Loxitane 10mg, 25mg Loxapine Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Loxitane 25mg on ja miten sitä käytetään?

Loxitane 25mg on reseptilääke, jota käytetään skitsofrenian oireiden hoitoon. Loxitane 25 mg voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Loxitane kuuluu luokkaan psykoosilääkkeitä, 1st Generation.

Ei tiedetä, onko Loxitane turvallinen ja tehokas lapsille.

Mitkä ovat Loxitanen mahdolliset sivuvaikutukset?

Loxitane voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• nokkosihottuma,
• vaikeuksia hengittää,
• kasvojen, huulten, kielen tai kurkun turvotus,
• nopea tai epätasainen syke,
• huimaus,
• hämmennystä,
• sammaltava puhe,
• kohtaus,
• äkillinen heikkous,
• huono olo,
• kuume,
• vilunväristykset,
• kipeä kurkku,
• yskä,
• vilustumisen tai flunssan oireet,
• vähän tai ei ollenkaan virtsaamista,
• vaikea ummetus,
• erittäin jäykkä (jäykkä) lihas,
• korkea kuume,
• hikoilu,
• hämmennystä ja
• vapinaa

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Loxitanen yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

• huimaus,
• ongelmia tasapainossa tai kävelyssä,
• turvotusta kasvoissasi,
• kutina,
• ihottuma,
• vapina,
• lihasten nykiminen,
• jäykkyys,
• tunnottomuus,
• heikkous,
• näön hämärtyminen,
• levoton tai levoton olo,
• pahoinvointi,
• oksentelua,
• ummetus,
• kuiva suu,
• tukkoinen nenä ja
• unihäiriöt (unettomuus)

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Loxitanen mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

LOXITANE, loksapiini, dibentsoksatsepiiniyhdiste, edustaa trisyklisten antipsykoottisten aineiden alaluokkaa, joka eroaa kemiallisesti tioksanteeneista, butyrofenoneista ja fenotiatsiineista. Kemiallisesti se on 2-kloori-11-(4-metyyli-1-piperatsinyyli)dibents[b,f][1,4]oksatsepiini. Se esiintyy sukkinaattisuolana.

Jokainen oraaliseen käyttöön tarkoitettu kapseli sisältää loksapiinisukkinaattia USP 6,8, 13,6, 34,0 tai 68,1 mg, joka vastaa 5, 10, 25 tai 50 mg loksapiiniemästä. Se sisältää myös seuraavia inaktiivisia ainesosia: gelatiini, piidioksidi, NF, natriumlauryylisulfaatti, NF, vedetön laktoosi, D & C Yellow 10, FD&C Blue 1, polakriliinikalium, magnesiumstearaatti, talkki ja titaanidioksidi. Lisäksi 5 mg:n kapseli sisältää D & C Red 33:a, 10 mg:n kapseli sisältää D & C Red 28:aa ja D & C Red 33:a ja 25 mg:n kapseli sisältää FD & C Yellow 6:a.

INDIKAATIOT

LOXITANE 10mg on tarkoitettu skitsofrenian hoitoon. LOXITANE-valmisteen teho skitsofrenian hoidossa varmistettiin kliinisissä tutkimuksissa, joihin otettiin vasta sairaalahoidossa olevia ja kroonisesti sairaalahoitoa akuutisti sairaita skitsofreniapotilaita.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

LOXITANE annetaan, yleensä jaettuina annoksina, kahdesta neljään kertaa päivässä. Vuorokausiannos (perusekvivalentteina ilmaistuna) tulee sovittaa yksittäisen potilaan tarpeisiin oireiden vakavuuden ja aiemman psykoosilääkkeiden vasteen perusteella.

Suullinen hallinto

Suositeltava aloitusannos on 10 mg kahdesti vuorokaudessa, vaikka vakavasti häiriintyneillä potilailla aloitusannos voi olla jopa 50 mg vuorokaudessa. Sen jälkeen annosta tulee suurentaa melko nopeasti ensimmäisten 7-10 päivän aikana, kunnes skitsoprenian oireet ovat tehokkaasti hallinnassa. Tavallinen hoito- ja ylläpitoannos on 60–100 mg päivässä. Kuitenkin, kuten muidenkin skitsoprenian hoitoon käytettävien lääkkeiden kohdalla, jotkut potilaat reagoivat pienempään annokseen ja toiset tarvitsevat suuremman annoksen parhaan hyödyn saavuttamiseksi. Yli 250 mg:n päivittäistä annosta ei suositella.

Ylläpitoterapia

Ylläpitohoidossa annos tulee pienentää alimmalle tasolle, joka on yhteensopiva oireiden hallinnan kanssa; monet potilaat ovat pysyneet tyydyttävästi 20-60 mg:n vuorokausiannoksilla.

MITEN TOIMITETAAN

LOXITANE®, loksapiinisukkinaattikapselit, on saatavana seuraavina vahvuuksina:

Loksapiinisukkinaatti USP 6,8 mg Vastaa 5 mg loksapiinia, kovakuorisia, läpinäkymättömiä, tummanvihreitä kapseleita, joiden toiselle puolelle on painettu "Logo" päälle "WATSON" ja toiselle puolelle "LOXITANE" yli "5 mg", toimitetaan seuraavasti:

NDC 52544-494-01 - Pullo 100s NDC 52544-494-10 - Pullo 1000s

Loksapiinisukkinaatti USP 13,6 mg Vastaa 10 mg loksapiinia, kovakuori, läpinäkymätön, keltainen runko ja tummanvihreä kansi, jonka toiselle puolelle on painettu "Logo" "WATSON" ja toiselle "LOXITANE" yli "10 mg", toimitetaan seuraavasti:

NDC 52544-495-01 - Pullo 100s NDC 52544-495-10 - Pullo 1000s

Loksapiinisukkinaatti USP 34,0 mg Toimitetaan 25 mg:aa loksapiinia vastaavaa kovakuorista, läpinäkymätöntä, vaaleanvihreä runko ja tummanvihreä kansi, jonka toiselle puolelle on painettu "logo" "WATSON" ja toiselle "LOXITANE" yli "25 mg". seuraavasti:

NDC 52544-496-01 - Pullo 100s NDC 52544-496-10 - Pullo 1000s

Loksapiinisukkinaatti USP 68,1 mg Vastaa 50 mg loksapiinia, kovakuori, läpinäkymätön, sininen runko ja tummanvihreä kansi, jonka toiselle puolelle on painettu "Logo" "WATSON" ja toiselle "LOXITANE" yli 50 mg, toimitetaan seuraavasti. :

NDC 52544-497-01 - Pullo 100s NDC 52544-497-10 - Pullo 1000s

Säilytä 20°-25°C (68°-77°F). [katso USP-ohjattu huonelämpötila ]. Annostele tiiviiseen, lapsiturvalliseen astiaan.

Valmistaja: Watson Pharma Private Limited, Verna, Salcette Goa 403 722 INDIA. Jakelija: Watson Pharma, Inc. Corona, CA 92880 USA

SIVUVAIKUTUKSET

Keskushermoston vaikutukset

Keskushermostoon kohdistuvia haittavaikutuksia, ekstrapyramidaalisia vaikutuksia lukuun ottamatta, on havaittu harvoin. Uneliaisuutta, yleensä lievää, voi esiintyä hoidon alussa tai annosta suurennettaessa. Se yleensä häviää LOXITANE-hoidon jatkuessa. Sedaatioiden ilmaantuvuus on ollut pienempi kuin joidenkin alifaattisten fenotiatsiinien ja hieman enemmän kuin piperatsiinifenotiatsiinien. Huimausta, pyörtymistä, järkyttävää kävelyä, kävelevää kävelyä, lihasten nykimistä, heikkoutta, unettomuutta, kiihtyneisyyttä, jännitystä, kohtauksia, akinesiaa, epäselvää puhetta, puutumista ja sekavuutta on raportoitu. Malignia neuroleptioireyhtymää (NMS) on raportoitu (ks VAROITUKSET ).

Ekstrapyramidaaliset oireet - Neuromuskulaarisia (ekstrapyramidaalisia) reaktioita LOXITANE-hoidon aikana on raportoitu usein, ja ne ovat ilmaantuneet muutaman ensimmäisen hoitopäivän aikana. Useimmilla potilailla näihin reaktioihin liittyi parkinsonin kaltaisia oireita, kuten vapinaa, jäykkyyttä, liiallista syljeneritystä ja naamioituneita kasveja. Akatisiaa (motorista levottomuutta) on myös raportoitu suhteellisen usein. Nämä oireet eivät yleensä ole vakavia, ja niitä voidaan hallita pienentämällä LOXITANE-annosta tai antamalla Parkinson-lääkkeitä tavanomaisina annoksina.

Dystonia - Luokkaefekti

Dystonian oireita, pitkittyneitä lihasryhmien epänormaaleja supistuksia, voi esiintyä herkillä henkilöillä muutaman ensimmäisen hoitopäivän aikana. Dystonisia oireita ovat: niskalihasten kouristukset, jotka joskus etenevät kurkun kireyteen, nielemisvaikeudet, hengitysvaikeudet ja/tai kielen ulkoneminen. Vaikka nämä oireet voivat ilmaantua pienillä annoksilla, niitä esiintyy useammin ja voimakkaammin suuren tehon ja suuremmilla ensimmäisen sukupolven psykoosilääkkeiden annoksilla. Miehillä ja nuoremmilla ikäryhmillä havaitaan kohonnut akuutin dystonian riski.

Jatkuva tardiivinen dyskinesia - Kuten kaikilla psykoosilääkkeillä, tardiivia dyskinesiaa saattaa ilmetä joillakin potilailla, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai lääkehoidon lopettamisen jälkeen. Riski näyttää olevan suurempi iäkkäillä potilailla, jotka saavat suuria annoksia, erityisesti naisilla. Oireet ovat pysyviä ja joillakin potilailla näyttävät olevan peruuttamattomia. Oireyhtymälle on ominaista kielen, kasvojen, suun tai leuan rytminen tahaton liike (esim. kielen ulkoneminen, poskien turvotus, suun rypistys, pureskelu). Joskus näihin voi liittyä raajojen tahattomia liikkeitä.

Tardiiviin dyskinesiaan ei ole tunnettua tehokasta hoitoa; Parkinson-lääkkeet eivät yleensä lievitä tämän oireyhtymän oireita. On ehdotettu, että kaikkien psykoosilääkkeiden käyttö lopetetaan, jos näitä oireita ilmaantuu. Jos hoito on aloitettava uudelleen, lääkkeen annosta suurennetaan tai muuhun antipsykoottiseen aineeseen on vaihdettava, oireyhtymä voi peittyä. On ehdotettu, että kielen hienot vermikulaariset liikkeet voivat olla oireyhtymän varhainen merkki, ja jos lääkitys lopetetaan silloin, oireyhtymä ei välttämättä kehitty.

Sydän- ja verisuonivaikutukset

Takykardiaa, hypotensiota, hypertensiota, ortostaattista hypotensiota, huimausta ja pyörtymistä on raportoitu.

Muutamia EKG-muutoksia, jotka ovat samanlaisia kuin fenotiatsiineja käytettäessä, on raportoitu. Ei tiedetä, liittyivätkö nämä LOXITANE 10 mg:n antamiseen.

Hematologinen

Harvoin agranulosytoosi, trombosytopenia, leukopenia.

Iho

Ihotulehdusta, turvotusta (kasvojen turvotusta), kutinaa, ihottumaa, hiustenlähtöä ja seborreaa on raportoitu loksapiinin käytön yhteydessä.

Antikolinergiset vaikutukset

Suun kuivumista, nenän tukkoisuutta, ummetusta, näön hämärtymistä, virtsanpidätystä ja halvaantuvaa ileusta on esiintynyt.

Ruoansulatuskanava

Joillakin potilailla on raportoitu pahoinvointia ja oksentelua. Maksasoluvaurioita (eli SGOT/SGPT:n nousua) on raportoitu loksapiinin käytön yhteydessä ja harvoin keltaisuutta ja/tai hepatiittia, jotka liittyvät epäilemättä LOXITANE 25 mg -hoitoon.

Muut haittavaikutukset

Joillakin potilailla on raportoitu painonnousua, painonpudotusta, hengenahdistusta, ptoosia, hyperpyreksiaa, punoitusta, päänsärkyä, parestesiaa ja polydipsiaa. Harvoin on raportoitu galaktorreaa, amenorreaa, gynekomastiaa ja kuukautiskierron epäsäännöllisyyttä, joiden etiologia on epäselvä.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Loksapiinin ja loratsapaamin samanaikaisen käytön yhteydessä on raportoitu harvoin merkittävää hengityslamaa, stuporia ja/tai hypotensiota.

Loksapiinin käytön riskiä yhdessä keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa ei ole arvioitu systemaattisesti. Siksi varovaisuutta tulee noudattaa, jos loksapiinin ja keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö on tarpeen.

VAROITUKSET

Lisääntynyt kuolleisuus iäkkäillä potilailla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi

Iäkkäillä potilailla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi ja joita hoidetaan psykoosilääkkeillä, on lisääntynyt kuolemanriski. LOXITANE 25 mg ei ole hyväksytty potilaiden hoitoon, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi (ks. LAATIKKOVAROITUS).

Tardiivi dyskinesia

Tardiivi dyskinesia, oireyhtymä, joka koostuu mahdollisesti palautumattomista, tahattomista, dyskineettisistä liikkeistä, voi kehittyä potilailla, joita hoidetaan psykoosilääkkeillä. Vaikka oireyhtymän esiintyvyys näyttää olevan korkein vanhuksilla, erityisesti iäkkäillä naisilla, on mahdotonta luottaa esiintyvyysarvioihin sen ennustamiseksi antipsykoottisen hoidon alussa, ketkä potilaat todennäköisesti saavat oireyhtymän. Ei tiedetä, eroavatko psykoosilääkkeet tardiivista dyskinesiasta. Sekä oireyhtymän kehittymisriskin että sen palautumisen todennäköisyyden uskotaan kasvavan hoidon keston ja potilaalle annettavien psykoosilääkkeiden kumulatiivisen kokonaisannoksen kasvaessa. Oireyhtymä voi kuitenkin kehittyä, vaikkakin paljon harvemmin, suhteellisen lyhyiden hoitojaksojen jälkeen pienillä annoksilla.

Tardiivin dyskinesian vakiintuneille tapauksille ei ole tunnettua hoitoa, vaikka oireyhtymä voi lievittyä osittain tai kokonaan, jos antipsykoottinen hoito lopetetaan. Antipsykoottinen hoito itsessään voi kuitenkin tukahduttaa (tai osittain tukahduttaa) oireyhtymän merkit ja oireet ja saattaa siten mahdollisesti peittää taustalla olevan sairauden. Oireisen suppression vaikutusta oireyhtymän pitkäaikaiseen kulumiseen ei tunneta.

Nämä näkökohdat huomioon ottaen antipsykoottisia lääkkeitä tulee määrätä tavalla, joka todennäköisimmin minimoi tardiivin dyskinesian esiintymisen. Krooninen antipsykoottinen hoito tulee yleensä varata potilaille, jotka kärsivät kroonisesta sairaudesta, jonka 1) tiedetään reagoivan psykoosilääkkeisiin ja 2) joille ei ole saatavilla tai sopivia vaihtoehtoisia, yhtä tehokkaita, mutta mahdollisesti vähemmän haitallisia hoitoja. Potilailla, jotka tarvitsevat kroonista hoitoa, tulee pyrkiä pienintä annosta ja lyhyintä hoidon kestoa, joka tuottaa tyydyttävän kliinisen vasteen. Hoidon jatkamisen tarvetta tulee arvioida uudelleen säännöllisesti. Jos antipsykoottisia lääkkeitä käyttävällä potilaalla ilmenee tardiivin dyskinesian merkkejä ja oireita, lääkkeen käytön lopettamista tulee harkita. Jotkut potilaat voivat kuitenkin tarvita hoitoa oireyhtymästä huolimatta. (Katso HAITTAVAIKUTUKSET ja POTILASTIEDOT osiot .)

Maligni neuroleptinen oireyhtymä (NMS)

Mahdollisesti kuolemaan johtava oireyhtymä, jota joskus kutsutaan maligniksi neuroleptioireyhtymäksi (NMS), on raportoitu psykoosilääkkeiden yhteydessä. NMS:n kliinisiä oireita ovat hyperpyreksia, lihasjäykkyys, muuttunut henkinen tila ja todisteet autonomisesta epävakaudesta (epäsäännöllinen pulssi tai verenpaine, takykardia, hikoilu ja sydämen rytmihäiriöt). Tätä oireyhtymää sairastavien potilaiden diagnostinen arviointi on monimutkaista. Diagnoosia tehtäessä on tärkeää tunnistaa tapaukset, joissa kliininen esitys sisältää sekä vakavan sairauden (esim. keuhkokuume, systeeminen infektio jne.) että hoitamattomia tai riittämättömästi hoidettuja ekstrapyramidaalisia merkkejä ja oireita (EPS). Muita tärkeitä näkökohtia erotusdiagnoosissa ovat keskushermoston antikolinerginen toksisuus, lämpöhalvaus, lääkekuume ja primaarinen keskushermoston (CNS) patologia.

NMS-taudin hoitoon tulee kuulua: 1) psykoosilääkkeiden ja muiden samanaikaisen hoidon kannalta välttämättömien lääkkeiden välitön lopettaminen, 2) intensiivinen oireenmukainen hoito ja lääketieteellinen seuranta ja 3) kaikkien samanaikaisten vakavien lääketieteellisten ongelmien hoito, joihin on saatavilla erityisiä hoitoja. Ei ole olemassa yleistä yksimielisyyttä komplisoitumattoman NMS:n erityisistä farmakologisista hoito-ohjelmista.

Jos potilas tarvitsee psykoosilääkehoitoa NMS:stä toipumisen jälkeen, lääkehoidon mahdollista uudelleen aloittamista tulee harkita huolellisesti. Potilasta on seurattava huolellisesti, koska NMS-taudin uusiutumista on raportoitu.

LOXITANE 25 mg, kuten muutkin psykoosilääkkeet, voi heikentää henkisiä ja/tai fyysisiä kykyjä, erityisesti hoidon ensimmäisten päivien aikana. Siksi avohoidossa olevia potilaita tulee varoittaa valppautta vaativista toiminnoista (esim. ajoneuvojen tai koneiden käyttö) sekä alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden samanaikaisesta käytöstä.

LOXITANE 25 mg:aa ei ole arvioitu käyttäytymiskomplikaatioiden hallintaan potilailla, joilla on kehitysvammaisuus, joten sitä ei voida suositella.

VAROTOIMENPITEET

Leukopenia, neutropenia ja agranulosytoosi

Kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen on raportoitu leukopeniaa/neutropeniaa ja agranulosytoosia, jotka liittyvät ajallisesti antipsykoottisiin aineisiin.

Mahdollisia leukopenian/neutropenian riskitekijöitä ovat alhainen valkosolujen määrä (WBC) ja aiempi lääkkeiden aiheuttama leukopenia/neutropenia. Potilaiden, joilla on alhainen valkosolujen määrä tai joilla on aiemmin ollut lääkkeiden aiheuttama leukopenia/neutropenia, koko verenkuvaa (CBC) tulee seurata usein ensimmäisten hoitokuukausien aikana, ja LOXITANE 25 mg -annos on lopetettava heti, kun havaitaan ensimmäiset merkit valkosolujen määrän vähenemisestä. muista aiheuttavista tekijöistä.

Potilaita, joilla on neutropenia, tulee tarkkailla huolellisesti kuumeen tai muiden oireiden tai infektion merkkien varalta, ja heitä tulee hoitaa välittömästi, jos tällaisia oireita tai merkkejä ilmaantuu. Potilaiden, joilla on vaikea neutropenia (absoluuttinen neutrofiilien määrä

Kenraali

LOXITANE-valmistetta tulee käyttää äärimmäisen varoen potilailla, joilla on ollut kouristuksia, koska se alentaa kouristuskynnystä. Kouristuskohtauksia on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet LOXITANE-hoitoa antipsykoottisina annoksina, ja niitä voi esiintyä epilepsiapotilailla, vaikka tavanomaista antikonvulsanttihoitoa ylläpidetäänkin.

LOXITANE 25 mg:lla on antiemeettinen vaikutus eläimillä. Koska tämä vaikutus voi esiintyä myös ihmisillä, LOXITANE voi peittää myrkyllisten lääkkeiden yliannostuksen merkkejä ja hämärtää tiloja, kuten suolitukoksia ja aivokasvainta.

LOXITANE 10 mg:aa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauti.

Nousevaa pulssia on raportoitu suurimmalla osalla potilaista, jotka ovat saaneet antipsykoottisia annoksia; ohimenevää hypotensiota on raportoitu. Vakavan, vasopressorihoitoa vaativan hypotension esiintyessä edullisia lääkkeitä voivat olla norepinefriini tai angiotensiini. Tavalliset epinefriinin annokset voivat olla tehottomia, koska LOXITANE estää sen vasopressorivaikutuksen.

Loksapiinin silmätoksisuuden mahdollisuutta ei voida sulkea pois tällä hetkellä. Siksi pigmentaarista retinopatiaa ja linssimäistä pigmentaatiota on tarkkailtava huolellisesti, koska niitä on havaittu joillakin potilailla, jotka ovat saaneet tiettyjä muita psykoosilääkkeitä pitkiä aikoja.

Mahdollisen antikolinergisen vaikutuksen vuoksi lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on glaukooma tai taipumus virtsan kertymiseen, erityisesti käytettäessä samanaikaisesti antikolinergisiä Parkinson-lääkkeitä.

Tähänastiset kokemukset osoittavat, että ekstrapyramidaalivaikutusten ilmaantuvuus on hieman suurempi lihaksensisäisen annon jälkeen kuin normaalisti suun kautta otettavien formulaatioiden yhteydessä. Nousu voi johtua korkeammista plasmapitoisuuksista lihakseen injektion jälkeen.

Antipsykoottiset lääkkeet nostavat prolaktiinitasoja; nousu jatkuu kroonisen annon aikana. Kudosviljelykokeet osoittavat, että noin kolmasosa ihmisen rintasyövistä on prolaktiinista riippuvaisia in vitro, mikä on mahdollisesti tärkeä tekijä, jos näiden lääkkeiden määrääminen harkitaan potilaalle, jolla on aiemmin todettu rintasyöpä. Vaikka häiriöitä, kuten galaktorreaa, amenorreaa, gynekomastiaa ja impotenssia, on raportoitu, seerumin kohonneiden prolaktiinipitoisuuksien kliinistä merkitystä ei tunneta useimmilla potilailla. Jyrsijöillä on havaittu lisääntynyttä rintarauhasen kasvaimia psykoosilääkkeiden pitkäaikaisen käytön jälkeen. Tähän mennessä tehdyt kliiniset tutkimukset tai epidemiologiset tutkimukset eivät kuitenkaan ole osoittaneet yhteyttä näiden lääkkeiden kroonisen annon ja maitorauhasen kasvainten muodostumisen välillä; saatavilla olevaa näyttöä pidetään liian rajallisena ollakseen ratkaiseva tällä hetkellä.

Raskaus

Ei-teratogeeniset vaikutukset

Vastasyntyneillä, jotka ovat altistuneet antipsykoottisille lääkkeille kolmannen raskauskolmanneksen aikana, on riski saada ekstrapyramidaalisia ja/tai vieroitusoireita synnytyksen jälkeen. Näillä vastasyntyneillä on raportoitu kiihtyneisyyttä, hypertoniaa, hypotoniaa, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeuksia ja ruokintahäiriöitä. Nämä komplikaatiot ovat vaihdelleet vakavuudeltaan; kun taas joissakin tapauksissa oireet ovat rajoittuneet itsestään, toisissa tapauksissa vastasyntyneet ovat vaatineet tehohoitotukea ja pitkittyneen sairaalahoidon.

Loksapiinia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin. LOXITANE 25 mg:n turvallista käyttöä raskauden tai imetyksen aikana ei ole varmistettu; siksi sen käyttö raskauden aikana, imettävillä äideillä tai hedelmällisessä iässä olevilla naisilla edellyttää, että hoidon hyötyjä on punnittava suhteessa mahdollisiin riskeihin äidille ja lapselle. Rotilla, kaniineilla tai koirilla tehdyissä tutkimuksissa ei havaittu alkiotoksisuutta tai teratogeenisuutta, vaikka yhtä kanitutkimusta lukuun ottamatta suurin annos oli vain kaksinkertainen ihmisille suositeltuun enimmäisannostukseen verrattuna ja joissakin tutkimuksissa se oli tätä annosta pienempi. Perinataaliset tutkimukset ovat osoittaneet munuaisten papillaarisia poikkeavuuksia rottien jälkeläisillä, joita on hoidettu tiineyden puolivälistä lähtien annoksilla 0,6 ja 1,8 mg/kg, jotka ovat suunnilleen ihmisen tavanomaista annosta, mutta ovat huomattavasti alle ihmisille suositellun enimmäisannoksen.

Imettävät äidit

LOXITANE 10 mg:n tai sen metaboliittien erittymistä äidinmaitoon ei tiedetä. LOXITANE 25 mg:n ja sen metaboliittien on kuitenkin osoitettu kulkeutuvan imettävien koirien maitoon. LOXITANE 25 mg:n antamista imettäville naisille tulee välttää, jos se on kliinisesti mahdollista.

Käyttö lapsille

LOXITANE-valmisteen turvallisuutta ja tehokkuutta lapsipotilailla ei ole osoitettu.

YLIANNOSTUS

Yliannostuksen merkit ja oireet riippuvat nautitusta määrästä ja potilaan yksilöllisestä sietokyvystä. Kuten lääkkeen farmakologisista vaikutuksista voidaan odottaa, kliiniset löydökset voivat vaihdella lievästä keskushermoston ja sydän- ja verisuonijärjestelmän laman vaikutuksesta syvään hypotensioon, hengityslamaan ja tajuttomuuteen. Ekstrapyramidaalisten oireiden ja/tai kouristuskohtausten mahdollisuus tulee pitää mielessä. Loksapiinin yliannostuksen jälkeen on myös raportoitu munuaisten vajaatoimintaa.

Yliannostuksen hoito on pääasiassa oireenmukaista ja tukevaa. Varhainen mahahuuhtelu ja pidennetty dialyysi saattavat olla hyödyllisiä. Keskusvaikutteisilla oksennuslääkkeillä voi olla vain vähän vaikutusta loksapiinin antiemeettisen vaikutuksen vuoksi. Lisäksi oksentamista tulee välttää oksennusmahdollisuuden vuoksi. Vältä analeptikumeja, kuten pentyleenitetratsolia, jotka voivat aiheuttaa kouristuksia. Vaikean hypotension voidaan odottaa reagoivan norepinefriinin tai fenyyliefriinin antoon.

EPINEFRINIA EI TULE KÄYTTÄÄ, SILLÄ SEN KÄYTTÖ POTILAASSA, jolla on osittainen adrenergisalpaus, SAATTAA ALENNA VERENPAINETTA LISÄÄN. Vakavia ekstrapyramidaalisia reaktioita tulee hoitaa antikolinergisillä Parkinson-lääkkeillä tai difenhydramiinihydrokloridilla, ja antikonvulsanttihoito tulee aloittaa tarpeen mukaan. Lisätoimenpiteitä ovat happi ja suonensisäiset nesteet.

VASTA-AIHEET

LOXITANE on vasta-aiheinen koomassa tai vaikeissa lääkkeiden aiheuttamissa masennustiloissa (alkoholi, barbituraatit, huumeet jne.).

LOXITANE on vasta-aiheinen henkilöille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä dibentsoksatsepiineille.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Farmakodynamiikka

Farmakologisesti loksapiini on antipsykoottinen lääke, jonka tarkkaa vaikutustapaa ei ole varmistettu. Muutoksia aivokuoren estoalueiden kiihtyvyystasossa on kuitenkin havaittu useilla eläinlajilla sellaisten trankvilaation ilmenemismuotojen yhteydessä, kuten rauhoittava vaikutus ja aggressiivisen käyttäytymisen tukahduttaminen. Tavallisilla vapaaehtoisilla ihmisillä sedaation merkkejä havaittiin 20–30 minuutin kuluessa annon jälkeen, selkeimmin 1,5–3 tunnin kuluessa ja kesti 12 tuntia. Samanlainen ensisijaisten farmakologisten vaikutusten ajoitus havaittiin eläimillä.

Imeytyminen, jakautuminen, aineenvaihdunta ja erittyminen

Loksapiinin imeytyminen suun kautta tai parenteraalisesti annon jälkeen on käytännössä täydellinen. Lääke poistetaan nopeasti plasmasta ja jakautuu kudoksiin. Eläintutkimukset viittaavat ensisijaiseen jakautumiseen keuhkoissa, aivoissa, pernassa, sydämessä ja munuaisissa. Loksapiini metaboloituu laajasti ja erittyy pääasiassa ensimmäisten 24 tunnin aikana. Metaboliitit erittyvät virtsaan konjugaattien muodossa ja ulosteisiin konjugoimattomina.

POTILASTIEDOT

Koska on todennäköistä, että joillekin kroonisesti psykoosilääkkeille altistuneille potilaille kehittyy tardiivi dyskinesia, on suositeltavaa, että kaikille potilaille, joilla kroonista käyttöä harkitaan, annetaan mahdollisuuksien mukaan täydelliset tiedot tästä riskistä. Potilaille ja/tai heidän huoltajilleen tiedottamista tehtäessä on luonnollisesti otettava huomioon kliiniset olosuhteet ja potilaan pätevyys ymmärtää annetut tiedot.