Astelin 10ml Azelastine Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mikä Astelin 10ml on ja miten sitä käytetään?

Astelin on reseptilääke, jota käytetään aivastelun, vuotavan tai tukkoisen nenän (nuhan) oireiden hoitoon kausiluonteisista allergioista. Astelinia voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Astelin kuuluu lääkeluokkaan nimeltä Allergy, Intranasal; Antihistamiinit, intranasaaliset.

Ei tiedetä, onko Astelin turvallinen ja tehokas alle 5-vuotiaille lapsille.

Mitkä ovat Astelin 10ml:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Astelin 10ml voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, kuten:

• nokkosihottuma,
• hengitysvaikeudet ja
• kasvojen, huulten, kielen tai kurkun turvotus

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Astelinin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

• katkera maku suussa,
• uneliaisuus,
• väsymys,
• päänsärky,
• huimaus,
• aivastelu,
• nenän ärsytys,
• nenäverenvuoto,
• pahoinvointi,
• suun kuivuminen ja
• painonnousu

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Astelinin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

Astelin (atselastiinihydrokloridi) nenäsumute, 137 mikrogrammaa (mcg), on antihistamiini, joka on formuloitu mitattuna suihkeliuoksena intranasaaliseen antamiseen. Azelastiinihydrokloridi esiintyy valkoisena, lähes hajuttomana, kiteisenä jauheena, jolla on katkera maku. Sen molekyylipaino on 418,37. Se liukenee niukasti veteen, metanoliin ja propyleeniglykoliin ja liukenee heikosti etanoliin, oktanoliin ja glyseriiniin. Sen sulamispiste on noin 225 °C ja kylläisen liuoksen pH on välillä 5,0-5,4. Sen kemiallinen nimi on (±)-1-(2H)-ftalatsinoni,4-[(4kloorifenyyli)metyyli]-2-(heksahydro-1-metyyli-1H-atsepin-4-yyli)-, monohydrokloridi. Sen molekyylikaava on C22H24ClN3O•HCl, jolla on seuraava kemiallinen rakenne:

Astelin 10 ml nenäsumute sisältää 0,1 % atselastiinihydrokloridia vesiliuoksessa, jonka pH on 6,8 ± 0,3. Se sisältää myös bentsalkoniumkloridia (125 mcg/ml), dinatriumedetaattia, hypromelloosia, sitruunahappoa, kaksiemäksistä natriumfosfaattia, natriumkloridia ja puhdistettua vettä.

Pohjustuksen jälkeen [katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ], jokainen mitattu suihke antaa 0,137 ml:n keskimääräisen tilavuuden, joka sisältää 137 mikrogrammaa atselastiinihydrokloridia (vastaa 125 mikrogrammaa atselastiiniemästä). Pulloon mahtuu 200 mitattua suihketta.

INDIKAATIOT

Astelin Nenäsumute on tarkoitettu kausiluonteisen allergisen nuhan oireiden hoitoon aikuisilla ja vähintään 5-vuotiailla lapsipotilailla sekä vasomotorisen nuhan oireiden hoitoon aikuisilla ja 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla nuorilla.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Kausiluonteinen allerginen nuha

Suositeltu Astelin 10 ml nenäsumutteen annostus aikuisille ja vähintään 12-vuotiaille nuorille, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha, on yksi tai kaksi suihketta sieraimeen kahdesti päivässä. Suositeltu Astelin 10 ml nenäsumutteen annostus 5–11-vuotiaille lapsipotilaille on yksi suihke sieraimeen kahdesti päivässä.

Vasomotorinen nuha

Suositeltu Astelin 10 ml nenäsumutteen annostus aikuisille ja vähintään 12-vuotiaille nuorille, joilla on vasomotorinen nuha, on kaksi suihketta sieraimeen kahdesti päivässä.

Tärkeät hallintaohjeet

Anna Astelin 10 ml nenäsumutetta vain intranasaalisesti.

Pohjustus: Pohjaa Astelin 10 ml nenäsumutetta ennen ensimmäistä käyttöä vapauttamalla 4 suihketta tai kunnes hienojakoista sumua ilmestyy. Kun Astelin 10 ml nenäsumutetta ei ole käytetty 3 päivään tai useampaan päivään, pohjusta uudelleen kahdella suihkeella tai kunnes hienojakoista sumua ilmestyy. Vältä Astelin 10ml Nenäsumutteen suihkuttamista silmiin.

MITEN TOIMITETAAN

Annostusmuodot ja vahvuudet

Astelin 10ml nenäsumute on nenäsuihkeliuos. Jokainen Astelin-nenäsumute antaa 0,137 ml:n tilavuuden liuosta, joka sisältää 137 mikrogrammaa atselastiinihydrokloridia.

Varastointi ja käsittely

Astelin (atselastiinihydrokloridi) nenäsumute, 137 mcg toimitetaan 30 ml:n pakkauksessa ( NDC 0037-0241-30), joka toimittaa 200 mitattua suihketta korkeatiheyksisessä polyeteeni (HDPE) pullossa, joka on varustettu annosruiskupumppuyksiköllä. Suihkepumppuyksikkö koostuu nenäsumutepumpusta, jossa on sininen turvaklipsi ja sininen muovinen pölysuoja. Pullon nettosisältö on 30 ml (nettopaino 30 g liuosta). Jokainen pullo sisältää 30 mg (1 mg/ml) atselastiinihydrokloridia. Pohjustuksen jälkeen [katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ], jokainen suihke antaa hienon sumun, jonka keskimääräinen tilavuus on 0,137 ml liuosta, joka sisältää 137 mikrogrammaa atselastiinihydrokloridia. Oikeaa lääkemäärää jokaisessa suihkeessa ei voida taata ennen ensimmäistä pohjustusta ja 200 suihkeen käytön jälkeen, vaikka pullo ei olekaan täysin tyhjä. Pullo on hävitettävä 200 suihkeen käytön jälkeen. Astelin Nenäsumutetta ei saa käyttää lääkkeen etikettiin ja pakkaukseen painetun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen.

Varastointi

Säilytä kontrolloidussa huoneenlämmössä 20–25 °C (68–77 °F). Suojaa jäätymiseltä.

Valmistaja: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Tarkistettu: 10/2014

SIVUVAIKUTUKSET

Astelin 10 ml nenäsumutteen käyttö on yhdistetty uneliaisuuteen [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Kokemus kliinisistä kokeista

Koska kliiniset tutkimukset suoritetaan hyvin vaihtelevissa olosuhteissa, lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuja haittavaikutusten määrää ei voida suoraan verrata toisen lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuihin määriin, eivätkä ne välttämättä kuvasta käytännössä havaittuja määriä.

Kausiluonteinen allerginen nuha

Astelin 10 ml nenäsumute kaksi suihketta sieraimeen kahdesti päivässä

Astelin 10 ml nenäsumutteen haitalliset kokemukset ovat peräisin kuudesta lumelääke- ja aktiivikontrolloidusta 2 päivästä 8 viikkoon kestäneestä kliinisestä tutkimuksesta, joihin osallistui 391 potilasta, vähintään 12-vuotiaat ja joilla oli kausiluonteista allergista nuhaa ja jotka saivat Astelin 10 ml nenäsumutetta. annoksella 2 suihketta sieraimeen kahdesti päivässä. Lumekontrolloiduissa tehokkuustutkimuksissa Astelin-nenäsumutetta saaneiden potilaiden haittavaikutuksista johtuvien keskeytysten ilmaantuvuus oli 2,2 % ja vehikkeliä sisältävää lumelääkettä 2,8 %.

Taulukko 1 sisältää haittavaikutukset, joiden esiintymistiheys oli ≥ 2 % Astelin 10 ml nenäsumuteella 2 suihketta sieraimeen kahdesti vuorokaudessa ja useammin kuin lumelääke.

Astelin 10 ml nenäsumute yksi suihke sieraimeen kahdesti päivässä

Haitalliset kokemukset Astelin 10 ml nenäsumutteesta annoksella yksi suihke sieraimeen kahdesti päivässä ovat peräisin kahdesta lumekontrolloidusta 2 viikon kliinisestä tutkimuksesta, joihin osallistui 276 12-vuotiasta ja sitä vanhempaa kausiluonteista allergista nuhaa sairastavaa potilasta. Astelin 10 ml nenäsumutetta saaneilla potilailla haittavaikutuksista johtuvien keskeytysten ilmaantuvuus oli 0,0 % ja vehikkeliä sisältävää lumelääkettä 0,8 %. Karvas maku ilmoitettiin 8,3 %:lla potilaista verrattuna lumelääkeryhmässä ei yhtään. Uneliaisuutta raportoitiin 0,4 %:lla potilaista verrattuna lumelääkeryhmässä ei yhtään.

Yhteensä 176 5–11-vuotiasta potilasta altistettiin Astelin 10 ml nenäsumuteelle annoksella 1 suihke kumpaankin sieraimeen kahdesti päivässä kolmessa lumekontrolloidussa tutkimuksessa. Näissä tutkimuksissa haittavaikutuksia, joita esiintyi useammin potilailla, joita hoidettiin Astelin 10 ml nenäsumuteella kuin lumelääkettä saaneilla ja joita ei ollut esitetty yllä olevassa aikuisten haittavaikutusten taulukossa, olivat nuha/vilustumisoireet (17,0 % vs. 9,5 %), yskä ( 11,4 % vs. 8,3 %), sidekalvotulehdus (5,1 % vs. 1,8 %) ja astma (4,5 % vs. 4,1 %).

Haittavaikutukset

Seuraavia reaktioita havaittiin harvoin (

Sydän: punoitus, kohonnut verenpaine, takykardia.

Ihotauti: kosketusihottuma, ihottuma, karva- ja follikkelitulehdus, furunkuloosi, ihohaava.

Ruoansulatus: ummetus, gastroenteriitti, glossiitti, haavainen stomatiitti, oksentelu, kohonnut SGPT, aftinen stomatiitti, ripuli, hammassärky.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus: lisääntynyt ruokahalu.

Tuki- ja liikuntaelimistö: myalgia, temporomandibulaarinen dislokaatio, nivelreuma.

Neurologinen: hyperkinesia, hypoestesia, huimaus.

Psykologinen: ahdistuneisuus, depersonalisaatio, masennus, hermostuneisuus, unihäiriöt, ajattelun poikkeavuus. Hengityselimet: bronkospasmi, yskä, kurkun polttaminen, kurkunpäätulehdus, keuhkoputkentulehdus, kurkun kuivuminen, yöllinen hengenahdistus, nenänielutulehdus, nenän tukkoisuus, nielu- ja kurkkukipu, poskiontelotulehdus, nenän kuivuminen, sivuonteloiden liikaeritys, nenän jälkeinen tippuminen.

Erityiset aistit: sidekalvotulehdus, silmän poikkeavuus, silmäkipu, vetiset silmät, makuaistin menetys.

Urogenitaaliset: albuminuria, amenorrea, rintojen kipu, hematuria, lisääntynyt virtsaamistiheys.

Koko vartalo: allerginen reaktio, selkäkipu, herpes simplex, virusinfektio, huonovointisuus, raajojen kipu, vatsakipu, kuume.

Vasomotorinen nuha

Astelin-nenäsumutetta koskevat haittakokemukset ovat peräisin kahdesta lumekontrolloidusta kliinisestä tutkimuksesta, joihin osallistui 216 12-vuotiasta ja sitä vanhempaa vasomotorista nuhaa sairastavaa potilasta, jotka saivat Astelin-nenäsumutetta annoksella 2 suihketta sieraimeen kahdesti päivässä 28 päivän ajan. Astelin-nenäsumutetta saaneilla potilailla hoidon lopettamisen ilmaantuvuus haittavaikutusten vuoksi oli 2,8 % ja lumelääkettä saaneilla 2,9 %.

Seuraavia haittavaikutuksia ilmoitettiin esiintymistiheydellä ≥ 2 % Astelin-nenäsumuteryhmässä ja useammin kuin lumelääkettä saaneiden.

Harvoin havaitut reaktiot (

Kontrolloiduissa tutkimuksissa, joissa käytettiin nasaalista ja oraalista atselastiinihydrokloridiformulaatiota, maksan transaminaasien nousua esiintyi harvoin.

Markkinoinnin jälkeinen kokemus

Astelin 10 ml nenäsumutteen hyväksymisen jälkeisen käytön aikana on tunnistettu seuraavat haittavaikutukset. Koska nämä reaktiot on raportoitu vapaaehtoisesti epävarman kokoisesta populaatiosta, ei ole aina mahdollista luotettavasti arvioida niiden esiintymistiheyttä tai määrittää syy-yhteyttä lääkkeelle altistumiseen. Raportoituja haittavaikutuksia ovat: anafylaksia, käyttökohdan ärsytys, eteisvärinä, rintakipu, sekavuus, hengenahdistus, kasvojen turvotus, tahattomat lihasten supistukset, nenähaavat, sydämentykytys, parestesia, parosmia, kutina, ihottuma, hajuaistin häiriö tai menetys ja/ tai maku, toleranssi, virtsan kertymä, epänormaali näkö ja kseroftalmia.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Keskushermostoa lamaavat aineet

Astelin-nenäsumutteen samanaikaista käyttöä alkoholin tai muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa tulee välttää, koska vireys voi heikentyä ja keskushermoston suorituskyky heikkenee [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

VAROITUKSET

Mukana osana VAROTOIMENPITEET osio.

VAROTOIMENPITEET

Uneliaisuus henkistä valppautta vaativissa toimissa

Kliinisissä tutkimuksissa uneliaisuuden esiintymistä on raportoitu joillakin potilailla, jotka ottavat Astelin 10 ml nenäsumutetta [ks. HAITTAVAIKUTUKSET ]. Potilaita tulee varoittaa ryhtymästä vaarallisiin ammatteihin, jotka vaativat täydellistä henkistä valppautta ja motorista koordinaatiota, kuten koneiden käyttö tai moottoriajoneuvon ajaminen Astelin 10 ml nenäsumutteen antamisen jälkeen. Astelin 10 ml nenäsumutteen samanaikaista käyttöä alkoholin tai muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa tulee välttää, koska vireys voi heikentyä ja keskushermoston suorituskyky voi heikentyä [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Potilasneuvontatiedot

Katso FDA:n hyväksymä potilasmerkintä (POTILASTIEDOT ja käyttöohjeet).

Henkistä valppautta vaativat toimet

Uneliaisuutta on raportoitu joillakin potilailla, jotka ovat käyttäneet Astelin 10 ml nenäsumutetta. Varo potilaita ryhtymästä vaarallisiin ammatteihin, jotka vaativat täydellistä henkistä valppautta ja motorista koordinaatiota, kuten ajamista tai koneiden käyttöä Astelin-nenäsumutteen antamisen jälkeen [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden samanaikainen käyttö

Kehota potilaita välttämään Astelin-nenäsumutteen samanaikaista käyttöä alkoholin tai muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa, koska vireys voi heikentyä ja keskushermoston suorituskyky heikkenee edelleen [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Yleiset haittavaikutukset

Kerro potilaille, että hoito Astelin 10ml nenäsumuteella voi aiheuttaa haittavaikutuksia, joita ovat katkera maku, päänsärky, uneliaisuus, dysestesia, nuha, nenän polttaminen, nielutulehdus, nenäverenvuoto, poskiontelotulehdus, kohtauksellinen aivastelu, pahoinvointi, suun kuivuminen, väsymys, huimaus, ja painon nousu [katso HAITTAVAIKUTUKSET ].

Pohjustus

Neuvo potilaita esittelemään pumppu ennen ensimmäistä käyttöä ja kun Astelin-nenäsumutetta ei ole käytetty 3 päivään tai pidempään [ks. ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ].

Pidä suihke poissa silmistä

Pyydä potilaita välttämään Astelin 10 ml nenäsumutteen ruiskuttamista silmiin.

Pidä poissa lasten ulottuvilta

Pyydä potilaita pitämään Astelin 10 ml nenäsumutetta poissa lasten ulottuvilta. Jos lapsi vahingossa nielee Astelin 10 ml nenäsumutetta, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon tai soita myrkytystietokeskukseen.

Ei-kliininen toksikologia

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Kahden vuoden karsinogeenisuustutkimuksissa rotilla ja hiirillä atselastiinihydrokloridi ei osoittanut karsinogeenisuutta oraalisilla annoksilla 30 mg/kg ja 25 mg/kg asti. Nämä annokset olivat noin 150 ja 60 kertaa suuremmat kuin ihmiselle suositeltu suurin vuorokausiannos (MRHDID) mg/m²:n perusteella.

Azelastiinihydrokloridi ei osoittanut genotoksisia vaikutuksia Ames-testissä, DNA-korjaustestissä, hiiren lymfooman eteenpäin suuntautuvassa mutaatiomäärityksessä, hiiren mikrotumatestissä tai kromosomipoikkeavuustestissä rotan luuytimessä.

Rotilla tehdyt lisääntymis- ja hedelmällisyystutkimukset eivät osoittaneet vaikutusta uros- tai naaraspuolisten hedelmällisyyteen oraalisilla annoksilla 30 mg/kg asti (noin 150 kertaa MRHDID aikuisilla mg/m²:n perusteella). Annoksella 68,6 mg/kg (noin 340 kertaa MRHDID mg/m²:n perusteella) kiimajaksojen kesto piteni ja paritteluaktiivisuus ja raskauksien määrä vähenivät. Lutea- ja implantaatioiden määrää vähennettiin; Istutusta edeltävä menetys ei kuitenkaan lisääntynyt.

Käyttö tietyissä populaatioissa

Raskaus

Raskausluokka C

Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia raskaana olevilla naisilla. Azelastiinihydrokloridin on osoitettu aiheuttavan kehitystoksisuutta hiirillä, rotilla ja kaniineilla. Astelin 10 ml nenäsumutetta tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa mahdollisen riskin sikiölle.

Teratogeeniset vaikutukset

Hiirillä atselastiinihydrokloridi aiheutti alkio-sikiökuolemaa, epämuodostumia (suulakihalkeama; lyhyt tai puuttuva häntä; fuusioituneet, puuttuvat tai haarautuneet kylkiluut), viivästyi luutumista ja alensi sikiön painoa noin 170 kertaa suuremmalla suositellulla ihmisellä päivittäinen intranasaalisella annoksella (MRHDID). aikuisilla (mg/m² perusteella äidin suun kautta annetulla annoksella 68,6 mg/kg/vrk, mikä aiheutti myös toksisuutta emolle, mikä on osoituksena ruumiinpainon laskusta). Sikiö- eikä emovaikutuksia ei esiintynyt hiirillä noin 7-kertaisella MRHDID:llä aikuisilla (mg/m², kun emon oraalinen annos oli 3 mg/kg/vrk).

Rotilla atselastiinihydrokloridi aiheutti epämuodostumia (oligo- ja brakydaktyylia), hidastunutta luutumista ja luuston vaihteluita, ilman emolle toksisuutta, noin 150 kertaa MRHDID:tä aikuisilla (mg/m², kun emon oraalinen annos oli 30 mg /kg/päivä). Atselastiinihydrokloridi aiheutti alkio-sikiökuolemaa ja alensi sikiön painoa ja vakavaa toksisuutta emolle noin 340-kertaisella MRHDID:llä (mg/m², kun äidin oraalinen annos oli 68,6 mg/kg/vrk). Vaikutuksia sikiöön eikä äidille ei esiintynyt noin 15-kertaisella MRHDID:llä (mg/m², kun äidin oraalinen annos oli 2 mg/kg/vrk).

Kaneissa atselastiinihydrokloridi aiheutti abortin, luutumisen viivästymisen ja sikiön painon laskun ja vakavan emon toksisuuden, kun se oli noin 300 kertaa suurempi kuin aikuisten MRHDID (mg/m², kun emon oraalinen annos 30 mg/kg/vrk). Vaikutuksia sikiöön eikä äidille ei esiintynyt noin 3-kertaisella MRHDID:llä (mg/m², kun äidin oraalinen annos oli 0,3 mg/kg/vrk).

Imettävät äidit

Ei tiedetä, erittyykö atselastiinihydrokloridi äidinmaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, on noudatettava varovaisuutta, kun Astelin 10 ml nenäsumutetta annetaan imettävälle naiselle.

Käyttö lapsille

Astelin-nenäsumutteen turvallisuus ja tehokkuus kausiluonteisen allergisen nuhan oireiden hoidossa on osoitettu 5-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille [ks. HAITTAVAIKUTUKSET ja Kliiniset tutkimukset ]. Astelin-nenäsumutteen turvallisuus ja tehokkuus vasomotorisen nuhan hoidossa on osoitettu 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille [ks. HAITTAVAIKUTUKSET ja Kliiniset tutkimukset ]. Astelin-nenäsumutteen turvallisuutta ja tehokkuutta alle 5-vuotiailla lapsipotilailla, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha, ja alle 12-vuotiailla lapsipotilailla, joilla on vasomotorinen nuha, ei ole varmistettu.

Geriatrinen käyttö

Astelin 10 ml nenäsumutteen kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia potilaita sen määrittämiseksi, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat potilaat. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkään potilaan annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä alkaen annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisyyttä.

YLIANNOSTUS

Astelin-nenäsumutteen yliannostuksia ei ole raportoitu. Tätä annosmuotoa käyttävien aikuisten akuutti yliannostus ei todennäköisesti aiheuta kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia, paitsi lisääntynyttä uneliaisuutta, koska yksi Astelin-nenäsumutepullo sisältää 30 mg atselastiinihydrokloridia. Kliiniset tutkimukset aikuisilla kerta-annoksilla oraalista atselastiinihydrokloridia (enintään 16 mg) eivät ole lisänneet vakavien haittavaikutusten ilmaantuvuutta. Yliannostustapauksissa tulee käyttää yleisiä tukitoimenpiteitä. Astelin 10 ml nenäsumutteelle ei ole tunnettua vastalääkettä. Antihistamiinien oraalinen nauttiminen voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia pienille lapsille. Tämän vuoksi Astelin Nenäsumute tulee säilyttää poissa lasten ulottuvilta.

VASTA-AIHEET

Ei mitään.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Toimintamekanismi

Azelastiinihydrokloridi, ftalatsinonijohdannainen, osoittaa histamiini H1-reseptoriantagonistiaktiivisuutta eristetyissä kudoksissa, eläinmalleissa ja ihmisissä. Astelin Nenäsumutetta annetaan raseemisena seoksena, jonka farmakologisessa aktiivisuudessa ei havaittu eroa enantiomeerien välillä in vitro -tutkimuksissa. Päämetaboliitilla, desmetyyliatselastiinilla, on myös H1-reseptoriantagonistivaikutus.

Farmakodynamiikka

Sydämen elektrofysiologia

Lumekontrolloidussa tutkimuksessa (95 allergista nuhaa sairastavaa henkilöä) ei havaittu näyttöä Astelin 10 ml nenäsumutteen (2 suihketta sieraimeen kahdesti päivässä 56 päivän ajan) vaikutuksesta sydämen repolarisaatioon korjatun QT-ajan (QTc) mukaisesti. elektrokardiogrammista. Kun atselastiinia annettiin toistuvasti suun kautta 4 mg tai 8 mg kahdesti vuorokaudessa, QTc-ajan keskimääräinen muutos oli 7,2 ms ja 3,6 ms.

Suoritettiin yhteisvaikutustutkimuksia, joissa tutkittiin samanaikaisesti annetun oraalisen atselastiinihydrokloridin ja erytromysiinin tai ketokonatsolin sydämen repolarisaatiovaikutuksia. Näillä lääkkeillä ei ollut vaikutusta QTc:hen sarjasähkökardiogrammien analyysin perusteella. Noin 8 kertaa suositeltua enimmäisannosta suuremmalla annoksella atselastiinihydrokloridi ei pidennä QTc-aikaa kliinisesti merkittävässä määrin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Intranasaalisen annon jälkeen atselastiinihydrokloridin systeeminen hyötyosuus on noin 40 %. Plasman huippupitoisuudet (Cmax) saavutetaan 23 tunnissa.

Atselastiinihydrokloridia annettuna intranasaalisesti annoksina, jotka ylittivät kaksi suihketta sieraimeen kahdesti vuorokaudessa 29 päivän ajan, johti atselastiinin Cmax:n ja käyrän alla olevan alueen (AUC) suhteellista suurentumiseen.

Jakelu

Laskimonsisäisen ja oraalisen antamisen perusteella vakaan tilan jakautumistilavuus on 14,5 l/kg. Ihmisen plasmalla tehdyt in vitro -tutkimukset osoittavat, että atselastiinin ja sen metaboliitin desmetyyliatselastiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 88 % ja 97 %.

Aineenvaihdunta

Atselastiini metaboloituu oksidatiivisesti pääasialliseksi aktiiviseksi metaboliitiksi, desmetyyliatselastiiniksi, sytokromi P450 -entsyymijärjestelmän avulla. Spesifisiä P450-isoformeja, jotka vastaavat atselastiinin biotransformaatiosta, ei ole tunnistettu. Kun atselastiinihydrokloridia on annettu nenänsisäisesti vakaaseen tilaan, desmetyyliatselastiinin pitoisuudet plasmassa ovat 20-50 % atselastiinipitoisuudesta. Rajalliset tiedot osoittavat, että metaboliittiprofiili on samanlainen, kun atselastiinihydrokloridia annetaan intranasaalisesti tai suun kautta.

Eliminointi

Laskimonsisäisen ja oraalisen antamisen perusteella eliminaation puoliintumisaika on 22 tuntia ja plasmapuhdistuma 0,5 l/h/kg. Noin 75 % suun kautta annetusta radioleimatun atselastiinihydrokloridin annoksesta erittyi ulosteeseen, ja alle 10 % muuttumattomana atselastiinina.

Erikoispopulaatiot

Maksan vajaatoiminta: Suun kautta annetun annon jälkeen maksan vajaatoiminta ei vaikuttanut farmakokineettisiin parametreihin.

Munuaisten vajaatoiminta: Oraalisten kerta-annostutkimusten perusteella munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma

Ikä: Suun kautta annetun annon jälkeen ikä ei vaikuttanut farmakokineettisiin parametreihin.

Sukupuoli: Suun kautta annetun annon jälkeen sukupuoli ei vaikuttanut farmakokineettisiin parametreihin.

Rotu: Kilpailun vaikutusta ei ole arvioitu.

Huumeiden väliset vuorovaikutukset

Erytromysiini: Merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu annettaessa suun kautta annettua atselastiinia (4 mg kahdesti vuorokaudessa) erytromysiinin kanssa (500 mg kolme kertaa vuorokaudessa 7 päivän ajan). Tässä tutkimuksessa oraalisesti annetun atselastiinin ja erytromysiinin samanaikainen anto johti atselastiinin Cmax-arvoon 5,36 ± 2,6 ng/ml ja AUC-arvoon 49,7 ± 24 ng•h/ml, kun taas atselastiinin anto yksin johti Cmax-arvoon 5,57 ± 2,6 ng/ml. ng/ml ja atselastiinin AUC 48,4 ± 24 ng•h/ml.

Simetidiini ja ranitidiini: Terveillä koehenkilöillä tehdyssä usean annoksen vakaan tilan lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksessa simetidiini (400 mg kahdesti vuorokaudessa) suurensi suun kautta annetun atselastiinin (4 mg kahdesti vuorokaudessa) keskimääräisiä pitoisuuksia noin 65 %. Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu annettaessa samanaikaisesti suun kautta annettua atselastiinia (4 mg kahdesti vuorokaudessa) ranitidiinihydrokloridin (150 mg kahdesti vuorokaudessa) kanssa. Atselastiinin oraalinen anto yhdessä ranitidiinin kanssa johti Cmax-arvoon 8,89 ±3,28 ng/ml ja AUC-arvoon 88,22 ± 40,43 ng•h/ml atselastiinille, kun taas atselastiini yksinään annettiin Cmax-arvoon 7,83 ± 3,28 ng/ml 80,09 ± 43,55 ng•h/ml atselastiinille.

Teofylliini: Merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu annettaessa oraalista 4 mg:n atselastiinihydrokloridia kahdesti vuorokaudessa ja teofylliiniä 300 mg tai 400 mg kahdesti vuorokaudessa.

Kliiniset tutkimukset

Kausiluonteinen allerginen nuha

Kaksi suihketta sieraimeen kahdesti päivässä

Astelin-nenäsumutteen tehoa ja turvallisuutta arvioitiin kolmessa lumekontrolloidussa Astelin-nenäsumutteen kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui 322 kausiluonteista allergista nuhaa sairastavaa potilasta, jotka saivat kaksi suihketta sieraimeen kahdesti päivässä enintään 4 viikon ajan. Näissä tutkimuksissa oli mukana 55 12–16-vuotiasta lapsipotilasta. Tehon arviointi perustui 12 tunnin heijastavaan kokonaisoirekompleksiin (TSC) ja pääoirekompleksiin (MSC). MSC laskettiin yksittäisten nenäiskujen, aivastelujen, vuotavan nenän/nuuskauksen, kutisevan nenän ja vetisten silmien oireiden keskiarvona potilaiden arvioituna kategorisella asteikolla 0-5. Astelin-nenäsumute kaksi suihketta sieraimeen kahdesti päivässä osoitti suuremman MSC:n laskun kuin lumelääke (taulukko 3).

Annosvaihtelututkimuksissa Astelin 10 ml nenäsumutteen antaminen kaksi suihketta sieraimeen kahdesti vuorokaudessa johti tilastollisesti merkitsevään oireiden vähenemiseen verrattuna suolaliuokseen lumelääkkeeseen 3 tunnin sisällä aloitusannoksesta ja jatkui 12 tunnin annosteluvälin ajan.

Yksi suihke sieraimeen kahdesti päivässä

Astelin 10 ml nenäsumutteen tehoa ja turvallisuutta arvioitiin kahdessa lumekontrolloidussa Astelin Nenäsumutteen kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui 275 kausiluonteista allergista nuhaa sairastavaa potilasta, jotka saivat yhden suihkeen sieraimeen kahdesti päivässä enintään 2 viikon ajan. Tehon arviointi perustui 12 tunnin heijastavaan nenäoireiden kokonaispistemäärään [rTNSS]. rTNSS lasketaan potilaiden pisteytyksenä neljästä yksittäisestä nenäoireesta (nuha, aivastelu, nenän kutina ja nenän tukkoisuus), jotka potilaat arvioivat kategorisella asteikolla 0-3. Ensisijainen tehon päätetapahtuma oli rTNSS:n muutos lähtötilanteesta 14. päivään. Keskimääräinen muutos lähtötasosta rTNSS:ssä oli suurempi potilailla, jotka saivat Astelin 10 ml nenäsumutetta yhden suihkeen sieraimeen kahdesti päivässä kuin lumelääkettä saaneilla (taulukko 4).

Kahden viikon tutkimuksia, joissa verrattiin Astelin 10 ml nenäsumutteen tehoa (ja turvallisuutta) kaksi suihketta sieraimeen kahdesti vuorokaudessa verrattuna yhteen suihkeeseen sieraimeen kahdesti päivässä, ei tehty.

Vasomotorinen nuha

Astelin 10 ml nenäsumutteen tehoa ja turvallisuutta arvioitiin kahdessa lumekontrolloidussa Astelin nenäsumutteen kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui 216 vasomotorista nuhaa sairastavaa potilasta, jotka saivat kaksi suihketta sieraimeen kahdesti päivässä enintään 4 viikon ajan. Näillä potilailla oli vasomotorinen nuha vähintään vuoden ajan, negatiiviset ihotestit sisä- ja ulkoaergeenien suhteen, negatiiviset nenäsiivut eosinofiilien varalta ja negatiiviset sinusröntgenkuvat. Astelin Nenäsumute osoitti merkitsevästi enemmän oireyhtymän vähenemistä, joka koostui nuhasta, nenän jälkeisestä tippumisesta, nenän tukkoisuudesta ja aivastelusta lumelääkkeeseen verrattuna.

POTILASTIEDOT

Astelin [AS-ta-LIN] (atselastiinihydrokloridi) nenäsumute

Mikä on Astelin-nenäsumute?

• Astelin 10 ml nenäsumute on reseptilääke, jota käytetään kausiluonteisen allergisen nuhan oireiden hoitoon 5-vuotiailla ja sitä vanhemmilla henkilöillä ja vasomotorisella nuhalla 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla.
• Astelin Nenäsumute voi auttaa vähentämään nenäoireitasi, mukaan lukien tukkoinen nenä, vuotava nenä, kutina ja aivastelu.

Ei tiedetä, onko Astelin 10 ml nenäsumute turvallinen ja tehokas alle 5-vuotiaille lapsille, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha, tai alle 12-vuotiaille lapsille, joilla on vasomotorinen nuha.

Mitä minun pitäisi kertoa terveydenhuollon tarjoajalleni ennen Astelin-nenäsumutteen käyttöä?

Ennen kuin käytät Astelin 10ml nenäsumutetta, kerro terveydenhuollon tarjoajallesi, jos olet:

• allerginen jollekin Astelin-nenäsumutteen aineosalle. Katso tämän pakkausselosteen lopusta täydellinen luettelo Astelin-nenäsumutteen ainesosista.
• raskaana tai suunnittelet raskautta. Ei tiedetä, vahingoittaako Astelin-nenäsumute sikiötäsi.
• imetät tai suunnittelet imetystä. Ei tiedetä, erittyykö Astelin 10 ml nenäsumute äidinmaitoon. Sinun ja terveydenhuollon tarjoajasi tulee päättää, käytätkö Astelin 10 ml nenäsumutetta, jos aiot imettää.

Kerro terveydenhuollon tarjoajallesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, mukaan lukien resepti- ja käsikauppalääkkeet, vitamiinit ja yrttilisät. Astelin Nenäsumute ja muut lääkkeet voivat vaikuttaa toisiinsa ja aiheuttaa sivuvaikutuksia.

Kuinka minun pitäisi käyttää Astelin 10 ml nenäsumutetta?

• Lue käyttöohjeet tämän pakkausselosteen lopusta saadaksesi tietoa oikeasta tavasta käyttää Astelin 10 ml nenäsumutetta.
• Suihkuta Astelin 10 ml nenäsumutetta vain nenään. Älä suihkuta sitä silmiin tai suuhusi.
• Käytä Astelin-nenäsumutetta juuri niin kuin terveydenhuollon tarjoajasi neuvoo sinua käyttämään sitä.
• Älä käytä enempää kuin terveydenhuollon tarjoajasi kertoo.
• Heitä pois Astelin 10 ml nenäsumutepullo 200 suihkeen käytön jälkeen. Vaikka pullo ei ehkä ole täysin tyhjä, et ehkä saa oikeaa lääkeannosta.
• Jos käytät liikaa tai lapsi nielee vahingossa Astelin-nenäsumutetta, soita heti terveydenhuollon tarjoajalle tai mene lähimmän sairaalan ensiapuun.

Mitä minun tulisi välttää käyttäessäni Astelin 10 ml nenäsumutetta?

Astelin nenäsumute voi aiheuttaa uneliaisuutta:

• Älä ajaa autoa, käyttää koneita tai tehdä muuta vaarallista toimintaa, kunnes tiedät kuinka Astelin 10ml nenäsumute vaikuttaa sinuun.
• Älä juo alkoholia tai käytä muita lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa uneliaisuutta Astelin-nenäsumutteen käytön aikana. Se voi pahentaa uneliaisuuttasi.

Mitkä ovat Astelin-nenäsumutteen mahdolliset sivuvaikutukset?

Astelin 10 ml nenäsumutteen yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• epätavallinen karvas maku
• päänsärky
• uneliaisuus
• kirvelyä, kipua tai epämukavuutta
• vuotava nenä
• naarmuuntumista tai kurkkukipua
• nenäverenvuoto
• poskionteloiden tulehdus tai turvotus
• aivastelu
• pahoinvointi
• kuiva suu
• väsymys
• huimaus
• painon nousu

Kerro terveydenhuollon tarjoajallesi, jos sinulla on jokin haittavaikutus, joka häiritsee sinua tai joka ei katoa.

Nämä eivät ole kaikkia Astelin 10 ml nenäsumutteen mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat terveydenhuollon tarjoajalta tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle osoitteessa 1800-FDA-1088.

Kuinka minun pitäisi säilyttää Astelin-nenäsumutetta?

• Pidä Astelin-nenäsumutetta pystyasennossa 20 - 25 °C:ssa (68–77 °F).
• Älä jäädytä Astelin 10 ml nenäsumutetta.
• Älä käytä Astelin 10 ml nenäsumutetta lääkkeen etiketissä ja pakkauksessa olevan viimeisen käyttöpäivämäärän ”EXP” jälkeen.

Pidä Astelin 10 ml nenäsumute ja kaikki lääkkeet poissa lasten ulottuvilta.

Yleistä tietoa Astelin Nenäsumutteen turvallisesta ja tehokkaasta käytöstä.

Lääkkeitä määrätään joskus muihin kuin potilasohjeessa lueteltuihin sairauksiin. Älä käytä Astelin-nenäsumutetta sairauteen, johon sitä ei ole määrätty. Älä anna Astelin-nenäsumutetta muille ihmisille, vaikka heillä olisi samat oireet kuin sinulla. Se voi vahingoittaa heitä.

Tämä potilastietolehtinen sisältää yhteenvedon tärkeimmistä tiedoista Astelin 10 ml nenäsumutteesta. Jos haluat lisätietoja, keskustele terveydenhuollon tarjoajasi kanssa. Voit kysyä apteekista tai terveydenhuollon tarjoajalta tietoja Astelin 10 ml nenäsumutteesta, joka on kirjoitettu terveydenhuollon ammattilaisille.

Lisätietoja saat soittamalla numeroon 1-866-210-5954.

Mitä ainesosia Astelin 10ml nenäsumute sisältää?

Vaikuttava aine: atselastiinihydrokloridi

Inaktiiviset aineet: bentsalkoniumkloridi, dinatriumedetaatti, hypromelloosi, sitruunahappo, kaksiemäksinen natriumfosfaatti, natriumkloridi ja puhdistettu vesi.

Käyttöohjeet

Astelin [AS-ta-LIN] (atselastiinihydrokloridi) nenäsumute

Oikea lääkeannos:

• Pidä pää kallistettuna alaspäin, kun ruiskutat sieraimeen.
• Vaihda sieraimet aina, kun käytät suihketta.
• Hengitä kevyesti äläkä kallista päätäsi taaksepäin suihkeen käytön jälkeen. Tämä estää lääkkeen valumisen kurkkuun. Saatat tuntea katkeran maun suussasi.

Kuvassa A näkyvät Astelin-nenäsuihkepumpun osat

Kuva A

Ennen kuin käytät Astelin Nenäsumutetta ensimmäistä kertaa, sinun on esivalmistettava pullo. Pohjustustele Astelin 10 ml nenäsumutettasi

Irrota sininen pölysuoja pumpun kärjen päältä ja sininen turvaklipsi juuri pumpun "hartioiden" alta (katso Kuva B ).

Kuva B

Pidä pulloa pystyasennossa kahdella sormella suihkepumppuyksikön hartioilla ja

• laita peukalosi pullon pohjalle. Paina peukalolla ylöspäin ja vapauta pumppaustoimintoa varten. Toista tämä, kunnes näet hienon sumun (katso Kuva C ).
• Hienon sumun saamiseksi sinun on pumpattava suihke nopeasti ja painettava lujasti pullon pohjaa. Jos näet nestesuihkun, pumppu ei toimi oikein ja sinulla voi olla epämukavuutta nenässä.
• Tämän pitäisi tapahtua neljässä ruiskutuksessa tai vähemmän.

Nyt pumppusi on esitäytetty ja käyttövalmis.

Kuva C

• Älä käytä Astelin 10 ml nenäsumutetta, ellet näe hienoa sumua pohjustussuihkeiden tekemisen jälkeen. Jos et näe hienoa sumua, puhdista suihkusuuttimen kärki. Katso "Astelin-nenäsumutteen suihkekärjen puhdistaminen" osio alla.
• Jos et käytä Astelin-nenäsumutetta 3 päivään tai useampaan päivään, sinun on esivalmistettava pumppu kahdella suihkeella tai kunnes näet hienon sumun.

Käytä Astelin-nenäsumutettasi

Vaihe 1. Puhalla nenääsi puhdistaaksesi sieraimet.

Vaihe 2. Pidä pää kallistettuna alaspäin varpaita kohti.

Vaihe 3. Aseta suihkekärki noin ¼ tuumaa - ½ tuumaa 1 sieraimeen. Pidä pulloa pystyasennossa ja suuntaa suihkekärki nenäsi takaosaan (katso Kuva D ).

Kuva D

Vaihe 4. Sulje toinen sieraimesi sormella. Paina pumppua kerran ja haista kevyesti samalla pitäen päätäsi kallistettuna eteenpäin ja alaspäin (katso Kuva E ).

Kuva E

Vaihe 5. Toista vaiheet 3 ja 4 toisessa sieraimessasi.

Vaihe 6 . Jos terveydenhuollon tarjoaja kehottaa sinua käyttämään 2 suihketta kumpaankin sieraimeen, toista Vaiheet 2–4 edellä toista suihketta varten kumpaankin sieraimeen.

Vaihe 7. Hengitä sisään kevyesti ja älä kallista päätäsi taaksepäin Astelin Nenäsumutteen käytön jälkeen. Tämä auttaa estämään lääkkeen joutumisen kurkkuun.

Vaihe 8. Kun lopetat Astelin-nenäsuihkeen käytön, pyyhi suihkekärki puhtaalla pyyhkeellä tai liinalla. Aseta turvaklipsi ja pölysuoja takaisin pulloon.

Astelin-nenäsuihkeen suihkekärjen puhdistaminen

• Jos ruiskutussuuttimen aukko on tukossa, älä käytä neulaa tai terävää esinettä kärjen tukoksen poistamiseen. Ruuvaa suihkepumppuyksikkö irti pullosta kääntämällä sitä vasemmalle (vastapäivään) (katso Kuva F ).
• Liota vain ruiskupumppuyksikköä lämpimässä vedessä. Suihkuta suihkuyksikköä useita kertoja pitäen sitä veden alla. Käytä pumppaustoimintoa tyhjentääksesi kärjen aukko (katso Kuva G ).

Kuva F

Kuva G

• Anna ruiskupumppuyksikön kuivua ilmassa. Varmista, että se on kuiva, ennen kuin laitat sen takaisin pulloon.
• Aseta suihkepumppuyksikkö takaisin avoimeen pulloon ja kiristä se kiertämällä myötäpäivään (oikealle).
• Lääkkeen vuotamisen estämiseksi paina lujasti, kun asetat pumpun takaisin pulloon.
• Noudata puhdistuksen jälkeen pohjustusohjeita.

Nämä potilastiedot ja käyttöohjeet ovat Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston hyväksymiä.