Skelaxin 400mg Metaxalone Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Skelaxin on ja miten sitä käytetään?

Skelaxin 400mg on reseptilääke, jota käytetään tuki- ja liikuntaelinten kivun oireiden hoitoon. Skelaxin 400 mg voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

• Skelaxin 400mg kuuluu lääkeryhmään nimeltä Skeletal Muscle Relaxants.
• Ei tiedetä, onko Skelaxin turvallinen ja tehokas alle 12-vuotiaille lapsille.

Mitkä ovat Skelaxin 400mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Skelaxin 400mg voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• heikko tai pinnallinen hengitys,
• huimaus,
• vaalea tai keltainen iho,
• tumma virtsa,
• kuume,
• hämmennystä,
• heikkous,
• ylävatsakipu,
• ruokahaluttomuus ja
• ihon tai silmien keltaisuus (keltatauti)

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Skelaxinin yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• huimaus,
• uneliaisuus,
• pahoinvointi,
• oksentelua,
• ärtynyt vatsa,
• päänsärkyä ja
• hermostunut tai ärtynyt tunne

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Skelaxinin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

SKELAXIN® (metaksaloni) on saatavana 800 mg:n soikeana, jakouurteisena vaaleanpunaisena tablettina.

Kemiallisesti metaksaloni on 5-[(3,5-dimetyylifenoksi)metyyli]-2-oksatsolidinoni. Empiirinen kaava on C12H15NO3, joka vastaa molekyylipainoa 221,25. Rakennekaava on:

Metaksaloni on valkoinen tai lähes valkoinen, hajuton kiteinen jauhe, joka liukenee vapaasti kloroformiin, liukenee metanoliin ja 96 % etanoliin, mutta käytännöllisesti katsoen liukenematon eetteriin tai veteen.

Jokainen tabletti sisältää 800 mg metaksalonia ja seuraavia inaktiivisia aineosia: algiinihappo, ammoniumkalsialginaatti, B-Rose Liquid, maissitärkkelys ja magnesiumstearaatti.

INDIKAATIOT

SKELAXIN (metaksaloni) on tarkoitettu lepoon, fysioterapiaan ja muihin toimenpiteisiin akuuttien, kivuliaita tuki- ja liikuntaelinten sairauksien aiheuttamien vaivojen lievittämiseksi. Tämän lääkkeen vaikutustapaa ei ole selkeästi tunnistettu, mutta se voi liittyä sen rauhoittaviin ominaisuuksiin. Metaksaloni ei suoraan rentouta jännittyneitä luurankolihaksia ihmisellä.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Suositeltu annos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on yksi 800 mg:n tabletti kolmesta neljään kertaa päivässä.

MITEN TOIMITETAAN

SKELAXIN (metaksaloni) on saatavana 800 mg:n soikeana, jakouurteisena vaaleanpunaisena tablettina, jonka jakouurteella on 8667 ja toisella puolella "S". Saatavana 100 pulloissa ( NDC 60793-136-01) ja 500 pulloissa ( NDC 60793-136-05).

Säilytä kontrolloidussa huoneenlämmössä, 15°C - 30°C (59°F - 86°F).

SKELAXIN 400mg on King Pharmaceuticals Research and Development, Inc:n rekisteröity tavaramerkki.

Jakelija: Pfizer Inc., New York, NY 10017. Tarkistettu: marraskuu 2015

SIVUVAIKUTUKSET

Yleisimmät metaksalonireaktiot ovat:

Keskushermosto: uneliaisuus, huimaus, päänsärky ja hermostuneisuus tai "ärtyneisyys";

Ruoansulatus: pahoinvointi, oksentelu, maha-suolikanavan häiriöt.

Muita haittavaikutuksia ovat:

Immuunijärjestelmä: yliherkkyysreaktio, ihottuma kutinalla tai ilman sitä;

Hematologinen: leukopenia; hemolyyttinen anemia;

Maksa-sappi: keltaisuus.

Vaikkakin harvinaisia, anafylaktoidisia reaktioita on raportoitu metaksalonin käytön yhteydessä.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Tietoja ei ole annettu.

VAROITUKSET

Serotoniinioireyhtymää (SS), joka on mahdollisesti hengenvaarallinen, on raportoitu metaksalonin käytön yhteydessä. Näitä raportteja esiintyi yleensä, kun metaksalonia käytettiin samanaikaisesti serotonergisten lääkkeiden kanssa (kuten tramadoli tai selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI)) tai kun metaksalonia käytettiin suositeltua annosta suurempina annoksina (ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ja YLIANNOSTUS ). SS:n merkkejä voivat olla klonus, kiihtyneisyys, hikoilu, vapina, hyperrefleksia, hypertonia ja lämpötilan nousu.

SKELAXIN 400mg voi voimistaa alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden vaikutuksia.

VAROTOIMENPITEET

Metaksalonia tulee antaa erittäin huolellisesti potilaille, joilla on jo maksavaurio. Näille potilaille tulee suorittaa sarja maksan toimintatutkimuksia.

Väärin positiiviset Benedictin testit, jotka johtuvat tuntemattomasta pelkistimestä, on havaittu. Glukoosispesifinen testi erottaa löydökset.

SKELAXIN 400 mg:n ottaminen ruoan kanssa voi lisätä yleistä keskushermoston lamaa; iäkkäät potilaat voivat olla erityisen herkkiä tälle keskushermostovaikutukselle. (Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA : Farmakokinetiikka ja POTILASTIEDOT ).

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Metaksalonin karsinogeenisuutta ei ole määritetty.

Raskaus

Rotilla tehdyt lisääntymistutkimukset eivät ole paljastaneet näyttöä metaksalonin aiheuttamasta hedelmällisyyden heikkenemisestä tai haitoista sikiölle. Markkinoille tulon jälkeinen kokemus ei ole paljastanut näyttöä sikiövauriosta, mutta tällainen kokemus ei voi sulkea pois mahdollisuutta harvoin tai hienovaraisesti vaurioitua ihmissikiölle. Metaksalonin turvallista käyttöä ei ole osoitettu mahdollisten haitallisten vaikutusten osalta sikiön kehitykseen. Siksi metaksalonitabletteja ei pidä käyttää naisille, jotka ovat tai voivat tulla raskaaksi, eikä varsinkaan raskauden alkuvaiheessa, elleivät lääkärin arvion mukaan mahdolliset hyödyt ole mahdollisia vaaroja suuremmat.

Imettävät äidit

Ei tiedetä, erittyykö tämä lääke äidinmaitoon. Yleissääntönä on, että imettämistä ei tule aloittaa, kun potilas käyttää lääkettä, koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon.

Käyttö lapsille

Turvallisuutta ja tehoa 12-vuotiaille ja sitä nuoremmille lapsille ei ole osoitettu.

YLIANNOSTUS

Metaksalonin tahallisesta tai tahattomasta yliannostuksesta johtuvia kuolemantapauksia on esiintynyt, erityisesti yhdessä masennuslääkkeiden kanssa, ja niitä on raportoitu käytettäessä tämän luokan lääkeaineita yhdessä alkoholin kanssa.

Serotoniinioireyhtymää on raportoitu, kun metaksalonia on käytetty suositeltua annosta suurempina annoksina (ks VAROITUKSET ).

Määritettäessä LD50:tä rotilla ja hiirillä havaittiin progressiivinen sedaatio, hypnoosi ja lopulta hengitysvajaus annoksen kasvaessa. Koirilla LD50-arvoa ei voitu määrittää, koska suuremmat annokset saivat aikaan oksentelua 15-30 minuutissa.

Hoito

Mahahuuhtelu ja tukihoito. Alueellisen myrkytystietokeskuksen konsultointia suositellaan.

VASTA-AIHEET

Tunnettu yliherkkyys tämän tuotteen jollekin aineosalle.

Tunnettu taipumus lääkkeiden aiheuttamiin, hemolyyttisiin tai muihin anemioihin.

Merkittävästi heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Toimintamekanismi

Metaksalonin vaikutusmekanismia ihmisillä ei ole varmistettu, mutta se voi johtua yleisestä keskushermoston lamasta.

Metaksalonilla ei ole suoraa vaikutusta poikkijuovaisen lihaksen supistumismekanismiin, motoriseen päätylevyyn tai hermosäikeeseen.

Farmakokinetiikka

Metaksalonin farmakokinetiikkaa on arvioitu terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla SKELAXIN 400 mg:n kerta-annoksen jälkeen paaston ja ruokailun yhteydessä annoksilla 400–800 mg.

Imeytyminen

Metaksalonin huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 3 tunnin kuluttua 400 mg:n oraalisen annoksen jälkeen paastotilassa. Tämän jälkeen metaksalonipitoisuudet pienenevät log-lineaarisesti terminaalisen puoliintumisajan ollessa 9,0 ± 4,8 tuntia. SKELAXIN 400 mg annoksen kaksinkertaistaminen 400 mg:sta 800 mg:aan johtaa suunnilleen suhteelliseen metaksalonialtistuksen lisääntymiseen, kuten plasman huippupitoisuudet (Cmax) ja käyrän alla oleva pinta-ala (AUC) osoittavat. Annoksen suhteellisuutta yli 800 mg:n annoksilla ei ole tutkittu. Metaksalonin absoluuttista biologista hyötyosuutta ei tunneta.

Metaksalonin kerta-annoksen farmakokineettiset parametrit kahdessa terveiden vapaaehtoisten ryhmässä on esitetty taulukossa 1.

Ruoan vaikutukset

Satunnaistettu, kaksisuuntainen jakotutkimus suoritettiin 42 terveellä vapaaehtoisella (31 miestä, 11 naista), joille annettiin yksi 400 mg SKELAXIN 400 mg tabletti paaston aikana ja tavallisen runsasrasvaisen aamiaisen jälkeen. Koehenkilöiden ikä vaihteli välillä 18-48 vuotta (keski-ikä = 23,5 ± 5,7 vuotta). Paastotiloihin verrattuna runsasrasvaisen aterian läsnäolo lääkkeen antohetkellä lisäsi C:tä 177,5 % ja AUC:ta (AUC0-t, AUC∞) 123,5 % ja 115,4 %. Myös aika huippupitoisuuteen (Tmax) viivästyi (4,3 h vs. 3,3 h) ja terminaalinen puoliintumisaika lyheni (2,4 h vs. 9,0 h) ruokailuolosuhteissa verrattuna paastotilaan.

Toisessa samankaltaisessa ruoan vaikutustutkimuksessa kaksi 400 mg SKELAXIN 400 mg tablettia (800 mg) annettiin terveille vapaaehtoisille (N = 59, 37 miestä, 22 naista), joiden ikä vaihteli 18-50 vuoden välillä (keski-ikä = 25,6). ± 8,7 vuotta). Paastotiloihin verrattuna runsasrasvaisen aterian läsnäolo lääkkeen antohetkellä lisäsi C:tä 193,6 % ja AUC:ta (AUC0-t , AUC∞) 146,4 % ja 142,2 %. Myös aika huippupitoisuuteen (Tmax) viivästyi (4,9 h vs. 3,0 h) ja terminaalinen puoliintumisaika lyheni (4,2 h vs. 8,0 h) ruokailuolosuhteissa verrattuna paasto-olosuhteisiin. Samanlaisia tuloksia ruoan vaikutuksesta havaittiin yllä olevassa tutkimuksessa, kun yksi SKELAXIN 800 mg tabletti annettiin kahden SKELAXIN 400 mg tabletin tilalle. Metaksalonille altistumisen lisääntyminen, joka osuu samaan aikaan puoliintumisajan lyhenemisen kanssa, voidaan katsoa johtuvan metaksalonin täydellisemmästä imeytymisestä runsaan rasvaisen aterian yhteydessä (kuva 1).

Kuva 1: Metaksalonin keskimääräiset (SD) pitoisuudet 800 mg:n annoksen jälkeen paasto- ja ruokailuolosuhteissa

Jakautuminen, aineenvaihdunta ja erittyminen

Vaikka metaksalonin sitoutumista plasman proteiineihin ja absoluuttista biologista hyötyosuutta ei tunneta, metaksalonin näennäinen jakautumistilavuus (V/F ~ 800 L) ja lipofiilisyys (log P = 2,42) viittaavat siihen, että lääke jakautuu laajalti kudoksiin. Metaksaloni metaboloituu maksassa ja erittyy virtsaan tunnistamattomina metaboliitteina. Maksan sytokromi P450 -entsyymeillä on rooli metaksalonin metaboliassa. Erityisesti CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 ja vähemmässä määrin CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C19 näyttävät metaboloivan metaksalonia.

Metaksaloni ei estä merkittävästi tärkeimpiä CYP-entsyymejä, kuten CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4. Metaksaloni ei indusoi merkittävästi tärkeimpiä CYP-entsyymejä, kuten CYP1A2, CYP2B6 ja CYP3A4 in vitro.

Farmakokinetiikka erityisissä populaatioissa

Ikä

Iän vaikutukset metaksalonin farmakokinetiikkaan määritettiin kahden 400 mg:n tabletin (800 mg) kerta-annoksen jälkeen paaston ja ruokailun yhteydessä. Tulokset analysoitiin erikseen sekä yhdessä kolmen muun tutkimuksen tulosten kanssa. Yhdistettyjä tietoja käyttäen tulokset osoittavat, että ikä vaikuttaa merkittävästi enemmän metaksalonin farmakokinetiikkaan paasto-olosuhteissa kuin ateriaolosuhteissa, ja biologinen hyötyosuus paasto-olosuhteissa kasvaa iän myötä.

Taulukossa 2 on esitetty metaksalonin biologinen hyötyosuus paaston ja ruokailun aikana kolmessa eri-ikäisten terveiden vapaaehtoisten ryhmässä.

Sukupuoli

Sukupuolen vaikutusta metaksalonin farmakokinetiikkaan arvioitiin avoimessa tutkimuksessa, jossa 48 terveelle aikuiselle vapaaehtoiselle (24 miestä, 24 naista) annettiin kaksi SKELAXIN 400 mg tablettia (800 mg) paastotilassa. Metaksalonin biologinen hyötyosuus oli merkittävästi korkeampi naisilla kuin miehillä, mikä osoitettiin Cmax-arvoilla (2115 ng/ml versus 1335 ng/ml) ja AUC∞ (17884 ng·h/ml vs. 10328 ng·h/ml). Keskimääräinen puoliintumisaika oli 11,1 tuntia naisilla ja 7,6 tuntia miehillä. Metaksalonin näennäinen jakautumistilavuus oli noin 22 % suurempi miehillä kuin naisilla, mutta ei merkittävästi poikennut ruumiinpainon mukaan. Samanlaisia havaintoja nähtiin myös, kun analyysissä käytettiin aiemmin kuvattua yhdistettyä aineistoa.

Maksan/munuaisten vajaatoiminta

Maksa- ja munuaissairauden vaikutusta metaksalonin farmakokinetiikkaan ei ole määritetty. Tällaisten tietojen puuttuessa SKELAXIN 400 mg:aa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta.

POTILASTIEDOT

SKELAXIN voi heikentää henkisiä ja/tai fyysisiä kykyjä, joita tarvitaan vaarallisten tehtävien suorittamiseen, kuten koneiden käyttö tai moottoriajoneuvon ajaminen, erityisesti käytettäessä alkoholia tai muita keskushermostoa lamaavia aineita.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

SKELAXINin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden (esim. alkoholi, bentsodiatsepiinit, opioidit, trisykliset masennuslääkkeet) rauhoittavat vaikutukset voivat olla additiivisia. Siksi on noudatettava varovaisuutta potilailla, jotka käyttävät useampaa kuin yhtä näistä keskushermostoa lamaavista lääkkeistä samanaikaisesti.

SS-potentiaalin vuoksi varovaisuutta on syytä noudattaa, kun metaksalonia annetaan samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa serotonergisiin välittäjäainejärjestelmiin, kuten tramadoli tai SSRI:t (ks. VAROITUKSET ).