Glucotrol 5mg, 10mg Glipizide Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.
Mitä Glucotrol on ja miten sitä käytetään?
Glucotrol on reseptilääke, jota käytetään tyypin 2 diabeteksen oireiden hoitoon. Glucotrol 10 mg voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.
Glucotrol on diabeteslääke, sulfonyyliureat.
Ei tiedetä, onko Glucotrol turvallinen ja tehokas lapsille.
Mitkä ovat Glucotrol 5mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?
Glucotrol voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:
- päänsärky,
- ärtyneisyys,
- hikoilu,
- nopea syke,
- huimaus,
- pahoinvointi,
- nälkä ja
- ahdistuneisuus tai vapina.
Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.
Glucotrol 10mg:n yleisimmät sivuvaikutukset ovat:
- ripuli,
- ummetus,
- kaasu,
- huimaus,
- uneliaisuus,
- vapina,
- ihottuma,
- punoitus ja
- kutina
KUVAUS
GLUCOTROL (glipitsidi) on oraalinen verensokeria alentava sulfonyyliurea-luokan lääke.
Glipitsidin Chemical Abstracts -nimi on 1-sykloheksyyli-3-[[p-[2-(5-metyylipyratsiinikarboksamido)etyyli]fenyyli]sulfonyyli]urea. Molekyylikaava on C21H27N5O4S; molekyylipaino on 445,55; rakennekaava näkyy alla:
Glipizide on valkeahko, hajuton jauhe, jonka pKa on 5,9. Se on liukenematon veteen ja alkoholeihin, mutta liukenee 0,1 N NaOH:iin; se liukenee vapaasti dimetyyliformamidiin. Suun kautta käytettävät GLUCOTROL-tabletit ovat saatavilla 5 ja 10 mg vahvuuksina.
Inerttejä aineosia ovat: kolloidinen piidioksidi; laktoosi; mikrokiteinen selluloosa; tärkkelys; steariinihappo.
INDIKAATIOT
GLUCOTROL 10mg on tarkoitettu ruokavalion ja liikunnan lisänä parantamaan glukoositasapainoa tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavilla aikuisilla.
ANNOSTELU JA HALLINNOINTI
Diabetes mellituksen hoitoon GLUCOTROLilla tai millä tahansa muulla hypoglykeemisellä aineella ei ole kiinteää annostusohjelmaa. Virtsan glukoosin tavanomaisen seurannan lisäksi potilaan verensokeria on seurattava määräajoin, jotta voidaan määrittää potilaalle pienin tehokas annos. primaarisen epäonnistumisen havaitsemiseksi, eli riittämättömän verensokerin alenemisen suurimmalla suositellulla lääkeannoksella; ja havaita sekundaarinen epäonnistuminen, eli riittävän verensokeria alentavan vasteen menetys ensimmäisen tehojakson jälkeen. Glykosyloituneen hemoglobiinin tasot voivat myös olla arvokkaita potilaan hoitovasteen seurannassa.
Lyhytaikainen GLUCOTROL 5 mg:n antaminen voi olla riittävä jaksojen aikana, jolloin hallinta on menetetty ohimenevästi, jos potilas pysyy yleensä hyvin hallinnassa ruokavaliolla.
Yleensä GLUCOTROL tulisi antaa noin 30 minuuttia ennen ateriaa, jotta saavutetaan suurin aterianjälkeisen hyperglykemian väheneminen.
Aloitusannos
Suositeltu aloitusannos on 5 mg ennen aamiaista. Ikäpotilaat tai maksasairauspotilaat voidaan aloittaa annoksella 2,5 mg.
Titraus
Annostusta tulee tavallisesti muuttaa 2,5–5 mg:n välein verensokerivasteen mukaan. Titrausvaiheiden välillä tulee olla vähintään useita päiviä. Jos vaste yksittäiseen annokseen ei ole tyydyttävä, annoksen jakaminen voi osoittautua tehokkaaksi. Suurin suositeltu annos kerran vuorokaudessa on 15 mg. Yli 15 mg:n annokset tulee tavallisesti jakaa ja antaa ennen riittävän kaloripitoista ateriaa. Suurin suositeltu vuorokausiannos on 40 mg.
Huolto
Jotkut potilaat voivat olla tehokkaasti hallinnassa kerran päivässä annettavalla hoito-ohjelmalla, kun taas toiset osoittavat paremman vasteen jaetuilla annoksilla. Yli 15 mg:n päivittäiset kokonaisannokset tulee tavallisesti jakaa. Yli 30 mg:n päivittäiset kokonaisannokset on annettu turvallisesti bid-perusteella pitkäaikaisille potilaille.
Iäkkäillä potilailla, heikentyneellä tai aliravituilla potilailla sekä potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, aloitus- ja ylläpitoannostuksen tulee olla konservatiivisia hypoglykeemisten reaktioiden välttämiseksi (ks. VAROTOIMENPITEET jakso).
Potilaat, jotka saavat insuliinia
Kuten muidenkin sulfonyyliurea-luokan hypoglykeemisten lääkkeiden kohdalla, monet stabiilit, insuliinista riippumattomat diabeetikot, jotka saavat insuliinia, voidaan turvallisesti laittaa GLUCOTROL-hoitoon. Kun potilas siirretään insuliinista GLUCOTROL 5 mg:aan, on otettava huomioon seuraavat yleiset ohjeet:
Potilaille, joiden päivittäinen insuliinintarve on 20 yksikköä tai vähemmän, insuliinin käyttö voidaan keskeyttää ja GLUCOTROL-hoito voidaan aloittaa tavallisilla annoksilla. GLUCOTROL 5 mg titrausvaiheiden välillä tulee kulua useita päiviä.
Potilaiden, joiden päivittäinen insuliinintarve on yli 20 yksikköä, insuliiniannosta tulee pienentää 50 % ja GLUCOTROL 5 mg -hoito voidaan aloittaa tavallisilla annoksilla. Myöhemmät insuliiniannoksen pienennykset riippuvat potilaan yksilöllisestä vasteesta. GLUCOTROL 10 mg titrausvaiheiden välillä tulee kulua useita päiviä.
Insuliinin vieroitusjakson aikana potilaan tulee testata virtsanäytteitä sokerin ja ketoaineiden varalta vähintään kolme kertaa päivässä. Potilaita tulee neuvoa ottamaan välittömästi yhteyttä lääkettä määräävään lääkäriin, jos nämä testit ovat poikkeavia. Joissakin tapauksissa, varsinkin kun potilas on saanut yli 40 yksikköä insuliinia päivässä, saattaa olla suositeltavaa harkita sairaalahoitoa siirtymäkauden aikana.
Potilaat, jotka saavat muita oraalisia hypoglykeemisiä aineita
Kuten muidenkin sulfonyyliurea-luokan hypoglykeemisten lääkkeiden kohdalla, siirtymäaikaa ei tarvita siirrettäessä potilaita GLUCOTROL-hoitoon. Potilaita tulee tarkkailla huolellisesti (1–2 viikkoa) hypoglykemian varalta, kun he siirretään pidemmän puoliintumisajan sulfonyyliureoista (esim. klooripropamidista) GLUCOTROL-hoitoon lääkkeen mahdollisen päällekkäisyyden vuoksi.
Kun kolesevelaamia annetaan samanaikaisesti glipitsidi-ER:n kanssa, plasman huippupitoisuus ja kokonaisaltistus glipitsidille vähenevät. Siksi GLUCOTROL 10 mg tulee antaa vähintään 4 tuntia ennen kolesevelaamia.
MITEN TOIMITETAAN
GLUCOTROL Tabletit ovat valkoisia, väriaineita sisältämättömiä, jakouurteisia, vinoneliön muotoisia ja niissä on seuraava painatus:
5 mg – Pfizer 411; 10 mg – Pfizer 412.
5 mg pullot: 100 ( NDC 0049-4110-66) 10 mg pullot: 100 ( NDC 0049-4120-66)
Suositeltu säilytystila
Säilytä alle 86°F (30°C).
Jakelija: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Tarkistettu: 2016
SIVUVAIKUTUKSET
Yhdysvalloissa ja ulkomailla tehdyissä kontrolloiduissa tutkimuksissa raportoitujen vakavien haittavaikutusten esiintyvyys oli erittäin alhainen. 702 potilaasta 11,8 % ilmoitti haittavaikutuksista ja vain 1,5 %:lla GLUCOTROL 10 mg:n käyttö keskeytettiin.
Hypoglykemia
Katso VAROTOIMENPITEET ja YLIANNOSTUS osiot.
Ruoansulatuskanava
Ruoansulatuskanavan häiriöt ovat yleisimpiä reaktioita. Ruoansulatuskanavan vaivoja raportoitiin noin seuraavasti: pahoinvointi ja ripuli, yksi seitsemästäkymmenestä; ummetus ja gastralgia, yksi sadasta. Ne näyttävät olevan annosriippuvaisia ja voivat kadota jaetun tai annosta pienentävien oireiden yhteydessä. Kolestaattista keltaisuutta voi esiintyä harvoin sulfonyyliureoiden käytön yhteydessä: GLUCOTROL 5 mg:n käyttö tulee lopettaa, jos sitä ilmenee.
Ihotauti
Noin yhdellä seitsemästäkymmenestä potilaasta on raportoitu allergisia ihoreaktioita, kuten punoitusta, morbilliformisia tai makulopapulaarisia ihottumia, urtikariaa, kutinaa ja ekseemaa. Nämä voivat olla ohimeneviä ja hävitä GLUCOTROLin jatkuvasta käytöstä huolimatta; jos ihoreaktiot jatkuvat, lääke on lopetettava. Porphyria cutanea tardaa ja valoherkkyysreaktioita on raportoitu sulfonyyliureoiden käytön yhteydessä.
Hematologinen
Leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia (ks. VAROTOIMENPITEET ), aplastista anemiaa ja pansytopeniaa on raportoitu sulfonyyliureoiden käytön yhteydessä.
Metabolinen
Maksan porfyriaa ja disulfiraamin kaltaisia reaktioita on raportoitu sulfonyyliureoiden käytön yhteydessä. Hiirellä GLUCOTROL-esikäsittely ei aiheuttanut asetaldehydin kertymistä etanolin antamisen jälkeen. Tähänastiset kliiniset kokemukset ovat osoittaneet, että GLUCOTROL 5 mg:lla on erittäin alhainen disulfiraamin kaltaisten alkoholireaktioiden ilmaantuvuus.
Endokriiniset reaktiot
Tämän ja muiden sulfonyyliureoiden yhteydessä on raportoitu hyponatremiatapauksia ja oireyhtymää, jossa antidiureettisen hormonin (SIADH) eritys ei ole tarkoituksenmukaista.
Sekalaista
Huimausta, uneliaisuutta ja päänsärkyä on raportoitu noin yhdellä viidestäkymmenestä GLUCOTROLilla hoidetusta potilaasta. Ne ovat yleensä ohimeneviä ja vaativat harvoin hoidon lopettamista.
Laboratoriotestit
GLUCOTROLilla havaitut laboratoriotestien poikkeavuudet olivat samanlaisia kuin muilla sulfonyyliureoilla. Ajoittain havaittiin lievää tai kohtalaista SGOT-, LDH-, alkalisen fosfataasin, BUN:n ja kreatiniinin nousua. Yksi keltaisuustapaus raportoitiin. Näiden poikkeavuuksien suhde GLUCOTROLIin on epävarma, ja niihin on harvoin liitetty kliinisiä oireita.
Markkinoinnin jälkeinen kokemus
Seuraavista haittatapahtumista on raportoitu markkinoille saattamisen jälkeisessä seurannassa
Maksa-sappi
Kolestaattisia ja hepatosellulaarisia maksavaurion muotoja, joihin liittyy keltaisuutta, on raportoitu harvoin glipitsidin käytön yhteydessä; GLUCOTROL 10 mg:n käyttö tulee lopettaa, jos näin tapahtuu.
HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET
Sulfonyyliureoiden hypoglykeemistä vaikutusta voivat tehostaa tietyt lääkkeet, mukaan lukien ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, jotkin atsolit ja muut voimakkaasti proteiineihin sitoutuvat lääkkeet, salisylaatit, sulfonamidit, kloramfenikoli, probenesidi, kumariinit, monoamiinioksidaasin estäjät, kinolonit ja beetasalpaajat . Kun tällaisia lääkkeitä annetaan GLUCOTROL-hoitoa saavalle potilaalle, potilasta on tarkkailtava huolellisesti hypoglykemian varalta. Kun tällaiset lääkkeet poistetaan GLUCOTROL-hoitoa saavalta potilaalta, potilasta on tarkkailtava tarkasti hallinnan menettämisen varalta. Ihmisen seerumiproteiineilla tehdyt in vitro -sitoutumistutkimukset osoittavat, että GLUCOTROL sitoutuu eri tavalla kuin tolbutamidi eikä sillä ole yhteisvaikutuksia salisylaatin tai dikumarolin kanssa. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava ekstrapoloitaessa näitä löydöksiä kliiniseen tilanteeseen ja käytettäessä GLUCOTROL 10 mg:aa näiden lääkkeiden kanssa.
Tietyt lääkkeet aiheuttavat yleensä hyperglykemiaa ja voivat johtaa hallinnan menettämiseen. Näitä lääkkeitä ovat tiatsidit ja muut diureetit, kortikosteroidit, fenotiatsiinit, kilpirauhasvalmisteet, estrogeenit, oraaliset ehkäisyvalmisteet, fenytoiini, nikotiinihappo, sympatomimeetit, kalsiumkanavaa salpaavat lääkkeet ja isoniatsidi. Kun tällaisia lääkkeitä annetaan potilaalle, joka saa GLUCOTROL 5 mg, potilasta on tarkkailtava tarkasti hallinnan menettämisen varalta. Kun tällaiset lääkkeet poistetaan GLUCOTROL-hoitoa saavalta potilaalta, potilasta on tarkkailtava huolellisesti hypoglykemian varalta.
Suun kautta otettavan mikonatsolin ja oraalisten hypoglykeemisten aineiden välillä on raportoitu mahdollista yhteisvaikutusta, joka johtaa vakavaan hypoglykemiaan. Ei tiedetä, esiintyykö tätä yhteisvaikutusta myös suonensisäisten, paikallisesti tai emättimeen annettavien mikonatsolivalmisteiden kanssa. DIFLUCAN®:n (flukonatsoli) ja GLUCOTROL 10 mg:n samanaikaisen annon vaikutus on osoitettu plasebokontrolloidussa ristikkäistutkimuksessa normaaleilla vapaaehtoisilla. Kaikki koehenkilöt saivat GLUCOTROL 5 mg yksinään ja 100 mg:n DIFLUCAN-hoidon jälkeen kerta-annoksena suun kautta 7 päivän ajan. GLUCOTROL 5 mg:n AUC:n keskimääräinen prosentuaalinen nousu flukonatsolin annon jälkeen oli 56,9 % (vaihteluväli: 35–81).
Tutkimuksissa, joissa arvioitiin kolesevelaamin vaikutusta glipitsidi-ER:n farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla, havaittiin glipitsidin AUC0-∞-arvon pieneneminen 12 % ja Cmax 13 %, kun kolesevelaamia annettiin samanaikaisesti glipitsidi ER:n kanssa. Kun glipitsidi ER annettiin 4 tuntia ennen kolesevelaamia, glipitsidin AUC0-∞- tai Cmax-arvoissa ei tapahtunut merkitsevää muutosta, -4 % ja 0 %. Siksi GLUCOTROL tulee antaa vähintään 4 tuntia ennen kolesevelaamia sen varmistamiseksi, että kolesevelaami ei vähennä glipitsidin imeytymistä.
VAROITUKSET
ERITYISVAROITUS KOSKEVAT SYDÄN-VERENSUUNIKUOLLISUUDEN RISKIT: Suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden antamisen on raportoitu liittyvän lisääntyneeseen kardiovaskulaariseen kuolleisuuteen verrattuna hoitoon pelkällä ruokavaliolla tai ruokavaliolla ja insuliinilla. Tämä varoitus perustuu University Group Diabetes Programin (UGDP) tutkimukseen, joka on pitkäaikainen prospektiivinen kliininen tutkimus, jonka tarkoituksena on arvioida glukoosia alentavien lääkkeiden tehokkuutta verisuonikomplikaatioiden ehkäisyssä tai viivästyksessä potilailla, joilla on insuliinista riippumaton diabetes. . Tutkimukseen osallistui 823 potilasta, jotka jaettiin satunnaisesti yhteen neljästä hoitoryhmästä (Diabetes, 19, supp. 2: 747-830, 1970).
UGDP raportoi, että potilailla, joita hoidettiin 5–8 vuoden ajan ruokavaliolla ja kiinteällä tolbutamidiannoksella (1,5 grammaa päivässä), kardiovaskulaarinen kuolleisuusaste oli noin 2½ kertaa suurempi kuin pelkällä ruokavaliolla hoidetuilla potilailla. Merkittävää lisääntymistä kokonaiskuolleisuudessa ei havaittu, mutta tolbutamidin käyttö lopetettiin sydän- ja verisuoniperäisen kuolleisuuden lisääntymisen vuoksi, mikä rajoitti tutkimuksen mahdollisuutta osoittaa kokonaiskuolleisuuden lisääntyminen. Huolimatta näiden tulosten tulkintaa koskevasta kiistasta, UGDP-tutkimuksen tulokset tarjoavat riittävän perustan tälle varoitukselle. Potilaalle tulee kertoa GLUCOTROL 10 mg:n mahdollisista riskeistä ja eduista sekä vaihtoehtoisista hoitomuodoista.
Vaikka tähän tutkimukseen sisältyi vain yksi sulfonyyliurea-luokan lääke (tolbutamidi), on turvallisuuden kannalta järkevää ottaa huomioon, että tämä varoitus voi koskea myös muita tämän luokan suun kautta otettavia hypoglykeemisiä lääkkeitä, koska ne ovat samankaltaisia. toiminta ja kemiallinen rakenne.
VAROTOIMENPITEET
Kenraali
Makrovaskulaariset tulokset
Ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia, jotka osoittaisivat ratkaisevaa näyttöä makrovaskulaarisen riskin pienenemisestä GLUCOTROL 10 mg:n tai minkä tahansa muun diabeteslääkkeen käytön yhteydessä.
Munuaisten ja maksan sairaus
GLUCOTROL 10 mg:n metabolia ja erittyminen voivat hidastua potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten ja/tai maksan toiminta. Jos tällaisilla potilailla ilmenee hypoglykemiaa, se voi pitkittyä ja asianmukainen hoito on aloitettava.
Hypoglykemia
Kaikki sulfonyyliurealääkkeet voivat aiheuttaa vakavan hypoglykemian. Oikea potilaan valinta, annostus ja ohjeet ovat tärkeitä hypoglykeemisten jaksojen välttämiseksi. Munuaisten tai maksan vajaatoiminta voi aiheuttaa kohonneita GLUCOTROL 5 mg:n pitoisuuksia veressä, ja jälkimmäinen voi myös heikentää glukoneogeenistä kapasiteettia, mikä molemmat lisää vakavien hypoglykeemisten reaktioiden riskiä. Iäkkäät, heikentyneet tai aliravitut potilaat sekä lisämunuaisen tai aivolisäkkeen vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat erityisen herkkiä glukoosia alentavien lääkkeiden hypoglykeemiselle vaikutukselle. Hypoglykemiaa voi olla vaikea tunnistaa vanhuksilla ja ihmisillä, jotka käyttävät beetasalpaavia lääkkeitä. Hypoglykemiaa esiintyy todennäköisemmin, kun kalorien saanti on puutteellista, raskaan tai pitkäaikaisen harjoituksen jälkeen, kun alkoholia nautitaan tai kun käytetään useampaa kuin yhtä glukoosia alentavaa lääkettä.
Verensokerin hallinnan menetys
Kun potilas, joka on vakiintunut jollain diabeettisella hoito-ohjelmalla, altistuu stressille, kuten kuumeelle, traumalle, tulehdukselle tai leikkaukselle, hallinta voi menettää. Tällaisina aikoina GLUCOTROL 5 mg:n käyttö voi olla tarpeen keskeyttää ja antaa insuliinia.
Minkä tahansa suun kautta otettavan hypoglykeemisen lääkkeen, mukaan lukien GLUCOTROL, tehokkuus verensokerin alentamisessa halutulle tasolle laskee monilla potilailla tietyn ajan kuluessa, mikä voi johtua diabeteksen vaikeusasteesta tai heikentyneestä vasteesta lääkkeelle. Tämä ilmiö tunnetaan toissijaisena epäonnistumisena, jotta se voidaan erottaa primaarisesta epäonnistumisesta, jossa lääke on tehoton yksittäisellä potilaalla ensimmäisen kerran annettuna.
Hemolyyttinen anemia
Potilaiden, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin (G6PD) puutos, hoito sulfonyyliurea-aineilla voi johtaa hemolyyttiseen anemiaan. Koska GLUCOTROL 10 mg kuuluu sulfonyyliurealääkkeiden luokkaan, varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on G6PD-puutos, ja vaihtoehtoa, joka ei ole sulfonyyliurea, tulee harkita. Markkinoille tulon jälkeisissä raporteissa hemolyyttistä anemiaa on raportoitu myös potilailla, joilla ei ollut tiedossa G6PD:n puutetta.
Laboratoriotestit
Veren ja virtsan glukoosiarvoja tulee seurata säännöllisesti. Glykosyloidun hemoglobiinin mittaaminen voi olla hyödyllistä.
Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen
Kahdenkymmenen kuukauden tutkimus rotilla ja 18 kuukauden tutkimus hiirillä annoksilla, jotka olivat enintään 75 kertaa ihmisen enimmäisannos, eivät paljastaneet näyttöä lääkkeeseen liittyvästä karsinogeenisuudesta. Bakteeri- ja in vivo -mutageenisuustestit olivat tasaisesti negatiivisia. Molempien sukupuolten rotilla tehdyt tutkimukset annoksilla, jotka olivat jopa 75-kertaisia ihmisen annokseen verrattuna, eivät osoittaneet vaikutuksia hedelmällisyyteen.
Raskaus
Raskausluokka C
GLUCOTROLin (glipitsidin) todettiin olevan lievästi sikiötoksinen rottien lisääntymistutkimuksissa kaikilla annostasoilla (5–50 mg/kg). Tämä sikiötoksisuus on havaittu samalla tavalla muiden sulfonyyliureoiden, kuten tolbutamidin ja tolatsamidin, yhteydessä. Vaikutus on perinataalinen ja sen uskotaan liittyvän suoraan GLUCOTROLin farmakologiseen (hypoglykeemiseen) vaikutukseen. Rotilla ja kaniineilla tehdyissä tutkimuksissa ei havaittu teratogeenisia vaikutuksia. Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla. GLUCOTROL 5 mg:aa tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin.
Koska viimeaikaiset tiedot viittaavat siihen, että epänormaalit verensokeritasot raskauden aikana liittyvät lisääntyneeseen synnynnäisten epämuodostumien ilmaantuvuuteen, monet asiantuntijat suosittelevat insuliinin käyttöä raskauden aikana verensokerin pitämiseksi mahdollisimman lähellä normaalia.
Ei-teratogeeniset vaikutukset
Pitkittynyttä vaikeaa hypoglykemiaa (4–10 päivää) on raportoitu vastasyntyneillä, joiden äidit ovat saaneet sulfonyyliurealääkettä synnytyksen aikana. Tätä on raportoitu useammin käytettäessä aineita, joilla on pidentynyt puoliintumisaika. Jos GLUCOTROL 10mg -valmistetta käytetään raskauden aikana, se tulee lopettaa vähintään kuukautta ennen odotettua toimituspäivää.
Imettävät äidit
Vaikka ei tiedetä, erittyykö GLUCOTROL 5 mg äidinmaitoon, joidenkin sulfonyyliurealääkkeiden tiedetään erittyvän äidinmaitoon. Koska imettävien imeväisten hypoglykemian mahdollisuus on olemassa, on tehtävä päätös, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko lääkkeen käyttö ottaen huomioon lääkkeen merkitys äidille. Jos lääkkeen käyttö lopetetaan ja jos ruokavalio yksinään ei riitä verensokerin hallintaan, insuliinihoitoa tulee harkita.
Käyttö lapsille
Turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu.
Geriatrinen käyttö
Ei ole tehty määritystä, sisälsivätkö GLUCOTROLin kontrolloidut kliiniset tutkimukset riittävän määrän 65-vuotiaita ja sitä vanhempia koehenkilöitä, jotta voitaisiin määrittää ero nuoremmista koehenkilöistä. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkään potilaan annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä alkaen annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisyyttä.
YLIANNOSTUS
GLUCOTROL 5 mg:n yliannostuksesta ei ole hyvin dokumentoitua kokemusta. Välitön myrkyllisyys suun kautta oli erittäin alhainen kaikissa testatuissa lajeissa (LD50 yli 4 g/kg).
Sulfonyyliureoiden, mukaan lukien GLUCOTROL, yliannostus voi aiheuttaa hypoglykemian. Lieviä hypoglykeemisiä oireita ilman tajunnan menetystä tai neurologisia löydöksiä tulee hoitaa aggressiivisesti suun kautta otettavalla glukoosilla ja lääkkeen annostuksen ja/tai ruokailun muutoksilla. Tarkkaa seurantaa tulee jatkaa, kunnes lääkäri on varma, että potilas on poissa vaarasta. Vakavia hypoglykeemisiä reaktioita, joihin liittyy kooma, kouristuksia tai muu neurologinen häiriö, esiintyy harvoin, mutta ne ovat lääketieteellisiä hätätilanteita, jotka vaativat välitöntä sairaalahoitoa. Jos hypoglykeeminen kooma diagnosoidaan tai sitä epäillään, potilaalle tulee antaa nopea suonensisäinen injektio tiivistettyä (50 %) glukoosiliuosta. Tämän jälkeen tulee antaa jatkuva infuusio laimeampaa (10 %) glukoosiliuosta nopeudella, joka pitää verensokerin yli 100 mg/dl. Potilaita tulee seurata tarkasti vähintään 24–48 tunnin ajan, koska hypoglykemia voi uusiutua ilmeisen kliinisen toipumisen jälkeen. GLUCOTROLin puhdistuma plasmasta pitkittyy henkilöillä, joilla on maksasairaus. Koska GLUCOTROL 5 mg sitoutuu laajalti proteiineihin, dialyysistä ei todennäköisesti ole hyötyä.
VASTA-AIHEET
GLUCOTROL on vasta-aiheinen potilailla, joilla on:
KLIININEN FARMAKOLOGIA
Toimintamekanismi
GLUCOTROL 5 mg:n ensisijainen vaikutustapa koe-eläimillä näyttää olevan insuliinin erityksen stimulointi haiman saarekekudoksen beetasoluista ja on siten riippuvainen toimivista beetasoluista haiman saarekkeissa. Ihmisillä GLUCOTROL näyttää alentavan verensokeria akuutisti stimuloimalla insuliinin vapautumista haimasta. Tämä vaikutus riippuu toimivista beetasoluista haiman saarekkeissa. Mekanismia, jolla GLUCOTROL alentaa verensokeria pitkäaikaisen käytön aikana, ei ole selkeästi osoitettu. Ihmisellä insuliinin erityksen stimulointi GLUCOTROL 10 mg:lla vasteena aterialle on epäilemättä erittäin tärkeää. Paastoinsuliinitasot eivät nouse edes pitkäaikaisessa GLUCOTROL-annossa, mutta aterian jälkeinen insuliinivaste voimistuu edelleen vähintään 6 kuukauden hoidon jälkeen. Insulinotrooppinen vaste ateriaan tapahtuu 30 minuutin sisällä GLUCOTROLin suun kautta ottamisesta diabeetikoilla, mutta kohonneet insuliinitasot eivät säily aterian jälkeen. Ekstrapankreaattiset vaikutukset voivat vaikuttaa oraalisten sulfonyyliurean hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusmekanismiin.
Verensokeritasapaino säilyy joillakin potilailla jopa 24 tuntia GLUCOTROL-kerta-annoksen jälkeen, vaikka plasman pitoisuudet ovat laskeneet pieneen osaan huipputasoista siihen mennessä (ks. Farmakokinetiikka alla).
Jotkut potilaat eivät reagoi aluksi tai menettävät asteittain herkkyytensä sulfonyyliurealääkkeisiin, mukaan lukien GLUCOTROL. Vaihtoehtoisesti GLUCOTROL voi olla tehokas joillekin potilaille, jotka eivät ole reagoineet tai ovat lakanneet reagoimasta muihin sulfonyyliureoihin.
Muut tehosteet
On osoitettu, että GLUCOTROL-hoito oli tehokas verensokerin säätelyssä ilman haitallisia muutoksia NIDDM:ää saaneiden potilaiden plasman lipoproteiiniprofiileissa. Plasebokontrolloidussa risteyttävässä tutkimuksessa normaaleilla vapaaehtoisilla GLUCOTROL 10 mg:lla ei ollut antidiureettista vaikutusta, ja se itse asiassa johti hieman vapaan veden puhdistuman lisääntymiseen.
Farmakokinetiikka
GLUCOTROL 5 mg:n ruoansulatuskanavan imeytyminen ihmisellä on tasaista, nopeaa ja olennaisesti täydellistä. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan 1–3 tunnin kuluttua kerta-annoksesta suun kautta. Eliminaation puoliintumisaika vaihtelee 2–4 tunnin välillä normaaleilla koehenkilöillä joko laskimoon tai suun kautta annettuna. Aineenvaihdunta- ja erittymismallit ovat samankaltaisia molemmilla antoreitillä, mikä osoittaa, että ensikierron metabolia ei ole merkittävää. GLUCOTROL ei kerry plasmaan toistuvan suun kautta annettaessa. Ruoalla ei ollut vaikutusta suun kautta annetun annoksen kokonaisimeytymiseen ja jakautumiseen normaaleilla vapaaehtoisilla, mutta imeytyminen viivästyi noin 40 minuuttia. Näin ollen GLUCOTROL oli tehokkaampi, kun se annettiin noin 30 minuuttia ennen testiateriaa, eikä sen yhteydessä, diabeetikoille. Proteiineihin sitoutumista tutkittiin vapaaehtoisten seerumista, jotka saivat joko suun kautta tai suonensisäisesti 5 mg GLUCOTROLia, ja sen havaittiin olevan 98–99 % tunnin kuluttua kummastakin antoreitistä. GLUCOTROL 5 mg:n näennäinen jakautumistilavuus laskimonsisäisen annon jälkeen oli 11 litraa, mikä viittaa lokalisoitumiseen solunulkoiseen nestetilaan. Hiirillä GLUCOTROL 5 mg tai metaboliitteja ei havaittu autoradiografisesti uros- tai naaraspuolisten aivoissa tai selkäytimessä eikä raskaana olevien naisten sikiöissä. Toisessa tutkimuksessa kuitenkin havaittiin hyvin pieniä määriä radioaktiivisuutta rottien sikiöissä, joille annettiin leimattua lääkettä.
GLUCOTROL 10 mg:n metabolia on laajaa ja tapahtuu pääasiassa maksassa. Päämetaboliitit ovat inaktiivisia hydroksylaatiotuotteita ja polaarisia konjugaatteja, ja ne erittyvät pääasiassa virtsaan. Alle 10 % muuttumattomana GLUCOTROLista löytyy virtsasta.
POTILASTIEDOT
Potilaille tulee kertoa GLUCOTROL 10 mg:n mahdollisista riskeistä ja eduista sekä vaihtoehtoisista hoitomuodoista. Heille tulee myös kertoa ruokavalio-ohjeiden noudattamisen, säännöllisen harjoitteluohjelman ja säännöllisen virtsan ja/tai verensokerin mittaamisen tärkeydestä.
Potilaille ja vastuullisille perheenjäsenille tulee selittää hypoglykemian riskit, sen oireet ja hoito sekä sen kehittymiselle altistavat sairaudet. Ensisijainen ja toissijainen vika tulee myös selittää.
Lääkärin neuvontatietoja potilaille
Tyypin 2 diabeteksen hoitoa aloitettaessa tulee painottaa ruokavaliota ensisijaisena hoitomuotona. Kalorirajoitus ja painonpudotus ovat tärkeitä lihaville diabeetikoille. Pelkästään asianmukainen ruokavalion hallinta voi olla tehokas verensokerin ja hyperglykemian oireiden hallinnassa. Säännöllisen liikunnan tärkeyttä tulee myös korostaa, sydän- ja verisuonisairauksien riskitekijät tulee tunnistaa ja korjaavia toimia mahdollisuuksien mukaan. Sekä lääkärin että potilaan tulee nähdä GLUCOTROLin tai muiden diabeteslääkkeiden käyttö ruokavalion lisäksi hoitona, ei korvauksena tai kätevänä mekanismina ruokavalion rajoittamisen välttämiseksi. Lisäksi verensokerin hallinnan menetys pelkällä ruokavaliolla voi olla ohimenevää, mikä edellyttää vain lyhytaikaista GLUCOTROLin tai muiden diabeteslääkkeiden antamista. GLUCOTROL 10 mg:n tai muiden diabeteslääkkeiden käytön jatkamisen tai lopettamisen tulee perustua kliiniseen harkintaan käyttämällä säännöllisiä kliinisiä ja laboratoriotutkimuksia.