Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Aralen on ja miten sitä käytetään?

Aralen 250mg on reseptilääke, jota käytetään ehkäisyyn ja malaraian oireiden hoitoon. Aralen 500 mg voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Aralen kuuluu luokkaan malarialääkkeet; Malarialääkkeet, aminokinoliini.

Mitkä ovat Aralen 500mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Aralen 250 mg voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• nokkosihottuma,
• vaikeuksia hengittää,
• turvotus kasvoissasi tai kurkussasi,
• kuume,
• kipeä kurkku,
• polttaa silmissäsi,
• ihokipu,
• punainen tai violetti ihottuma, joka leviää ja aiheuttaa rakkuloita ja hilseilyä,
• häiritsee silmäsi keskittymistä,
• valojuovia tai välähdyksiä näkössäsi,
• turvotus tai värimuutokset silmissäsi,
• vaikeuksia lukea tai nähdä esineitä,
• hämärä näkö,
• nopeat tai jyskyttävät sydämenlyönnit,
• lepattaa rinnassasi,
• hengenahdistus,
• äkillinen huimaus,
• huimaus,
• vakava lihasheikkous,
• koordinaation menetys,
• aliaktiiviset refleksit,
• kuulon menetys,
• soi korvissa,
• kohtaus,
• ylävatsakipu,
• ruokahaluttomuus ja
• ihon tai silmien keltaisuus

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Aralen 250mg:n yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• ripuli,
• oksentelua,
• vatsakramppeja,
• päänsärky,
• muutokset hiusten tai ihon värissä,
• tilapäinen hiustenlähtö ja
• lievä lihasheikkous

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikki Aralenin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

ARALEN, klorokiinifosfaatti, USP, on 4-aminokinoliiniyhdiste suun kautta annettavaksi. Se on valkoinen, hajuton, kitkerän makuinen, kiteinen aine, joka liukenee vapaasti veteen.

ARALEN 250mg on malaria- ja amebisidinen lääke.

Kemiallisesti se on 7-kloori-4-[[4-(dietyyliamino)-1-metyylibutyyli]amino]kinoliinifosfaattia (1:2) ja sillä on seuraava rakennekaava:

Jokainen tabletti sisältää 500 mg klorokiinifosfaattia USP, joka vastaa 300 mg klorokiiniemästä.

Ei-aktiiviset ainesosat: Karnaubavaha, kolloidinen piidioksidi, kaksiemäksinen kalsiumfosfaatti, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, polyetyleeniglykoli, polysorbaatti 80, esigelatinoitu tärkkelys, natriumtärkkelysglykolaatti, titaanidioksidi.

INDIKAATIOT

ARALEN 250 mg on tarkoitettu P. vivaxin, P. malariaen, P. ovalen ja herkkien P. falciparum -kantojen aiheuttamien malarian suppressiiviseen hoitoon ja akuutteihin kohtauksiin. Lääke on tarkoitettu myös suoliston ulkopuolisen amebiaasin hoitoon.

ARALEN 500mg ei estä uusiutumista potilailla, joilla on vivax- tai malariae-malaria, koska se ei ole tehokas loisen eksoerytrosyyttisiä muotoja vastaan, eikä se estä vivax- tai malaria-infektiota profylaktisesti annettuna. Se on erittäin tehokas suppressiivisena aineena potilailla, joilla on vivax- tai malariae-malaria, lopettaa akuutteja kohtauksia ja pidentää merkittävästi hoidon ja uusiutumisen välistä aikaväliä. Potilailla, joilla on falciparum-malaria, se poistaa akuutin kohtauksen ja parantaa infektion täydellisesti, ellei se johdu resistentistä P. falciparum -kannasta.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Klorokiinifosfaatin annostus ilmaistaan usein ekvivalentteina klorokiiniemäksenä. Jokainen 500 mg:n ARALEN-tabletti sisältää 300 mg klorokiiniemästä vastaavan määrän. Imeväisille ja lapsille annostus lasketaan mieluiten ruumiinpainon mukaan.

Malaria

Tukahduttaminen - Aikuisten annos: 500 mg (= 300 mg emäs) täsmälleen samana päivänä joka viikko.

Lasten annos: Viikoittainen estävä annos on 5 mg peruspainokiloa kohden, mutta se ei saa ylittää aikuisen annosta painosta riippumatta.

Jos olosuhteet sallivat, estävä hoito tulee aloittaa kaksi viikkoa ennen altistumista. Jos tämä ei kuitenkaan onnistu aikuisilla, aloitusannos 1 g (= 600 mg emäs) tai lapsilla 10 mg emästä/kg voidaan ottaa kahteen annokseen kuuden tunnin välein. Suppressiivista hoitoa tulee jatkaa kahdeksan viikon ajan endeemiseltä alueelta poistumisen jälkeen.

Akuutin hyökkäyksen hoitoon

Aikuiset: Aloitusannos 1 g (= 600 mg emästä), jota seuraa lisäannos 500 mg (= 300 mg emästä) 6–8 tunnin kuluttua ja kerta-annos 500 mg (= 300 mg emäs) kahtena peräkkäisenä päivänä. Tämä vastaa kokonaisannosta 2,5 g klorokiinifosfaattia tai 1,5 g emästä kolmessa päivässä.

Annostus pienipainoisille aikuisille sekä imeväisille ja lapsille on määritettävä seuraavasti:

Ensimmäinen annos: 10 mg emästä/kg (mutta ei yli 600 mg:n kerta-annosta).

Toinen annos: (6 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen) 5 mg emästä/kg (mutta ei yli 300 mg:n kerta-annosta).

Kolmas annos: (24 tuntia ensimmäisestä annoksesta) 5 mg emästä/kg.

Neljäs annos: (36 tuntia ensimmäisestä annoksesta) 5 mg emästä/kg.

Vivaxin ja malarian malarian radikaali parantaminen edellyttää samanaikaista hoitoa 8-aminokinoliiniyhdisteellä.

Ekstraintestinaalinen amebiasis

Aikuiset, 1 g (600 mg emäs) vuorokaudessa kahden päivän ajan, jonka jälkeen 500 mg (300 mg emäs) päivittäin vähintään kahden tai kolmen viikon ajan. Hoito yhdistetään yleensä tehokkaaseen suoliston amebisidiin.

Geriatrinen käyttö

Katso VAROTOIMENPITEET , Geriatrinen käyttö .

MITEN TOIMITETAAN

Tabletit, jotka sisältävät 500 mg klorokiinifosfaattia USP, joka vastaa 300 mg klorokiiniemästä, pullot 25 ( NDC 0024-0084-01).

Valkoinen, kalvopäällysteinen kupera, kiekon muotoinen tabletti, halkaisija ½ tuumaa, päällystämätön ydin, painettu mustalla musteella, jossa on tyylitelty "W" toisella puolella ja "A77" toisella puolella.

Annostele tiiviiseen, valonkestävään astiaan USP/NF:n mukaisesti.

Säilytä 25 °C:ssa (77 °F); retket sallitaan 15° - 30° C (59° - 86° F) [katso USP-ohjattu huonelämpötila ]

Valmistettu: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 Sanofi Company. Tarkistettu maaliskuussa 2013

SIVUVAIKUTUKSET

Erityiset aistit

Silmä

Makulopatiaa ja silmänpohjan rappeumaa on raportoitu, ja ne voivat olla peruuttamattomia (ks VAROITUKSET ); peruuttamaton verkkokalvovaurio potilailla, jotka saavat pitkäaikaista tai suuria annoksia 4-aminokinoliinihoitoa; näköhäiriöt (näön hämärtyminen ja keskittymis- tai mukautumisvaikeudet); nyktalopia; skotomaattinen näkö, jossa on paracentraalisia, pericentraalisia rengastyyppejä ja tyypillisesti temporaalisia skotoomia, esim. lukuvaikeudet, kun sanoja on taipuvainen katoamaan, puolen esineen näkeminen, sumuinen näkö ja sumu silmien edessä. Myös palautuvia sarveiskalvon sameuksia on raportoitu.

Auditiivinen

Hermotyyppinen kuurous; tinnitus, kuulon heikkeneminen potilailla, joilla on jo kuulovaurioita.

Tuki- ja liikuntaelimistö

Luustolihasten myopatiaa tai neuromyopatiaa, joka johtaa proksimaalisten lihasryhmien progressiiviseen heikkouteen ja surkastumiseen, joka voi liittyä lieviin aistimuutoksiin, jännerefleksien lamaantumiseen ja epänormaaliin hermojohtamiseen.

Ruoansulatuskanava

Hepatiitti, kohonneet maksaentsyymiarvot, anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakrampit.

Iho ja lisäkkeet

Harvinaisia raportteja erythema multiformesta, Stevens-Johnsonin oireyhtymästä, toksisesta epidermaalisesta nekrolyysistä, eksfoliatiivisesta dermatiitista ja vastaavista hilseilytyyppisistä tapahtumista. Pleomorfiset ihonpurkaukset, ihon ja limakalvojen pigmenttimuutokset; lichen planus -tyyppiset eruptiot, kutina, nokkosihottuma, anafylaktinen/anafylaktoidinen reaktio, mukaan lukien angioedeema; lääkeihottuma, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS-oireyhtymä); valoherkkyys ja hiustenlähtö ja hiuspigmentin valkaisu.

Hematologinen järjestelmä

Harvoin pansytopenia, aplastinen anemia, palautuva agranulosytoosi, trombosytopenia ja neutropenia.

Hermosto

Kouristuskohtaukset, lievä ja ohimenevä päänsärky, polyneuriitti. Akuutit ekstrapyramidaalisairaudet (kuten dystonia, dyskinesia, kielen ulkonema, torticollis) (ks. VAROITUKSET ja YLIANNOSTUS ). Neuropsykiatriset muutokset, mukaan lukien psykoosi, delirium, ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, unettomuus, sekavuus, hallusinaatiot, persoonallisuuden muutokset ja masennus.

Sydänjärjestelmä

Harvoin hypotensio, EKG-muutos (erityisesti T-aallon inversio tai lamaantuminen QRS-kompleksin levenemisen kanssa) ja kardiomyopatia.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Antasidit ja kaoliini: Antasidit ja kaoliini voivat vähentää klorokiinin imeytymistä; vähintään 4 tunnin tauko näiden aineiden ja klorokiinin nauttimisen välillä.

Simetidiini

Simetidiini voi estää klorokiinin metaboliaa ja nostaa sen plasmapitoisuutta. Simetidiinin samanaikaista käyttöä tulee välttää.

Ampisilliini

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa klorokiini vähensi merkittävästi ampisilliinin biologista hyötyosuutta. Tämän aineen ja klorokiinin nauttimisen välillä tulee olla vähintään kahden tunnin tauko.

Syklosporiini

Klorokiinin (oraalisen muodon) käytön jälkeen on raportoitu seerumin siklosporiinitason äkillistä nousua. Siksi seerumin siklosporiinipitoisuuden tarkkaa seurantaa suositellaan ja klorokiinihoito tulee tarvittaessa lopettaa.

Meflokiini

Klorokiinin ja meflokiinin samanaikainen käyttö voi lisätä kouristuksen riskiä.

Klorokiinin ja desetyyliklorokiinin (klorokiinin tärkein metaboliitti, jolla on myös malariaa ehkäiseviä ominaisuuksia) pitoisuudet veressä liittyivät negatiivisesti log-vasta-ainetiittereihin. Klorokiini otettuna malarian estoon suositellulla annoksella voi vähentää vasta-ainevastetta primaariimmunisoinnissa intradermaalisella ihmisen diploidisolujen rabiesrokotteella.

VAROITUKSET

On havaittu, että tietyt P. falciparum -kannat ovat tulleet resistenteiksi 4-aminokinoliiniyhdisteille (mukaan lukien klorokiini ja hydroksiklorokiini). Klorokiiniresistenssi on laajalle levinnyt, ja tällä hetkellä se on erityisen näkyvästi esillä eri puolilla maailmaa, mukaan lukien Saharan eteläpuolinen Afrikka, Kaakkois-Aasia, Intian niemimaa ja suuri osa Etelä-Amerikasta, mukaan lukien Amazonin altaan1.

Ennen kuin käytät klorokiinia ennaltaehkäisyyn, on varmistettava, sopiiko klorokiini käytettäväksi alueella, jolla matkustaja vierailee. Klorokiinia ei tule käyttää sellaisten P. falciparum -infektioiden hoitoon, jotka on saatu klorokiiniresistenssialueilla tai malariaa potilailla, joilla klorokiiniprofylaksia ei ole tehonnut.

Potilaita, jotka ovat saaneet resistentin plasmodiakannan tartunnan, kuten osoittaa se tosiasia, että normaalisti riittävät annokset eivät ole onnistuneet estämään tai parantamaan kliinistä malariaa tai parasitemiaa, tulee hoitaa toisella malarian vastaisella hoidolla.

Retinopatiaa/makulopatiaa sekä silmänpohjan rappeumaa on raportoitu (ks HAITTAVAIKUTUKSET ), ja peruuttamatonta verkkokalvovauriota on havaittu joillakin potilailla, jotka olivat saaneet pitkäaikaista tai suuria annoksia 4-aminokinoliinihoitoa. Retinopatian on raportoitu liittyvän annokseen. Retinopatian kehittymisen riskitekijöitä ovat ikä, hoidon kesto, suuret päivittäiset ja/tai kumuloidut annokset.

Kun harkitaan pitkäkestoista hoitoa millä tahansa malarialääkkeellä, tulee suorittaa ensimmäiset (perusviiva) ja säännölliset oftalmologiset tutkimukset (mukaan lukien näöntarkkuus, asiantuntijan rakolamppu, funduskooppiset ja näkökenttätestit).

Jos näöntarkkuuden, näkökentän tai verkkokalvon makula-alueiden poikkeavuudesta (kuten pigmenttimuutoksia, foveaalisen refleksin häviämistä) on viitteitä (menneisestä tai nykyisestä) poikkeavuudesta tai muista näköoireista (kuten valon välähdyksiä ja juovia), jotka ovat ei täysin selitetä mukautumisvaikeuksilla tai sarveiskalvon samentumilla, lääkkeen käyttö tulee lopettaa välittömästi ja potilasta tarkkailla mahdollisen etenemisen varalta. Verkkokalvon muutokset (ja näköhäiriöt) voivat edetä jopa hoidon lopettamisen jälkeen.

Klorokiinin käytön yhteydessä voi esiintyä akuutteja ekstrapyramidaalisia häiriöitä (ks HAITTAVAIKUTUKSET ja YLIANNOSTUS ). Nämä haittavaikutukset häviävät yleensä hoidon lopettamisen ja/tai oireenmukaisen hoidon jälkeen.

Kaikki potilaat, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tällä valmisteella, tulee kuulustella ja tutkia säännöllisesti, mukaan lukien polvi- ja nilkkarefleksien testaus, jotta voidaan havaita merkkejä lihasheikkoudesta. Jos heikkoutta ilmenee, lopeta lääke.

Useita kuolemantapauksia on raportoitu joutuneena vahingossa nauttimaan klorokiinia, joskus suhteellisen pieninä annoksina (0,75 g tai 1 g klorokiinifosfaattia yhdellä 3-vuotiaalla lapsella). Potilaita tulee varoittaa voimakkaasti pitämään tämä lääke poissa lasten ulottuvilta, koska he ovat erityisen herkkiä 4-aminokinoliiniyhdisteille.

ARALEN 250 mg:n käyttö psoriaasipotilailla voi aiheuttaa vakavan psoriaasin kohtauksen. Kun sitä käytetään potilailla, joilla on porfyria, tila voi pahentua. Lääkettä ei tule käyttää näissä olosuhteissa, ellei lääkärin arvion mukaan potilaalle koituva hyöty ole mahdollisia riskejä suurempi.

Käyttö raskauden aikana

Radioaktiivisesti merkitty klorokiini, joka annettiin suonensisäisesti raskaana oleville pigmentoituneille CBA-hiirille, kulki nopeasti istukan läpi ja kerääntyi selektiivisesti sikiön silmien melaniinirakenteisiin. Se säilyi silmäkudoksissa viisi kuukautta sen jälkeen, kun lääkeaine oli eliminoitu muusta kehosta2. Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia, joissa arvioitaisiin klorokiinin turvallisuutta ja tehoa raskaana oleville naisille. Klorokiinin käyttöä raskauden aikana tulee välttää paitsi malarian estämisessä tai hoidossa, kun lääkärin arvion mukaan hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

VIITTEET

1. Malariakuolemat sopimattoman malarian kemoprofylaksian seurauksena – Yhdysvallat, 2001. MMWR Weekly, 2001; 50(28): 597-599.

2. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Korioretinotoksisten lääkkeiden kertyminen sikiön silmään. Nature 1970; 227: 1257.

VAROTOIMENPITEET

Hematologiset vaikutukset/laboratoriokokeet

Täydellinen verisolukuvaus tulee tehdä ajoittain, jos potilaalle annetaan pitkäaikaista hoitoa. Jos ilmenee vakavia verihäiriöitä, jotka eivät johdu hoidettavasta sairaudesta, lääkkeen käytön lopettamista tulee harkita.

Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on G-6-PD (glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasi) puutos.

Kuuloefektit

Klorokiinia tulee antaa varoen potilaille, joilla on kuulovaurioita. Jos kuulovaurioita ilmenee, klorokiinihoito tulee välittömästi lopettaa ja potilasta tarkkailla tarkasti (ks. HAITTAVAIKUTUKSET ).

Maksavaikutukset

Koska tämän lääkkeen tiedetään keskittyvän maksaan, sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksasairaus tai alkoholismi, tai yhdessä tunnettujen maksatoksisten lääkkeiden kanssa.

Keskushermoston vaikutukset

Potilaita, joilla on aiemmin ollut epilepsia, tulee kertoa klorokiinin aiheuttamien kohtausten riskistä.

Raskaus

Katso VAROITUKSET , Käyttö raskauden aikana .

Imettävät äidit

Koska klorokiini voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia imeväisille, on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko lääkehoito, ottaen huomioon lääkkeen mahdollinen kliininen hyöty äidille.

Klorokiinin ja päämetaboliitin, desetyyliklorokiinin, erittymistä äidinmaitoon tutkittiin 11 imettävällä äidillä kerta-annoksen (600 mg emästä) jälkeen suun kautta. Suurin vuorokausiannos, jonka vauva voi saada imetyksen aikana, oli noin 0,7 % äidin lääkkeen aloitusannoksesta malarian kemoterapiassa. Lapselle tarvitaan erillinen kemoprofylaksia. Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI.

Käyttö lapsille

Katso VAROITUKSET ja ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .

Geriatrinen käyttö

ARALEN 500 mg:n kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia koehenkilöitä sen määrittämiseksi, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat. Tämän lääkkeen tiedetään kuitenkin erittyvän olennaisesti munuaisten kautta, ja tämän lääkkeen toksisten reaktioiden riski voi olla suurempi potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Koska iäkkäillä potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta, annoksen valinnassa on oltava varovainen ja munuaisten toiminnan seuranta voi olla hyödyllistä.

YLIANNOSTUS

Oireet

Klorokiini imeytyy hyvin nopeasti ja täydellisesti nauttimisen jälkeen. Myrkylliset klorokiiniannokset voivat olla kohtalokkaita. Jo 1 g voi olla tappava lapsilla. Myrkylliset oireet voivat ilmaantua minuuteissa. Näitä ovat päänsärky, uneliaisuus, näköhäiriöt, pahoinvointi ja oksentelu, sydän- ja verisuonihäiriöt, shokki ja kouristukset, joita seuraa äkillinen ja varhainen hengitys- ja sydämenpysähdys. Hypokalemiaa on havaittu rytmihäiriöiden yhteydessä myrkytyksen yhteydessä. Elektrokardiogrammi voi paljastaa eteispysähdyksen, solmurytmin, pitkittyneen suonensisäisen johtumisajan ja progressiivisen bradykardian, joka johtaa kammiovärinään ja/tai pysähtymiseen. Ekstrapyramidaalisia häiriöitä on raportoitu myös klorokiinin yliannostuksen yhteydessä (ks. VAROITUKSET ja HAITTAVAIKUTUKSET ).

Hoito

Hoito on oireenmukaista, ja se on suoritettava välittömästi poistamalla vatsa välittömästi oksennuksella (kotona, ennen kuljetusta sairaalaan) tai mahahuuhtelulla, kunnes vatsa on täysin tyhjentynyt. Jos hienoksi jauhettua aktiivihiiltä syötetään mahaletkun kautta huuhtelun jälkeen ja 30 minuutin kuluessa malarialääkkeen nauttimisesta, se voi estää lääkkeen imeytymisen edelleen suolistosta. Jotta aktiivihiilen annos olisi tehokas, sen tulee olla vähintään viisi kertaa arvioitu nautitun klorokiiniannos.

Mahdolliset kouristukset tulee hallita ennen mahahuuhtelua. Jos aivostimulaatiosta johtuen, ultralyhytvaikutteisen barbituraatin varovaisuutta voidaan kokeilla, mutta jos se johtuu anoksiasta, se tulee korjata antamalla happea ja tekemällä tekohengitystä. Tarkkaile EKG:tä. Hypotensioon liittyvässä sokissa tulee antaa voimakasta vasopressoria. Vaihda nesteet ja elektrolyytit tarvittaessa. Sydämen puristamista tai tahdistusta voidaan suositella verenkierron ylläpitämiseksi. Hengityksen tukemisen tärkeyden vuoksi henkitorven intubaatio tai trakeostomia ja sen jälkeen mahahuuhtelu voivat myös olla tarpeen. Peritoneaalidialyysin ja vaihtosiirtojen on myös ehdotettu vähentävän lääkkeen pitoisuutta veressä.

Interventiovaihtoehtoja voivat olla: diatsepaami hengenvaarallisiin oireisiin, kohtauksiin ja sedaatioon, epinefriini verisuonten laajenemisen ja sydänlihaksen laman hoitoon, kaliumkorvaushoito ja seerumin kaliumpitoisuuden tarkka seuranta.

Potilasta, joka selviää akuutista vaiheesta ja on oireeton, tulee tarkkailla tarkasti vähintään kuuden tunnin ajan. Nesteitä voidaan pakottaa ja riittävästi ammoniumkloridia (8 g päivässä jaettuna aikuisille) voidaan antaa muutaman päivän ajan virtsan happamoittamiseksi virtsan erittymisen edistämiseksi sekä yliannostuksen että herkkyyden tapauksissa.

VASTA-AIHEET

Tämän lääkkeen käyttö on vasta-aiheista verkkokalvon tai näkökentän muutosten yhteydessä, jotka johtuvat joko 4-aminokinoliiniyhdisteistä tai mistä tahansa muusta etiologiasta, sekä potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä 4-aminokinoliiniyhdisteille. Kuitenkin hoidettaessa herkkien plasmodiakantojen aiheuttamia akuutteja malariakohtauksia lääkäri voi päättää käyttää tätä lääkettä punnittuaan huolellisesti mahdolliset hyödyt ja riskit potilaalle.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Klorokiini imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti maha-suolikanavasta, ja vain pieni osa annetusta annoksesta löytyy ulosteesta. Noin 55 % plasmassa olevasta lääkkeestä sitoutuu ei-diffundoituviin plasman ainesosiin. Klorokiinin erittyminen on melko hidasta, mutta se lisääntyy virtsan happamoitumisen vuoksi. Klorokiinia kertyy kudoksiin huomattavia määriä. Eläimillä maksassa, pernassa, munuaisissa ja keuhkoissa voi olla 200-700 kertaa suurempi pitoisuus plasmassa; leukosyytit myös keskittyvät lääkettä. Aivot ja selkäydin sitä vastoin sisältävät vain 10-30 kertaa plasmassa olevan määrän.

Klorokiini hajoaa elimistössä huomattavasti. Päämetaboliitti on desetyyliklorokiini, joka muodostaa neljänneksen virtsassa esiintyvästä kokonaismateriaalista. bisdesetyyliklorokiinia, karboksyylihappojohdannaista ja muita aineenvaihduntatuotteita, joita ei ole vielä karakterisoitu, löytyy pieniä määriä. Hieman yli puolet virtsan lääkevalmisteista voidaan laskea muuttumattomana klorokiinina.

Mikrobiologia

Toimintamekanismi

Klorokiini on malarialääke. Vaikka lääke voi estää tiettyjä entsyymejä, sen vaikutuksen uskotaan ainakin osittain johtuvan sen vuorovaikutuksesta DNA:n kanssa. Klorokiinin plasmodisidisen vaikutuksen mekanismi ei kuitenkaan ole täysin varma.

Aktiivisuus in vitro ja in vivo

Klorokiini on aktiivinen Plasmodium vivaxin erytrosyyttisiä muotoja vastaan. Plasmodium malariae ja Plasmodium falciparumin herkät kannat (mutta eivät P. falciparumin gametosyytit). Se ei ole tehokas loisen eksoerytrosyyttisiä muotoja vastaan.

In vitro -tutkimukset Entamoeba histolytican trofosoiiteilla ovat osoittaneet, että klorokiinilla on myös amebisidinen vaikutus, joka on verrattavissa emetiiniin.

Huumeiden vastustuskyky

Plasmodium falciparumin resistenssi klorokiinille on laajalle levinnyt, ja Plasmodium vivax -resistenssitapauksia on raportoitu.

POTILASTIEDOT

Tietoja ei ole annettu. Katso VAROITUKSET ja VAROTOIMENPITEET osiot.