Hormonaalinen hoito: Synthroid 25mcg, 50mcg, 100mcg, 200mcg, 125mcg, 75mcg Levothyroxine Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mikä on Synthroid 200mcg ja miten sitä käytetään?

Synthroid 125mcg on reseptilääke, jota käytetään kilpirauhasen vajaatoiminnan ja laajentuneen kilpirauhasen (struuma) oireiden hoitoon. Synthroid 75mcg voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

• Synthroid 100mcg on kilpirauhaslääke.
• Ei tiedetä, onko Synthroid 200mcg turvallinen ja tehokas alle 1 kuukauden ikäisille lapsille.

Mitkä ovat Synthroid 25mcg:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Synthroid 25mcg voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• nopeat tai epäsäännölliset sydämenlyönnit,
• rintakipu,
• hengenahdistus,
• kuume,
• kuumia aaltoja,
• hikoilu,
• vapina,
• kylmä olo,
• heikkous,
• väsymys,
• unihäiriöt (unettomuus),
• muistiongelmia,
• masentunut, hermostunut tai ärtyneisyys,
• päänsärky,
• jalkakrampit,
• lihassäryt,
• ihon tai hiusten kuivuus,
• hiustenlähtö,
• muutokset kuukautiskierrossasi,
• oksentelua,
• ripuli,
• ruokahalu muuttuu,
• painon muutokset

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Synthroidin yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• lihas heikkous,
• päänsärky,
• jalkakrampit,
• hermostuneisuus,
• nukahtamisvaikeuksia,
• ripuli,
• ihottuma,
• osittainen hiustenlähtö

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Synthroidin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

SYNTHROID (levotyroksiininatriumtabletit, USP) sisältävät synteettistä kiteistä L-3,3',5,5'- tetrajodityroniininatriumsuolaa [levotyroksiinin (T4) natrium]. Synteettinen T4 on identtinen ihmisen kilpirauhasessa tuotetun kanssa. Levotyroksiinin (T4) natriumin empiirinen kaava on C15H10I4N NaO4 • H2O, molekyylipaino 798,86 g/mol (vedetön) ja rakennekaava kuten kuvassa:

Inaktiiviset ainesosat

Akaasia, makeissokeri (sisältää maissitärkkelystä), laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, povidoni ja talkki. Seuraavat ovat värilisäaineet tabletin vahvuuden mukaan:

Synthroid

INDIKAATIOT

Kilpirauhasen vajaatoiminta

SYNTHROID on tarkoitettu korvaushoitoon primaarisen (kilpirauhasen), sekundaarisen (aivolisäke) ja tertiäärisen (hypotalamuksen) synnynnäisen tai hankitun kilpirauhasen vajaatoiminnan hoitoon.

Aivolisäkkeen tyrotropiinin (kilpirauhasta stimuloivan hormonin, TSH) estäminen

SYNTHROID on tarkoitettu leikkauksen ja radiojodihoidon lisänä tyrotropiinista riippuvaisen hyvin erilaistuneen kilpirauhassyövän hoidossa.

Käyttörajoitukset

• SYNTHROID ei ole tarkoitettu hyvänlaatuisten kilpirauhasen kyhmyjen ja myrkyttömän diffuusin struuman estämiseen potilailla, jotka saavat riittävästi jodia, koska kliinistä hyötyä ei ole, ja ylihoito SYNTHROID 125 mikrogrammalla voi aiheuttaa hypertyreoosia (ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].
• SYNTHROID ei ole tarkoitettu kilpirauhasen vajaatoiminnan hoitoon subakuutin kilpirauhastulehduksen toipumisvaiheessa.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Yleiset hallintotiedot

Anna SYNTHROID 25mcg kerta-annoksena, tyhjään mahaan, puoli tuntia ennen aamiaista.

Anna SYNTHROID vähintään 4 tuntia ennen tai jälkeen lääkkeitä, joiden tiedetään häiritsevän SYNTHROIDin imeytymistä [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Arvioi annoksen muuttamisen tarve, kun annat säännöllisesti tunnin sisällä tiettyjä ruokia, jotka voivat vaikuttaa SYNTHROID 50 mikrogramman imeytymiseen [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ja KLIININEN FARMAKOLOGIA ].

Anna SYNTHROID vauvoille ja lapsille, jotka eivät voi niellä ehjiä tabletteja murskaamalla tabletti, suspendoimalla juuri murskattu tabletti pieneen määrään (5-10 ml tai 1-2 teelusikallista) vettä ja annostelemalla suspensio välittömästi lusikalla tai tiputtimella. Älä säilytä suspensiota. Älä käytä elintarvikkeissa, jotka vähentävät SYNTHROIDin imeytymistä, kuten soijapohjaisessa äidinmaidonkorvikkeessa [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Yleiset annosteluperiaatteet

SYNTHROID 75 mcg:n annos kilpirauhasen vajaatoimintaan tai aivolisäkkeen TSH-suppressioon riippuu useista tekijöistä, mukaan lukien: potilaan ikä, paino, sydän- ja verisuonijärjestelmä, samanaikaiset sairaudet (mukaan lukien raskaus), samanaikaiset lääkkeet, samanaikaisesti annettu ruoka ja hoidettavan tilan erityisluonne [katso Annostelu tietyissä potilasryhmissä , VAROITUKSET JA VAROTOIMET , ja HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ]. Annostus on yksilöitävä näiden tekijöiden huomioon ottamiseksi, ja annoksen muuttaminen on tehtävä potilaan kliinisen vasteen ja laboratorioparametrien säännöllisen arvioinnin perusteella [ks. TSH- ja/tai tyroksiinitasojen (T4) seuranta ].

Tietyn SYNTHROID-annoksen terapeuttisen tehon huippu ei ehkä saavuteta 4–6 viikon kuluttua.

Annostelu tietyille potilasryhmille

Primaarinen kilpirauhasen vajaatoiminta aikuisilla ja nuorilla, joiden kasvu ja murrosikä ovat täydellisiä

Aloita SYNTHROID täydellä korvausannoksella muuten terveillä, ei-iäkkäillä henkilöillä, joilla on ollut kilpirauhasen vajaatoimintaa vain lyhyen aikaa (kuten muutaman kuukauden). SYNTHROID 125 mikrog:n keskimääräinen täysi korvausannos on noin 1,6 mcg/kg/vrk (esimerkiksi: 100-125 mcg/vrk 70 kg painavalle aikuiselle).

Säädä annosta 12,5–25 mikrog:n välein 4–6 viikon välein, kunnes potilaalla on kliininen eutyroidi ja seerumin TSH palautuu normaaliksi. Yli 200 mcg:n vuorokausiannoksia tarvitaan harvoin. Riittämätön vaste yli 300 mikrogramman vuorokausiannoksille on harvinainen ja voi viitata huonoon hoitomyöntyvyyteen, imeytymishäiriöön, lääkeinteraktioihin tai näiden tekijöiden yhdistelmään.

Iäkkäille potilaille tai potilaille, joilla on taustalla oleva sydänsairaus, aloita annoksella 12,5-25 mikrogrammaa päivässä. Nosta annosta 6–8 viikon välein tarpeen mukaan, kunnes potilaalla on kliininen eutyroidi ja seerumin TSH palautuu normaaliksi. SYNTHROID 75mcg:n täysi korvausannos voi olla alle 1 mikrog/kg/vrk iäkkäillä potilailla.

Potilaille, joilla on vaikea pitkäaikainen kilpirauhasen vajaatoiminta, aloita annoksella 12,5-25 mikrog päivässä. Säädä annosta 12,5–25 mikrog:n välein 2–4 viikon välein, kunnes potilaalla on kliininen eutyroidi ja seerumin TSH-taso normalisoituu.

Toissijainen tai tertiaarinen kilpirauhasen vajaatoiminta

Aloita SYNTHROID täydellä korvausannoksella muuten terveillä, ei-iäkkäillä henkilöillä. Aloita pienemmällä annoksella iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on taustalla oleva sydän- ja verisuonisairaus tai potilailla, joilla on pitkäaikainen vaikea kilpirauhasen vajaatoiminta, kuten edellä on kuvattu. Seerumin TSH ei ole luotettava mitta SYNTHROID 125 mikrog:n annoksen riittävyydestä potilailla, joilla on sekundaarinen tai tertiaarinen kilpirauhasen vajaatoiminta, eikä sitä tule käyttää hoidon seurantaan. Käytä seerumivapaata T4-tasoa hoidon riittävyyden seuraamiseen tässä potilasryhmässä. Titraa SYNTHROID-annosta yllä olevien ohjeiden mukaisesti, kunnes potilaalla on kliininen eutyroidi ja seerumin vapaa-T4-taso on palautunut normaalialueen yläpuolelle.

Lasten annostus – Synnynnäinen tai hankittu kilpirauhasen vajaatoiminta

SYNTHROIDin suositeltu päiväannos kilpirauhasen vajaatoimintaa sairastavilla lapsipotilailla perustuu ruumiinpainoon ja iän myötä tapahtuviin muutoksiin taulukossa 1 kuvatulla tavalla. Aloita SYNTHROIDin täysi päiväannos useimmilla lapsipotilailla. Aloita pienemmällä aloitusannoksella vastasyntyneillä (0-3 kuukautta), joilla on sydämen vajaatoiminnan riski ja lapsilla, joilla on hyperaktiivisuuden riski (katso alla). Seuraa kliinistä ja laboratoriovastetta [katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ].

Vastasyntyneet (0–3 kuukautta), joilla on sydämen vajaatoiminnan riski

Harkitse pienempää aloitusannosta vastasyntyneillä, joilla on sydämen vajaatoiminnan riski.

Suurenna annosta 4–6 viikon välein tarpeen mukaan kliinisen ja laboratoriovasteen perusteella.

Lapset, jotka ovat vaarassa hyperaktiivisuudelle

Lasten hyperaktiivisuuden riskin minimoimiseksi aloita yhdestä neljäsosasta suositellusta täyden korvausannoksesta ja lisää viikoittain neljäsosaa täydestä suositellusta korvausannoksesta, kunnes täysi suositeltu korvausannos on saavutettu.

Raskaus

Aiempi kilpirauhasen vajaatoiminta

SYNTHROID 200 mikrogramman annostarve voi kasvaa raskauden aikana. Mittaa seerumin TSH ja vapaa T4 heti, kun raskaus on varmistettu, ja vähintään jokaisen raskauskolmanneksen aikana. Potilailla, joilla on primaarinen kilpirauhasen vajaatoiminta, seerumin TSH on säilytettävä raskauskolmanneksen spesifisellä vertailualueella. Potilaille, joiden seerumin TSH ylittää normaalin raskauskolmanneksen spesifisen alueen, suurenna SYNTHROID 200 mcg annosta 12,5-25 mcg/vrk ja mittaa TSH 4 viikon välein, kunnes saavutetaan vakaa SYNTHROID-annos ja seerumin TSH on normaalilla raskauskolmannekselle ominaisella alueella. . Pienennä SYNTHROIDin 25 mikrogramman annosta raskautta edeltävälle tasolle välittömästi synnytyksen jälkeen ja mittaa seerumin TSH-tasot 4–8 viikkoa synnytyksen jälkeen varmistaaksesi, että SYNTHROID-annos on sopiva.

Uusi alkanut kilpirauhasen vajaatoiminta

Normalisoi kilpirauhasen toiminta mahdollisimman nopeasti. Jos potilaalla on kohtalaisia tai vaikeita kilpirauhasen vajaatoiminnan merkkejä ja oireita, aloita SYNTHROID täydellä korvausannoksella (1,6 mikrogrammaa painokiloa kohti päivässä). Potilaille, joilla on lievä kilpirauhasen vajaatoiminta (TSH Käyttö tietyissä populaatioissa ].

TSH-suppressio hyvin erilaistuneessa kilpirauhassyövässä

Yleensä TSH-arvo laskee alle 0,1 IU:n litrassa, ja tämä vaatii yleensä SYNTHROIDin 125 mikrogrammaa annoksen, joka on suurempi kuin 2 mikrog/kg päivässä. Potilailla, joilla on suuren riskin kasvaimet, TSH-suppression tavoitetaso voi kuitenkin olla alhaisempi.

TSH- ja/tai tyroksiinitason (T4) seuranta

Arvioi hoidon riittävyyttä laboratoriotestien ja kliinisen arvioinnin määräajoin. Jatkuvat kliiniset ja laboratoriotutkimukset kilpirauhasen vajaatoiminnasta huolimatta näennäisesti riittävästä SYNTHROID 100 mikrog:n korvausannoksesta voivat olla todisteita riittämättömästä imeytymisestä, huonosta hoitomyöntyvyydestä, lääkkeiden yhteisvaikutuksista tai näiden tekijöiden yhdistelmästä.

Aikuiset

Aikuisten potilaiden, joilla on primaarinen kilpirauhasen vajaatoiminta, seerumin TSH-tasoja on seurattava 6–8 viikon välein annoksen muuttamisen jälkeen. Potilaiden, jotka saavat vakaata ja sopivaa korvausannosta, kliininen ja biokemiallinen vaste arvioidaan 6–12 kuukauden välein ja aina, kun potilaan kliininen tila muuttuu.

Pediatria

Potilailla, joilla on synnynnäinen kilpirauhasen vajaatoiminta, arvioi korvaushoidon riittävyys mittaamalla sekä seerumin TSH- että kokonais- tai vapaa-T4. Seuraa TSH:ta ja kokonais- tai vapaata T4:ää lapsilla seuraavasti: 2 ja 4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen, 2 viikkoa annoksen muuttamisen jälkeen ja sen jälkeen 3–12 kuukauden välein annoksen stabiloitumisen jälkeen, kunnes kasvu on päättynyt. Huono yhteensopivuus tai epänormaalit arvot voivat edellyttää tiheämpää seurantaa. Suorita rutiini kliininen tutkimus, mukaan lukien kehityksen, henkisen ja fyysisen kasvun sekä luun kypsymisen arviointi säännöllisin väliajoin.

Vaikka hoidon yleisenä tavoitteena on normalisoida seerumin TSH-taso, TSH ei ehkä normalisoitu joillakin potilailla, koska in utero kilpirauhasen vajaatoiminta aiheuttaa aivolisäkkeen ja kilpirauhasen välisen palautteen palautumisen. Jos seerumin T4-arvo ei nouse normaalin alueen yläpuolelle 2 viikon kuluessa SYNTHROID-hoidon aloittamisesta ja/tai seerumin TSH-arvo ei laske alle 20 IU:ta litrassa 4 viikon kuluessa, voi olla merkki siitä, että lapsi ei saa riittävää hoitoa. Arvioi hoitomyöntyvyys, annetun lääkkeen annos ja antotapa ennen SYNTHROID-annoksen lisäämistä [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ja Käyttö tietyissä populaatioissa ].

Toissijainen ja tertiaarinen kilpirauhasen vajaatoiminta

Seuraa seerumin vapaan T4:n tasoja ja säilytä näillä potilailla normaalin alueen yläpuolella.

MITEN TOIMITETAAN

Annostusmuodot ja vahvuudet

SYNTHROID-tabletteja on saatavana seuraavasti:

Varastointi ja käsittely

SYNTHROID (levotyroksiininatrium, USP) tabletit toimitetaan seuraavasti:

Varastointiolosuhteet

Säilytä 25°C (77°F); retket sallitaan 15° - 30° C (59° - 86° F) [katso USP-ohjattu huonelämpötila ]. SYNTHROID 75 mcg tabletit tulee suojata valolta ja kosteudelta.

AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064, USA Â Tarkistettu: heinäkuuta 2020

SIVUVAIKUTUKSET

SYNTHROID 50mcg -hoitoon liittyvät haittavaikutukset ovat pääasiassa terapeuttisesta yliannostuksesta johtuvan kilpirauhasen liikatoiminnan haittavaikutuksia [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET , YLIANNOSTUS ]. Niihin kuuluvat seuraavat:

• Yleistä: väsymys, lisääntynyt ruokahalu, laihtuminen, lämmön sietokyky, kuume, liiallinen hikoilu
• Keskushermosto: päänsärky, hyperaktiivisuus, hermostuneisuus, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, emotionaalinen labilisuus, unettomuus
• Tuki- ja liikuntaelimistö: vapina, lihasheikkous, lihasspasmit
• Sydän: sydämentykytys, takykardia, rytmihäiriöt, kohonnut pulssi ja verenpaine, sydämen vajaatoiminta, angina pectoris, sydäninfarkti, sydämenpysähdys
• Hengitys: hengenahdistus
• Ruoansulatuskanava: ripuli, oksentelu, vatsakrampit, maksan toimintakokeiden kohoaminen
• Ihotauti: hiustenlähtö, punoitus, ihottuma
• Endokriiniset: alentunut luun mineraalitiheys
• Lisääntyminen: kuukautiskierron epäsäännöllisyys, heikentynyt hedelmällisyys

Kouristuskohtauksia on raportoitu harvoin levotyroksiinihoidon aloittamisen yhteydessä.

Haittavaikutukset lapsilla

Levotyroksiinihoitoa saavilla lapsilla on raportoitu pseudotumor cerebriä ja lipsahtanut reisiluun epifyysi. Liiallinen hoito voi johtaa vauvoilla kraniosynostoosiin ja lasten epifyysien ennenaikaiseen sulkeutumiseen, minkä seurauksena aikuisen pituus on heikentynyt.

Yliherkkyysreaktiot

Yliherkkyysreaktioita inaktiivisille aineosille on esiintynyt potilailla, joita on hoidettu kilpirauhashormonivalmisteilla. Näitä ovat nokkosihottuma, kutina, ihottuma, punoitus, angioödeema, erilaiset maha-suolikanavan oireet (vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli), kuume, nivelsärky, seerumitauti ja hengityksen vinkuminen. Yliherkkyyttä itse levotyroksiinille ei tiedetä esiintyvän.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Lääkkeet, joiden tiedetään vaikuttavan kilpirauhashormonien farmakokinetiikkaan

Monet lääkkeet voivat vaikuttaa kilpirauhashormonin farmakokinetiikkaan ja aineenvaihduntaan (esim. imeytymiseen, synteesiin, erittymiseen, kataboliaan, proteiineihin sitoutumiseen ja kohdekudosvasteeseen) ja ne voivat muuttaa SYNTHROIDin terapeuttista vastetta (katso taulukot 2-5 alla).

Diabeteshoitoa

SYNTHROID 125 mikrog -hoidon lisääminen diabetes mellitusta sairastaville potilaille voi heikentää sokeritasapainoa ja johtaa lisääntyneeseen diabeteslääkkeiden tai insuliinin tarpeeseen. Seuraa glukoositasapainoa huolellisesti, varsinkin kun kilpirauhashoito aloitetaan, sitä muutetaan tai lopetetaan [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Oraaliset antikoagulantit

SYNTHROID lisää vastetta oraaliseen antikoagulanttihoitoon. Siksi antikoagulantin annoksen pienentäminen voi olla perusteltua kilpirauhasen vajaatoiminnan korjaamisen yhteydessä tai kun SYNTHROID 25 mikrog annosta suurennetaan. Seuraa tiiviisti hyytymiskokeita, jotta annostusta voidaan säätää asianmukaisesti ja oikea-aikaisesti.

Digitalis-glykosidit

SYNTHROID 125 mcg voi heikentää digitalisglykosidien terapeuttisia vaikutuksia. Seerumin digitalisglykosidipitoisuudet voivat laskea, kun kilpirauhasen vajaatoiminnasta kärsivästä potilaasta tulee eutyroidi, mikä edellyttää digitalisglykosidien annosta suurentamista.

Masennuslääketerapia

Trisyklisten (esim. amitriptyliini) tai tetrasyklisten (esim. maprotiliini) masennuslääkkeiden ja SYNTHROID 25 mikrogramman samanaikainen käyttö voi lisätä molempien lääkkeiden terapeuttisia ja toksisia vaikutuksia, mahdollisesti johtuen lisääntyneestä reseptorin herkkyydestä katekoliamiineille. Myrkyllisiä vaikutuksia voivat olla lisääntynyt sydämen rytmihäiriöiden riski ja keskushermoston stimulaatio. SYNTHROID 200mcg voi nopeuttaa trisyklisten aineiden vaikutuksen alkamista. Sertraliinin antaminen potilaille, joiden SYNTHROID 100 mikrogrammaa on stabiloitunut, voi lisätä SYNTHROIDin tarvetta.

Ketamiini

Ketamiinin ja SYNTHROID 50 mikrogramman samanaikainen käyttö voi aiheuttaa huomattavaa kohonnutta verenpainetta ja takykardiaa. Seuraa näiden potilaiden verenpainetta ja sykettä tarkasti.

Sympatomimeetit

Sympatomimeettien ja SYNTHROIDin samanaikainen käyttö voi lisätä sympatomimeettien tai kilpirauhashormonin vaikutuksia. Kilpirauhashormonit voivat lisätä sepelvaltimoiden vajaatoiminnan riskiä, kun sympatomimeettisiä aineita annetaan potilaille, joilla on sepelvaltimotauti.

Tyrosiinikinaasin estäjät

Tyrosiinikinaasin estäjien, kuten imatinibin, samanaikainen käyttö voi aiheuttaa kilpirauhasen vajaatoimintaa. Seuraa tarkasti TSH-tasoja tällaisilla potilailla.

Lääkkeiden ja ruoan vuorovaikutukset

Tiettyjen elintarvikkeiden nauttiminen voi vaikuttaa SYNTHROID 25mcg:n imeytymiseen, mikä edellyttää annostuksen säätämistä [ks. ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ]. Soijapapujauho, puuvillansiemenjauho, saksanpähkinät ja ravintokuitu voivat sitoa ja vähentää SYNTHROID 200mcg:n imeytymistä maha-suolikanavasta. Greippimehu voi hidastaa levotyroksiinin imeytymistä ja vähentää sen biologista hyötyosuutta.

Lääkkeiden ja laboratoriotestien vuorovaikutukset

Ota huomioon TBG-pitoisuuden muutokset tulkitessasi T4- ja T3-arvoja. Mittaa ja arvioi sitoutumaton (vapaa) hormoni ja/tai määritä vapaan T4-indeksi (FT4I) tässä tilanteessa. Raskaus, tarttuva hepatiitti, estrogeenit, estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ja akuutti ajoittainen porfyria lisäävät TBG-pitoisuutta. Nefroosi, vaikea hypoproteinemia, vaikea maksasairaus, akromegalia, androgeenit ja kortikosteroidit vähentävät TBG-pitoisuutta. Sukuperäisiä hyper- tai hypotyroksiinia sitovia globulinemioita on kuvattu, ja TBG-puutoksen ilmaantuvuus on noin 1:9000.

VAROITUKSET

Mukana osana VAROTOIMENPITEET osio.

VAROTOIMENPITEET

Sydämen haittavaikutukset iäkkäillä ja potilailla, joilla on taustalla sydän- ja verisuonitauti

Liikahoito levotyroksiinilla voi lisätä sydämen sykettä, sydämen seinämän paksuutta ja sydämen supistumiskykyä ja saattaa aiheuttaa angina pectoris- tai rytmihäiriöitä, erityisesti potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauti ja iäkkäitä potilaita. Aloita SYNTHROID-hoito tässä populaatiossa pienemmillä annoksilla kuin suositellaan nuoremmille henkilöille tai potilaille, joilla ei ole sydänsairautta [ks. ANNOSTELU JA HALLINNOINTI , Käyttö tietyissä populaatioissa ].

Seuraa sydämen rytmihäiriöitä kirurgisten toimenpiteiden aikana potilailla, joilla on sepelvaltimotauti ja jotka saavat suppressiivista SYNTHROID-hoitoa. Tarkkaile potilaita, jotka saavat samanaikaisesti SYNTHROID 125 mikrogrammaa ja sympatomimeettisiä aineita sepelvaltimon vajaatoiminnan merkkien ja oireiden varalta.

Jos sydänoireet kehittyvät tai pahenevat, pienennä SYNTHROID-annosta tai keskeytä yksi viikko ja aloita uudelleen pienemmällä annoksella.

Myxedema Kooma

Myxedema-kooma on hengenvaarallinen hätätilanne, jolle on ominaista huono verenkierto ja hypometabolia, ja se voi johtaa levotyroksiininatriumin arvaamattomaan imeytymiseen maha-suolikanavasta. Suun kautta otettavien kilpirauhashormonilääkkeiden käyttöä ei suositella myksedeemakooman hoitoon. Anna kilpirauhashormonituotteita, jotka on formuloitu suonensisäiseen antamiseen myksedeemakooman hoitoon.

Akuutti lisämunuaisen kriisi potilailla, joilla on samanaikainen lisämunuaisten vajaatoiminta

Kilpirauhashormoni lisää glukokortikoidien metabolista puhdistumaa. Kilpirauhashormonihoidon aloittaminen ennen glukokortikoidihoidon aloittamista voi aiheuttaa akuutin lisämunuaisen kriisin potilailla, joilla on lisämunuaisten vajaatoiminta. Hoida lisämunuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita korvaavilla glukokortikoideilla ennen SYNTHROID-hoidon aloittamista [ks. VASTA-AIHEET ].

Kilpirauhasen liikatoiminnan ehkäisy tai kilpirauhasen vajaatoiminnan epätäydellinen hoito

SYNTHROID 100 mcg:lla on kapea terapeuttinen indeksi. Yli- tai alihoidolla SYNTHROID 75mcg:lla voi olla kielteisiä vaikutuksia kasvuun ja kehitykseen, sydän- ja verisuonitoimintoihin, luun aineenvaihduntaan, lisääntymistoimintoihin, kognitiivisiin toimintoihin, tunnetilaan, ruoansulatuskanavan toimintaan sekä glukoosi- ja lipidiaineenvaihduntaan. Titraa SYNTHROID-annos huolellisesti ja seuraa titrausvastetta näiden vaikutusten välttämiseksi [katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ]. Tarkkaile lääkkeiden tai ruoan yhteisvaikutuksia käytettäessä SYNTHROID 25 mikrogrammaa ja säädä annosta tarvittaessa [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ja KLIININEN FARMAKOLOGIA ].

Diabeteshallinnan heikkeneminen

Levotyroksiinihoidon lisääminen diabetes mellitusta sairastaville potilaille voi heikentää glukoositasapainoa ja lisätä diabeteslääkkeiden tai insuliinin tarvetta. Seuraa glukoositasapainoa huolellisesti SYNTHROIDin aloittamisen, vaihtamisen tai lopettamisen jälkeen [katso HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Vähentynyt luun mineraalitiheys, joka liittyy kilpirauhashormonien liialliseen korvaamiseen

Levotyroksiinin liikakorvaus voi lisätä luun resorptiota ja pienentää luun mineraalitiheyttä, erityisesti postmenopausaalisilla naisilla. Lisääntynyt luun resorptio voi liittyä kohonneisiin seerumipitoisuuksiin ja kalsiumin ja fosforin erittymiseen virtsaan, luun alkalisen fosfataasin nousuun ja seerumin lisäkilpirauhashormonitasojen vähenemiseen. Anna pienin SYNTHROID-annos, joka saavuttaa halutun kliinisen ja biokemiallisen vasteen tämän riskin vähentämiseksi.

Ei-kliininen toksikologia

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Tavallisia eläinkokeita ei ole suoritettu levotyroksiinin karsinogeenisuuden, mutageenisuuden tai vaikutusten hedelmällisyyteen arvioimiseksi.

Käyttö tietyissä populaatioissa

Raskaus

Riskien yhteenveto

Kokemukset levotyroksiinin käytöstä raskaana oleville naisille, mukaan lukien tiedot markkinoille tulon jälkeisistä tutkimuksista, eivät ole raportoineet vakavien synnynnäisten epämuodostumien tai keskenmenojen lisääntymistä [ks. Data ]. Hoitamaton kilpirauhasen vajaatoiminta raskauden aikana aiheuttaa riskejä äidille ja sikiölle. Koska TSH-tasot voivat nousta raskauden aikana, TSH:ta on seurattava ja SYNTHROID-annosta muutettava raskauden aikana [ks. Kliiniset näkökohdat ]. Levotyroksiinilla ei ole tehty eläintutkimuksia raskauden aikana. SYNTHROID-hoitoa ei pidä keskeyttää raskauden aikana, ja raskauden aikana diagnosoitu kilpirauhasen vajaatoiminta tulee hoitaa viipymättä.

Vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski ilmoitetulle väestölle ei ole tiedossa. Yhdysvaltain väestössä vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski kliinisesti tunnistetuissa raskauksissa on 2-4 % ja 15-20 %.

Kliiniset näkökohdat

Äidin ja/tai alkion/sikiön sairauteen liittyvä riski

Äidin kilpirauhasen vajaatoiminta raskauden aikana liittyy useampaan komplikaatioihin, mukaan lukien spontaani abortti, raskaudenaikainen hypertensio, pre-eklampsia, kuolleena syntymä ja ennenaikainen synnytys. Hoitamaton äidin kilpirauhasen vajaatoiminta voi vaikuttaa haitallisesti sikiön neurokognitiiviseen kehitykseen.

Annoksen säätäminen raskauden ja synnytyksen jälkeisen ajan

Raskaus voi lisätä SYNTHROID-tarpeita. Seerumin TSH-tasoja tulee seurata ja SYNTHROID-annosta muuttaa raskauden aikana. Koska synnytyksen jälkeiset TSH-tasot ovat samankaltaisia kuin ennen raskautta, SYNTHROID-annoksen tulisi palata raskautta edeltäneeseen annokseen välittömästi synnytyksen jälkeen [ks. ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ].

Data

Ihmistiedot

Levotyroksiini on hyväksytty käytettäväksi kilpirauhasen vajaatoiminnan korvaushoitona. Levotyroksiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla on pitkä kokemus, mukaan lukien tiedot markkinoille tulon jälkeisistä tutkimuksista, joissa ei ole raportoitu lisääntynyttä sikiön epämuodostumia, keskenmenoja tai muita haitallisia vaikutuksia äidille tai sikiölle, jotka liittyvät levotyroksiinin käyttöön raskaana olevilla naisilla.

Imetys

Riskien yhteenveto

Rajoitetut julkaistut tutkimukset raportoivat, että levotyroksiinia on äidinmaidossa. Ei ole kuitenkaan riittävästi tietoa levotyroksiinin vaikutusten määrittämiseksi imetettävään lapseen, eikä saatavilla ole tietoa levotyroksiinin vaikutuksista maidontuotantoon. Riittävä levotyroksiinihoito imetyksen aikana voi normalisoida maidontuotantoa kilpirauhasen vajaatoiminnassa imettävillä äideillä. Imetyksen kehitys- ja terveyshyötyjä tulee harkita sekä äidin kliinistä SYNTHROID-tarvetta ja SYNTHROID 50mcg:n mahdollisia haitallisia vaikutuksia imetettävään lapseen tai äidin taustalla olevaa tilaa.

Käyttö lapsille

SYNTHROIDin aloitusannos vaihtelee iän ja ruumiinpainon mukaan. Annoksen muuttaminen perustuu yksittäisen potilaan kliinisten ja laboratorioparametrien arviointiin [ks. ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ].

Lapsilla, joilla pysyvän kilpirauhasen vajaatoiminnan diagnoosia ei ole varmistettu, SYNTHROID 200 mikrogramman anto on keskeytettävä koeajaksi, mutta vasta sen jälkeen, kun lapsi on vähintään 3-vuotias. Ota seerumin T4- ja TSH-arvot koeajan lopussa ja käytä laboratoriotestituloksia ja kliinistä arviointia diagnoosin ja hoidon ohjaamiseen, jos se on perusteltua.

Synnynnäinen kilpirauhasen vajaatoiminta

[Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ]

Normaalien seerumin T4-pitoisuuksien nopea palauttaminen on välttämätöntä synnynnäisen kilpirauhasen vajaatoiminnan haitallisten vaikutusten estämiseksi älylliseen kehitykseen sekä yleiseen fyysiseen kasvuun ja kypsymiseen. Aloita siksi SYNTHROID 50 mcg -hoito välittömästi diagnoosin jälkeen. Levotyroksiinin käyttöä jatketaan yleensä näillä potilailla eliniän.

Seuraa vauvoja tarkasti SYNTHROID-hoidon ensimmäisen kahden viikon aikana sydämen ylikuormituksen, rytmihäiriöiden ja innokkaan imetyksen aiheuttaman aspiraation varalta.

Seuraa potilaita tarkasti välttääksesi ali- tai ylihoidon. Alihoidolla voi olla haitallisia vaikutuksia älylliseen kehitykseen ja lineaariseen kasvuun. Ylihoito liittyy pikkulapsilla kraniosynostoosiin, se voi vaikuttaa haitallisesti aivojen kypsymisvauhtiin ja voi kiihdyttää luustoa ja johtaa ennenaikaiseen epifyysisen sulkeutumiseen ja aikuisen kasvun heikkenemiseen.

Hankittu kilpirauhasen vajaatoiminta lapsipotilailla

Seuraa potilaita tarkasti välttääksesi ali- ja ylihoidon. Alihoito voi johtaa huonoon koulusuoritukseen heikentyneen keskittymiskyvyn ja hidastuneen mielenterveyden vuoksi sekä aikuisen pituuden laskuun. Ylihoito voi nopeuttaa luun ikää ja johtaa ennenaikaiseen epifyysisen sulkeutumiseen ja aikuisen kasvun heikkenemiseen.

Hoidetuilla lapsilla voi ilmetä kiinnikasvun jakso, joka saattaa joissain tapauksissa olla riittävä normalisoimaan aikuisen pituuden. Lapsilla, joilla on vaikea tai pitkittynyt kilpirauhasen vajaatoiminta, kiinnikasvu ei ehkä riitä normalisoimaan aikuisen pituutta.

Geriatrinen käyttö

Koska sydän- ja verisuonitautien esiintyvyys on lisääntynyt vanhuksilla, aloita SYNTHROID pienemmällä annoksella kuin täysi korvausannos [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ja ANNOSTELU JA HALLINNOINTI ]. Eteisen rytmihäiriöitä voi esiintyä iäkkäillä potilailla. Eteisvärinä on yleisin levotyroksiinin ylihoidon yhteydessä havaituista rytmihäiriöistä vanhuksilla.

YLIANNOSTUS

Yliannostuksen merkit ja oireet ovat kilpirauhasen liikatoimintaa [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ja HAITTAVAIKUTUKSET ]. Lisäksi voi esiintyä hämmennystä ja sekavuutta. Aivoveritulppaa, shokkia, koomaa ja kuolemaa on raportoitu. Kohtauksia esiintyi 3-vuotiaalla lapsella, joka nieli 3,6 mg levotyroksiinia. Oireet eivät välttämättä ole ilmeisiä tai ne voivat ilmaantua vasta useiden päivien kuluttua levotyroksiininatriumin nauttimisesta.

Pienennä SYNTHROID-annosta tai keskeytä tilapäisesti, jos yliannostuksen merkkejä tai oireita ilmaantuu. Aloita asianmukainen tukihoito potilaan terveydentilan mukaan.

Ajankohtaista tietoa myrkytyksen tai yliannostuksen hoidosta saat ottamalla yhteyttä National Poison Control Centeriin numeroon 1-800-222-1222 tai www.poison.org.

VASTA-AIHEET

SYNTHROID on vasta-aiheinen potilailla, joilla on korjaamaton lisämunuaisen vajaatoiminta [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Toimintamekanismi

Kilpirauhashormonit toteuttavat fysiologisia vaikutuksiaan säätelemällä DNA:n transkriptiota ja proteiinisynteesiä. Trijodityroniini (T3) ja L-tyroksiini (T4) diffundoituvat solun tumaan ja sitoutuvat DNA:han kiinnittyneisiin kilpirauhasreseptoriproteiineihin. Tämä hormoniydinreseptorikompleksi aktivoi geenitranskription ja lähetti-RNA:n ja sytoplasmaproteiinien synteesin.

Kilpirauhashormonien fysiologiset vaikutukset tuotetaan pääasiassa T3:lla, josta suurin osa (noin 80 %) on peräisin T4:stä perifeeristen kudosten jodinaamalla.

Farmakodynamiikka

Suun kautta otettava levotyroksiininatrium on synteettinen T4-hormoni, jolla on sama fysiologinen vaikutus kuin endogeenisellä T4:llä, mikä ylläpitää normaaleja T4-tasoja puutoksen esiintyessä.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annetun T4:n imeytyminen maha-suolikanavasta vaihtelee välillä 40 % - 80 %. Suurin osa SYNTHROID-annoksesta imeytyy jejunumista ja sykkyräsuolen yläosasta. SYNTHROID 125 mikrog -tablettien suhteellinen hyötyosuus verrattuna samaan nimelliseen oraaliseen levotyroksiininatriumliuokseen on noin 93 %. T4:n imeytyminen lisääntyy paastossa ja vähenee imeytymishäiriöissä ja tietyissä elintarvikkeissa, kuten soijapavuissa. Ravintokuitu vähentää T4:n hyötyosuutta. Imeytyminen voi myös heiketä iän myötä. Lisäksi monet lääkkeet ja elintarvikkeet vaikuttavat T4:n imeytymiseen [katso HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Jakelu

Kierrettävät kilpirauhashormonit sitoutuvat yli 99-prosenttisesti plasman proteiineihin, mukaan lukien tyroksiinia sitova globuliini (TBG), tyroksiinia sitova prealbumiini (TBPA) ja albumiini (TBA), joiden kapasiteetit ja affiniteetit vaihtelevat kunkin hormonin osalta. Sekä TBG:n että TBPA:n suurempi affiniteetti T4:ään selittää osittain T4:n korkeammat seerumitasot, hitaamman metabolisen puhdistuman ja pidemmän T4:n puoliintumisajan. Proteiiniin sitoutuneet kilpirauhashormonit ovat käänteisessä tasapainossa pienten määrien vapaata hormonia kanssa. Vain sitoutumaton hormoni on metabolisesti aktiivinen. Monet lääkkeet ja fysiologiset tilat vaikuttavat kilpirauhashormonien sitoutumiseen seerumin proteiineihin [katso HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ]. Kilpirauhashormonit eivät helposti läpäise istukan estettä [katso Käyttö tietyissä populaatioissa ].

Eliminointi

Aineenvaihdunta

T4 eliminoituu hitaasti (katso taulukko 7). Kilpirauhashormonien aineenvaihdunnan tärkein reitti on peräkkäinen dejodinaatio. Noin 80 % kiertävästä T3:sta on peräisin perifeerisestä T4:stä monodejodaation avulla. Maksa on sekä T4:n että T3:n pääasiallinen hajoamispaikka, ja T4-jodin hajoamista tapahtuu myös useissa muissa paikoissa, mukaan lukien munuaiset ja muut kudokset. Noin 80 % päivittäisestä T4:n annoksesta dejodataan, jolloin saadaan yhtä suuret määrät T3:a ja käänteistä T3:a (rT3). T3 ja rT3 dejodinoidaan edelleen dijodityroniiniksi. Kilpirauhashormonit metaboloituvat myös konjugoitumalla glukuronidien ja sulfaattien kanssa ja erittyvät suoraan sappeen ja suolistoon, missä ne käyvät läpi enterohepaattisen kierrätyksen.

Erittyminen

Kilpirauhashormonit eliminoituvat pääasiassa munuaisten kautta. Osa konjugoidusta hormonista saavuttaa paksusuolen muuttumattomana ja poistuu ulosteen mukana. Noin 20 % T4:stä eliminoituu ulosteen mukana. T4:n erittyminen virtsaan vähenee iän myötä.

POTILASTIEDOT

Kerro potilaalle seuraavista tiedoista, jotka auttavat SYNTHROIDin turvallisessa ja tehokkaassa käytössä:

Annostelu ja hallinta

• Neuvo potilaita ottamaan SYNTHROIDia vain terveydenhuollon tarjoajan ohjeiden mukaan.
• Neuvo potilaita ottamaan SYNTHROID kerta-annoksena, mieluiten tyhjään vatsaan, puoli tuntia ennen aamiaista.
• Kerro potilaille, että aineet, kuten rauta- ja kalsiumlisät ja antasidit, voivat vähentää levotyroksiinin imeytymistä. Neuvo potilaita olemaan ottamatta SYNTHROID 75 mikrog -tabletteja 4 tunnin sisällä näistä aineista.
• Neuvo potilaita ilmoittamaan terveydenhuollon tarjoajalleen, jos he ovat raskaana tai imettävät tai suunnittelevat raskautta SYNTHROID-hoidon aikana.

Tärkeää tietoa

• Kerro potilaille, että voi kestää useita viikkoja, ennen kuin he huomaavat oireiden paranemisen.
• Kerro potilaille, että SYNTHROID 100 mikrogramman levotyroksiini on tarkoitettu korvaamaan kilpirauhasen normaalisti tuottamaa hormonia. Yleensä korvaushoitoa tulee käyttää elinikäisenä.
• Kerro potilaille, että SYNTHROID 125 mikrogrammaa ei tule käyttää painonhallintaohjelman ensisijaisena tai lisähoitona.
• Neuvo potilaita ilmoittamaan terveydenhuollon tarjoajalleen, jos he käyttävät muita lääkkeitä, mukaan lukien resepti- ja käsikauppavalmisteet.
• Neuvo potilaita ilmoittamaan lääkärilleen kaikista muista mahdollisista sairauksista, erityisesti sydänsairaudesta, diabeteksesta, hyytymishäiriöistä ja lisämunuaisen tai aivolisäkkeen ongelmista, koska näiden muiden sairauksien hallintaan käytettyjen lääkkeiden annosta saatetaan joutua muuttamaan, kun he ovat ottaa SYNTHROIDia. Jos heillä on diabetes, neuvo potilaita tarkkailemaan veren ja/tai virtsan glukoositasoja lääkärinsä ohjeiden mukaisesti ja ilmoittamaan välittömästi kaikista muutoksista lääkärilleen. Jos potilaat käyttävät antikoagulantteja, heidän hyytymistilansa tulee tarkistaa usein.
• Neuvo potilaita ilmoittamaan lääkärilleen tai hammaslääkärilleen, että he käyttävät SYNTHROIDia ennen leikkausta.

Haittavaikutukset

• Neuvo potilaita ilmoittamaan terveydenhuollon tarjoajalle, jos heillä on jokin seuraavista oireista: nopea tai epäsäännöllinen sydämen syke, rintakipu, hengenahdistus, jalkakrampit, päänsärky, hermostuneisuus, ärtyneisyys, unettomuus, vapina, ruokahalun muutos, painon nousu tai lasku, oksentelu, ripuli, liiallinen hikoilu, kuumuuden sietokyvyttömyys, kuume, kuukautiskierron muutokset, nokkosihottuma tai ihottuma tai mikä tahansa muu epätavallinen lääketieteellinen tapahtuma.
• Kerro potilaille, että osittaista hiustenlähtöä saattaa harvoin esiintyä SYNTHROID-hoidon ensimmäisten kuukausien aikana, mutta tämä on yleensä väliaikaista.