Sinequan 10mg, 25mg, 75mg Doxepin Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Sinequan on ja miten sitä käytetään?

Sinequan on reseptilääke, jota käytetään masennuksen ja ahdistuksen oireiden hoitoon. Sinequania voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Sinequan 75mg kuuluu lääkeryhmään, jota kutsutaan masennuslääkkeiksi, TCA:iksi.

Ei tiedetä, onko Sinequan turvallinen ja tehokas alle 12-vuotiaille lapsille.

Mitkä ovat Sinequan 25mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Sinequan 25mg voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• mielialan tai käyttäytymisen muutokset,
• ahdistus,
• paniikkikohtaukset,
• nukahtamisvaikeuksia,
• impulsiivinen käyttäytyminen,
• ärtyneisyys,
• agitaatio,
• vihamielisyys,
• aggressiivisuus,
• levottomuus,
• hyperaktiivinen (henkisesti tai fyysisesti),
• lisää masennusta,
• itsemurha-ajatuksia,
• näön hämärtyminen,
• putkinäkö,
• silmäkipu tai turvotus,
• nähdä haloja valojen ympärillä,
• huimaus,
• ihottuma,
• mustelmat,
• voimakas pistely,
• tunnottomuus,
• kipu,
• lihas heikkous,
• vapina,
• levottomat lihasliikkeet silmissä, kielessä, leuassa tai kaulassa,
• hämmennystä,
• hallusinaatiot,
• epätavallisia ajatuksia,
• kohtaukset,
• kivulias tai vaikea virtsaaminen ja
• virtsata tavallista vähemmän

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Sinequanin yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• uneliaisuus,
• näkö muuttuu,
• pahoinvointi,
• oksentelua,
• ripuli,
• ruoansulatushäiriöt,
• ruokahalun menetys,
• kuiva suu,
• suun haavaumat,
• makuongelmat,
• rintojen turvotus (miehillä tai naisilla) ja
• vähentynyt tai lisääntynyt seksihalu

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Sinequanin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

SINEQUAN® (doksepiinihydrokloridi) on yksi psykoterapeuttisten aineiden luokasta, joka tunnetaan trisyklisinä dibentsoksepiiniyhdisteinä. Yhdisteen molekyylikaava on C19H21NO•HCl, jonka molekyylipaino on 316. Se on valkoinen kiteinen kiinteä aine, joka liukenee helposti veteen, alempiin alkoholeihin ja kloroformiin.

Kapseliformulaatioiden inertit aineosat ovat: kovat gelatiinikapselit (jotka voivat sisältää sinistä 1, punaista 3, punaista 40, keltaista 10 ja muita inerttejä aineosia); magnesiumstearaatti; natriumlauryylisulfaatti; tärkkelys.

Oraalisen konsentraattiformulaation inertit aineosat ovat: glyseriini; metyyliparabeeni; piparminttuöljy; propyyliparabeeni; vettä.

Kemia

SINEQUAN (doksepiini HCl) on dibentsoksepiinijohdannainen ja ensimmäinen trisyklisten psykoterapeuttisten aineiden perheestä. Tarkemmin sanottuna se on isomeerinen seos seuraavista: 1-propaaniamiini, 3-dibents[b,e]oksepin-11(6H)ylideeni-N,N-dimetyyli-, hydrokloridi.

INDIKAATIOT

SINEQUANia suositellaan seuraavien sairauksien hoitoon:

Psykoneuroottiset potilaat, joilla on masennusta ja/tai ahdistusta.

Alkoholismiin liittyvä masennus ja/tai ahdistuneisuus (ei saa käyttää samanaikaisesti alkoholin kanssa).

Orgaaniseen sairauteen liittyvä masennus ja/tai ahdistuneisuus (lääkkeiden yhteisvaikutuksen mahdollisuus tulee ottaa huomioon, jos potilas saa samanaikaisesti muita lääkkeitä).

Psykoottiset masennushäiriöt, joihin liittyy ahdistuneisuus, mukaan lukien involutionaalinen masennus ja maanis-masennushäiriöt.

Psykoneuroosin kohdeoireita, jotka reagoivat erityisen hyvin SINEQUAN 10 mg:aan, ovat ahdistus, jännitys, masennus, somaattiset oireet ja huolet, unihäiriöt, syyllisyys, energian puute, pelko, pelko ja huoli.

Kliiniset kokemukset ovat osoittaneet, että SINEQUAN 25 mg on turvallinen ja hyvin siedetty myös iäkkäillä potilailla. Koska kliinistä kokemusta lapsiväestöstä ei ole, SINEQUANia ei suositella käytettäväksi alle 12-vuotiaille lapsille.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Useimmille potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen sairaus, suositellaan 75 mg:n vuorokausiannosta. Annosta voidaan myöhemmin suurentaa tai pienentää sopivin väliajoin ja yksilöllisen vasteen mukaan. Tavallinen optimaalinen annosalue on 75–150 mg/vrk.

Vaikeammin sairailla potilailla voidaan tarvita suurempia annoksia, joita voidaan tarvittaessa lisätä asteittain 300 mg:aan/vrk. Ylimääräistä terapeuttista tehoa saadaan harvoin yli 300 mg/vrk.

Pienemmät annokset voivat riittää potilaille, joilla on hyvin lieviä oireita tai emotionaalisia oireita, jotka liittyvät orgaaniseen sairauteen. Joitakin näistä potilaista on saatu hallintaan niinkin pienillä annoksilla kuin 25–50 mg/vrk.

SINEQUAN 75 mg:n vuorokausiannos voidaan antaa jaettuna tai kerran vuorokaudessa. Jos käytetään kerran vuorokaudessa annettavaa aikataulua, suurin suositeltu annos on 150 mg/vrk. Tämä annos voidaan antaa nukkumaan mennessä. 150 mg:n kapselin vahvuus on tarkoitettu vain ylläpitohoitoon, eikä sitä suositella hoidon aloittamiseen.

Ahdistuneisuutta ehkäisevä vaikutus näkyy ennen masennuslääkettä. Optimaalinen masennuslääkevaikutus ei välttämättä ole ilmeinen kahdesta kolmeen viikkoon.

MITEN TOIMITETAAN

SINEQUAN on saatavana kapseleina, jotka sisältävät doksepiinihydrokloridia, joka vastaa:

10 mg -100-luku ( NDC 0049-5340-66) 25 mg -100-luku ( NDC 0049-5350-66) 50 mg -100-luku ( NDC 0049-5360-66) 75 mg -100-luku ( NDC 0049-5390-66) 100 mg -100-luku ( NDC 0049-5380-66) 150 mg -50-luku ( NDC 0049-5370-50)

SINEQUAN oraalikonsentraatti on saatavana 120 ml:n pulloissa ( NDC 0049-5100-47) mukana tulevalla tiputtimella, joka on kalibroitu 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg ja 25 mg. Jokainen ml sisältää doksepiinihydrokloridia, joka vastaa 10 mg doksepiinia. Juuri ennen antoa SINEQUAN 25 mg oraalikonsentraatti tulee laimentaa noin 120 ml:lla vettä, täysmaitoa tai rasvatonta maitoa tai appelsiini-, greippi-, tomaatti-, luumu- tai ananasmehua. SINEQUAN 25 mg oraalikonsentraatti ei ole fyysisesti yhteensopiva useiden hiilihapollisten juomien kanssa. Niille masennuslääkehoitoa tarvitseville potilaille, jotka ovat ylläpitohoidossa metadonilla, SINEQUAN 10mg oraalikonsentraattia ja metadonisiirappia voidaan sekoittaa Gatorade®:n, limonadin, appelsiinimehun, sokeriveden, Tang®:n tai veden kanssa; mutta ei rypälemehun kanssa. Bulkkilaimennosten valmistamista ja varastointia ei suositella.

Jakelija: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Kesäkuu 2014

SIVUVAIKUTUKSET

MERKINTÄ: Joitakin alla mainituista haittavaikutuksista ei ole erityisesti raportoitu SINEQUAN 10 mg:n käytön yhteydessä. Trisyklisten lääkkeiden farmakologisten samankaltaisuuksien vuoksi reaktiot on kuitenkin otettava huomioon määrättäessä SINEQUANia (doksepiinihydrokloridi).

Antikolinergiset vaikutukset

Suun kuivumista, näön hämärtymistä, ummetusta ja virtsan kertymistä on raportoitu. Jos ne eivät häviä hoidon jatkuessa tai muuttuvat vakaviksi, annosta voi olla tarpeen pienentää.

Keskushermoston vaikutukset

Uneliaisuus on yleisimmin havaittu sivuvaikutus. Tämä häviää, kun terapiaa jatketaan. Muita harvoin raportoituja keskushermoston sivuvaikutuksia ovat sekavuus, sekavuus, hallusinaatiot, puutuminen, parestesiat, ataksia, ekstrapyramidaaliset oireet, kouristukset, tardiivi dyskinesia ja vapina.

Kardiovaskulaarinen

Kardiovaskulaarisia vaikutuksia, mukaan lukien hypotensio, hypertensio ja takykardia, on raportoitu ajoittain.

Allerginen

Ihottumaa, turvotusta, valoherkkyyttä ja kutinaa on joskus esiintynyt.

Hematologinen

Eosinofiliaa on raportoitu muutamilla potilailla. Ajoittain on raportoitu luuytimen lamaa, joka ilmenee agranulosytoosina, leukopeniana, trombosytopeniana ja purppurana.

Ruoansulatuskanava

Pahoinvointia, oksentelua, ruoansulatushäiriöitä, makuhäiriöitä, ripulia, anoreksiaa ja aftista stomatiittia on raportoitu. (Katso Antikolinergiset vaikutukset .)

Endokriininen

Libidon nousua tai laskua, kivesten turvotusta, gynekomastiaa miehillä, rintojen suurenemista ja galaktorreaa naisilla, verensokeritason nousua tai laskua sekä antidiureettisen hormonin epäasianmukaisen erittymisen oireyhtymää on raportoitu trisyklisten lääkkeiden käytön yhteydessä.

muu

Huimausta, tinnitusta, painonnousua, hikoilua, vilunväristyksiä, väsymystä, heikkoutta, punoitusta, keltaisuutta, hiustenlähtöä, päänsärkyä, astman pahenemista, kulmaglaukoomaa, mydriaasia ja hyperpyreksiaa (yhdessä klooripromatsiinin kanssa) on ajoittain havaittu haittavaikutuksina.

Vieroitusoireet

On pidettävä mielessä vieroitusoireiden mahdollisuus hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen pitkäaikaisen SINEQUAN-annon jälkeen. Nämä eivät ole osoitus riippuvuudesta, eikä lääkityksen asteittainen lopettaminen saa aiheuttaa näitä oireita.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

P450 2D6:n metaboloimat lääkkeet

Lääkettä metaboloivan isotsyymin sytokromi P450 2D6:n (debrisokiinihydroksylaasi) biokemiallinen aktiivisuus on heikentynyt osassa valkoihoisia (noin 7–10 % valkoihoisista on ns. "huonoja metaboloijia"); Luotettavia arvioita vähentyneen P450 2D6 -isotsyymiaktiivisuuden esiintyvyydestä aasialaisten, afrikkalaisten ja muiden populaatioiden keskuudessa ei ole vielä saatavilla. Heikoilla metaboloijilla on odotettua korkeammat trisyklisten masennuslääkkeiden (TCA:t) pitoisuudet plasmassa tavanomaisina annoksina. P450 2D6:n metaboloiman lääkkeen fraktion mukaan plasmapitoisuuden nousu voi olla pientä tai melko suurta (8-kertainen TCA:n plasman AUC:n nousu).

Lisäksi tietyt lääkkeet estävät tämän isotsyymin aktiivisuutta ja saavat normaalit aineenvaihdunta-aineet muistuttamaan huonoja aineenvaihdunnan tekijöitä. Henkilö, joka on vakaa tietyllä TCA-annoksella, voi tulla äkillisesti toksiseksi, kun hänelle annetaan yhtä näistä estolääkkeistä samanaikaisena hoitona. Sytokromi P450 2D6:ta inhiboivia lääkkeitä ovat jotkin entsyymit eivät metaboloi (kinidiini; simetidiini) ja monet, jotka ovat P450 2D6:n substraatteja (monet muut masennuslääkkeet, fenotiatsiinit ja tyypin 1C rytmihäiriölääkkeet propafenoni ja flekainidi). Vaikka kaikki selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), esim. sitalopraami, escitalopraami, fluoksetiini, sertraliini ja paroksetiini, estävät P450 2D6:ta, ne voivat vaihdella eston laajuudessa. Se, missä määrin SSRI-TCA-vuorovaikutukset voivat aiheuttaa kliinisiä ongelmia, riippuu SSRI:n eston asteesta ja farmakokinetiikasta. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava annettaessa TCA:ita samanaikaisesti minkä tahansa SSRI:n kanssa ja myös vaihdettaessa luokasta toiseen. Erityisen tärkeää on kulua riittävästi aikaa ennen TCA-hoidon aloittamista potilaalla, jolla fluoksetiinihoito lopetetaan, koska lähtöaineen ja aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on pitkä (vähintään 5 viikkoa saattaa olla tarpeen).

Trisyklisten masennuslääkkeiden samanaikainen käyttö sytokromi P450 2D6:ta inhiboivien lääkkeiden kanssa saattaa vaatia pienempiä annoksia kuin tavallisesti on määrätty joko trisykliselle masennuslääkkeelle tai toiselle lääkkeelle. Lisäksi aina, kun jokin näistä muista lääkkeistä poistetaan yhteishoidosta, trisyklisen masennuslääkkeen annosta voidaan joutua lisäämään. On toivottavaa seurata TCA:n plasmatasoja aina, kun TCA:ta aiotaan antaa yhdessä toisen lääkkeen kanssa, jonka tiedetään olevan P450 2D6:n estäjä.

Doksepiini metaboloituu pääasiassa CYP2D6:n välityksellä (CYP1A2 ja CYP3A4 vähäisinä reiteinä). CYP2D6:n estäjät tai substraatit (eli kinidiini, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät [SSRI:t]) voivat lisätä doksepiinin pitoisuutta plasmassa, kun niitä käytetään samanaikaisesti. Yhteisvaikutuksen laajuus riippuu CYP2D6-vaikutuksen vaihtelevuudesta. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä doksepiinin kanssa ei ole arvioitu systemaattisesti.

MAO-estäjät

Vakavia sivuvaikutuksia ja jopa kuolemantapauksia on raportoitu tiettyjen lääkkeiden ja MAO-estäjien samanaikaisen käytön seurauksena. Siksi MAO-estäjien käyttö tulee lopettaa vähintään kaksi viikkoa ennen varovaista SINEQUAN-hoidon aloittamista. Tarkka aika voi vaihdella ja riippuu tietystä käytettävästä MAO-estäjään, sen antoajan pituudesta ja annoksesta.

Simetidiini

Simetidiinin on raportoitu aiheuttavan kliinisesti merkittäviä vaihteluita erilaisten trisyklisten masennuslääkkeiden vakaan tilan seerumipitoisuuksissa. Vakavia antikolinergisiä oireita (esim. vaikea suun kuivuminen, virtsanpidätys ja näön hämärtyminen) on liitetty trisyklisen masennuslääkkeen seerumin pitoisuuden nousuun simetidiinihoitoa aloitettaessa. Lisäksi odotettua korkeampia trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuksia on havaittu, kun ne aloitetaan potilailla, jotka jo käyttävät simetidiiniä. Potilailla, joiden on raportoitu olevan hyvin hallinnassa trisyklisillä masennuslääkkeillä, jotka saavat samanaikaista simetidiinihoitoa, simetidiinihoidon lopettamisen on raportoitu laskevan vakaan tilan seerumin trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuksia ja heikentävän niiden terapeuttisia vaikutuksia.

Alkoholi: On pidettävä mielessä, että alkoholin nauttiminen voi lisätä SINEQUANin tahalliseen tai tahattomaan yliannostukseen liittyvää vaaraa. Tämä on erityisen tärkeää potilaille, jotka saattavat käyttää liikaa alkoholia.

Tolatsamidi

Vakava hypoglykemiatapaus on raportoitu tyypin II diabeettisella potilaalla, joka on saanut tolatsamidia (1 g/vrk) 11 päivää doksepiinin (75 mg/vrk) lisäämisen jälkeen.

VAROITUKSET

Kliininen paheneminen ja itsemurhariski

Potilaat, joilla on vaikea masennushäiriö (MDD), sekä aikuisilla että lapsilla, voivat kokea masennuksensa pahenemista ja/tai itsemurha-ajatuksia ja -käyttäytymisen ilmaantumista (itsemurha-ajatuksia) tai epätavallisia muutoksia käyttäytymisessä riippumatta siitä, käyttävätkö he masennuslääkkeitä vai eivät, ja tämä riski voi jatkua, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Itsemurha on tunnettu masennuksen ja tiettyjen muiden psykiatristen häiriöiden riski, ja nämä häiriöt itsessään ovat vahvimpia itsemurhan ennustajia. Pitkään on kuitenkin ollut huolta siitä, että masennuslääkkeillä voi olla rooli masennuksen pahenemisessa ja itsetuhoisuuden syntymisessä tietyillä potilailla hoidon alkuvaiheessa. Lyhytaikaisten lumekontrolloitujen masennuslääkkeiden (SSRI-lääkkeiden ja muiden) tutkimusten yhdistetyt analyysit osoittivat, että nämä lääkkeet lisäävät itsemurha-ajattelun ja -käyttäytymisen (itsemurha-ajattelun) riskiä lapsilla, nuorilla ja nuorilla aikuisilla (18–24-vuotiaat), joilla on vakava masennus. häiriö (MDD) ja muut psykiatriset häiriöt. Lyhytaikaiset tutkimukset eivät osoittaneet lisääntynyttä itsemurhariskiä masennuslääkkeillä lumelääkkeeseen verrattuna yli 24-vuotiailla aikuisilla; 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla aikuisilla masennuslääkkeet vähenivät lumelääkkeeseen verrattuna.

Plasebokontrolloitujen tutkimusten yhdistetyt analyysit lapsilla ja nuorilla, joilla oli MDD, pakko-oireinen häiriö (OCD) tai muut psykiatriset häiriöt, sisälsivät yhteensä 24 lyhytaikaista tutkimusta 9 masennuslääkkeellä yli 4400 potilaalla. Plasebokontrolloitujen tutkimusten yhdistetyt analyysit aikuisilla, joilla oli MDD tai muita psykiatrisia häiriöitä, sisälsivät yhteensä 295 lyhytaikaista tutkimusta (mediaanikesto 2 kuukautta), joissa oli 11 masennuslääkettä yli 77 000 potilaalla. Itsemurhariskissä oli huomattavaa vaihtelua lääkkeiden välillä, mutta taipumus nuorempien potilaiden lisääntymiseen lähes kaikkien tutkittujen lääkkeiden kohdalla. Absoluuttisessa itsemurhariskissä oli eroja eri indikaatioiden välillä, ja suurin ilmaantuvuus MDD:ssä. Riskierot (lääke vs. lumelääke) olivat kuitenkin suhteellisen vakaita ikäryhmien sisällä ja eri käyttöaiheissa. Nämä riskierot (lääkkeen ja lumelääkkeen ero itsemurhatapausten määrässä 1000 hoidettua potilasta kohti) on esitetty taulukossa 1.

Yhtään itsemurhaa ei tapahtunut missään lapsitutkimuksessa. Aikuisten kokeissa oli itsemurhia, mutta määrä ei riittänyt päättämään lääkkeiden vaikutuksesta itsemurhaan.

Ei tiedetä, ulottuuko itsemurhariski pitkäaikaiseen käyttöön eli useiden kuukausien jälkeiseen käyttöön. Lumekontrolloiduista ylläpitotutkimuksista aikuisilla, joilla on masennus, on kuitenkin huomattavaa näyttöä siitä, että masennuslääkkeiden käyttö voi viivyttää masennuksen uusiutumista.

Kaikkia potilaita, joita hoidetaan masennuslääkkeillä missä tahansa indikaatiossa, on seurattava asianmukaisesti ja tarkkailtava tarkasti kliinisen pahenemisen, itsemurha-ajattelun ja epätavallisten käyttäytymismuutosten varalta, erityisesti lääkehoidon ensimmäisten kuukausien aikana tai annosta muutettaessa, joko annosta suurennetaan. tai pienenee.

Seuraavia oireita, ahdistusta, kiihtyneisyyttä, paniikkikohtauksia, unettomuutta, ärtyneisyyttä, vihamielisyyttä, aggressiivisuutta, impulsiivisuutta, akatisiaa (psykomotorista levottomuutta), hypomaniaa ja maniaa on raportoitu myös aikuisilla ja lapsipotilailla, joita on hoidettu masennuslääkkeillä vakavan masennuksen vuoksi. kuten muissakin indikaatioissa, sekä psykiatrisissa että ei-psykiatrisissa. Vaikka syy-yhteyttä tällaisten oireiden ilmaantumisen ja joko masennuksen pahenemisen ja/tai itsetuhoisten impulssien ilmaantumisen välillä ei ole osoitettu, on huolestuttavaa, että tällaiset oireet voivat olla syntyvän itsetuhoisuuden esiaste.

Hoito-ohjelman muuttamista, mukaan lukien lääkityksen mahdollista lopettamista, tulee harkita potilailla, joiden masennus pahenee jatkuvasti tai joilla on ilmennyt itsemurha tai oireita, jotka saattavat olla masennuksen tai itsemurha-ajatuksen pahenemisen edeltäjä, varsinkin jos nämä oireet ovat vakavia, äkillisiä. alkuvaiheessa tai eivät olleet osa potilaan ilmeneviä oireita.

Masennuslääkkeillä vakavan masennushäiriön tai muiden, sekä psykiatristen että ei-psykiatristen oireiden vuoksi hoidettavien potilaiden perheitä ja hoitajia tulee varoittaa tarpeesta seurata potilaita kiihtyneisyyden, ärtyneisyyden, epätavallisten käyttäytymismuutosten ja muiden edellä kuvattujen oireiden ilmaantumisen varalta. , samoin kuin itsemurha-ajattelun ilmaantuminen, ja ilmoittaa tällaisista oireista välittömästi terveydenhuollon tarjoajille. Tällaiseen seurantaan tulisi sisältyä perheiden ja omaishoitajien päivittäinen tarkkailu. Yliannostusriskin vähentämiseksi Sinequan-resepti tulee kirjoittaa pienimmälle tablettimäärälle, joka on potilaan hyvän hoidon mukainen.

Potilaiden seulonta kaksisuuntaisen mielialahäiriön varalta

Vakava masennusjakso voi olla kaksisuuntaisen mielialahäiriön ensimmäinen ilmentymä. Yleisesti uskotaan (vaikkakaan sitä ei ole vahvistettu kontrolloiduissa tutkimuksissa), että tällaisen episodin hoito pelkällä masennuslääkkeellä voi lisätä seka-/maanisen vaiheen esiintymisen todennäköisyyttä potilailla, joilla on kaksisuuntaisen mielialahäiriön riski. Ei tiedetä, edustavatko mikään yllä kuvatuista oireista tällaista muutosta. Ennen masennuslääkehoidon aloittamista masennusoireista kärsivät potilaat tulee kuitenkin seuloa riittävästi sen määrittämiseksi, onko heillä kaksisuuntaisen mielialahäiriön riski; Tällaiseen seulontaan tulee sisältyä yksityiskohtainen psykiatrinen historia, mukaan lukien suvussa itsemurhaa, kaksisuuntaista mielialahäiriötä ja masennusta esiintynyt historia. On huomattava, että Sinequan 75 mg ei ole hyväksytty käytettäväksi kaksisuuntaisen mielialahäiriön masennuksen hoidossa.

Kulman sulkeutuva glaukooma

Pupillien laajeneminen, joka ilmenee monien masennuslääkkeiden, mukaan lukien Sinequanin, käytön jälkeen voi laukaista kulman sulkemiskohtauksen potilaalla, jolla on anatomisesti kapeat kulmat ja jolle ei ole tehty avointa iridektomiaa.

Käyttö geriatriassa: SINEQUAN 10 mg:n annostelu kerran vuorokaudessa iäkkäillä potilailla tulee säätää huolellisesti potilaan tilan mukaan (ks. VAROTOIMENPITEET - Geriatrinen käyttö ).

Käyttö raskauden aikana: Lisääntymistutkimuksia on suoritettu rotilla, kaniineilla, apinoilla ja koirilla, eikä eläimen sikiölle aiheutuvaa haittaa ole havaittu. Relevanssia ihmisille ei tunneta. Koska ei ole kokemusta raskaana olevista naisista, jotka ovat saaneet tätä lääkettä, turvallisuutta raskauden aikana ei ole osoitettu. Imevällä, jonka äiti käytti SINEQUANia, on raportoitu apneaa ja uneliaisuutta.

Käyttö lapsilla: SINEQUAN 75 mg:n käyttöä alle 12-vuotiaille lapsille ei suositella, koska sen turvallisia käyttöolosuhteita ei ole vahvistettu.

VAROTOIMENPITEET

Tietoja potilaille

Lääkäreiden tai muiden terveydenhuollon ammattilaisten tulee kertoa potilaille, heidän perheilleen ja heidän hoitajilleen Sinequan-hoidon eduista ja riskeistä ja neuvoa heitä sen asianmukaisessa käytössä. Potilas Lääkitysopas Tietoja masennuslääkkeistä, masennuksesta ja muista vakavista mielenterveyssairauksista sekä itsemurha-ajatuksista tai -toimista on saatavilla Sinequanille. Lääkkeen määräävän lääkärin tai terveydenhuollon ammattilaisen tulee neuvoa potilaita, heidän perheitään ja hoitajiaan lukemaan tämä Lääkitysopas ja sen pitäisi auttaa heitä ymmärtämään sen sisältö. Potilaille tulee antaa mahdollisuus keskustella hoidon sisällöstä Lääkitysopas ja saada vastauksia mahdollisiin kysymyksiinsä. Koko teksti Lääkitysopas on painettu uudelleen tämän asiakirjan lopussa.

Potilaita tulee kertoa seuraavista ongelmista ja pyytää heitä varoittamaan lääkäriään, jos niitä ilmenee Sinequan-hoidon aikana.

Kliininen paheneminen ja itsemurhariski

Potilaita, heidän perheitään ja heidän omaisiaan tulee kannustaa olemaan valppaana ahdistuneisuuden, kiihtyneisyyden, paniikkikohtausten, unettomuuden, ärtyneisyyden, vihamielisyyden, aggressiivisuuden, impulsiivisuuden, akatisian (psykomotorinen levottomuus), hypomanian, manian ja muiden epätavallisten käyttäytymismuutosten ilmaantuessa. , masennuksen paheneminen ja itsemurha-ajatukset, erityisesti masennuslääkehoidon alkuvaiheessa ja kun annosta muutetaan ylös tai alas. Potilaiden perheitä ja hoitajia tulee neuvoa etsimään tällaisten oireiden ilmaantumista päivittäin, koska muutokset voivat olla äkillisiä. Tällaisista oireista tulee ilmoittaa potilaan määräävälle lääkärille tai terveydenhuollon ammattilaiselle, varsinkin jos ne ovat vakavia, alkavat äkillisesti tai eivät olleet osa potilaan oireita. Tällaiset oireet voivat liittyä lisääntyneeseen itsemurha-ajattelun ja -käyttäytymisen riskiin, ja ne voivat viitata erittäin tiiviin seurannan tarpeeseen ja mahdollisesti lääkityksen muutoksiin.

Potilaille tulee kertoa, että Sinequanin ottaminen voi aiheuttaa lievää pupillien laajentumista, joka voi herkillä henkilöillä johtaa sulkeutumiskulmaglaukooman episodiin. Aiempi glaukooma on lähes aina avokulmaglaukooma, koska sulkukulmaglaukooma voidaan diagnosoituna hoitaa lopullisesti iridektomialla. Avokulmaglaukooma ei ole kulmaglaukooman riskitekijä. Potilaat saattavat haluta tulla tutkimuksiin sen määrittämiseksi, ovatko he alttiita kulman sulkemiselle, ja heille voidaan tehdä ennaltaehkäisevä toimenpide (esim. iridektomia), jos he ovat alttiita.

Käyttö lapsille

Turvallisuutta ja tehokkuutta lapsiväestössä ei ole varmistettu (ks LAATIKKO VAROITUS ja VAROITUKSET - Kliininen paheneminen ja itsemurhariski ).

Jokaisen, joka harkitsee SINEQUANin käyttöä lapsella tai nuorella, on tasapainotettava mahdolliset riskit kliinisen tarpeen kanssa.

Uneliaisuus

Koska uneliaisuutta saattaa esiintyä tämän lääkkeen käytön yhteydessä, potilaita tulee varoittaa mahdollisesta ajamisesta ja vaarallisten koneiden käyttämisestä lääkkeen käytön aikana. Potilaita tulee myös varoittaa, että heidän vasteensa alkoholille voi voimistua.

Rauhoittavat lääkkeet voivat aiheuttaa hämmennystä ja liiallista sedaatiota vanhuksilla; iäkkäiden potilaiden hoito tulee yleensä aloittaa pienillä SINEQUAN-annoksilla ja seurata tarkasti. (Katso VAROTOIMENPITEET - Geriatrinen käyttö .)

Itsemurha

Koska itsemurha on luontainen riski jokaiselle masentuneelle potilaalle ja se voi pysyä sellaisena, kunnes merkittävää paranemista on tapahtunut, potilaita tulee seurata tarkasti hoidon alkuvaiheessa. Reseptit tulee kirjoittaa pienin mahdollinen summa.

Psykoosi

Jos psykoosin oireet lisääntyvät tai siirtyy maanisoireisiin, saattaa olla tarpeen pienentää annosta tai lisätä annostusohjelmaan tärkeä rauhoittava lääke.

Geriatrinen käyttö

Ei ole tehty päätöstä, sisälsivätkö SINEQUANin kontrolloidut kliiniset tutkimukset riittävän määrän 65-vuotiaita tai sitä vanhempia koehenkilöitä, jotta voitaisiin määrittää eron vasteessa nuorempiin koehenkilöihin verrattuna. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkäille potilaille annosvalinnan tulee olla varovainen, yleensä aloitetaan annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisyyttä.

SINEQUANin munuaisten kautta erittymisen määrää ei ole määritetty. Koska iäkkäillä potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta, annoksen valinnassa on oltava varovainen.

Rauhoittavat lääkkeet voivat aiheuttaa hämmennystä ja liiallista sedaatiota vanhuksilla; iäkkäiden potilaiden hoito tulee yleensä aloittaa pienillä SINEQUAN-annoksilla ja seurata tarkasti. (Katso VAROITUKSET .)

YLIANNOSTUS

Kuolemia voi tapahtua tämän luokan lääkeaineiden yliannostuksesta. Useiden lääkkeiden (mukaan lukien alkoholin) nauttiminen on yleistä tahallisessa trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostuksessa. Koska hoito on monimutkaista ja muuttuvaa, on suositeltavaa, että lääkäri ottaa yhteyttä myrkytystietokeskukseen saadakseen ajantasaista tietoa hoidosta. Toksisuuden merkit ja oireet kehittyvät nopeasti trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostuksen jälkeen; siksi sairaalan seurantaa tarvitaan mahdollisimman pian.

Ilmestymiset

Yliannostuksen kriittisiä oireita ovat: sydämen rytmihäiriöt, vaikea hypotensio, kouristukset ja keskushermoston lama, mukaan lukien kooma. Muutokset EKG:ssa, erityisesti QRS-akselilla tai leveydellä, ovat kliinisesti merkittäviä indikaattoreita trisyklisten masennuslääkkeiden toksisuudesta.

Muita yliannostuksen merkkejä voivat olla: sekavuus, keskittymishäiriöt, ohimenevät näköharhot, laajentuneet pupillit, kiihtyneisyys, hyperaktiiviset refleksit, stupor, uneliaisuus, lihasjäykkyys, oksentelu, hypotermia, hyperpyreksia tai mikä tahansa alla lueteltu oire. HAITTAVAIKUTUKSET .

Doksepiinin yliannostuksiin liittyviä kuolemantapauksia on raportoitu.

Yleiset suositukset

Kenraali

Ota EKG ja aloita välittömästi sydämen seuranta. Suojaa potilaan hengitysteitä, luo suonensisäinen linja ja aloita mahalaukun dekontaminaatio. Vähintään kuuden tunnin tarkkailu ja sydämen seuranta sekä keskushermoston tai hengityslaman, hypotension, sydämen rytmihäiriöiden ja/tai johtumishäiriöiden ja kohtausten tarkkailu on erittäin suositeltavaa. Jos myrkyllisyyden merkkejä ilmenee milloin tahansa tämän ajanjakson aikana, on suositeltavaa jatkaa seurantaa. On raportoitu tapauksia potilaista, jotka ovat antaneet kuolemaan johtaneille rytmihäiriöille myöhään yliannostuksen jälkeen; näillä potilailla oli kliinisiä todisteita merkittävästä myrkytyksestä ennen kuolemaa, ja useimmat saivat riittämättömästi maha-suolikanavan dekontaminaatiota. Plasman lääkepitoisuuksien seuranta ei saa ohjata potilaan hoitoa.

Ruoansulatuskanavan puhdistaminen

Kaikkien potilaiden, joiden epäillään saaneen trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostusta, tulee saada maha-suolikanavan dekontaminaatio. Tähän tulisi sisältyä suuri mahahuuhtelu ja sen jälkeen aktiivihiili. Jos tajunta on heikentynyt, hengitystiet tulee varmistaa ennen huuhtelua. Emesis on vasta-aiheinen.

Kardiovaskulaarinen

Raajakytkentäisen QRS:n maksimikesto ≥ 0,10 sekuntia voi olla paras osoitus yliannostuksen vakavuudesta. Suonensisäistä natriumbikarbonaattia tulee käyttää pitämään seerumin pH välillä 7,45–7,55. Jos pH-vaste on riittämätön, voidaan käyttää myös hyperventilaatiota. Hyperventilaatiota ja natriumbikarbonaattia käytettäessä samanaikaisesti tulee noudattaa äärimmäistä varovaisuutta ja pH-arvoa on seurattava säännöllisesti. pH > 7,60 tai pCO2

Harvinaisissa tapauksissa hemoperfuusio voi olla hyödyllinen akuutin refraktaarisen kardiovaskulaarisen epävakauden hoidossa potilailla, joilla on akuutti toksisuus. Hemodialyysin, peritoneaalidialyysin, vaihtosiirtojen ja pakkodiureesin on kuitenkin yleensä raportoitu olevan tehottomia trisyklisten masennuslääkemyrkytysten yhteydessä.

CNS

Potilaille, joilla on keskushermoston masennus, suositellaan varhaista intubaatiota, koska se voi huonontua äkillisesti. Kouristuskohtauksia tulee hallita bentsodiatsepiineilla tai jos ne ovat tehottomia, muilla kouristuslääkkeillä (esim. fenobarbitaalilla, fenytoiinilla). Fysostigmiiniä ei suositella paitsi sellaisten hengenvaarallisten oireiden hoitoon, jotka eivät ole reagoineet muihin hoitoihin, ja sitten vain myrkytystietokeskuksen kanssa neuvotellen.

Psykiatrinen seuranta

Koska yliannostus on usein tahallista, potilaat voivat yrittää itsemurhaa muilla tavoilla toipumisvaiheessa. Psykiatrin lähete voi olla sopiva.

Pediatrian hoito

Lapsen ja aikuisen yliannostusten hallintaperiaatteet ovat samanlaiset. On erittäin suositeltavaa, että lääkäri ottaa yhteyttä paikalliseen myrkytystietokeskukseen erityistä lasten hoitoa varten.

VASTA-AIHEET

SINEQUAN on vasta-aiheinen henkilöille, jotka ovat osoittaneet yliherkkyyttä lääkkeelle. Ristiherkkyyden mahdollisuus muiden dibentsoksepiinien kanssa tulee pitää mielessä.

SINEQUAN 75 mg on vasta-aiheinen potilaille, joilla on glaukooma tai taipumus virtsan kertymiseen. Nämä häiriöt tulee sulkea pois, erityisesti iäkkäillä potilailla.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Toiminnot

SINEQUANin (doksepiini-HCl) vaikutusmekanismia ei tunneta tarkasti. Se ei ole keskushermostoa stimuloiva eikä monoamiinioksidaasin estäjä. Nykyinen hypoteesi on, että kliiniset vaikutukset johtuvat ainakin osittain vaikutuksista synapsien adrenergiseen aktiivisuuteen, jolloin estetään norepinefriinin deaktivoituminen takaisinoton hermopäätteisiin. Eläintutkimukset viittaavat siihen, että doksepiinihydrokloridi ei vaikuta merkittävästi guanetidiinin verenpainetta alentavaan vaikutukseen. Eläinkokeissa on osoitettu antikolinergisiä, antiserotoniini- ja antihistamiinivaikutuksia sileään lihakseen. Normaalia suuremmilla kliinisillä annoksilla norepinefriinivaste voimistui eläimillä. Tätä vaikutusta ei ole osoitettu ihmisillä.

Kliinisillä annoksilla 150 mg:aan asti vuorokaudessa SINEQUAN 25 mg voidaan antaa ihmiselle samanaikaisesti guanetidiinin ja vastaavien yhdisteiden kanssa ilman, että verenpainetta alentava vaikutus estyy. Yli 150 mg:n vuorokausiannoksilla on raportoitu näiden yhdisteiden verenpainetta alentavan vaikutuksen estymistä.

SINEQUAN 10mg on käytännössä vailla euforiaa sivuvaikutuksena. Tämän tyyppisille yhdisteille ominaisen SINEQUANin ei ole osoitettu aiheuttavan riippuvuutta aiheuttaviin yhdisteisiin liittyvää fyysistä toleranssia tai psyykkistä riippuvuutta.

POTILASTIEDOT

Masennuslääkkeet, masennus ja muut vakavat mielisairaudet ja itsemurha-ajatukset tai -toimet

Lue lääkitysopas, joka tulee sinun tai perheenjäsenesi masennuslääkkeen mukana. Tämä lääkitysopas käsittelee vain itsemurha-ajatusten ja -toimien riskiä masennuslääkkeiden kanssa.

Keskustele oman tai perheenjäsenesi terveydenhuollon tarjoajan kanssa seuraavista asioista:

• kaikki masennuslääkehoidon riskit ja edut
• kaikki masennuksen tai muiden vakavien mielenterveyssairauksien hoitovaihtoehdot

Mikä on tärkein tieto, joka minun pitäisi tietää masennuslääkkeistä, masennuksesta ja muista vakavista mielenterveyssairauksista sekä itsetuhoisista ajatuksista tai toimista?

Masennuslääkkeet voivat lisätä itsemurha-ajatuksia tai -toimia joillakin lapsilla, teini-ikäisillä ja nuorilla aikuisilla hoidon ensimmäisten kuukausien aikana.

Masennus ja muut vakavat mielisairaudet ovat tärkeimmät syyt itsemurha-ajatuksiin ja -toimiin. Joillakin ihmisillä voi olla erityisen suuri riski saada itsetuhoisia ajatuksia tai toimia. Näitä ovat ihmiset, joilla on kaksisuuntainen mielialahäiriö (tai maanis-depressiivinen sairaus) tai itsetuhoisia ajatuksia tai tekoja.

Miten voin tarkkailla ja yrittää estää itsetuhoisia ajatuksia ja tekoja itsessäni tai perheenjäsenessäni?

• Kiinnitä huomiota kaikkiin muutoksiin, erityisesti äkillisiin muutoksiin mielialassa, käyttäytymisessä, ajatuksissa tai tunteissa. Tämä on erittäin tärkeää, kun masennuslääke aloitetaan tai annosta muutetaan.
• Soita välittömästi terveydenhuollon tarjoajalle ilmoittaaksesi uusista tai äkillisistä mielialan, käyttäytymisen, ajatusten tai tunteiden muutoksista.
• Pidä kaikki seurantakäynnit terveydenhuollon tarjoajan kanssa aikataulun mukaisesti. Soita terveydenhuollon tarjoajalle käyntien välillä tarvittaessa, varsinkin jos olet huolissasi oireista.

Soita välittömästi terveydenhuollon tarjoajalle, jos sinulla tai perheenjäsenelläsi on jokin seuraavista oireista, varsinkin jos ne ovat uusia, pahempia tai huolestuttavia:

• ajatuksia itsemurhasta tai kuolemasta
• yrittää itsemurhaa
• uusi tai pahempi masennus
• uusi tai pahempi ahdistus
• hyvin kiihtynyt tai levoton olo
• paniikkikohtaukset
• unihäiriöt (unettomuus)
• uusi tai pahempi ärtyneisyys
• käyttäytyy aggressiivisesti, on vihainen tai väkivaltainen
• vaarallisten impulssien vaikutuksesta
• äärimmäinen aktiivisuuden lisääntyminen ja puhuminen (mania) muut epätavalliset muutokset käyttäytymisessä tai mielialassa
• Visuaaliset ongelmat
  • silmän kipu
  • muutoksia näkökyvyssä
  • turvotus tai punoitus silmässä tai sen ympärillä

Vain jotkut ihmiset ovat vaarassa saada nämä ongelmat. Haluat ehkä käydä silmätutkimuksessa nähdäksesi, oletko vaarassa, ja saada ehkäisevää hoitoa, jos olet.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

Mitä muuta minun on tiedettävä masennuslääkkeistä?

• Älä koskaan lopeta masennuslääkettä keskustelematta ensin terveydenhuollon tarjoajan kanssa. Masennuslääkehoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa muita oireita.
• Masennuslääkkeet ovat lääkkeitä, joita käytetään masennuksen ja muiden sairauksien hoitoon. On tärkeää keskustella kaikista masennuksen hoidon riskeistä ja myös riskeistä, jos sitä ei hoideta. Potilaiden ja heidän perheidensä tai muiden hoitajien tulee keskustella terveydenhuollon tarjoajan kanssa kaikista hoitovaihtoehdoista, ei vain masennuslääkkeiden käytöstä.
• Masennuslääkkeillä on muita sivuvaikutuksia. Keskustele terveydenhuollon tarjoajan kanssa sinulle tai perheenjäsenellesi määrätyn lääkkeen sivuvaikutuksista.
• Masennuslääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Tiedä kaikki lääkkeet, joita sinä tai perheenjäsenesi käytät. Pidä luettelo kaikista lääkkeistä näyttääksesi terveydenhuollon tarjoajalle. Älä aloita uusia lääkkeitä keskustelematta ensin terveydenhuollon tarjoajalta.
• Kaikki lapsille määrätyt masennuslääkkeet eivät ole FDA:n hyväksymiä lapsille. Pyydä lisätietoja lapsesi terveydenhuollon tarjoajalta.

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto on hyväksynyt tämän lääkitysoppaan kaikille masennuslääkkeille.