Lasix 40mg, 100mg Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.
Mitä Lasix on ja miten sitä käytetään?
Lasix on reseptilääke, jota käytetään nesteretention (turvotuksen) oireiden hoitoon potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, maksasairaus tai munuaissairaus. Lasixia voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.
Lasix kuuluu lääkeryhmään nimeltä Diuretics, Loop.
Ei tiedetä, onko Lasix 40 mg turvallinen ja tehokas alle 1-vuotiaille lapsille, kun sitä käytetään resistentin verenpainetaudin hoitoon.
Mitkä ovat Lasix 40mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?
Lasix 40mg voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:
- huimaus,
- soi korvissasi,
- kuulon menetys,
- lihaskouristukset tai supistukset,
- kalpea iho,
- helppo mustelma,
- epätavallinen verenvuoto,
- lisääntynyt jano,
- lisääntynyt virtsaaminen,
- kuiva suu,
- hedelmäinen hengityksen tuoksu,
- vähän tai ei ollenkaan virtsaamista,
- turvotus jaloissasi tai nilkoissasi,
- väsynyt olo,
- hengästynyt,
- ruokahalun menetys,
- ylävatsakipu,
- pahoinvointi,
- oksentelua,
- tumma virtsa,
- ihon tai silmien keltaisuus (keltatauti),
- uneliaisuus,
- hermostunut olo,
- epävakaa olo,
- epäsäännölliset sydämenlyönnit,
- lepattaa rinnassasi,
- tunnottomuus tai pistely,
- lihaskrampit ja
- lihasheikkous tai veltto tunne
Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.
Lasix 40mg:n yleisimmät sivuvaikutukset ovat:
- ripuli,
- ummetus,
- ruokahalun menetys,
- tunnottomuus tai pistely,
- päänsärky,
- huimaus ja
- näön hämärtyminen
Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.
Nämä eivät ole kaikkia Lasixin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.
Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.
VAROITUS
LASIX® (furosemidi) on voimakas diureetti, joka, jos sitä annetaan liian suuria määriä, voi johtaa syvään diureesiin veden ja elektrolyyttien ehtymisen kanssa. Siksi huolellinen lääkärin valvonta on tarpeen, ja annos ja annosaikataulu on sovitettava potilaan yksittäisten tarpeiden mukaan. (Katso ANNOSTUS JA ANNOSTUS.)
KUVAUS
LASIX® on diureetti, joka on antraniilihappojohdannainen. Suun kautta annettavat LASIX 100 mg tabletit sisältävät vaikuttavana aineena furosemidia ja seuraavia inaktiivisia aineosia: laktoosimonohydraatti NF, magnesiumstearaatti NF, tärkkelys NF, talkki USP ja kolloidinen piidioksidi NF. Kemiallisesti se on 4-kloori-N-furfuryyli-5-sulfamoyyliantraniilihappo. LASIX on saatavana valkoisina tabletteina suun kautta annettavina vahvuuksina 20, 40 ja 80 mg. Furosemidi on valkoinen tai luonnonvalkoinen hajuton kiteinen jauhe. Se on käytännössä liukenematon veteen, niukkaliukoinen alkoholiin, liukenee vapaasti laimeisiin alkaliliuoksiin ja liukenematon laimeisiin happoihin.
CAS-rekisterinumero on 54-31-9.
Rakennekaava on seuraava:
INDIKAATIOT
Turvotus
LASIX on tarkoitettu aikuisille ja lapsipotilaille sydämen vajaatoimintaan, maksakirroosiin ja munuaissairauteen, mukaan lukien nefroottiseen oireyhtymään, liittyvän turvotuksen hoitoon. LASIX 100mg on erityisen hyödyllinen, kun halutaan ainetta, jolla on suurempi diureettinen vaikutus.
Hypertensio
Oraalista LASIX 40 mg:aa voidaan käyttää aikuisilla verenpainetaudin hoitoon yksinään tai yhdessä muiden verenpainetta alentavien aineiden kanssa. Hypertensiiviset potilaat, joita ei saada riittävästi hallintaan tiatsideilla, eivät todennäköisesti myöskään pysy riittävästi hallinnassa pelkällä LASIX-hoidolla.
ANNOSTELU JA HALLINNOINTI
Turvotus
Hoito tulee yksilöidä potilaan vasteen mukaan maksimaalisen terapeuttisen vasteen saavuttamiseksi ja tämän vasteen ylläpitämiseen tarvittavan vähimmäisannoksen määrittämiseksi.
Aikuiset
Tavallinen LASIXin aloitusannos on 20-80 mg kerta-annoksena. Yleensä seuraa nopea diureesi. Tarvittaessa sama annos voidaan antaa 6-8 tunnin kuluttua tai annosta voidaan suurentaa. Annosta voidaan suurentaa 20 tai 40 mg ja antaa aikaisintaan 6-8 tuntia edellisen annoksen jälkeen, kunnes haluttu diureettinen vaikutus on saavutettu. Yksilöllisesti määritetty kerta-annos tulee sitten antaa kerran tai kahdesti päivässä (esim. klo 8 ja 14). LASIX 100 mg annosta voidaan titrata huolellisesti 600 mg:aan/vrk potilailla, joilla on kliinisesti vaikea turvotus.
Turvotus voidaan poistaa tehokkaimmin ja turvallisimmin antamalla LASIXia 100 mg 2–4 peräkkäisenä päivänä viikossa.
Kun yli 80 mg/vrk annoksia annetaan pitkiä aikoja, huolellinen kliininen seuranta ja laboratorioseuranta on erityisen suositeltavaa. (Katso VAROTOIMENPITEET : Laboratoriotestit .)
Geriatriset potilaat
Yleensä iäkkäälle potilaalle annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä alkaen annosalueen alimmasta päästä (ks. VAROTOIMENPITEET : Geriatrinen käyttö ).
Pediatriset potilaat
Tavallinen oraalisen LASIX 40 mg:n aloitusannos lapsipotilaille on 2 mg/kg kerta-annoksena. Jos diureettivaste ei ole tyydyttävä aloitusannoksen jälkeen, annosta voidaan suurentaa 1 tai 2 mg/kg aikaisintaan 6-8 tunnin kuluttua edellisestä annoksesta. Yli 6 mg/kg:n annoksia ei suositella. Lapsipotilaiden ylläpitohoidossa annos tulee säätää pienimmälle tehokkaalle tasolle.
Hypertensio
Hoito tulee yksilöidä potilaan vasteen mukaan maksimaalisen terapeuttisen vasteen saavuttamiseksi ja terapeuttisen vasteen ylläpitämiseen tarvittavan vähimmäisannoksen määrittämiseksi.
Aikuiset
Tavallinen LASIXin aloitusannos verenpainetautiin on 80 mg, jaettuna tavallisesti 40 mg:aan kahdesti vuorokaudessa. Sen jälkeen annostusta tulee säätää vasteen mukaan. Jos vaste ei ole tyydyttävä, lisää muita verenpainetta alentavia aineita.
Verenpaineen muutoksia on seurattava huolellisesti, kun LASIX 40 mg:aa käytetään muiden verenpainelääkkeiden kanssa, erityisesti hoidon alkuvaiheessa. Liiallisen verenpaineen laskun estämiseksi muiden aineiden annosta tulee pienentää vähintään 50 prosenttia, kun hoitoon lisätään LASIX 100 mg. Koska verenpaine laskee LASIX 100 mg:n tehostavan vaikutuksen alle, annoksen pienentäminen edelleen tai jopa muiden verenpainelääkkeiden käytön lopettaminen saattaa olla tarpeen.
Geriatriset potilaat
Yleensä annoksen valinnassa ja annoksen säätämisessä iäkkäälle potilaalle tulee olla varovainen, yleensä aloitettava annosalueen alimmasta päästä (ks. VAROTOIMENPITEET : Geriatrinen käyttö ).
MITEN TOIMITETAAN
LASIX (furosemidi) -tabletit 20 mg toimitetaan valkoisina, soikeina, monogrammin muotoisina tabletteina 100 ( NDC 0039-0067-10) ja 1000 ( NDC 0039-0067-70). 20 mg:n tablettien toiselle puolelle on painettu ”Lasix®”.
LASIX-tabletit 40 mg toimitetaan valkoisina, pyöreinä, monogrammillisina, jakouurteisina tabletteina 100 ( NDC 0039-0060-13), 500 ( NDC 0039-0060-50) ja 1000 ( NDC 0039-0060-70). 40 mg:n tablettien toiselle puolelle on painettu ”Lasix® 40”.
LASIX-tabletit 80 mg toimitetaan valkoisina, pyöreinä, monogrammillisina, viistoreunaisina tabletteina 50 ( NDC 0039-0066-05) ja 500 ( NDC 0039-0066-50). 80 mg:n tablettien toiselle puolelle on painettu ”Lasix® 80”.
merkintä: Annostele hyvin suljetuissa, valonkestävissä astioissa. Altistuminen valolle voi aiheuttaa lievää värimuutosta. Värtyneitä tabletteja ei saa annostella.
Testattu USP Dissolution Test 2:lla
Säilytä 25 °C:ssa (77 °F); retket sallitaan 15 -30°C:een (59 -86°F). [Katso USP-ohjattu huonelämpötila .]
Valmistettu: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807. Sanofi Company.. Tarkistettu: maaliskuu 2016
SIVUVAIKUTUKSET
Haittavaikutukset on luokiteltu alla elinjärjestelmän mukaan ja lueteltu alenevan vakavuuden mukaan.
Ruoansulatuskanavan reaktiot
Systeemiset yliherkkyysreaktiot
Keskushermoston reaktiot
Hematologiset reaktiot
Dermatologiset-yliherkkyysreaktiot
Kardiovaskulaarinen reaktio
Muut reaktiot
Aina kun haittavaikutukset ovat kohtalaisia tai vakavia, LASIX-annosta tulee pienentää tai hoito lopettaa.
HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET
LASIX 100 mg voi lisätä aminoglykosidiantibioottien ototoksisuutta, etenkin jos munuaisten toiminta on heikentynyt. Vältä tätä yhdistelmää paitsi henkeä uhkaavissa tilanteissa.
LASIXia ei tule käyttää samanaikaisesti etakrynihapon kanssa ototoksisuuden mahdollisuuden vuoksi. Potilaat, jotka saavat suuria salisylaattiannoksia samanaikaisesti LASIXin kanssa, voivat kokea salisylaattitoksisuutta pienemmillä annoksilla kilpailevien munuaisten erittymiskohtien vuoksi.
Jos sisplatiinia ja LASIXia annetaan samanaikaisesti, on olemassa ototoksisten vaikutusten riski. Lisäksi nefrotoksisten lääkkeiden, kuten sisplatiinin, munuaistoksisuus voi voimistua, jos LASIX 100 mg:aa ei anneta pienempinä annoksina ja nestetasapainon ollessa positiivinen, kun sitä käytetään pakotetun diureesin saavuttamiseen sisplatiinihoidon aikana.
LASIXilla on taipumus vastustaa tubokurariinin luustolihaksia rentouttavaa vaikutusta ja se voi voimistaa sukkinyylikoliinin vaikutusta.
Litiumia ei yleensä pidä antaa diureettien kanssa, koska ne vähentävät litiumin munuaispuhdistumaa ja lisäävät litiumin toksisuuden riskiä.
LASIX 40 mg yhdistettynä angiotensiinia konvertoivan entsyymin estäjiin tai angiotensiini II -reseptorin salpaajiin voi johtaa vakavaan hypotensioon ja munuaisten toiminnan heikkenemiseen, mukaan lukien munuaisten vajaatoiminta. LASIXin, angiotensiinikonvertaasin estäjien tai angiotensiinireseptorin salpaajien annoksen keskeyttäminen tai pienentäminen saattaa olla tarpeen.
Voimistuminen tapahtuu ganglionisia tai perifeerisiä adrenergisiä salpaavia lääkkeitä käytettäessä.
LASIX 40 mg voi heikentää valtimoiden vastetta norepinefriinille. Norepinefriiniä voidaan kuitenkin edelleen käyttää tehokkaasti.
Sukralfaatin ja LASIX 100 mg -tablettien samanaikainen anto voi heikentää LASIXin natriureettisia ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Molempia lääkkeitä saavia potilaita tulee tarkkailla tarkasti sen määrittämiseksi, saavutetaanko LASIX 40 mg:n haluttu diureettinen ja/tai verenpainetta alentava vaikutus. LASIX 100 mg:n ja sukralfaatin oton välillä tulee olla vähintään kaksi tuntia.
Yksittäisissä tapauksissa LASIXin suonensisäinen anto 24 tunnin sisällä kloraalihydraatin ottamisesta voi aiheuttaa punoitusta, hikoilukohtauksia, levottomuutta, pahoinvointia, verenpaineen nousua ja takykardiaa. Siksi LASIX 40 mg:n käyttöä samanaikaisesti kloraalihydraatin kanssa ei suositella.
Fenytoiini häiritsee suoraan LASIXin munuaistoimintaa. On näyttöä siitä, että fenytoiinihoito vähentää LASIXin imeytymistä suolistosta ja näin ollen alentaa seerumin furosemidin huippupitoisuuksia.
Metotreksaatti ja muut lääkkeet, jotka, kuten LASIX, erittyvät merkittävästi munuaistiehyissä, voivat heikentää LASIXin vaikutusta. Sitä vastoin LASIX 100 mg voi vähentää muiden tubuluseritystä sisältävien lääkkeiden eliminaatiota munuaisten kautta. Sekä LASIXin että näiden muiden lääkkeiden suuriannoksinen hoito voi johtaa näiden lääkkeiden kohonneisiin seerumipitoisuuksiin ja voi vahvistaa niiden toksisuutta sekä LASIXin toksisuutta.
LASIX voi lisätä kefalosporiinin aiheuttaman munuaistoksisuuden riskiä jopa lievän tai ohimenevän munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Syklosporiinin ja LASIX 40 mg:n samanaikaiseen käyttöön liittyy lisääntynyt kihti niveltulehduksen riski LASIXin aiheuttaman hyperurekemian ja siklosporiinin munuaisten uraattierityksen heikkenemisen seurauksena.
Suuret annokset (> 80 mg) furosemidiä voivat estää kilpirauhashormonien sitoutumisen kantajaproteiineihin ja johtaa ohimenevään vapaiden kilpirauhashormonien lisääntymiseen, mitä seuraa yleinen kilpirauhashormonien kokonaistason lasku.
Yksi kuudella koehenkilöllä tehty tutkimus osoitti, että furosemidin ja asetyylisalisyylihapon yhdistelmä vähensi tilapäisesti kreatiniinin puhdistumaa potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta. On raportoitu tapauksia potilaista, joille kehittyi kohonneita BUN-, seerumin kreatiniini- ja kaliumpitoisuuksia sekä painon nousu, kun furosemidia käytettiin yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa.
Kirjallisuusraportit osoittavat, että indometasiinin samanaikainen anto voi vähentää LASIXin (furosemidin) natriureettisia ja verenpainetta alentavia vaikutuksia joillakin potilailla estämällä prostaglandiinin synteesiä. Indometasiini voi myös vaikuttaa plasman reniinitasoihin, aldosteronin erittymiseen ja reniiniprofiilin arviointiin. Potilaita, jotka saavat sekä indometasiinia että LASIXia, tulee tarkkailla tarkasti sen määrittämiseksi, saavutetaanko LASIX 100 mg:n haluttu diureettinen ja/tai verenpainetta alentava vaikutus.
VAROITUKSET
Maksakirroosia ja askitesta sairastavilla potilailla LASIX 100 mg -hoito on parasta aloittaa sairaalassa. Maksakoomassa ja elektrolyyttivajauksessa hoitoa ei tule aloittaa ennen kuin perustila on parantunut. Äkilliset neste- ja elektrolyyttitasapainon muutokset maksakirroosipotilailla voivat aiheuttaa maksakooman; siksi tarkka seuranta on välttämätöntä diureesin aikana. Täydentävä kaliumkloridi ja tarvittaessa aldosteroniantagonisti auttavat estämään hypokalemiaa ja metabolista alkaloosia.
Jos atsotemiaa ja oliguriaa ilmenee vakavan etenevän munuaissairauden hoidon aikana, LASIX 100 mg -hoito on lopetettava.
Tinnitusta ja palautuvaa tai peruuttamatonta kuulon heikkenemistä ja kuuroutta on raportoitu. Raportit osoittavat yleensä, että LASIX-ototoksisuus liittyy nopeaan injektioon, vakavaan munuaisten vajaatoimintaan, suositeltua suurempien annosten käyttöön, hypoproteinemiaan tai samanaikaiseen hoitoon aminoglykosidiantibiooteilla, etakrynihapolla tai muilla ototoksisilla lääkkeillä. Jos lääkäri päättää käyttää suuriannoksista parenteraalista hoitoa, kontrolloitua suonensisäistä infuusiota suositellaan (aikuisille on käytetty infuusionopeutta, joka ei ylitä 4 mg LASIXia minuutissa). (Katso VAROTOIMENPITEET : HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET )
VAROTOIMENPITEET
Kenraali
Liiallinen diureesi voi aiheuttaa kuivumista ja veren tilavuuden pienenemistä, johon liittyy verenkiertohäiriöitä ja mahdollisesti verisuonitukoksia ja emboliaa, erityisesti iäkkäillä potilailla. Kuten minkä tahansa tehokkaan diureetin kohdalla, elektrolyyttivajausta voi esiintyä LASIX 100 mg -hoidon aikana, erityisesti potilailla, jotka saavat suurempia annoksia ja rajoitetaan suolan saantia. Hypokalemia voi kehittyä LASIXin käytön yhteydessä, varsinkin nopean diureesin, riittämättömän suun elektrolyyttien saannin, kirroosin yhteydessä tai käytettäessä samanaikaisesti kortikosteroideja, ACTH:ta, lakritsia suuria määriä tai laksatiivien pitkäaikaista käyttöä. Digitalishoito voi liioitella hypokalemian metabolisia vaikutuksia, erityisesti sydänlihakseen kohdistuvia vaikutuksia.
Kaikkia LASIX-hoitoa saavia potilaita tulee tarkkailla näiden neste- tai elektrolyyttitasapainohäiriön merkkien tai oireiden varalta (hyponatremia, hypokloreeminen alkaloosi, hypokalemia, hypomagnesemia tai hypokalsemia): suun kuivuminen, jano, heikkous, letargia, uneliaisuus, levottomuus, lihaskivut tai -krampit, lihasväsymys, hypotensio, oliguria, takykardia, rytmihäiriöt tai maha-suolikanavan häiriöt, kuten pahoinvointi ja oksentelu. Verensokerin nousua ja muutoksia glukoositoleranssitesteissä (johon liittyy poikkeavuuksia paasto- ja 2 tunnin aterian jälkeisissä sokeriarvoissa) on havaittu, ja harvoin on raportoitu diabetes mellituksen kehittymistä.
Potilailla, joilla on vaikeita virtsanpidätysoireita (virtsarakon tyhjenemishäiriöiden, eturauhasen liikakasvun, virtsaputken ahtautumisen vuoksi), furosemidin antaminen voi aiheuttaa akuuttia virtsanpidätystä, joka liittyy lisääntyneeseen virtsan tuotantoon ja retentioon. Siksi nämä potilaat tarvitsevat huolellista seurantaa, erityisesti hoidon alkuvaiheessa.
Potilailla, joilla on suuri riski saada radiokontrastinen nefropatia, LASIX 100 mg voi johtaa useammin munuaisten toiminnan heikkenemiseen radiovarjoaineen saamisen jälkeen verrattuna suuren riskin potilaisiin, jotka saivat vain suonensisäistä nesteytystä ennen radiovarjoaineen saamista.
Potilailla, joilla on hypoproteinemia (esim. liittyy nefroottiseen oireyhtymään), LASIX 40 mg:n vaikutus saattaa heikentyä ja sen ototoksisuus voimistua.
Oireetonta hyperurikemiaa voi esiintyä ja kihti voi harvoin ilmaantua.
Sulfonamideille allergiset potilaat voivat olla allergisia myös LASIXille. On olemassa mahdollisuus systeemisen lupus erythematosuksen pahenemiseen tai aktivoitumiseen.
Kuten monia muitakin lääkkeitä käytettäessä, potilaita tulee tarkkailla säännöllisesti mahdollisten veren dyskrasioiden, maksa- tai munuaisvaurioiden tai muiden omituisten reaktioiden varalta.
Laboratoriotestit
Seerumin elektrolyytit (erityisesti kalium), CO2, kreatiniini ja BUN on määritettävä usein LASIX 100 mg -hoidon ensimmäisten kuukausien aikana ja ajoittain sen jälkeen. Seerumin ja virtsan elektrolyyttimääritykset ovat erityisen tärkeitä, kun potilas oksentaa voimakkaasti tai saa parenteraalisia nesteitä. Poikkeavuudet tulee korjata tai lääke lopettaa väliaikaisesti. Muut lääkkeet voivat myös vaikuttaa seerumin elektrolyytteihin.
Palautuvaa BUN-arvon nousua voi esiintyä, ja siihen liittyy nestehukka, jota tulee välttää, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Virtsan ja veren glukoosiarvot tulee tarkistaa säännöllisesti diabeetikoilla, jotka saavat LASIX 100 mg, myös niillä, joilla epäillään piilevää diabetesta.
LASIX 40 mg voi alentaa seerumin kalsium- (harvoin tetaniatapauksia) ja magnesiumtasoja. Tämän mukaisesti näiden elektrolyyttien seerumipitoisuudet tulee määrittää säännöllisesti.
Keskosilla LASIX 100 mg voi laukaista nefrokalsinoosin/nefrolitiaasia, joten munuaisten toimintaa on seurattava ja munuaisten ultraäänitutkimus on tehtävä. (Katso VAROTOIMENPITEET : Käyttö lapsille )
Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen
Furosemidin karsinogeenisuus testattiin antamalla suun kautta yhdessä hiirikannassa ja yhdessä rottakannassa. Pieni mutta merkitsevästi lisääntynyt rintarauhaskarsinoomien ilmaantuvuus esiintyi naarashiirillä annoksella, joka oli 17,5 kertaa ihmisen enimmäisannos 600 mg. Melko harvinaisia kasvaimia esiintyi urosrotilla annoksella 15 mg/kg (hieman suurempi kuin ihmisen enimmäisannos), mutta ei annoksella 30 mg/kg.
Furosemidilla ei ollut mutageenista aktiivisuutta useissa Salmonella typhimurium -kannoissa, kun se testattiin in vitro metabolisen aktivaatiojärjestelmän läsnä ollessa tai ilman sitä, ja kyseenalaisesti positiivinen geenimutaatiolle hiiren lymfoomasoluissa rotan maksan S9 läsnä ollessa suurimmalla testatulla annoksella. Furosemidi ei indusoinut sisarkromatidin vaihtoa ihmissoluissa in vitro, mutta muut tutkimukset kromosomipoikkeavuuksista ihmissoluissa in vitro antoivat ristiriitaisia tuloksia. Kiinalaisen hamsterin soluissa se aiheutti kromosomivaurioita, mutta oli kyseenalaisen positiivinen sisarkromatidinvaihdon suhteen. Furosemidin aiheuttamat kromosomipoikkeavuuksien induktiotutkimukset hiirillä eivät olleet vakuuttavia. Tällä lääkkeellä käsiteltyjen rottien virtsa ei indusoinut geenikonversiota Saccharomyces cerevisiaessa.
LASIX (furosemidi) ei aiheuttanut hedelmällisyyden heikkenemistä uros- tai naarasrotilla annoksella 100 mg/kg/vrk (maksimi tehokas diureettiannos rotalla ja 8 kertaa ihmisen enimmäisannos 600 mg/vrk).
Raskaus
Raskausluokka C - Furosemidin on osoitettu aiheuttavan selittämättömiä emokuolemia ja abortteja kaniineilla 2-, 4- ja 8-kertaisilla ihmisillä suositeltuihin enimmäisannoksiin verrattuna. Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille. LASIXia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa mahdollisen riskin sikiölle.
Raskaudenaikainen hoito edellyttää sikiön kasvun seurantaa suuremman syntymäpainon vuoksi.
Furosemidin vaikutuksia alkion ja sikiön kehitykseen sekä raskaana oleviin emoihin tutkittiin hiirillä, rotilla ja kaniineilla.
Furosemidi aiheutti selittämättömiä emokuolemia ja abortteja kaniineilla pienimmällä annoksella 25 mg/kg (2 kertaa ihmiselle suositeltu enimmäisannos 600 mg/vrk). Toisessa tutkimuksessa 50 mg/kg:n annos (4 kertaa suurin suositeltu ihmisannos 600 mg/vrk) aiheutti myös emojen kuolemia ja abortteja, kun sitä annettiin kaneille 12. ja 17. tiineyspäivän välillä. Kolmannessa tutkimuksessa yksikään raskaana olevista kaneista ei selvinnyt 100 mg/kg:n annoksesta. Yllä olevien tutkimusten tiedot osoittavat sikiön kuolleisuuden, joka voi edeltää äidin kuolemaa.
Hiiritutkimuksen ja yhden kolmesta kanitutkimuksesta tulokset osoittivat myös hydronefroosin (munuaisaltaan ja joissakin tapauksissa virtsanjohtimien turvotus) lisääntyneen ilmaantuvuuden ja vakavuuden lisääntyneen hoidetuista emoista peräisin olevilla sikiöillä verrattuna ilmaantumiseen. kontrolliryhmän sikiöissä.
Imettävät äidit
Koska sitä erittyy äidinmaitoon, on noudatettava varovaisuutta, kun LASIXia annetaan imettävälle äidille.
LASIX 40 mg voi estää imetyksen.
Käyttö lapsille
Keskosilla LASIX voi aiheuttaa nefrokalsinoosin/nefrolitiaasin. Nefrokalsinoosia/nefrolitoosia on havaittu myös alle 4-vuotiailla lapsilla, joilla ei ole aiemmin ollut keskosia ja joita on hoidettu kroonisesti LASIXilla. Seuraa munuaisten toimintaa ja munuaisten ultraäänitutkimusta tulee harkita lapsipotilailla, jotka saavat LASIXia.
Jos LASIX 40 mg:aa annetaan keskosille ensimmäisten elinviikkojen aikana, se voi lisätä avoimen valtimotiehyen säilymisen riskiä
Geriatrinen käyttö
LASIX 100 mg:n kontrolloidut kliiniset tutkimukset eivät sisältäneet riittävää määrää 65-vuotiaita tai vanhempia, jotta voitaisiin määrittää, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkään potilaan annoksen valinnassa tulee olla varovainen, yleensä alkaen annosalueen alimmasta päästä, mikä kuvastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisempää esiintymistä.
Tämän lääkkeen tiedetään erittyvän olennaisesti munuaisten kautta, ja tämän lääkkeen toksisten reaktioiden riski voi olla suurempi potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Koska iäkkäillä potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta, annoksen valinnassa on oltava varovainen ja munuaisten toiminnan seuranta voi olla hyödyllistä. (Katso VAROTOIMENPITEET : Kenraali ja ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)
YLIANNOSTUS
LASIX 40 mg:n yliannostuksen tärkeimmät merkit ja oireet ovat kuivuminen, veren tilavuuden väheneminen, hypotensio, elektrolyyttitasapainon häiriö, hypokalemia ja hypokloreeminen alkaloosi, ja ne ovat sen diureettisen vaikutuksen laajennuksia.
LASIX 100 mg:n akuutti toksisuus on määritetty hiirillä, rotilla ja koirilla. Kaikissa kolmessa oraalinen LD50 ylitti 1000 mg/kg ruumiinpainoa, kun taas suonensisäinen LD50 vaihteli välillä 300-680 mg/kg. Akuutti mahalaukunsisäinen toksisuus vastasyntyneillä rotilla on 7-10 kertaa suurempi kuin aikuisilla rotilla.
LASIXin pitoisuutta biologisissa nesteissä, joihin liittyy toksisuutta tai kuolemaa, ei tunneta.
Yliannostuksen hoito on tukevaa ja sisältää liiallisen neste- ja elektrolyyttihäviön korvaamisen. Seerumin elektrolyytit, hiilidioksiditaso ja verenpaine tulee määrittää usein. Riittävä vedenpoisto on varmistettava potilailla, joilla on virtsarakon ulostulotukkeuma (kuten eturauhasen liikakasvu).
Hemodialyysi ei nopeuttaa furosemidin eliminaatiota.
VASTA-AIHEET
LASIX 40 mg on vasta-aiheinen potilaille, joilla on anuria ja joilla on aiemmin ollut yliherkkyys furosemidille.
KLIININEN FARMAKOLOGIA
LASIXin vaikutustapaa koskevissa tutkimuksissa on hyödynnetty mikropunktiotutkimuksia rotilla, stop flow -kokeita koirilla ja erilaisia puhdistumatutkimuksia sekä ihmisillä että koe-eläimillä. On osoitettu, että LASIX estää ensisijaisesti natriumin ja kloridin imeytymistä ei vain proksimaalisissa ja distaalisissa tubuluksissa, vaan myös Henlen silmukassa. Korkea tehokkuus johtuu suurelta osin ainutlaatuisesta vaikutuspaikasta. Vaikutus distaaliseen tubulukseen on riippumaton hiilihappoanhydraasia ja aldosteronia estävästä vaikutuksesta.
Viimeaikaiset todisteet viittaavat siihen, että furosemidiglukuronidi on ainoa tai ainakin tärkein furosemidin biotransformaatiotuote ihmisellä. Furosemidi sitoutuu laajasti plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Plasman pitoisuudet, jotka vaihtelevat 1 - 400 μg/ml, sitoutuvat 91 - 99 % terveisiin yksilöihin. Sitoutumaton fraktio on keskimäärin 2,3-4,1 % terapeuttisilla pitoisuuksilla.
Diureesi alkaa suun kautta otetun 1 tunnin sisällä. Huippuvaikutus saavutetaan ensimmäisen tai toisen tunnin aikana. Diureettisen vaikutuksen kesto on 6-8 tuntia.
Paastonneilla normaaleilla miehillä furosemidin keskimääräinen hyötyosuus LASIX-tableteista ja LASIX-oraaliliuoksesta on 64 % ja 60 % lääkkeen suonensisäisen injektion hyötyosuudesta. Vaikka furosemidi imeytyy nopeammin oraaliliuoksesta (50 minuuttia) kuin tabletista (87 minuuttia), plasman huippupitoisuudet ja plasman pitoisuus-aika-käyrien alla oleva pinta-ala eivät eroa merkittävästi. Plasman huippupitoisuudet suurenevat annoksen kasvaessa, mutta huippuajat eivät eroa annosten välillä. Furosemidin terminaalinen puoliintumisaika on noin 2 tuntia.
IV-injektion jälkeen furosemidia erittyy virtsaan huomattavasti enemmän kuin tabletin tai oraaliliuoksen jälkeen. Virtsaan erittyneen muuttumattomana lääkkeen määrässä ei ole merkittäviä eroja näiden kahden suun kautta otettavan formulaation välillä.
Geriatrinen väestö
Furosemidin sitoutuminen albumiiniin saattaa heikentyä iäkkäillä potilailla. Furosemidi erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan. Furosemidin munuaispuhdistuma laskimonsisäisen annon jälkeen on vanhemmilla terveillä miehillä (60-70-vuotiaat) tilastollisesti merkitsevästi pienempi kuin nuoremmilla terveillä miehillä (20-35-vuotiaat). Furosemidin alkuperäinen diureettinen vaikutus vanhemmilla henkilöillä on heikentynyt verrattuna nuorempiin henkilöihin. (Katso VAROTOIMENPITEET : Geriatrinen käyttö .)
POTILASTIEDOT
LASIXia saaville potilaille tulee kertoa, että he voivat kokea oireita liiallisesta neste- ja/tai elektrolyyttihäviöstä. Joskus esiintyvä posturaalinen hypotensio voidaan yleensä hallita nousemalla ylös hitaasti. Kaliumlisät ja/tai ruokavaliotoimenpiteet saattavat olla tarpeen hypokalemian hallitsemiseksi tai välttämiseksi.
Diabetes mellitusta sairastaville potilaille tulee kertoa, että furosemidi voi nostaa verensokeria ja vaikuttaa siten virtsan glukoosiarvoihin. Joidenkin potilaiden iho voi olla herkempi auringonvalon vaikutuksille furosemidin käytön aikana.
Hypertensiivisten potilaiden tulee välttää lääkkeitä, jotka voivat nostaa verenpainetta, mukaan lukien reseptivapaat tuotteet ruokahalun vähentämiseen ja vilustumisoireisiin.