" osoittaa, että patogeeni todennäköisesti estyy, jos antimikrobinen yhdiste veressä saavuttaa tavallisesti saavutettavissa olevat pitoisuudet. Raportti "Keskitaso" osoittaa, että tulosta on pidettävä epäselvänä, ja jos mikro-organismi ei ole täysin herkkä vaihtoehtoisille, kliinisesti toteuttamiskelpoisille lääkkeille, testi on toistettava. Tämä kategoria tarkoittaa mahdollista kliinistä soveltuvuutta kehon kohteisiin, joissa lääke on fysiologisesti keskittynyt tai tilanteissa, joissa voidaan käyttää suuria lääkeannoksia. Tämä kategoria tarjoaa myös puskurivyöhykkeen, joka estää pieniä hallitsemattomia teknisiä tekijöitä aiheuttamasta suuria tulkintaeroja. Raportti "Resistant" osoittaa, että patogeeni ei todennäköisesti estä, jos antimikrobinen yhdiste veressä saavuttaa tavallisesti saavutettavissa olevat pitoisuudet; tulee valita muu hoitomuoto.

Standardoidut herkkyystestimenetelmät edellyttävät laboratoriokontrollimikro-organismien käyttöä laboratoriomenetelmien teknisten näkökohtien hallitsemiseksi. Tavallisen erytromysiinijauheen tulee antaa seuraavat MIC-arvot:

Diffuusiotekniikat

Kvantitatiiviset menetelmät, jotka edellyttävät vyöhykkeiden halkaisijoiden mittaamista, tarjoavat myös toistettavia arvioita bakteerien herkkyydestä antimikrobisille yhdisteille. Yksi tällainen standardoitu menettely2 edellyttää standardoitujen ymppipitoisuuksien käyttöä. Tässä menetelmässä käytetään paperilevyjä, jotka on kyllästetty 15 µg:lla erytromysiiniä, testaamaan mikro-organismien herkkyyttä erytromysiinille.

Laboratorion raportit, joissa on tuloksia standardinmukaisesta yhden levyn herkkyystestistä 15 µg erytromysiinilevyllä, on tulkittava seuraavien kriteerien mukaisesti:

Tulkinnan tulee olla edellä kuvattu laimennustekniikoita käytettäessä. Tulkintaan kuuluu levytestissä saadun halkaisijan korrelaatio erytromysiinin MIC:n kanssa.

Kuten standardoidut laimennustekniikat, diffuusiomenetelmät edellyttävät laboratoriokontrollimikro-organismien käyttöä, joita käytetään laboratoriomenetelmien teknisten näkökohtien hallintaan. Diffuusiotekniikkaa varten 15 µg:n erytromysiiniä sisältävän 500 mg:n kiekon tulisi tarjota seuraavat vyöhykkeiden halkaisijat näissä laboratoriotestin laadunvalvontakannoissa:

VIITTEET

1. Kansallinen kliinisten laboratoriostandardien komitea. Aerobisesti kasvavien bakteerien antimikrobisen herkkyystestien laimennusmenetelmät, kolmas painos. Hyväksytty standardi NCCLS-asiakirja M7-A3, osa. 13, nro 25 NCCLS, Villanova, PA, joulukuu 1993.

2. Kansallinen kliinisten laboratoriostandardien komitea, Performance Standards for Antimikrobial Disk Susceptibility Tests, 5. painos. Hyväksytty standardi NCCLS-asiakirja M2-A5, osa. 13, nro 24 NCCLS, Villanova, PA, joulukuu 1993.

POTILASTIEDOT

Potilaita tulee neuvoa, että antibakteerisia lääkkeitä, mukaan lukien Erythromycin Base Filmtab -tabletit, tulee käyttää vain bakteeri-infektioiden hoitoon. Ne eivät hoida virusinfektioita (esim. flunssaa). Kun Erythromycin 500 mg Base Filmtab -tabletteja määrätään bakteeri-infektion hoitoon, potilaille tulee kertoa, että vaikka on yleistä, että olo paranee hoidon alkuvaiheessa, lääkettä tulee ottaa täsmälleen ohjeiden mukaan. Annosten väliin jättäminen tai koko hoitojakson suorittamatta jättäminen voi (1) heikentää välittömän hoidon tehokkuutta ja (2) lisätä todennäköisyyttä, että bakteerit kehittävät resistenssiä, eikä niitä voida hoitaa Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500mg tablets) -tableteilla tai muilla antibakteerisia lääkkeitä tulevaisuudessa.