Lihasrelaksantti: Baclofen 10mg, 25mg Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Baclofen 10mg on ja miten sitä käytetään?

Baklofeeni on reseptilääke, jota käytetään multippeliskleroosin spastisuuden oireiden hoitoon, erityisesti kouristuksen ja samanaikaisen kivun, kloonuksen ja lihasjäykkyyden lievittämiseen. Baclofen 25 mg voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Baclofen 25mg kuuluu luustolihasrelaksantit-nimiseen lääkeryhmään.

Ei tiedetä, onko Baclofen 10mg turvallinen ja tehokas alle 12-vuotiaille lapsille.

Mitkä ovat Baclofen 10mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Baklofeeni voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

  • mielialan muutoksia,
  • hämmennystä,
  • masennus ja
  • hallusinaatioita

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Baclofenin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

  • uneliaisuus,
  • huimaus,
  • heikkous,
  • väsymys,
  • päänsärky,
  • nukahtamisvaikeuksia,
  • pahoinvointi,
  • lisääntynyt virtsaaminen ja
  • ummetus

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Baclofenin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

Baclofen 25mg on lihasrelaksantti ja antispastinen.

Sen kemiallinen nimi on 4-amino-3-(4-kloorifenyyli)butaanihappo. Rakennekaava on:

BACLOFEN Structural Formula Illustration C10H12ClNO2 MW 213,66

Baclofen 25mg USP on valkoinen tai luonnonvalkoinen, hajuton tai käytännössä hajuton kiteinen jauhe. Se liukenee heikosti veteen, liukenee hyvin vähän metanoliin ja liukenematon kloroformiin.

Jokainen oraaliseen käyttöön tarkoitettu tabletti sisältää 10 mg tai 20 mg baklofeenia. Lisäksi jokainen tabletti sisältää seuraavia inaktiivisia aineosia: kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, perunatärkkelys, povidoni.

INDIKAATIOT

Baklofeenitabletit ovat käyttökelpoisia multippeliskleroosin aiheuttamien spastisuuden merkkien ja oireiden lievittämiseen, erityisesti koukistuskouristusten ja samanaikaisen kivun, klonuksen ja lihasjäykkyyden lievittämiseen.

Potilailla tulee olla palautuvaa spastisuutta, jotta baklofeeni 10 mg tablettihoito auttaa palauttamaan jäännöstoiminnan. Baclofen 10 mg -tabletit voivat myös olla hyödyllisiä potilailla, joilla on selkäydinvammoja ja muita selkäydinsairauksia.

Baclofen 10 mg -tabletteja ei ole tarkoitettu reumasairauksista johtuvien luustolihasspasmien hoitoon. Baclofen 10 mg -tablettien tehoa aivohalvauksen, aivohalvauksen ja Parkinsonin taudin hoidossa ei ole varmistettu, joten sitä ei suositella näihin sairauksiin.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Optimaalisen annoksen määrittäminen edellyttää yksilöllistä titrausta. Aloita hoito pienellä annoksella ja lisää annosta vähitellen, kunnes optimaalinen vaikutus saavutetaan (yleensä 40-80 mg päivässä).

Seuraavaa annostitrausaikataulua suositellaan:

5 mg tid 3 päivää 10 mg tid 3 päivää 15 mg tid 3 päivää 20 mg tid 3 päivää

Sen jälkeen lisäkorotukset voivat olla tarpeen, mutta vuorokausiannos ei saa ylittää enintään 80 mg:aa vuorokaudessa (20 mg qid).

Suositellaan pienintä annosta, joka on yhteensopiva optimaalisen vasteen kanssa. Jos hyödyt eivät ole ilmeisiä kohtuullisen koeajan jälkeen, potilaat tulee lopettaa hitaasti (ks VAROITUKSET, Äkillinen huumeiden vieroitus ).

MITEN TOIMITETAAN

Baclofen 25mg -tabletit, USP, toimitetaan seuraavasti:

10 mg : Valkoiset, pyöreät, litteät, päällystämättömät tabletit, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu 'N029' ja toiselle puolelle jakouurre.

Laatikot 10 x 10 UD 100 NDC 63739-479-10

20 mg : Valkoiset, pyöreät, litteät, päällystämättömät tabletit, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu 'N030' ja toiselle puolelle jakouurre.

Laatikot 10 x 10 UD 100 NDC 63739-480-10

FARMASEUTTI: Annostele hyvin suljetussa astiassa USP:n mukaisesti. Käytä lapsiturvallista suljinta (tarvittaessa).

Säilytä 20° - 25°C (68° - 77°F). [Katso USP-ohjattu huonelämpötila ].

Jaettu tabletti säilytetään kontrolloidussa huoneenlämmössä (20–25 °C) enintään 2 viikkoa.

Valmistaja: Piramal Enterprises Limited, 247 Business Park A-Wing, 6th floor, LBS Marg, Vikrolu (W) Mumbai 400083. Jakelija: McKess on Packaging Services, McKesson Corporationin liiketoimintayksikkö, 7107 Weddington Rd. Concord, NC 28027. Tarkistettu: kesäkuu 2013

SIVUVAIKUTUKSET

Yleisin on ohimenevä uneliaisuus (10-63 %). Yhdessä kontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 175 potilasta, ohimenevää uneliaisuutta havaittiin 63 %:lla baklofeenia saaneista ja 36 %:lla lumeryhmässä. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat huimaus (5 - 15 %), heikkous (5 - 15 %) ja väsymys (2 - 4 %).

Muut raportoitu

Neuropsykiatriset: sekavuus (1-11 %), päänsärky (4-8 %), unettomuus (2-7 %); ja harvoin euforia, kiihtymys, masennus, hallusinaatiot, parestesia, lihaskipu, tinnitus, epäselvä puhe, koordinaatiohäiriö, vapina, jäykkyys, dystonia, ataksia, näön hämärtyminen, nystagmus, karsastus, mioosi, mydriaasi, diplopia, dysartria, .

Sydän: Hypotensio (0-9 %). Harvinaiset hengenahdistus, sydämentykytys, rintakipu, pyörtyminen.

Ruoansulatuskanava: Pahoinvointi (4 - 12 %), ummetus (2 - 6 %); ja harvoin suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, makuaistin häiriöt, vatsakipu, oksentelu, ripuli ja positiivinen testi ulosteessa olevan piilevän veren varalta.

Sukuelimet: Virtsaamistiheys (2-6 %); ja harvoin enureesi, virtsanpidätys, dysuria, impotenssi, siemensyöksykyvyttömyys, nokturia, hematuria.

Muuta: Ihottuma, kutina, nilkan turvotus, liiallinen hikoilu, painonnousu, nenän tukkoisuus. Jotkut keskushermoston ja virtsaelinten oireista voivat liittyä taustalla olevaan sairauteen pikemminkin kuin lääkehoitoon. Seuraavien laboratoriokokeiden on todettu olevan poikkeavia muutamilla baklofeenia saaneilla potilailla: kohonnut SGOT, kohonnut alkalinen fosfataasi ja kohonnut verensokeri.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Tietoja ei ole annettu.

VAROITUKSET

  • Äkillinen huumeiden vieroitus: Hallusinaatioita ja kouristuskohtauksia on esiintynyt baklofeenin äkillisen lopettamisen yhteydessä. Sen vuoksi annosta tulee pienentää hitaasti, kun lääke lopetetaan, vakavia haittavaikutuksia lukuun ottamatta.
  • Munuaisten vajaatoiminta: Koska baklofeeni erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta, sitä tulee antaa varoen, ja annosta voi olla tarpeen pienentää.
  • Aivohalvaus: Baklofeeni 10 mg ei ole hyödyttänyt merkittävästi aivohalvauspotilaita. Nämä potilaat ovat myös osoittaneet huonoa siedettävyyttä lääkkeelle.
  • Raskaus: Baklofeenin 10 mg:n on osoitettu lisäävän omfalokeleiden (ventraaltyrä) esiintyvyyttä rottien sikiöillä, kun annettiin noin 13 kertaa ihmisille suositeltua enimmäisannosta annoksella, joka vähensi merkittävästi ruuan saantia ja painoi emoilla. Tätä poikkeavuutta ei havaittu hiirillä tai kaneilla.

Epätäydellisen rintalastan luutumisen ilmaantuvuus lisääntyi myös rottien sikiöillä, kun annettiin noin 13 kertaa suurin suositeltu ihmisannos, ja etu- ja takaraajojen luutumattomien falangeaalisten ytimien ilmaantuvuus lisääntyi kaniinien sikiöillä, kun annettiin noin 7 kertaa suurin suositeltu annos ihmiselle. Hiirillä ei havaittu teratogeenisia vaikutuksia, vaikka sikiön keskipaino laski ja siitä seurasi luuston luutumisen viivästyminen, kun emoille annettiin 17- ja 34-kertainen ihmisen päiväannos. Raskaana olevilla naisilla ei ole tutkimuksia. Baclofen 10mg -valmistetta tulee käyttää raskauden aikana vain, jos hyöty selvästi oikeuttaa mahdollisen riskin sikiölle.

VAROTOIMENPITEET

Rauhoitusmahdollisuuden vuoksi potilaita tulee varoittaa autojen tai muiden vaarallisten koneiden käytöstä ja toiminnoista, jotka ovat vaarallisia heikentyneen valppauden vuoksi. Potilaita tulee myös varoittaa siitä, että baklofeenin keskushermostoon vaikuttavat vaikutukset voivat täydentää alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden vaikutuksia.

Baclofen 10 mg:aa tulee käyttää varoen, kun spastisuutta käytetään pystyasennon ja tasapainon ylläpitämiseen liikkeessä tai aina kun spastisuutta käytetään toiminnan parantamiseen. Epilepsiapotilaiden kliinistä tilaa ja elektroenkefalografiaa on seurattava säännöllisin väliajoin, koska kohtausten hallinnan ja EEG:n heikkenemistä on raportoitu satunnaisesti baklofeenia käyttävillä potilailla.

Ei tiedetä, erittyykö tämä lääke äidinmaitoon. Yleissääntönä on, että imettämistä ei tule aloittaa, kun potilas käyttää lääkettä, koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon.

Naarasrotilla, joita hoidettiin kroonisesti baklofeenilla, havaittiin annoksesta riippuvaa munasarjakystien ilmaantuvuuden lisääntymistä ja lisääntyneiden ja/tai hemorragisten lisämunuaisten vähemmän merkittävää lisääntymistä.

Munasarjakystat on löydetty tunnustelulla noin 4 %:lla multippeliskleroosipotilaista, joita hoidettiin 25 mg baklofeenilla enintään vuoden ajan. Useimmissa tapauksissa nämä kystat hävisivät spontaanisti, kun potilaat jatkoivat lääkkeen käyttöä. Munasarjakystien arvioidaan esiintyvän spontaanisti noin 1–5 prosentilla normaalista naisväestöstä.

Käyttö lapsille

Turvallisuutta ja tehoa alle 12-vuotiailla lapsipotilailla ei ole varmistettu.

YLIANNOSTUS

Merkit ja oireet

Oksentelu, lihasten hypotonia, uneliaisuus, majoitushäiriöt, kooma, hengityslama ja kouristukset.

Hoito

Tyhjennä valppaan potilaan vatsa viipymättä aiheuttamalla oksentelu, jota seuraa huuhtelu. Tukeneen potilaan hengitystiet on suojattava mansetilla varustetulla endotrakeaaliputkella ennen huuhtelun aloittamista (älä aiheuta oksentelua). Säilytä riittävä hengitysvaihto, älä käytä hengitystä stimulantteja.

VASTA-AIHEET

Yliherkkyys baklofeenille.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Baklofeenin tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta täysin. Baklofeeni 25 mg pystyy estämään sekä monosynaptisia että polysynaptisia refleksejä selkärangan tasolla, mahdollisesti afferenttien terminaalien hyperpolarisaatiolla, vaikka myös supraspinaalisissa kohdissa voi esiintyä vaikutuksia ja edistää sen kliinistä vaikutusta. Vaikka baklofeeni 10 mg on oletetun inhiboivan välittäjäaineen gamma-aminovoihapon (GABA) analogi, ei ole vakuuttavia todisteita siitä, että GABA-järjestelmiin kohdistuvat toimet osallistuisivat sen kliinisten vaikutusten tuottamiseen. Eläimillä tehdyissä tutkimuksissa baklofeenilla on osoitettu olevan yleisiä keskushermostoa lamaavia ominaisuuksia, mikä on osoitus sedaatiosta, johon liittyy sietokykyä, uneliaisuutta, ataksiaa sekä hengitys- ja sydän- ja verisuonihäiriöitä. Baklofeeni imeytyy ja eliminoituu nopeasti ja laajasti. Imeytyminen voi olla annoksesta riippuvaista, ja se heikkenee annoksen kasvaessa. Baklofeeni erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa, ja imeytymisessä ja/tai eliminaatiossa on suhteellisen suurta yksilöiden välistä vaihtelua.

POTILASTIEDOT

Tietoja ei ole annettu. Katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET osio.