Elavil 10mg, 25mg, 50mg Amitriptyline Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Elavil on ja miten sitä käytetään?

Elavil 10mg on reseptilääke, jota käytetään ahdistuneisuuden tai kiihtyneisyyden oireiden hoitoon masennuksen yhteydessä ja skitsofrenian ja masennuksen kanssa. Elavilia voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Elavil kuuluu lääkeryhmään nimeltä Psychotherapeutic Combos.

Ei tiedetä, onko Elavil turvallinen ja tehokas lapsille.

Mitkä ovat Elavil 25mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Elavil voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• helppo mustelma tai verenvuoto,
• jatkuva närästys,
• vapina,
• naamiomainen ilme,
• lihaskouristukset,
• kova vatsakipu,
• vähentynyt seksuaalinen halu,
• suurentuneet tai kipeät rinnat,
• mustat ulosteet,
• oksennusta, joka näyttää kahvinporolta,
• vaikea huimaus,
• pyörtyminen,
• kohtaukset,
• silmäkipu, punoitus tai turvotus,
• näkö muuttuu,
• kuume,
• lihasten jäykkyys,
• vakava sekavuus,
• hikoilu ja
• nopea tai epäsäännöllinen syke

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Elavilin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

• uneliaisuus,
• huimaus,
• kuiva suu,
• näön hämärtyminen,
• ummetus,
• painonnousu ja
• virtsaamisvaikeudet

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Elavilin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

Amitriptyliini-HCl on 3-(10,11-dihydro-5H-dibentso[a,d]syklohepteeni-5-ylideeni)-N,N-dimetyyli-1-propaaniamiinihydrokloridi. Sen empiirinen kaava on C20H23N•HCl ja sen rakennekaava on:

Amitriptyliini-HCl:n, dibentsosykloheptadieenijohdannaisen, molekyylipaino on 313,87. Se on valkoinen, hajuton, kiteinen yhdiste, joka liukenee vapaasti veteen.

Amitriptyline HCl toimitetaan 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg tai 150 mg tabletteina. Jokainen tabletti sisältää seuraavia inaktiivisia aineosia: kolloidinen piidioksidi, hypromelloosi, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, polyetyleeniglykoli, polysorbaatti, natriumtärkkelysglykolaatti ja titaanidioksidi. 10 mg:n tabletit sisältävät myös FD&C blue #1 lakea. 25 mg:n tabletit sisältävät myös D&C keltaisen #10 lake- ja FD&C blue #2 -järven. 50 mg:n tabletit sisältävät myös synteettistä mustaa rautaoksidia, synteettistä punaista rautaoksidia ja synteettistä keltaista rautaoksidia. 75 mg:n tabletit sisältävät myös FD&C yellow #6 lakkea. 100 mg:n tabletit sisältävät myös D&C red #33 lake ja FD&C red #40 lake. 150 mg:n tabletit sisältävät myös FD&C blue #2 lake ja FD&C yellow #6 lake.

INDIKAATIOT

Masennuksen oireiden lievitykseen. Endogeeninen masennus helpottuu todennäköisemmin kuin muut masennustilat.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Annostus on aloitettava alhaisella tasolla ja sitä on lisättävä asteittain huomioimalla huolellisesti kliininen vaste ja kaikki todisteet intoleranssista.

Alkuannos aikuisille

Avopotilaille 75 mg amitriptyliinihydrokloridia päivässä jaettuna annoksina on yleensä tyydyttävä. Tarvittaessa tätä annosta voidaan nostaa yhteensä 150 mg:aan vuorokaudessa. Annoksia lisätään mieluiten myöhään iltapäivällä ja/tai ennen nukkumaanmenoa. Rauhoittava vaikutus saattaa ilmetä ennen kuin masennuslääkevaikutus havaitaan, mutta riittävän terapeuttisen vaikutuksen kehittyminen voi kestää jopa 30 päivää.

Vaihtoehtoinen menetelmä hoidon aloittamiseksi avohoidossa on aloittaa 50–100 mg:lla amitriptyliinihydrokloridia ennen nukkumaanmenoa. Sitä voidaan tarvittaessa nostaa 25 tai 50 mg:lla nukkumaanmenoannoksessa yhteensä 150 mg:aan vuorokaudessa.

Sairaalapotilaat saattavat tarvita aluksi 100 mg päivässä. Tätä voidaan tarvittaessa nostaa asteittain 200 mg:aan vuorokaudessa. Pieni määrä sairaalassa olevia potilaita saattaa tarvita jopa 300 mg päivässä.

Nuoret ja iäkkäät potilaat

Yleensä näille potilaille suositellaan pienempiä annoksia. Kymmenen mg 3 kertaa vuorokaudessa ja 20 mg ennen nukkumaanmenoa voi olla tyydyttävä nuorille ja iäkkäille potilaille, jotka eivät siedä suurempia annoksia.

Huolto

Tavallinen amitriptyliinihydrokloridin ylläpitoannos on 50-100 mg päivässä. Joillekin potilaille 40 mg päivässä riittää. Ylläpitohoidossa päivittäinen kokonaisannos voidaan antaa yhtenä annoksena mieluiten nukkumaan mennessä. Kun tyydyttävä parannus on saavutettu, annos tulee pienentää pienimpään määrään, joka ylläpitää oireiden lievitystä. Ylläpitohoitoa on syytä jatkaa 3 kuukautta tai pidempään uusiutumisen mahdollisuuden vähentämiseksi.

Käyttö lapsipotilailla

Koska tämän lääkkeen käytöstä lapsipotilailla ei ole kokemusta, sitä ei tällä hetkellä suositella alle 12-vuotiaille potilaille.

Plasman tasot

Koska trisyklisten masennuslääkkeiden imeytymisessä ja jakautumisessa ruumiinnesteissä on suuria eroja, plasmatasoja ja terapeuttista vaikutusta on vaikea korreloida suoraan. Plasman pitoisuuksien määrittäminen voi kuitenkin olla hyödyllistä tunnistaa potilaat, joilla näyttää olevan toksisia vaikutuksia ja joilla saattaa olla liian korkeita pitoisuuksia, tai potilaita, joilla epäillään imeytymisen puutetta tai noudattamatta jättämistä. Koska iäkkäillä potilailla pitenee suolen läpikulkuaika ja hepaattinen aineenvaihdunta, plasmapitoisuudet ovat yleensä korkeammat annetulla amitriptyliinihydrokloridiannoksella kuin nuoremmilla potilailla.

Iäkkäitä potilaita on seurattava huolellisesti, ja kvantitatiiviset seerumipitoisuudet on mitattava kliinisesti tarkoituksenmukaisesti. Annoksen säätäminen tulee tehdä potilaan kliinisen vasteen eikä plasman pitoisuuksien perusteella.**

MITEN TOIMITETAAN

10 mg Tabletit ovat sinisiä, pyöreitä, jakouurrettomia kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "2101" ja toiselle puolelle "V". Ne toimitetaan seuraavasti:

30 pullot: NDC 0603-2212-16 90 pulloa: NDC 0603-2212-02 100 pullot: NDC 0603-2212-21 1000 pullot: NDC 0603-2212-32

25 mg Tabletit ovat keltaisia, pyöreitä, jakouurrettomia kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "2102" ja toiselle puolelle "V". Ne toimitetaan seuraavasti:

90 pullot: NDC 0603-2213-02 100 pullot: NDC 0603-2213-21 1000 pullot: NDC 0603-2213-32 2500 pullot: NDC 0603-2213-30

50 mg Tabletit ovat beigejä, pyöreitä, jakouurrettomia kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu ”2103” ja toiselle puolelle ”V”. Ne toimitetaan seuraavasti:

100 pullot: NDC 0603-2214-21 1000 pullot: NDC 0603-2214-32

75 mg Tabletit ovat oransseja, pyöreitä, jakouurrettomia, kalvopäällysteisiä tabletteja, joissa on kaiverrus "2104" ja "V". Ne toimitetaan seuraavasti:

100 pullot: NDC 0603-2215-21 300 pullot: NDC 0603-2215-25

100 mg Tabletit ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, jakouurteisia kalvopäällysteisiä tabletteja, joissa on kaiverrus "2105" ja "V". Ne toimitetaan seuraavasti:

100 pullot: NDC 0603-2216-21 300 pullot: NDC 0603-2216-25

150 mg Tabletit ovat sinisiä, kapselin muotoisia, jakouurrettomia kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "2106" ja toiselle puolelle "V". Ne toimitetaan seuraavasti:

100 pullot: NDC 0603-2217-21 300 pullot: NDC 0603-2217-25

Varastointi ja käsittely

Varastointi

Säilytä hyvin suljetussa astiassa. Säilytä 20°-25°C (68°-77°F) [katso USP-ohjattu huonelämpötila ]. Lisäksi amitriptyliinitabletit on suojattava valolta ja säilytettävä hyvin suljetussa, valonkestävässä astiassa.

VIITTEET

Ayd FJ Jr: Amitriptyliinihoito masennusreaktioihin. Psychosomatics 1960;1:320-325.

Diamond S: Ihmisen amitriptyliinin metaboloija, joka on merkitty hiilellä 14. Curr Ther Res, maaliskuu 1965, s. 170–175.

Dorfman W: Kliiniset kokemukset amitriptyliinistä: Alustava raportti. Psychosomatics 1960; 1:153–155.

Fallette JM, Stasney CR, Mintz AA: Fysostigmiinilla hoidettu amitriptyliinimyrkytys. South Med J 1970;63:1492–1493.

Hollister LE, Overall JE, Johnson M, et ai.: amitriptyliinin, imipramiinin ja lumelääkkeen kontrolloitu vertailu sairaalahoidossa masentuneilla potilailla. J Nerv Ment Dis 1964; 139:370–375.

Hordern A, Burt CG, Holt NF: Masennustilat: Farmakoterapeuttinen tutkimus, Springfield-tutkimus. Springfield, Ill, Charles C. Thomas, 1965. Jenike MA: Vanhusten affektiivisen sairauden hoito huumeilla ja sähkökonvulsiivisella terapialla. J Geriatr Psychiatry 1989; 22(1):77–112.

Klerman GL, Cole JO: Imipramiinin ja vastaavien masennuslääkeyhdisteiden kliininen farmakologia. Int J Psychiatry 1976;3:267–304.

Liu B, Anderson G, Mittman N, et al: Selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien tai trisyklisten masennuslääkkeiden käyttö ja lonkkamurtumien riski vanhuksilla. Lancet 1998; 351(9112):1303–1307.

McConaghy N, Joffe AD, Kingston WA, et ai.: Masentuneiden avohoitopotilaiden kliinisten piirteiden korrelaatio amitriptyliini- ja protriptyliinivasteen kanssa. Br J Psychiatry 1968; 114:103–106.

McDonald IM, Perkins M, Marjerrison G, et ai.: Amitriptyliinin ja sähkökouristushoidon kontrolloitu vertailu masennuksen hoidossa. Am J Psychiatry 1966; 122:1427–1431.

Slovis T, Ott J, Teitelbaum D, et ai.: Fysostigmiinihoito akuutissa trisyklisissä masennuslääkemyrkytyksissä. Clin Toxicol 1971;4:451-459.

Symposiumi masennuksesta erityistutkimuksilla uudesta masennuslääkkeestä, amitriptyliinistä. Dis Nerv Syst, (jakso 2) toukokuu 1961, s. 5–56.

*Perustuu amitriptyliinin enimmäisannokseen, joka on 150 mg/vrk tai 3 mg/kg/vrk 50 kg painavalle potilaalle.

**Hollister LE: Trisyklisten masennuslääkkeiden plasmapitoisuuksien seuranta. JAMA 1979; 241(23):2530–2533.

Elavil 25 mg tabletit ovat keltaisia, pyöreitä, jakouurrettomia kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "2102" ja toiselle puolelle "V". Ne toimitetaan seuraavasti: 100 pullot: NDC 69874-422-10

Valmistaja: Qualitest Pharmaceuticals/Vintage Pharmaceuticals, Huntsville, AL 35811. Valmistettu: Thompson Medical Solutions, Birmingham, AL 35242. Tarkistettu: huhtikuu 2016

SIVUVAIKUTUKSET

Tietoja ei ole annettu

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

P450 2D6:n metaboloimat lääkkeet

Lääkettä metaboloivan isotsyymin sytokromi P450 2D6:n (debrisokiinihydroksylaasi) biokemiallinen aktiivisuus on heikentynyt osassa valkoihoisia (noin 7-10 % valkoihoisista on ns. "huonoja metaboloijia"); Luotettavia arvioita vähentyneen P450 2D6 -isotsyymiaktiivisuuden esiintyvyydestä aasialaisten, afrikkalaisten ja muiden populaatioiden keskuudessa ei ole vielä saatavilla. Heikoilla metaboloijilla on odotettua korkeammat trisyklisten masennuslääkkeiden (TCA:t) pitoisuudet plasmassa tavanomaisina annoksina. P450 2D6:n metaboloiman lääkkeen fraktion mukaan plasmapitoisuuden nousu voi olla pientä tai melko suurta (8-kertainen TCA:n plasman AUC:n nousu).

Lisäksi tietyt lääkkeet estävät tämän isotsyymin aktiivisuutta ja saavat normaalit aineenvaihdunta-aineet muistuttamaan huonoja aineenvaihdunnan tekijöitä. Henkilö, joka on vakaa tietyllä TCA-annoksella, voi tulla äkillisesti toksiseksi, kun hänelle annetaan yhtä näistä estolääkkeistä samanaikaisena hoitona. Sytokromi P450 2D6:ta inhiboivia lääkkeitä ovat jotkin entsyymit eivät metaboloi (kinidiini; simetidiini) ja monet, jotka ovat P450 2D6:n substraatteja (monet muut masennuslääkkeet, fenotiatsiinit ja tyypin 1C rytmihäiriölääkkeet propafenoni ja flekainidi). Vaikka kaikki selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), esim. fluoksetiini, sertraliini ja paroksetiini, estävät P450 2D6:ta, ne voivat vaihdella eston laajuudessa. Se, missä määrin SSRI-TCA-vuorovaikutukset voivat aiheuttaa kliinisiä ongelmia, riippuu SSRI:n eston asteesta ja farmakokinetiikasta. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava annettaessa TCA:ita samanaikaisesti minkä tahansa SSRI:n kanssa ja myös vaihdettaessa luokasta toiseen. Erityisen tärkeää on kulua riittävästi aikaa ennen TCA-hoidon aloittamista potilaalla, jolla fluoksetiinihoito lopetetaan, koska lähtöaineen ja aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on pitkä (vähintään 5 viikkoa saattaa olla tarpeen).

Trisyklisten masennuslääkkeiden samanaikainen käyttö sytokromi P450 2D6:ta inhiboivien lääkkeiden kanssa saattaa vaatia pienempiä annoksia kuin tavallisesti on määrätty joko trisykliselle masennuslääkkeelle tai toiselle lääkkeelle. Lisäksi aina, kun jokin näistä muista lääkkeistä poistetaan yhteishoidosta, trisyklisen masennuslääkkeen annosta voidaan joutua lisäämään. On toivottavaa seurata TCA:n plasmatasoja aina, kun TCA:ta annetaan yhdessä toisen lääkkeen kanssa, jonka tiedetään olevan P450 2D6:n estäjä.

Monoamiinioksidaasin estäjät

Katso VASTA-AIHEET osio. Guanetidiini tai vastaavasti vaikuttavat yhdisteet; kilpirauhasen lääkkeet; alkoholi, barbituraatit ja muut keskushermostoa lamaavat aineet; ja disulfiraami – katso VAROITUKSET osio. Kun amitriptyliinihydrokloridia annetaan antikolinergisten aineiden tai sympatomimeettisten lääkkeiden kanssa, mukaan lukien epinefriini yhdistettynä paikallispuudutteisiin, tarvitaan tarkkaa valvontaa ja annostuksen huolellista säätämistä.

Hyperpyreksiaa on raportoitu, kun amitriptyliinihydrokloridia on annettu antikolinergisten aineiden tai neuroleptisten lääkkeiden kanssa, erityisesti kuumalla säällä.

Paralyyttinen ileus saattaa ilmetä potilailla, jotka käyttävät trisyklisiä masennuslääkkeitä yhdessä antikolinergisten lääkkeiden kanssa.

Simetidiinin on raportoitu vähentävän tiettyjen trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa maksassa, mikä hidastaa näiden lääkkeiden eliminaatiota ja lisää vakaan tilan pitoisuuksia. Trisyklisillä masennuslääkkeillä on raportoitu kliinisesti merkittäviä vaikutuksia, kun niitä on käytetty samanaikaisesti simetidiinin kanssa. Trisyklisten masennuslääkkeiden plasmapitoisuuksien nousua ja sivuvaikutusten, erityisesti antikolinergisten, esiintymistiheyttä ja vakavuutta on raportoitu, kun simetidiiniä lisättiin lääkehoitoon. Simetidiinihoidon lopettaminen hyvin hallinnassa olevilla potilailla, jotka saavat trisyklisiä masennuslääkkeitä ja simetidiiniä, voi alentaa masennuslääkkeiden plasmapitoisuutta ja tehoa.

Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaat saavat samanaikaisesti suuria annoksia etkloorivynolia. Ohimenevää deliriumia on raportoitu potilailla, joita hoidettiin yhdellä grammalla etkloorivynolia ja 75–150 mg:lla amitriptyliinihydrokloridia.

SIVUVAIKUTUKSET

Seuraavat haittavaikutukset on lueteltu kussakin kategoriassa alenevan vakavuuden mukaan. Luettelossa on muutamia haittavaikutuksia, joita ei ole raportoitu tämän lääkkeen yhteydessä. Farmakologiset samankaltaisuudet trisyklisten masennuslääkkeiden välillä edellyttävät kuitenkin, että jokainen reaktio otetaan huomioon amitriptyliiniä annettaessa.

Sydän: Sydäninfarkti; aivohalvaus; epäspesifiset EKG-muutokset ja muutokset AV-johtumisessa; sydän estää; rytmihäiriöt; hypotensio, erityisesti ortostaattinen hypotensio; pyörtyminen; verenpainetauti; takykardia; sydämentykytys.

Keskushermosto ja neuromuskulaarinen: Kooma; kohtaukset; hallusinaatiot; harhaluulo; hämmentävät tilat; disorientaatio; koordinoimattomuus; ataksia; vapina; perifeerinen neuropatia; raajojen tunnottomuus, pistely ja parestesiat; ekstrapyramidaaliset oireet, mukaan lukien epänormaalit tahattomat liikkeet ja tardiivi dyskinesia; dysartria; häiriintynyt keskittyminen; jännitys; ahdistuneisuus; unettomuus; levottomuus; painajaiset; uneliaisuus; huimaus; heikkous; väsymys; päänsärky; ADH:n (antidiureettisen hormonin) erityksen oireyhtymä; tinnitus; EEG-kuvioiden muutos.

Antikolinergiset: Paralyyttinen ileus; hyperpyreksia; virtsanpidätys; virtsateiden laajentuminen; ummetus; näön hämärtyminen, mukautumishäiriöt, kohonnut silmänpaine, mydriaasi; kuiva suu.

Allerginen: Ihottuma; urtikaria; valoherkistys; kasvojen ja kielen turvotus.

Hematologinen: Luuytimen lama, mukaan lukien agranulosytoosi, leukopenia, trombosytopenia; purppura; eosinofilia.

Ruoansulatuskanava: Harvoin hepatiitti (mukaan lukien maksan toimintahäiriöt ja keltaisuus); pahoinvointi; epigastrinen ahdistus; oksentelu; anoreksia; stomatiitti; erikoinen maku; ripuli; korvasylkirauhasen turvotus; musta kieli.

Endokriiniset: Kivesten turvotus ja gynekomastia miehillä; rintojen suureneminen ja galaktorrea naisella; lisääntynyt tai vähentynyt libido; impotenssi; verensokeritason nousu ja lasku.

Muuta: hiustenlähtö; turvotus; painon nousu tai lasku; virtsaamistiheys; lisääntynyt hikoilu.

Vieroitusoireet: Pitkäaikaisen annon jälkeen hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa pahoinvointia, päänsärkyä ja huonovointisuutta. Annoksen asteittaisen pienentämisen on raportoitu aiheuttavan kahden viikon sisällä ohimeneviä oireita, kuten ärtyneisyyttä, levottomuutta sekä uni- ja unihäiriöitä.

Nämä oireet eivät ole osoitus riippuvuudesta. Harvoissa tapauksissa on raportoitu maniaa tai hypomaniaa, joka ilmaantuu 2–7 päivän kuluessa pitkäaikaisen trisyklisten masennuslääkkeiden hoidon lopettamisesta.

Syy-suhde tuntematon: Muut reaktiot, jotka on raportoitu olosuhteissa, joissa syy-yhteyttä ei voitu todeta, on lueteltu varoittavana tiedona lääkäreille.

Keho kokonaisuutena: Lupuksen kaltainen oireyhtymä (vaeltava niveltulehdus, positiivinen ANA ja reumatekijä).

Ruoansulatus: Maksan vajaatoiminta, ageusia.

Markkinoinnin jälkeiset haittatapahtumat

Malignia neuroleptisyndroomaa (NMS) muistuttavaa oireyhtymää on raportoitu erittäin harvoin amitriptyliinihydrokloridin käytön aloittamisen tai annoksen suurentamisen jälkeen, kun samanaikaisesti on käytetty pahanlaatuista neuroleptioireyhtymää aiheuttavia lääkkeitä tai ilman niitä. Oireita ovat olleet lihasjäykkyys, kuume, henkisen tilan muutokset, hikoilu, takykardia ja vapina.

Erittäin harvoin serotoniinioireyhtymää (SS) on raportoitu käytettäessä amitriptyliinihydrokloridia yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on tunnustettu yhteys SS:ään.

Erittäin harvoin kardiomyopatiatapauksia on raportoitu amitriptyliinin käytön yhteydessä.

VAROITUKSET

Kliininen paheneminen ja itsemurhariski

Potilaat, joilla on vaikea masennushäiriö (MDD), sekä aikuisilla että lapsilla, voivat kokea masennuksensa pahenemista ja/tai itsemurha-ajatuksia ja -käyttäytymisen ilmaantumista (itsemurha-ajatuksia) tai epätavallisia muutoksia käyttäytymisessä riippumatta siitä, käyttävätkö he masennuslääkkeitä vai eivät, ja tämä riski voi jatkua, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Itsemurha on tunnettu masennuksen ja tiettyjen muiden psykiatristen häiriöiden riski, ja nämä häiriöt itsessään ovat vahvimpia itsemurhan ennustajia. Pitkään on kuitenkin ollut huolta siitä, että masennuslääkkeillä voi olla rooli masennuksen pahenemisessa ja itsetuhoisuuden syntymisessä tietyillä potilailla hoidon alkuvaiheessa. Lyhytaikaisten lumekontrolloitujen masennuslääkkeiden (SSRI-lääkkeiden ja muiden) kokeiden yhdistetyt analyysit osoittivat, että nämä lääkkeet lisäävät itsemurha-ajattelun ja -käyttäytymisen (itsemurha-ajattelun) riskiä lapsilla, nuorilla ja nuorilla aikuisilla (1824-vuotiaat), joilla on vakava masennus. MDD) ja muut psykiatriset häiriöt. Lyhytaikaiset tutkimukset eivät osoittaneet lisääntynyttä itsemurhariskiä masennuslääkkeillä lumelääkkeeseen verrattuna yli 24-vuotiailla aikuisilla; 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla aikuisilla masennuslääkkeet vähenivät lumelääkkeeseen verrattuna.

Plasebokontrolloitujen tutkimusten yhdistetyt analyysit lapsilla ja nuorilla, joilla oli MDD, pakko-oireinen häiriö (OCD) tai muut psykiatriset häiriöt, sisälsivät yhteensä 24 lyhytaikaista tutkimusta 9 masennuslääkkeellä yli 4400 potilaalla. Plasebokontrolloitujen tutkimusten yhdistetyt analyysit aikuisilla, joilla oli MDD tai muita psykiatrisia häiriöitä, sisälsivät yhteensä 295 lyhytaikaista tutkimusta (mediaanikesto 2 kuukautta), joissa oli 11 masennuslääkettä yli 77 000 potilaalla. Itsemurhariskissä oli huomattavaa vaihtelua lääkkeiden välillä, mutta taipumus nuorempien potilaiden lisääntymiseen lähes kaikkien tutkittujen lääkkeiden kohdalla. Absoluuttisessa itsemurhariskissä oli eroja eri indikaatioiden välillä, ja suurin ilmaantuvuus MDD:ssä. Riskierot (lääke vs. lumelääke) olivat kuitenkin suhteellisen vakaita ikäryhmien sisällä ja eri käyttöaiheissa. Nämä riskierot (lääkkeen ja lumelääkkeen ero itsemurhatapausten määrässä 1000 hoidettua potilasta kohti) on esitetty taulukossa 1.

Yhtään itsemurhaa ei tapahtunut missään lapsitutkimuksessa. Aikuisten kokeissa oli itsemurhia, mutta määrä ei riittänyt päättämään lääkkeiden vaikutuksesta itsemurhaan.

Ei tiedetä, ulottuuko itsemurhariski pitkäaikaiseen käyttöön eli useiden kuukausien jälkeiseen käyttöön. Lumekontrolloiduista ylläpitotutkimuksista aikuisilla, joilla on masennus, on kuitenkin huomattavaa näyttöä siitä, että masennuslääkkeiden käyttö voi viivyttää masennuksen uusiutumista.

Kaikkia potilaita, joita hoidetaan masennuslääkkeillä missä tahansa indikaatiossa, on seurattava asianmukaisesti ja tarkkailtava tarkasti kliinisen pahenemisen, itsemurha-ajattelun ja epätavallisten käyttäytymismuutosten varalta, erityisesti lääkehoidon ensimmäisten kuukausien aikana tai annosta muutettaessa, joko annosta suurennetaan. tai pienenee.

Seuraavia oireita, ahdistusta, kiihtyneisyyttä, paniikkikohtauksia, unettomuutta, ärtyneisyyttä, vihamielisyyttä, aggressiivisuutta, impulsiivisuutta, akatisiaa (psykomotorista levottomuutta), hypomaniaa ja maniaa on raportoitu myös aikuisilla ja lapsipotilailla, joita on hoidettu masennuslääkkeillä vakavan masennuksen vuoksi. kuten muissakin indikaatioissa, sekä psykiatrisissa että ei-psykiatrisissa. Vaikka syy-yhteyttä tällaisten oireiden ilmaantumisen ja joko masennuksen pahenemisen ja/tai itsetuhoisten impulssien ilmaantumisen välillä ei ole osoitettu, on huolestuttavaa, että tällaiset oireet voivat olla syntyvän itsetuhoisuuden esiaste.

Hoito-ohjelman muuttamista, mukaan lukien lääkityksen mahdollista lopettamista, tulee harkita potilailla, joiden masennus pahenee jatkuvasti tai joilla on ilmennyt itsemurha tai oireita, jotka saattavat olla masennuksen tai itsemurha-ajatuksen pahenemisen edeltäjä, varsinkin jos nämä oireet ovat vakavia, äkillisiä. alkuvaiheessa tai eivät olleet osa potilaan ilmeneviä oireita.

Masennuslääkkeillä vakavan masennushäiriön tai muiden, sekä psykiatristen että ei-psykiatristen, hoitoon saavien potilaiden perheitä ja hoitajia tulee varoittaa tarpeesta seurata potilaita kiihtyneisyyden, ärtyneisyyden, epätavallisten käyttäytymismuutosten ja muiden oireiden ilmaantumisen varalta. edellä kuvatut, sekä itsemurha-ajattelun ilmaantuminen ja ilmoittamaan tällaisista oireista välittömästi terveydenhuollon tarjoajille. Tällaisen seurannan tulisi sisältää perheiden ja omaishoitajien päivittäinen tarkkailu. Amitriptyliinihydrokloriditablettien resepti tulee kirjoittaa pienimmälle tablettimäärälle, joka on potilaan hyvän hoidon mukainen, jotta voidaan vähentää yliannostusriskiä.

Potilaiden seulonta kaksisuuntaisen mielialahäiriön varalta

Vakava masennusjakso voi olla kaksisuuntaisen mielialahäiriön ensimmäinen ilmentymä. Yleisesti uskotaan (vaikkakaan sitä ei ole vahvistettu kontrolloiduissa tutkimuksissa), että tällaisen episodin hoito pelkällä masennuslääkkeellä voi lisätä seka-/maanisen vaiheen esiintymisen todennäköisyyttä potilailla, joilla on kaksisuuntaisen mielialahäiriön riski. Ei tiedetä, edustavatko mikään yllä kuvatuista oireista tällaista muutosta. Ennen masennuslääkehoidon aloittamista masennusoireista kärsivät potilaat tulee kuitenkin seuloa riittävästi sen määrittämiseksi, onko heillä kaksisuuntaisen mielialahäiriön riski; Tällaiseen seulontaan tulee sisältyä yksityiskohtainen psykiatrinen historia, mukaan lukien suvussa itsemurhaa, kaksisuuntaista mielialahäiriötä ja masennusta esiintynyt historia. On huomattava, että amitriptyliinihydrokloriditabletteja ei ole hyväksytty käytettäväksi kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa.

Amitriptyliinihydrokloridi voi estää guanetidiinin tai vastaavasti vaikuttavien yhdisteiden verenpainetta alentavan vaikutuksen.

Sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ollut kouristuskohtauksia, ja sen atropiinin kaltaisen vaikutuksen vuoksi potilailla, joilla on aiemmin ollut virtsaretentio tai sulkukulmaglaukooma. Potilailla, joilla on kulmaglaukooma, jopa keskimääräiset annokset voivat laukaista kohtauksen.

Potilaita, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia, tulee seurata tarkasti. Trisyklisten masennuslääkkeiden, mukaan lukien amitriptyliinihydrokloridi, on raportoitu aiheuttavan rytmihäiriöitä, sinustakykardiaa ja johtumisajan pidentymistä, erityisesti kun niitä on annettu suurina annoksina. Sydäninfarkti ja aivohalvaus on raportoitu tämän luokan lääkkeiden yhteydessä.

Tarkkaa valvontaa tarvitaan, kun amitriptyliinihydrokloridia annetaan hypertyreoosipotilaille tai niille, jotka saavat kilpirauhaslääkitystä.

Amitriptyliinihydrokloridi voi tehostaa vastetta alkoholille sekä barbituraattien ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden vaikutuksia. Potilailla, jotka saattavat käyttää alkoholia liikaa, tulee muistaa, että voimistuminen voi lisätä itsemurhayritykseen tai yliannostukseen liittyvää vaaraa. Deliriumia on raportoitu, kun amitriptyliiniä ja disulfiraamia on annettu samanaikaisesti.

Kulman sulkeutuva glaukooma

Pupillien laajentuminen, joka ilmenee monien masennuslääkkeiden, mukaan lukien amitriptyliinihydrokloriditablettien, käytön jälkeen, voi laukaista kulman sulkemiskohtauksen potilaalla, jolla on anatomisesti kapeat kulmat ja jolle ei ole tehty iridektomiaa.

Käyttö raskauden aikana

Raskausluokka C

Teratogeenisia vaikutuksia ei havaittu hiirillä, rotilla tai kaniineilla, kun amitriptyliiniä annettiin suun kautta annoksina 2–40 mg/kg/vrk (jopa 13 kertaa suurin suositeltu ihmisannos*). Kirjallisuudessa tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että amitriptyliini on teratogeeninen hiirille ja hamstereille, kun sitä annettiin eri antoreittejä annoksina 28-100 mg/kg/vrk (9-33 kertaa suurin suositeltu ihmisannos), mikä aiheuttaa useita epämuodostumia. Toisessa rotalla tehdyssä tutkimuksessa raportoitiin, että oraalinen annos 25 mg/kg/vrk (8 kertaa suurin suositeltu ihmisannos) viivästytti sikiön nikamien luutumista ilman muita alkiotoksisuuden merkkejä. Kaneilla suun kautta annetun annoksen 60 mg/kg/vrk (20 kertaa suurin suositeltu ihmisannos) raportoitiin aiheuttaneen kallon luiden epätäydellistä luutumista.

Amitriptyliinin on osoitettu läpäisevän istukan. Vaikka syy-yhteyttä ei ole osoitettu, on raportoitu muutamia haittavaikutuksia, kuten keskushermostovaikutuksia, raajojen epämuodostumia tai kehityksen viivästymistä, imeväisillä, joiden äidit olivat saaneet amitriptyliiniä raskauden aikana. Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille. Amitriptyliinihydrokloridia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty äidille oikeuttaa mahdollisen riskin sikiölle.

Imettävät äidit

Amitriptyliini erittyy äidinmaitoon. Eräässä raportissa, jossa potilas sai amitriptyliiniä 100 mg/vrk imettäessään lastaan, äidin seerumista havaittiin 83-141 ng/ml. Äidinmaidosta löydettiin tasoja 135-151 ng/ml, mutta vauvan seerumista ei havaittu jälkeäkään lääkkeestä.

Koska amitriptyliini voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia imeväisille imeväisille, on tehtävä päätös, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko lääkkeen käyttö, ottaen huomioon lääkkeen merkitys äidille.

Käyttö lapsipotilailla

Koska tämän lääkkeen käytöstä lapsipotilailla ei ole kokemusta, sitä ei tällä hetkellä suositella alle 12-vuotiaille potilaille.

VAROTOIMENPITEET

Skitsofreniapotilaat voivat kehittää lisääntyneitä psykoosin oireita; paranoidisista oireista kärsivillä potilailla tällaiset oireet voivat olla liioiteltuja. Masennuspotilaat, erityisesti ne, joilla on tiedossa maanis-depressiivinen sairaus, voivat kokea siirtymän maniaan tai hypomaniaan. Näissä olosuhteissa amitriptyliinin annosta voidaan pienentää tai samanaikaisesti voidaan antaa suurta rauhoittavaa ainetta, kuten perfenatsiinia.

Masennuspotilaiden itsemurhan mahdollisuus säilyy, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Potentiaalisesti itsemurhapotilaiden ei pitäisi saada suuria määriä tätä lääkettä. Reseptit tulee kirjoittaa pienin mahdollinen summa.

Amitriptyliinihydrokloridin ja sähkösokkihoidon samanaikainen anto voi lisätä tällaiseen hoitoon liittyviä vaaroja. Tällainen hoito olisi rajoitettava potilaisiin, joille se on välttämätöntä.

Jos mahdollista, lääkkeen käyttö tulee lopettaa useita päiviä ennen elektiivistä leikkausta.

Sekä verensokeritason nousua että laskua on raportoitu.

Amitriptyliinihydrokloridia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Tietoja potilaille

Lääkäreiden tai muiden terveydenhuollon ammattilaisten tulee kertoa potilaille, heidän perheilleen ja heidän hoitajilleen amitriptyliinihydrokloriditablettien hoidon eduista ja riskeistä ja neuvoa heitä sen asianmukaisessa käytössä. Potilas Lääkitysopas Tietoja masennuslääkkeistä, masennuksesta ja muista vakavista mielenterveyssairauksista sekä itsemurha-ajatuksista tai -toimista on saatavilla amitriptyliinihydrokloriditableteille. Lääkkeen määräävän lääkärin tai terveydenhuollon ammattilaisen tulee neuvoa potilaita, heidän perheitään ja hoitajiaan lukemaan tämä Lääkitysopas ja sen pitäisi auttaa heitä ymmärtämään sen sisältö. Potilaille tulee antaa mahdollisuus keskustella hoidon sisällöstä Lääkitysopas ja saada vastauksia mahdollisiin kysymyksiinsä. Koko teksti Lääkitysopas on painettu uudelleen tämän asiakirjan lopussa.

Potilaita tulee kertoa seuraavista ongelmista ja pyytää heitä varoittamaan lääkäriään, jos niitä ilmenee amitriptyliinihydrokloriditablettien käytön aikana.

Amitriptyliinihydrokloridihoidon aikana potilaita tulee kertoa mahdollisista henkisten ja/tai fyysisten kykyjen heikkenemisestä, joita tarvitaan vaarallisten tehtävien suorittamiseen, kuten koneiden käyttö tai moottoriajoneuvon ajaminen.

Potilaita tulee kertoa, että amitriptyliinihydrokloriditablettien ottaminen voi aiheuttaa lievää papillaarin laajentumista, joka voi herkillä henkilöillä johtaa sulkeutumiskulmaglaukooman episodiin. Aiemmin olemassa oleva glaukooma on lähes aina avokulmaglaukooma, koska kulmaglaukooma voidaan diagnosoituna hoitaa lopullisesti iridektomialla. Avokulmaglaukooma ei ole kulmaglaukooman riskitekijä. Potilaat saattavat haluta tulla tutkimuksiin sen määrittämiseksi, ovatko he alttiita kulman sulkemiselle, ja heille voidaan tehdä ennaltaehkäisevä toimenpide (esim. iridektomia), jos he ovat alttiita.

Kliininen paheneminen ja itsemurhariski

Potilaita, heidän perheitään ja heidän omaisiaan tulee kannustaa olemaan valppaana ahdistuneisuuden, kiihtyneisyyden, paniikkikohtausten, unettomuuden, ärtyneisyyden, vihamielisyyden, aggressiivisuuden, impulsiivisuuden, akatisian (psykomotorinen levottomuus), hypomanian, manian ja muiden epätavallisten käyttäytymismuutosten ilmaantuessa. , masennuksen paheneminen ja itsemurha-ajatukset, erityisesti masennuslääkehoidon alkuvaiheessa ja kun annosta muutetaan ylös tai alas. Potilaiden perheitä ja hoitajia tulee neuvoa etsimään tällaisten oireiden ilmaantumista päivittäin, koska muutokset voivat olla äkillisiä. Tällaisista oireista tulee ilmoittaa potilaan määräävälle lääkärille tai terveydenhuollon ammattilaiselle, varsinkin jos ne ovat vakavia, alkavat äkillisesti tai eivät olleet osa potilaan oireita. Tällaiset oireet voivat liittyä lisääntyneeseen itsemurha-ajattelun ja -käyttäytymisen riskiin, ja ne voivat viitata erittäin tiiviin seurannan tarpeeseen ja mahdollisesti lääkityksen muutoksiin.

Käyttö lapsille

Turvallisuutta ja tehokkuutta lapsiväestössä ei ole varmistettu (ks LAATIKKO VAROITUS ja VAROITUKSET - Kliininen paheneminen ja itsemurhariski ). Kaikkien, jotka harkitsevat amitriptyliinihydrokloriditablettien käyttöä lapsella tai nuorella, on tasapainotettava mahdolliset riskit kliinisen tarpeen kanssa.

Geriatrinen käyttö

Kliininen kokemus ei ole osoittanut eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkäiden potilaiden annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä aloitettava annosalueen alimmasta päästä, mikä kuvastaa maksan toiminnan heikkenemisen, samanaikaisten sairauksien ja muiden lääkehoitojen yleisyyttä iäkkäillä potilailla.

Ikäpotilaat ovat erityisen herkkiä trisyklisten masennuslääkkeiden, mukaan lukien amitriptyliinihydrokloridin, antikolinergisille sivuvaikutuksille. Perifeerisiä antikolinergisiä vaikutuksia ovat takykardia, virtsan kertymä, ummetus, suun kuivuminen, näön hämärtyminen ja ahdaskulmaglaukooman paheneminen. Keskushermoston antikolinergisiä vaikutuksia ovat kognitiiviset häiriöt, psykomotorinen hidastuminen, sekavuus, sedaatio ja delirium. Iäkkäillä potilailla, jotka käyttävät amitriptyliinihydrokloridia, voi olla suurentunut kaatumisriski. Iäkkäät potilaat tulee aloittaa pienillä annoksilla amitriptyliinihydrokloridia ja niitä tulee seurata tarkasti (ks ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ).

YLIANNOSTUS

Kuolemia voi tapahtua tämän luokan lääkeaineiden yliannostuksesta. Useiden lääkkeiden (mukaan lukien alkoholin) nauttiminen on yleistä tahallisessa trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostuksessa. Koska hoito on monimutkaista ja muuttuvaa, on suositeltavaa, että lääkäri ottaa yhteyttä myrkytystietokeskukseen saadakseen ajantasaista tietoa hoidosta. Toksisuuden merkit ja oireet kehittyvät nopeasti trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostuksen jälkeen; siksi sairaalan seurantaa tarvitaan mahdollisimman pian.

Ilmestymiset

Yliannostuksen kriittisiä oireita ovat: sydämen rytmihäiriöt, vaikea hypotensio, kouristukset ja keskushermoston lama, mukaan lukien kooma. Muutokset EKG:ssa, erityisesti QRS-akselilla tai leveydellä, ovat kliinisesti merkittäviä indikaattoreita trisyklisten masennuslääkkeiden toksisuudesta. Lisäksi terminaalisen QRS-kompleksin akselisiirtymä oikealle yhdessä pidentyneen QT-ajan ja sinustakykardian kanssa ovat spesifisiä ja herkkiä merkkejä ensimmäisen sukupolven trisyklisestä yliannostuksesta. Näiden havaintojen puuttuminen ei ole poissulkevaa. PR-välin pitenemistä, ST-T-aallon muutoksia, kammiotakykardiaa ja fibrillaatiota voi myös esiintyä.

Muita yliannostuksen merkkejä voivat olla: sydänlihaksen supistumiskyvyn heikkeneminen, sekavuus, keskittymishäiriöt, ohimenevät näköharhot, pupillien laajentuminen, silmän motiliteettihäiriöt, kiihtyneisyys, hyperaktiiviset refleksit, polyradikuloneuropatia, stupor, uneliaisuus, lihasjäykkyys, oksentelu, hypotermia, hyperpyrexia oireista, jotka on lueteltu kohdassa HAITTAVAIKUTUKSET.

Hallinto

Kenraali

Ota EKG ja aloita välittömästi sydämen seuranta. Suojaa potilaan hengitysteitä, luo suonensisäinen linja ja aloita mahalaukun dekontaminaatio. Vähintään kuuden tunnin tarkkailu ja sydämen seuranta sekä keskushermoston tai hengityslaman, hypotension, sydämen rytmihäiriöiden ja/tai johtumishäiriöiden ja kohtausten tarkkailu on tarpeen. Jos myrkyllisyyden merkkejä ilmenee milloin tahansa ajanjakson aikana, tarvitaan pidennettyä seurantaa. On raportoitu tapauksia potilaista, jotka ovat antaneet kuolemaan johtaneille rytmihäiriöille myöhään yliannostuksen jälkeen; näillä potilailla oli kliinisiä todisteita merkittävästä myrkytyksestä ennen kuolemaa, ja useimmat saivat riittämättömästi maha-suolikanavan dekontaminaatiota. Plasman lääkepitoisuuksien seuranta ei saa ohjata potilaan hoitoa.

Ruoansulatuskanavan puhdistaminen

Kaikkien potilaiden, joiden epäillään saaneen trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostusta, tulee saada maha-suolikanavan dekontaminaatio. Tähän tulisi sisältyä suuri mahahuuhtelu ja sen jälkeen aktiivihiili. Jos tajunta on heikentynyt, hengitystiet tulee varmistaa ennen huuhtelua. EMESIS ON VASTA-AIHEET.

Kardiovaskulaarinen

Raajakytkentäisen QRS:n maksimikesto ≥ 0,10 sekuntia voi olla paras osoitus yliannostuksen vakavuudesta. Suonensisäistä natriumbikarbonaattia tulee käyttää pitämään seerumin pH välillä 7,45–7,55. Jos pH-vaste on riittämätön, voidaan käyttää myös hyperventilaatiota. Hyperventilaatiota ja natriumbikarbonaattia käytettäessä samanaikaisesti tulee noudattaa äärimmäistä varovaisuutta ja pH-arvoa on seurattava säännöllisesti. pH > 7,60 tai pCO2

Harvinaisissa tapauksissa hemoperfuusio voi olla hyödyllinen akuutin refraktaarisen kardiovaskulaarisen epävakauden hoidossa potilailla, joilla on akuutti toksisuus. Hemodialyysin, peritoneaalidialyysin, vaihtosiirtojen ja pakkodiureesin on kuitenkin yleensä raportoitu olevan tehottomia trisyklisten masennuslääkemyrkytysten yhteydessä.

CNS

Potilailla, joilla on keskushermoston masennus, suositellaan varhaista intubaatiota, koska se voi huonontua äkillisesti. Kouristuskohtauksia tulee hallita bentsodiatsepiineilla tai jos ne ovat tehottomia, muilla kouristuslääkkeillä (esim. fenobarbitaalilla, fenytoiinilla).

Fysostigmiiniä ei suositella paitsi sellaisten hengenvaarallisten oireiden hoitoon, jotka eivät ole reagoineet muihin hoitoihin, ja sitten vain myrkytystietokeskuksen kanssa neuvotellen.

Psykiatrinen seuranta

Koska yliannostus on usein tahallista, potilaat voivat yrittää itsemurhaa muilla tavoilla toipumisvaiheessa. Psykiatrin lähete voi olla sopiva.

Pediatrian hoito

Lasten ja aikuisten yliannostusten hoidon periaatteet ovat samanlaiset. On erittäin suositeltavaa, että lääkäri ottaa yhteyttä paikalliseen myrkytystietokeskukseen erityistä lasten hoitoa varten.

VASTA-AIHEET

Amitriptyliinihydrokloridi on vasta-aiheinen potilailla, jotka ovat aiemmin olleet yliherkkiä sille. Sitä ei saa antaa samanaikaisesti monoamiinioksidaasin estäjien kanssa. Hyperpyreettisiä kriisejä, vakavia kouristuksia ja kuolemantapauksia on esiintynyt potilailla, jotka ovat saaneet samanaikaisesti trisyklisiä masennuslääkkeitä ja monoamiinioksidaasia estäviä lääkkeitä. Kun monoamiinioksidaasin estäjä halutaan korvata amitriptyliinihydrokloridilla, on annettava vähintään 14 päivää kulua edellisen lopettamisesta. Amitriptyliinihydrokloridin käyttö tulee tämän jälkeen aloittaa varovasti lisäämällä annosta asteittain, kunnes optimaalinen vaste saavutetaan.

Amitriptyliinihydrokloridia ei tule antaa sisapridin kanssa, koska QT-aika voi pidentyä ja rytmihäiriöriski kasvaa.

Tätä lääkettä ei suositella käytettäväksi sydäninfarktin jälkeisen akuutin toipumisvaiheen aikana.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Amitriptyliinihydrokloridi on masennuslääke, jolla on rauhoittava vaikutus. Sen vaikutusmekanismia ihmisellä ei tunneta. Se ei ole monoamiinioksidaasin estäjä, eikä se vaikuta ensisijaisesti keskushermostoa stimuloimalla.

Amitriptyliini estää kalvopumppumekanismia, joka on vastuussa norepinefriinin ja serotoniinin ottamisesta adrenergisissa ja serotonergisissa neuroneissa. Farmakologisesti tämä vaikutus voi tehostaa tai pidentää hermosolujen aktiivisuutta, koska näiden biogeenisten amiinien takaisinotto on fysiologisesti tärkeää välittävän aktiivisuuden lopettamisessa. Jotkut uskovat tämän norepinefriinin ja/tai serotoniinin takaisinoton häiriön olevan amitriptyliinin masennusta ehkäisevän vaikutuksen taustalla.

Aineenvaihdunta

Ihmisillä tehdyt tutkimukset 14C-merkityn lääkkeen oraalisen antamisen jälkeen osoittivat, että amitriptyliini imeytyy ja metaboloituu nopeasti. Plasman radioaktiivisuus oli käytännössä mitätöntä, vaikka virtsaan ilmestyi merkittäviä määriä radioaktiivisuutta 4-6 tunnin kuluessa ja puolet - kolmasosa lääkkeestä erittyi 24 tunnin kuluessa.

Amitriptyliini metaboloituu N-demetylaatiolla ja siltahydroksylaatiolla ihmisellä, kaniinilla ja rotalla. Käytännössä koko annos erittyy glukuronidina tai metaboliittien sulfaattikonjugaattina, ja vain vähän muuttumatonta lääkettä ilmestyy virtsaan. Muita aineenvaihduntareittejä voi olla mukana.

POTILASTIEDOT

Masennuslääkkeet, masennus ja muut vakavat mielen sairaudet ja itsetuhoiset ajatukset tai teot

Lue lääkitysopas, joka tulee sinun tai perheenjäsenesi masennuslääkkeen mukana. Tämä lääkitysopas käsittelee vain itsemurha-ajatusten ja -toimien riskiä masennuslääkkeiden kanssa. Keskustele oman tai perheenjäsenesi terveydenhuollon tarjoajan kanssa seuraavista asioista:

• kaikki masennuslääkehoidon riskit ja edut
• kaikki masennuksen tai muiden vakavien mielenterveyssairauksien hoitovaihtoehdot

Mikä on tärkein tieto, joka minun pitäisi tietää masennuslääkkeistä, masennuksesta ja muista vakavista mielenterveyssairauksista sekä itsetuhoisista ajatuksista tai toimista?

Masennuslääkkeet voivat lisätä itsemurha-ajatuksia tai -toimia joillakin lapsilla, teini-ikäisillä ja nuorilla aikuisilla hoidon ensimmäisten kuukausien aikana.

Masennus ja muut vakavat mielisairaudet ovat tärkeimmät syyt itsemurha-ajatuksiin ja -toimiin. Joillakin ihmisillä voi olla erityisen suuri riski saada itsetuhoisia ajatuksia tai toimia. Näitä ovat ihmiset, joilla on kaksisuuntainen mielialahäiriö (tai maanis-depressiivinen sairaus) tai itsetuhoisia ajatuksia tai tekoja.

Miten voin tarkkailla ja yrittää estää itsetuhoisia ajatuksia ja tekoja itsessäni tai perheenjäsenessäni?

• Kiinnitä huomiota kaikkiin muutoksiin, erityisesti äkillisiin muutoksiin mielialassa, käyttäytymisessä, ajatuksissa tai tunteissa. Tämä on erittäin tärkeää, kun masennuslääke aloitetaan tai annosta muutetaan.
• Soita välittömästi terveydenhuollon tarjoajalle ilmoittaaksesi uusista tai äkillisistä mielialan, käyttäytymisen, ajatusten tai tunteiden muutoksista.
• Pidä kaikki seurantakäynnit terveydenhuollon tarjoajan kanssa aikataulun mukaisesti. Soita terveydenhuollon tarjoajalle käyntien välillä tarvittaessa, varsinkin jos olet huolissasi oireista.

Soita välittömästi terveydenhuollon tarjoajalle, jos sinulla tai perheenjäsenelläsi on jokin seuraavista oireista, varsinkin jos ne ovat uusia, pahempia tai huolestuttavia:

• ajatuksia itsemurhasta tai kuolemasta
• yrittää itsemurhaa
• uusi tai pahempi masennus
• uusi tai pahempi ahdistus
• hyvin kiihtynyt tai levoton olo
• paniikkikohtaukset
• unihäiriöt (unettomuus)
• uusi tai pahempi ärtyneisyys
• käyttäytyy aggressiivisesti, on vihainen tai väkivaltainen
• vaarallisten impulssien vaikutuksesta
• äärimmäinen lisääntynyt aktiivisuus ja puhuminen (mania)
• muita epätavallisia muutoksia käyttäytymisessä tai mielialassa
• Näköhäiriöt: silmäkipu, näkömuutokset, turvotus tai punoitus silmässä tai sen ympärillä

Mitä muuta minun on tiedettävä masennuslääkkeistä?

• Älä koskaan lopeta masennuslääkettä keskustelematta ensin terveydenhuollon tarjoajan kanssa. Masennuslääkehoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa muita oireita.
• Visuaaliset ongelmat. Vain jotkut ihmiset ovat vaarassa saada nämä ongelmat. Haluat ehkä käydä silmätutkimuksessa nähdäksesi, oletko vaarassa, ja saada ehkäisevää hoitoa, jos olet.
• Masennuslääkkeet ovat lääkkeitä, joita käytetään masennuksen ja muiden sairauksien hoitoon. On tärkeää keskustella kaikista masennuksen hoidon riskeistä ja myös riskeistä, jos sitä ei hoideta. Potilaiden ja heidän perheidensä tai muiden hoitajien tulee keskustella terveydenhuollon tarjoajan kanssa kaikista hoitovaihtoehdoista, ei vain masennuslääkkeiden käytöstä.
• Masennuslääkkeillä on muita sivuvaikutuksia. Keskustele terveydenhuollon tarjoajan kanssa sinulle tai perheenjäsenellesi määrätyn lääkkeen sivuvaikutuksista.
• Masennuslääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa . Tiedä kaikki lääkkeet, joita sinä tai perheenjäsenesi käytät. Pidä luettelo kaikista lääkkeistä näyttääksesi terveydenhuollon tarjoajalle. Älä aloita uusia lääkkeitä keskustelematta ensin terveydenhuollon tarjoajalta.
• Kaikki lapsille määrätyt masennuslääkkeet eivät ole FDA:n hyväksymiä lapsille. Pyydä lisätietoja lapsesi terveydenhuollon tarjoajalta.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto on hyväksynyt tämän lääkitysoppaan kaikille masennuslääkkeille.