Naprelan 250mg, 500mg Naproxen Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä Naprelan on ja miten sitä käytetään?

Naprelan on reseptilääke, jota käytetään nivelreuman, nivelrikon, selkärankareuman, dysmenorrean, akuutin kihdin ja kivun oireiden hoitoon. Naprelania voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Naprelan kuuluu NSAID-lääkkeiden luokkaan.

Ei tiedetä, onko Naprelan 250 mg turvallinen ja tehokas alle 2-vuotiaille lapsille.

Mitkä ovat Naprelan 500mg:n mahdolliset sivuvaikutukset?

Naprelan voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• nokkosihottuma,
• vaikeuksia hengittää,
• kasvojen, huulten, kielen tai kurkun turvotus,
• helposti mustelmia tai verenvuotoa,
• vaikea tai kivulias nieleminen,
• soi korvissa,
• mielialan muutoksia,
• muutokset virtsan määrässä,
• selittämätön niskajäykkyys,
• näkö muuttuu,
• nilkkojen ja jalkojen turvotus,
• epätavallinen väsymys,
• epätavallinen ja äkillinen painonnousu,
• tumma virtsa,
• jatkuva pahoinvointi tai oksentelu,
• ruokahalun menetys,
• vatsakipu,
• silmien tai ihon kellastuminen (keltatauti) ja
• vaikea huimaus

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Naprelanin yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• ärtynyt vatsa,
• pahoinvointi,
• närästys,
• päänsärky,
• kohonnut verenpaine
• uneliaisuus ja
• huimaus

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia Naprelanin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

NAPRELAN (naprokseeninatrium) kontrolloidusti vapautuvat tabletit on ei-steroidinen tulehduskipulääke, jota on saatavana kontrolloidusti vapauttavina tabletteina 375 mg:n, 500 mg:n ja 750 mg:n vahvuuksina suun kautta annettavaksi. Kemiallinen nimi on 2-naftaleenietikkahappo, 6-metoksi-α-metyylinatriumsuola, (S)-. Molekyylipaino on 252,24. Sen molekyylikaava on C14H13NaO3, ja sillä on seuraava kemiallinen rakenne.

Naprokseeninatrium on hajuton kiteinen jauhe, väriltään valkoinen tai kermainen. Se liukenee metanoliin ja veteen. NAPRELAN 250 mg tabletit sisältävät 412,5 mg, 550 mg tai 825 mg naprokseeninatriumia, mikä vastaa 375 mg, 500 mg ja 750 mg naprokseenia ja 37,5 mg, 50 mg ja 75 mg natriumia. Jokainen NAPRELAN 250 mg -tabletti sisältää myös seuraavat inaktiiviset aineosat: ammoniometakrylaattikopolymeeri tyyppi A, ammoniometakrylaattikopolymeeri tyyppi B, sitruunahappo, krospovidoni, magnesiumstearaatti, metakryylihappokopolymeeri tyyppi A, mikrokiteinen selluloosa, povidoni ja talkki. Tabletin päällyste sisältää hydroksipropyylimetyyliselluloosaa, polyetyleeniglykolia ja titaanidioksidia.

INDIKAATIOT

NAPRELAN 250 mg tabletit on tarkoitettu seuraavien sairauksien hoitoon:

• nivelreuma (RA)
• nivelrikko (OA)
• selkärankareuma (AS)
• tendiniitti, bursiitti
• akuutti kihti
• primaarinen dysmenorrea (PD)
• lievän tai kohtalaisen kivun lievitys

 [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Yleiset annosteluohjeet

Harkitse huolellisesti NAPRELANin ja muiden hoitovaihtoehtojen mahdollisia hyötyjä ja riskejä ennen kuin päätät käyttää NAPRELANia. Käytä pienintä tehokasta annosta lyhimmän keston ajan yksittäisten potilaan hoitotavoitteiden mukaisesti [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Kun NAPRELAN-alkuhoidon vaste on tarkkailtava, annos ja tiheys tulee säätää kunkin potilaan tarpeiden mukaan.

Nivelreuma, nivelrikko ja selkärankareuma

NAPRELAN-tablettien suositeltu aloitusannos aikuisille on kaksi NAPRELAN 375 mg tablettia (750 mg) kerran vuorokaudessa, yksi NAPRELAN 750 mg (750 mg) kerran vuorokaudessa tai kaksi NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000 mg) kerran vuorokaudessa. Potilaiden, jotka ottavat jo naprokseenia 250 mg, 375 mg tai 500 mg kahdesti vuorokaudessa (aamulla ja illalla), heidän päivittäisen kokonaisannoksensa voidaan korvata NAPRELAN 500 mg -tableteilla kerta-annoksena.

Pitkäaikaisen käytön aikana NAPRELAN 250 mg -tablettien annosta voidaan suurentaa tai pienentää potilaan kliinisen vasteen mukaan. Potilaat, jotka sietävät hyvin pienempiä NAPRELAN-annoksia, annosta voidaan nostaa kahteen NAPRELAN 750 mg tablettiin (1500 mg) tai kolmeen NAPRELAN 500 mg tablettiin (1500 mg) kerran vuorokaudessa rajoitetun ajan, jos tulehdusta ehkäisevä vaikutus on korkeampi. /kipulääkettä tarvitaan. Potilaita hoidettaessa, erityisesti suurempia annoksia käytettäessä, lääkärin tulee huomioida riittävä kliinisen hyödyn lisääntyminen mahdollisen lisääntyneen riskin kompensoimiseksi [ks. KLIININEN FARMAKOLOGIA ]. Jokaisella potilaalla on etsittävä pienintä tehokasta annosta ja käytettävä sitä. Niveltulehduksen oireiden paraneminen alkaa yleensä viikon kuluessa; kahden viikon hoito saattaa kuitenkin olla tarpeen terapeuttisen hyödyn saavuttamiseksi.

Kivun, primaarisen dysmenorrean ja akuutin jännetulehduksen ja bursiitin hoito

Suositeltu aloitusannos on kaksi NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000 mg) kerran vuorokaudessa. Potilaille, jotka tarvitsevat suurempaa kipua lievittävää hyötyä, voidaan käyttää kahta NAPRELAN 750 mg tablettia (1 500 mg) tai kolmea NAPRELAN 500 mg tablettia (1 500 mg) rajoitetun ajan. Tämän jälkeen vuorokausiannos ei saa ylittää kahta NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000 mg).

Akuutti kihti

Suositeltu annos ensimmäisenä päivänä on 2–3 NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000–1 500 mg) kerran vuorokaudessa ja sen jälkeen kaksi NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000 mg) kerran vuorokaudessa, kunnes kohtaus on laantunut.

Annoksen muuttaminen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta

Pienempää annosta tulee harkita potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta tai iäkkäillä potilailla [ks VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]. Tutkimukset osoittavat, että vaikka naprokseenin kokonaispitoisuus plasmassa ei muutu, sitoutumattoman naprokseenin osuus plasmassa on suurentunut vanhuksilla. Varovaisuutta on noudatettava, kun tarvitaan suuria annoksia, ja iäkkäiden potilaiden annostusta saatetaan joutua muuttamaan. Kuten muidenkin vanhuksilla käytettävien lääkkeiden kohdalla, on järkevää käyttää pienintä tehokasta annosta.

MITEN TOIMITETAAN

Annostusmuodot ja vahvuudet

NAPRELAN (naprokseeninatrium) kontrolloidusti vapautuvia tabletteja on saatavana seuraavasti:

• NAPRELAN 375: valkoinen, kapselin muotoinen tabletti, jonka toisella puolella on "N" ja toisella puolella "375". Yksi tabletti sisältää 412,5 mg naprokseeninatriumia, joka vastaa 375 mg naprokseenia.
• NAPRELAN 500: valkoinen, kapselin muotoinen tabletti, jonka toisella puolella on "N" ja toisella puolella "500". Yksi tabletti sisältää 550 mg naprokseeninatriumia, joka vastaa 500 mg naprokseenia.
• NAPRELAN 750: valkoinen, kapselin muotoinen tabletti, jonka toisella puolella on "N" ja toisella puolella "750". Yksi tabletti sisältää 825 mg naprokseeninatriumia, joka vastaa 750 mg naprokseenia.

Varastointi ja käsittely

NAPRELAN (naprokseeninatrium) 375 mg, 500 mg ja 750 mg ovat kontrolloidusti vapautuvia tabletteja, jotka toimitetaan seuraavasti:

NAPRELAN 375 : valkoinen, kapselin muotoinen tabletti, jonka toisella puolella on "N" ja toisella puolella "375"; 100 pulloissa; NDC 52427-272-01. Yksi tabletti sisältää 412,5 mg naprokseeninatriumia, joka vastaa 375 mg naprokseenia.

NAPRELAN 500 : valkoinen, kapselin muotoinen tabletti, jonka toisella puolella on "N" ja toisella puolella "500"; 75 pulloissa; NDC 52427-273-75. Yksi tabletti sisältää 550 mg naprokseeninatriumia, joka vastaa 500 mg naprokseenia.

NAPRELAN 750 : valkoinen, kapselin muotoinen tabletti, jonka toisella puolella on "N" ja toisella puolella "750"; 30 pulloissa; NDC 52427-274-30. Yksi tabletti sisältää 825 mg naprokseeninatriumia, joka vastaa 750 mg naprokseenia.

Varastointi

Säilytä huoneenlämmössä, 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F), retket sallittu 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F) [katso USP:n valvoma huonelämpötila]. FARMASEUTTI: Annostele hyvin suljetussa astiassa.

Jakelija: Almatica Pharma, Inc. Morristown, NJ 07960 USA. Tarkistettu: huhtikuu 2021

SIVUVAIKUTUKSET

Seuraavia haittavaikutuksia käsitellään tarkemmin muissa merkintöjen osissa:

• Kardiovaskulaariset tromboottiset tapahtumat [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]
• GI-verenvuoto, haavaumat ja perforaatiot [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]
• Maksatoksisuus [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]
• Hypertensio [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]
• Sydämen vajaatoiminta ja turvotus [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]
• Munuaisten toksisuus ja hyperkalemia [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]
• Anafylaktiset reaktiot [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]
• Vakavat ihoreaktiot [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]
• Hematologinen toksisuus [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]

Kokemus kliinisistä kokeista

Koska kliiniset tutkimukset suoritetaan hyvin vaihtelevissa olosuhteissa, lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuja haittavaikutuksia ei voida suoraan verrata toisen lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuihin nopeuksiin, eivätkä ne välttämättä kuvasta käytännössä havaittuja nopeuksia.

Kuten kaikkien tämän luokan lääkkeiden kohdalla, haittatapahtumien esiintymistiheys ja vakavuus riippuvat useista tekijöistä: lääkkeen annoksesta ja hoidon kestosta; potilaan ikä, sukupuoli, fyysinen kunto; samanaikaiset lääketieteelliset diagnoosit tai yksittäiset riskitekijät. Seuraavat haittavaikutukset on jaettu kolmeen osaan sen perusteella, onko lääkkeen käytön ja näiden haittatapahtumien välillä mahdollista syy-yhteyttä. Näissä "Todennäköisenä syy-yhteyden" luetteloissa mainituissa reaktioissa on vähintään yksi tapaus jokaista haittavaikutusta kohti, jossa on näyttöä siitä, että lääkkeen käytön ja raportoidun tapahtuman välillä on syy-yhteys. Raportoidut haittavaikutukset perustuivat tuloksiin kahdesta kontrolloidusta kaksoissokkotutkimuksesta, jotka kestivät kolme kuukautta, ja lisäksi yhdeksän kuukauden avoin jatkotutkimus. Yhteensä 542 potilasta sai NAPRELAN-tabletteja joko kaksoissokkojaksolla tai yhdeksän kuukauden avoimessa jatkotutkimuksessa. Näistä 542 potilaasta 232 sai NAPRELAN-tabletteja, 167 sai alun perin Naprosyn®-hoidon ja 143 sai aluksi lumelääkettä. NAPRELAN 500 mg -tabletteja saaneiden potilaiden ilmoittamat haittavaikutukset on esitetty kehokohtaisesti. Ne naprokseenin yhteydessä havaitut haittavaikutukset, joita ei raportoitu NARELAN-tablettien kontrolloiduissa tutkimuksissa, on kursivoitu.

Yleisimmät haittatapahtumat kaksoissokkoutetuissa ja avoimissa kliinisissä tutkimuksissa olivat päänsärky (15 %), jota seurasivat dyspepsia (14 %) ja flunssaoireyhtymä (10 %). Muiden haittatapahtumien ilmaantuvuus 3–9 %:lla potilaista on merkitty tähdellä.

Ne reaktiot, joita esiintyy alle 3 %:lla potilaista, ovat merkitsemättömiä.

Ilmaantuvuus suurempi kuin 1 % (todennäköinen syy-yhteys)

Keho kokonaisuutena - Kipu (selkä)*, kipu*, infektio*, kuume, vamma (onnettomuus), voimattomuus, rintakipu, päänsärky (15%), flunssaoireyhtymä (10%).

Ruoansulatuskanava - Pahoinvointi*, ripuli*, ummetus*, vatsakipu*, ilmavaivat, gastriitti, oksentelu, dysfagia, dyspepsia (14%), närästys*, suutulehdus.

Hematologinen - Anemia, mustelma.

Hengitys - Nielutulehdus*, nuha*, sinuiitti*, keuhkoputkentulehdus, yskä lisääntynyt.

Munuaiset - Virtsatieinfektio*, kystiitti.

Ihotauti - Ihottuma*, ihottumat*, mustelmat*, purppura.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus - Perifeerinen turvotus, hyperglykemia.

Keskushermosto - Huimaus, parestesia, unettomuus, uneliaisuus*, huimaus.

Sydän- Hypertensio, turvotus*, hengenahdistus*, sydämentykytys.

Tuki- ja liikuntaelimistö - Kouristukset (jalka), lihaskipu, nivelkipu, nivelsairaus, jännehäiriö.

Erityiset aistit - Tinnitus*, kuulohäiriöt, näköhäiriöt.

Kenraali - Jano.

Ilmaantuvuus alle 1 % (todennäköinen syy-yhteys)

Keho kokonaisuutena - Paise, monilia, niska jäykkä, niskakipu, vatsan suureneminen, karsinooma, selluliitti, yleinen turvotus, LE-oireyhtymä, huonovointisuus, limakalvosairaus, allerginen reaktio, lantion kipu.

Ruoansulatuskanava - Anoreksia, kolekystiitti, sappikivitauti, eruktaatio, GI-verenvuoto, peräsuolen verenvuoto, stomatiitti aftoottinen, stomatiittihaava, suuhaava, mahahaava, periodontaalinen paise, kardiospasmi, paksusuolitulehdus, ruokatorven tulehdus, maha-suolitulehdus, maksan toimintahäiriö, GI-suolikanavan häiriö, peräsuolen häiriö poikkeavuus, melena, ruokatorven haavauma, hematemesis, keltaisuus, haimatulehdus, nekroosi.

Munuaiset - Dysmenorrea, dysuria, munuaisten toiminnan poikkeavuus, nokturia, eturauhassairaus, pyelonefriitti, rintasyöpä, virtsankarkailu, munuaiskivi, munuaisten vajaatoiminta, menorragia, metrorrhagia, rintakasvain, nefroskleroosi, hematuria, munuaiskipu, pyuria, virtsaamistiheys retentio, kohdun kouristukset, vaginiitti, munuaiskerästen tulehdus, hyperkalemia, interstitiaalinen nefriitti, nefroottinen oireyhtymä, munuaissairaus, munuaisten vajaatoiminta, munuaisten papillaarinekroosi.

Hematologinen - Leukopenia, pidentynyt verenvuotoaika, eosinofilia, punasolujen epänormaalit, epänormaalit valkosolut, trombosytopenia, agranulosytoosi, granulosytopenia.

Keskushermosto - Masennus, ahdistuneisuus, hypertonia, hermostuneisuus, neuralgia, neuriitti, huimaus, muistinmenetys, sekavuus, koordinaatiohäiriöt, epänormaali diplopia, emotionaalinen labilisuus, subduraalinen hematooma, halvaus, unen poikkeavuudet, keskittymiskyvyttömyys, lihasheikkous.

Ihotauti: Angiodermatiitti, herpes simplex, kuiva iho, hikoilu, haavainen iho, akne, hiustenlähtö, ihotulehdus kosketus, ekseema, herpes zoster, kynsisairaus, ihonekroosi, ihonalainen kyhmy, kutina, nokkosihottuma, kasvainiho, valoherkkä ihotulehdus, valoherkkyysreaktiot, jotka muistuttavat tarveporfyriaa , epidermolysis bullosa.

Erityiset aistit - Amblyopia, skleriitti, kaihi, sidekalvotulehdus, kuuro, korvasairaus, keratokonjunktiviitti, kyynelvuotohäiriö, välikorvatulehdus, silmäkipu.

Sydän- Angina pectoris, sepelvaltimotauti, sydäninfarkti, syvä tromboflebiitti, verisuonten laajentuminen, verisuonten poikkeavuus, rytmihäiriö, haarakatkos, epänormaali EKG, sydämen vajaatoiminta oikealla, verenvuoto, migreeni, aorttastenoosi, pyörtyminen, takykardia, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.

Hengitys - Astma, hengenahdistus, keuhkopöhö, kurkunpäätulehdus, keuhkosairaus, nenäverenvuoto, keuhkokuume, hengitysvaikeudet, hengityshäiriöt, eosinofiilinen pneumoniitti.

Tuki- ja liikuntaelimistö - Myasthenia, luusairaus, spontaani luunmurtuma, fibrotendiniitti, luukipu, ptoosi, yleinen kouristukset, bursiitti.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus - Kreatiniinin nousu, glukosuria, hyperkolesteremia, albuminuria, alkaloosi, lisääntynyt BUN, kuivuminen, turvotus, glukoositoleranssin lasku, hyperurikemia, hypokalemia, SGOT:n nousu, SGPT:n nousu, painon lasku.

Kenraali - Anafylaktoidireaktiot, angioneuroottinen turvotus, kuukautiskiertohäiriöt, hypoglykemia, kuume (vilunväristykset ja kuume).

Ilmaantuvuus alle 1 % (syy-yhteys tuntematon)

Muut naprokseenin pakkauksen etiketissä luetellut haittavaikutukset, joita NARELAN-tabletteja saaneet eivät ole raportoineet, on merkitty kursiivilla. Nämä havainnot on listattu varoittavana tiedona lääkärille.

Hematologinen - Aplastinen anemia, hemolyyttinen anemia.

Keskushermosto - Aseptinen aivokalvontulehdus, kognitiivinen toimintahäiriö.

Ihotauti - Epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Ruoansulatuskanava - Ei-peptinen maha-suolikanavan haavauma, haavainen stomatiitti.

Sydän- Vaskuliitti.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Katso taulukosta 1 kliinisesti merkittävät lääkeinteraktiot naprokseenin kanssa.

Lääke/laboratoriotestien vuorovaikutukset

VAROITUKSET

Mukana osana VAROTOIMENPITEET osio.

VAROTOIMENPITEET

Kardiovaskulaariset tromboottiset tapahtumat

Useiden COX-2-selektiivisten ja ei-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden kliiniset tutkimukset, jotka kestivät enintään kolme vuotta, ovat osoittaneet lisääntyneen vakavien kardiovaskulaaristen (CV) tromboottisten tapahtumien, mukaan lukien sydäninfarktin (MI) ja aivohalvauksen, riskin, jotka voivat johtaa kuolemaan. Saatavilla olevien tietojen perusteella on epäselvää, että sydän- ja verisuonitautien tromboottisten tapahtumien riski on samanlainen kaikilla tulehduskipulääkkeillä. NSAID-lääkkeiden käytön aiheuttama vakavien CV-tromboottisten tapahtumien suhteellinen lisääntyminen lähtötasoon verrattuna näyttää olevan samanlainen niillä, joilla on tunnettu sydänsairaus tai sydän- ja verisuonitautien riskitekijöitä. Potilailla, joilla oli tunnettu sydän- ja verisuonitukosairaus tai riskitekijöitä, oli kuitenkin suurempi ylimääräisten vakavien sydän- ja verisuonitautitapahtumien absoluuttinen ilmaantuvuus, mikä johtui heidän kohonneesta lähtötasosta. Joissakin havainnointitutkimuksissa havaittiin, että tämä lisääntynyt vakavien sydän- ja verisuonitautien tromboottisten tapahtumien riski alkoi jo ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. CV-tromboottisen riskin lisääntyminen on havaittu johdonmukaisimmin suuremmilla annoksilla.

Minimoidaksesi haitallisten sydän- ja verisuonitapahtumien riski NSAID-hoitoa saavilla potilailla, käytä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan. Lääkäreiden ja potilaiden tulee pysyä valppaina tällaisten tapahtumien kehittymisen suhteen koko hoitojakson ajan, vaikka aiempia CV-oireita ei olisikaan ollut. Potilaille tulee kertoa vakavien CV-tapahtumien oireista ja toimenpiteistä, joihin on ryhdyttävä, jos niitä ilmenee.

Ei ole olemassa johdonmukaista näyttöä siitä, että aspiriinin samanaikainen käyttö pienentäisi NSAID-lääkkeiden käyttöön liittyvien vakavien sydän- ja verisuonitautitapahtumien riskiä. Aspiriinin ja tulehduskipulääkkeen, kuten naprokseenin, samanaikainen käyttö lisää vakavien maha-suolikanavan (GI) tapahtumien riskiä [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Tila Sepelvaltimon ohitussiirteen (CABG) jälkeisen leikkauksen jälkeen

Kahdessa suuressa, kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa COX-2-selektiivisillä tulehduskipulääkkeillä kivun hoitoon ensimmäisten 10–14 päivän aikana CABG-leikkauksen jälkeen havaittiin lisääntyneen sydäninfarktin ja aivohalvauksen ilmaantuvuus. Tulehduskipulääkkeet ovat vasta-aiheisia CABG:n asetuksissa [katso VASTA-AIHEET ].

MI-potilaat

Tanskan kansallisessa rekisterissä tehdyt havainnointitutkimukset ovat osoittaneet, että potilailla, joita hoidettiin tulehduskipulääkkeillä MI:n jälkeisenä aikana, oli lisääntynyt riski saada uusinta infarktia, sydän- ja verisuonisairauksiin liittyvää kuolemaa ja yleiskuolleisuutta ensimmäisestä hoitoviikosta alkaen. Tässä samassa kohortissa kuoleman ilmaantuvuus ensimmäisenä vuonna MI:n jälkeisenä vuonna oli 20 tapausta 100 henkilövuotta kohden NSAID-hoitoa saaneilla potilailla, kun taas 12 tapausta 100 henkilövuotta kohden ei-NSAID-potilailla. Vaikka absoluuttinen kuolleisuus laski jonkin verran ensimmäisen vuoden MI:n jälkeen, lisääntynyt suhteellinen kuolemanriski NSAID-käyttäjien keskuudessa säilyi ainakin neljän seuraavan seurantavuoden ajan.

Vältä NAPRELAN 250 mg:n käyttöä potilailla, joilla on äskettäin sydäninfarkti, ellei hyödyn odoteta ylittävän toistuvien sydän- ja verisuonitukosten riskiä. Jos NAPRELANia käytetään potilailla, joilla on äskettäinen sydäninfarkti, tarkkaile potilaita sydämen iskemian merkkien varalta.

Ruoansulatuskanavan verenvuoto, haavaumat ja perforaatio

Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien naprokseeni, aiheuttavat vakavia maha-suolikanavan (GI) haittavaikutuksia, kuten tulehdusta, verenvuotoa, haavaumia ja ruokatorven, mahan, ohutsuolen tai paksusuolen perforaatiota, jotka voivat olla kohtalokkaita. Näitä vakavia haittavaikutuksia voi esiintyä milloin tahansa varoittavien oireiden kanssa tai ilman niitä potilailla, joita hoidetaan tulehduskipulääkkeillä. Vain joka viides potilas, jolle kehittyy vakava ylemmän maha-suolikanavan haittatapahtuma NSAID-hoidon aikana, on oireellinen. NSAID-lääkkeiden aiheuttamia mahahaavoja, voimakasta verenvuotoa tai perforaatiota esiintyi noin 1 %:lla potilaista, joita hoidettiin 3–6 kuukautta, ja noin 2–4 %:lla vuoden ajan hoidetuista potilaista. Edes lyhytaikainen NSAID-hoito ei kuitenkaan ole vaaratonta.

GI-verenvuodon, haavauman ja perforaation riskitekijät

Potilailla, joilla oli aiemmin ollut mahahaava ja/tai maha-suolikanavan verenvuotoa ja jotka käyttivät tulehduskipulääkkeitä, oli yli 10-kertainen riski saada maha-suolikanavan verenvuoto verrattuna potilaisiin, joilla ei ollut näitä riskitekijöitä. Muita tekijöitä, jotka lisäävät ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiä tulehduskipulääkkeillä hoidetuilla potilailla, ovat NSAID-hoidon pidempi kesto; suun kautta otettavien kortikosteroidien, aspiriinin, antikoagulanttien tai selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) samanaikainen käyttö; tupakointi; alkoholin käyttö; vanhempi ikä; ja huono yleinen terveydentila. Useimmat markkinoille tulon jälkeisistä kuolemaan johtaneista GI-tapahtumista tapahtuneista raporteista tapahtuivat iäkkäillä tai heikkokuntoisilla potilailla. Lisäksi potilailla, joilla on pitkälle edennyt maksasairaus ja/tai koagulopatia, on suurentunut ruoansulatuskanavan verenvuodon riski.

Strategiat GI-riskien minimoimiseksi NSAID-hoidetuilla potilailla

• Käytä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan.
• Vältä useamman kuin yhden tulehduskipulääkkeen antamista kerrallaan.
• Vältä käyttöä potilailla, joilla on suurempi riski, ellei hyödyn odoteta olevan suurempi kuin lisääntynyt verenvuotoriski. Tällaisille potilaille sekä potilaille, joilla on aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto, harkitse muita vaihtoehtoisia hoitoja kuin tulehduskipulääkkeitä.
• Pysy valppaana GI-haavan ja verenvuodon merkkien ja oireiden varalta NSAID-hoidon aikana.
• Jos epäillään vakavaa ruoansulatuskanavan haittatapahtumaa, aloita viipymättä arviointi ja hoito ja keskeytä NAPRELAN 250 mg -hoito, kunnes vakava GI-haittatapahtuma on suljettu pois.
• Jos käytät samanaikaisesti pieniannoksista aspiriinia sydämen ennaltaehkäisyyn, seuraa potilaita tarkemmin GI-verenvuodon varalta [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Maksatoksisuus

Kliinisissä tutkimuksissa noin 1 %:lla NSAID-hoitoa saaneista potilaista on raportoitu ALAT- tai ASAT-arvon kohoamista (kolme tai useampi kertaa normaalin ylärajan [ULN]). Lisäksi on raportoitu harvoin, joskus kuolemaan johtaneita, vakavia maksavaurioita, mukaan lukien fulminantti hepatiitti, maksanekroosi ja maksan vajaatoiminta.

ALAT- tai ASAT-arvojen nousua (alle kolme kertaa ULN) voi esiintyä jopa 15 %:lla potilaista, joita hoidetaan tulehduskipulääkkeillä, mukaan lukien naprokseenilla.

Kerro potilaille maksatoksisuuden varoitusmerkeistä ja oireista (esim. pahoinvointi, väsymys, letargia, ripuli, kutina, keltaisuus, oikean yläneljänneksen arkuus ja "flunssan kaltaiset" oireet). Jos kliinisiä merkkejä ja oireita, jotka vastaavat maksasairautta, ilmaantuu tai jos systeemisiä oireita (esim. eosinofilia, ihottuma jne.) ilmenee, lopeta NAPRELAN 500 mg -valmisteen käyttö välittömästi ja suorita potilaan kliininen arviointi.

Hypertensio

Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien NAPRELAN, voivat johtaa olemassa olevan verenpainetaudin uuteen puhkeamiseen tai pahenemiseen, mikä voi lisätä sydän- ja verisuonitapahtumien ilmaantuvuutta. Angiotensiinia konvertoivan entsyymin (ACE) estäjiä, tiatsididiureetteja tai loop-diureetteja käyttävillä potilailla voi olla heikentynyt vaste näihin hoitoihin, kun he käyttävät tulehduskipulääkkeitä (ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Seuraa verenpainetta (BP) NSAID-hoidon aloittamisen aikana ja koko hoidon ajan.

Sydämen vajaatoiminta ja turvotus

Coxib ja perinteisten NSAID Trialists’ Collaboration -meta-analyysi satunnaistetuista kontrolloiduista tutkimuksista osoitti noin kaksinkertaisen sydämen vajaatoiminnan vuoksi sairaalahoitoihin joutumisen COX-2-selektiivisesti hoidetuilla potilailla ja ei-selektiivisillä NSAID-hoitoa saaneilla potilailla verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin. Tanskan kansallisen rekisterin tutkimuksessa sydämen vajaatoimintapotilailla NSAID-lääkkeiden käyttö lisäsi sydäninfarktin, sydämen vajaatoiminnan vuoksi sairaalahoidon ja kuoleman riskiä.

Lisäksi joillakin tulehduskipulääkkeillä hoidetuilla potilailla on havaittu nesteen kertymistä ja turvotusta. Naprokseenin käyttö voi heikentää useiden näiden sairauksien hoitoon käytettyjen terapeuttisten aineiden (esim. diureetit, ACE:n estäjät tai angiotensiinireseptorin salpaajat [ARB:t]) CV-vaikutuksia [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Vältä NAPRELAN 250 mg:n käyttöä potilailla, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, ellei hyödyn odoteta ylittävän sydämen vajaatoiminnan pahenemisen riskiä. Jos NAPRELANia käytetään potilailla, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, seuraa potilaita sydämen vajaatoiminnan pahenemisen oireiden varalta.

Munuaisten toksisuus ja hyperkalemia

Munuaisten toksisuus

Tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö on johtanut munuaisten papillaarinekroosiin ja muihin munuaisvaurioihin.

Munuaistoksisuutta on havaittu myös potilailla, joilla munuaisten prostaglandiineilla on kompensoiva rooli munuaisten perfuusion ylläpitämisessä. Näillä potilailla tulehduskipulääkkeiden antaminen voi vähentää annoksesta riippuvaa prostaglandiinien muodostumista ja toissijaisesti munuaisten verenkiertoa, mikä voi aiheuttaa ilmeistä munuaisten vajaatoimintaa. Suurin tämän reaktion riski on potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, nestehukka, hypovolemia, sydämen vajaatoiminta, maksan toimintahäiriö, diureetteja ja ACE:n estäjiä tai ARB-lääkkeitä käyttävillä ja vanhuksilla. NSAID-hoidon lopettamista seuraa yleensä palautuminen hoitoa edeltävään tilaan.

Kontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista ei ole saatavilla tietoa NAPRELANin käytöstä potilailla, joilla on pitkälle edennyt munuaissairaus. NAPRELAN 250 mg:n munuaisvaikutukset voivat nopeuttaa munuaisten vajaatoiminnan etenemistä potilailla, joilla on aiempi munuaissairaus.

Korjaa tilavuus kuivuneilla tai hypovoleemisilla potilailla ennen NAPRELAN-hoidon aloittamista. Seuraa munuaisten toimintaa potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, sydämen vajaatoiminta, nestehukka tai hypovolemia NAPRELANin käytön aikana [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ]. Vältä NAPRELAN 500 mg:n käyttöä potilailla, joilla on pitkälle edennyt munuaissairaus, ellei hyödyn odoteta ylittävän munuaisten toiminnan huononemisen riskiä. Jos NAPRELANia käytetään potilailla, joilla on edennyt munuaissairaus, seuraa potilaita munuaisten toiminnan heikkenemisen varalta.

Hyperkalemia

Seerumin kaliumpitoisuuden nousua, mukaan lukien hyperkalemiaa, on raportoitu NSAID-lääkkeiden käytön yhteydessä, jopa joillakin potilailla, joilla ei ole munuaisten vajaatoimintaa. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, näiden vaikutusten on katsottu johtuvan hyporeneemis-hypoaldosteronismista.

Anafylaktiset reaktiot

Naprokseeni on yhdistetty anafylaktisiin reaktioihin potilailla, joilla on tai ei tiedetä yliherkkyyttä naprokseenille sekä potilailla, joilla on aspiriinille herkkä astma [ks. VASTA-AIHEET ja VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Hakeudu hätäapua, jos anafylaktinen reaktio ilmenee.

Aspiriiniherkkyyteen liittyvä astman paheneminen

Astmaa sairastavien potilaiden alaryhmällä voi olla aspiriinille herkkä astma, johon voi sisältyä krooninen rinosinusiitti, joka on komplisoitunut nenäpolyyppien vuoksi; vakava, mahdollisesti kuolemaan johtava bronkospasmi; ja/tai intoleranssi aspiriinille ja muille tulehduskipulääkkeille. Koska aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden välistä ristireaktiivisuutta on raportoitu tällaisilla aspiriinille herkillä potilailla, NAPRELAN 250 mg on vasta-aiheinen potilaille, joilla on tällainen aspiriiniherkkyys [ks. VASTA-AIHEET ]. Kun NAPRELANia käytetään potilailla, joilla on aiemmin ollut astma (ilman tunnettua aspiriiniherkkyyttä), seuraa potilaita astman oireiden ja merkkien muutosten varalta.

Vakavat ihoreaktiot

Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien naprokseeni, voivat aiheuttaa vakavia ihohaittavaikutuksia, kuten eksfoliatiivisen ihotulehduksen, Stevens-Johnsonin oireyhtymän (SJS) ja toksisen epidermaalisen nekrolyysin (TEN), jotka voivat olla hengenvaarallisia. Nämä vakavat tapahtumat voivat tapahtua ilman varoitusta. Kerro potilaille vakavien ihoreaktioiden merkeistä ja oireista ja lopeta NAPRELAN 500 mg:n käyttö heti, kun ihottumaa tai jokin muu yliherkkyysmerkki ilmaantuu ensimmäisen kerran.

NAPRELAN on vasta-aiheinen potilailla, joilla on aiemmin ollut vakavia ihoreaktioita tulehduskipulääkkeille [katso VASTA-AIHEET ].

Lääkereaktio eosinofilian ja systeemisten oireiden kanssa (DRESS)

Lääkereaktiota eosinofilian ja systeemisten oireiden kanssa (DRESS) on raportoitu potilailla, jotka käyttävät NSAID-lääkkeitä, kuten NAPRELANia. Jotkut näistä tapahtumista ovat olleet kohtalokkaita tai hengenvaarallisia. DRESS sisältää tyypillisesti, vaikkakaan ei yksinomaan, kuumetta, ihottumaa, lymfadenopatiaa ja/tai kasvojen turvotusta. Muita kliinisiä oireita voivat olla hepatiitti, nefriitti, hematologiset poikkeavuudet, sydänlihastulehdus tai myosiitti. Joskus DRESSin oireet voivat muistuttaa akuuttia virusinfektiota. Eosinofiliaa esiintyy usein. Koska tämän häiriön esiintyminen vaihtelee, muut elinjärjestelmät, joita ei ole mainittu tässä, voivat olla mukana. On tärkeää huomata, että yliherkkyyden varhaisia ilmenemismuotoja, kuten kuumetta tai lymfadenopatiaa, voi esiintyä, vaikka ihottumaa ei olisikaan ilmeistä. Jos tällaisia merkkejä tai oireita ilmenee, lopeta NAPRELAN-hoito ja arvioi potilas välittömästi.

Sikiön toksisuus

Sikiön valtimotiehyen ennenaikainen sulkeminen

Vältä tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien NAPRELANin, käyttöä raskaana oleville naisille noin 30. raskausviikolla ja myöhemmin. Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien NAPRELAN, lisäävät sikiön valtimotiehyen ennenaikaisen sulkeutumisen riskiä suunnilleen tässä raskausiässä.

Oligohydramnion / vastasyntyneen munuaisten vajaatoiminta

Tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien NAPRELAN 500 mg, käyttö noin 20 raskausviikolla tai myöhemmin raskauden aikana voi aiheuttaa sikiön munuaisten vajaatoimintaa, joka johtaa oligohydramnioneihin ja joissakin tapauksissa vastasyntyneen munuaisten vajaatoimintaan. Näitä haittavaikutuksia havaitaan keskimäärin päivien tai viikkojen hoidon jälkeen, vaikka oligohydramnionista on raportoitu harvoin jo 48 tunnin kuluttua NSAID-lääkkeiden käytön aloittamisesta. Oligohydramnion parantuu usein, mutta ei aina, kun hoito lopetetaan. Pitkittyneen oligohydramnionin komplikaatioita voivat olla esimerkiksi raajojen supistukset ja viivästynyt keuhkojen kypsyminen. Joissakin markkinoille tulon jälkeisissä tapauksissa, joissa vastasyntyneen munuaisten toiminta on heikentynyt, vaadittiin invasiivisia toimenpiteitä, kuten verensiirtoa tai dialyysiä.

Jos NSAID-hoito on tarpeen noin 20 viikon ja 30 raskausviikon välillä, rajoita NAPRELAN 500 mg:n käyttö pienimpään tehokkaaseen annokseen ja lyhimpään mahdolliseen kestoon. Harkitse lapsivesien ultraäänitutkimusta, jos NAPRELAN-hoito kestää yli 48 tuntia. Lopeta NAPRELAN-hoito, jos ilmenee oligohydramnionia, ja seuraa kliinisen käytännön mukaisesti [katso Käyttö tietyissä populaatioissa ].

Hematologinen myrkyllisyys

NSAID-hoitoa saaneilla potilailla on esiintynyt anemiaa. Tämä voi johtua piilevasta tai suuresta verenhukasta, nesteen kertymisestä tai epätäydellisesti kuvatusta vaikutuksesta erytropoieesiin. Jos NAPRELAN 500 mg:lla hoidetulla potilaalla on anemian merkkejä tai oireita, seuraa hemoglobiinia tai hematokriittiä.

Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien NAPRELAN, voivat lisätä verenvuototapahtumien riskiä. Samanaikaiset sairaudet, kuten hyytymishäiriöt, varfariinin, muiden antikoagulanttien, verihiutaleiden estäjät (esim. aspiriini), serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) ja serotoniininorepinefriinin takaisinoton estäjät (SNRI) voivat lisätä tätä riskiä. Seuraa näitä potilaita verenvuodon merkkien varalta [katso HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Tulehduksen ja kuumeen peittäminen

NAPRELAN 250 mg:n farmakologinen aktiivisuus tulehdusta ja mahdollisesti kuumetta vähentävänä voi heikentää diagnostisten merkkien käyttöä infektioiden havaitsemisessa.

Laboratoriovalvonta

Koska vakavaa ruoansulatuskanavan verenvuotoa, maksatoksisuutta ja munuaisvaurioita voi esiintyä ilman varoittavia oireita tai merkkejä, harkitse pitkäaikaista NSAID-hoitoa saavien potilaiden seurantaa CBC:llä ja kemiallisella profiililla säännöllisesti [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Potilasneuvontatiedot

Neuvo potilasta lukemaan FDA:n hyväksymä potilasmerkintä ( Lääkitysopas ), joka tulee jokaisen jaetun reseptin mukana. Kerro potilaille, perheille tai heidän huoltajilleen seuraavista tiedoista ennen NAPRELAN 500mg -hoidon aloittamista ja ajoittain jatkuvan hoidon aikana.

Kardiovaskulaariset tromboottiset tapahtumat

Neuvo potilaita olemaan valppaana sydän- ja verisuonitromboottisten tapahtumien oireiden suhteen, mukaan lukien rintakipu, hengenahdistus, heikkous tai puheen epäselvyys, ja ilmoittamaan kaikista näistä oireista välittömästi terveydenhuollon tarjoajalleen [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Ruoansulatuskanavan verenvuoto, haavaumat ja perforaatio

NAPRELAN 500mg, kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan epämukavuutta ja harvoin vakavia maha-suolikanavan sivuvaikutuksia, kuten haavaumia ja verenvuotoa, jotka voivat johtaa sairaalahoitoon ja jopa kuolemaan. Neuvo potilaita ilmoittamaan terveydenhuollon tarjoajalleen haavaumien ja verenvuodon oireista, mukaan lukien ylävatsan kipu, dyspepsia, melena ja hematemesis. Jos käytät samanaikaisesti pieniannoksista aspiriinia sydämen profylaksiaan, kerro potilaille lisääntyneestä ruoansulatuskanavan verenvuodon riskistä ja merkeistä ja oireista [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Maksatoksisuus

Kerro potilaille maksatoksisuuden varoitusmerkeistä ja oireista (esim. pahoinvointi, väsymys, letargia, kutina, ripuli, keltaisuus, oikean yläneljänneksen arkuus ja "flunssan kaltaiset" oireet). Jos näitä esiintyy, neuvo potilaita lopettamaan NAPRELAN ja hakemaan välitöntä lääketieteellistä hoitoa [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Sydämen vajaatoiminta ja turvotus

Neuvo potilaita olemaan valppaana sydämen vajaatoiminnan oireista, mukaan lukien hengenahdistus, selittämätön painonnousu tai turvotus, ja ottamaan yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan, jos tällaisia oireita ilmenee [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Anafylaktiset reaktiot

Kerro potilaille anafylaktisen reaktion oireista (esim. hengitysvaikeudet, kasvojen tai kurkun turvotus). Neuvo potilaita hakemaan välitöntä hätäapua, jos näitä ilmenee [katso VASTA-AIHEET ja VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Vakavat ihoreaktiot, mukaan lukien DRESS

NAPRELAN 500mg, kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, voi aiheuttaa vakavia ihosivuvaikutuksia, kuten hilseilevän ihottuman, SJS:n ja TEN:n, jotka voivat johtaa sairaalahoitoon ja jopa kuolemaan. Neuvo potilaita lopettamaan NAPRELANin käyttö välittömästi, jos heille kehittyy minkäänlainen ihottuma tai kuume, ja ottamaan yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan mahdollisimman pian [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Naisen hedelmällisyys

Kertokaa lisääntymiskykyisille naisille, jotka haluavat tulla raskaaksi, että tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien NAPRELAN 250 mg, voivat liittyä palautuvaan ovulaation viivästymiseen [ks. Käyttö tietyissä populaatioissa ].

Sikiön toksisuus

Kehota raskaana olevia naisia välttämään NAPRELAN 500 mg:n ja muiden tulehduskipulääkkeiden käyttöä 30. raskausviikolla, koska on olemassa riski sikiön valtimotiehyen ennenaikaisesta sulkeutumisesta. Jos NAPRELAN 500 mg -hoitoa tarvitaan raskaana olevalle naiselle noin 20–30 raskausviikon välillä, kerro hänelle, että häntä on ehkä seurattava oligohydramnionin varalta, jos hoito jatkuu yli 48 tuntia [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ja Käyttö tietyissä populaatioissa ].

Vältä tulehduskipulääkkeiden samanaikaista käyttöä

Kerro potilaille, että NAPRELANin samanaikaista käyttöä muiden tulehduskipulääkkeiden tai salisylaattien (esim. diflunisaali, salsalaatti) kanssa ei suositella, koska maha-suolikanavan toksisuuden riski on lisääntynyt ja tehokkuus lisääntyy vain vähän tai ei ollenkaan [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ja HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ]. Varoita potilaita, että tulehduskipulääkkeitä voi olla "reseptivapaa" lääkkeissä vilustumisen, kuumeen tai unettomuuden hoitoon.

Tulehduskipulääkkeiden ja pieniannoksisten aspiriinin käyttö

Kerro potilaille, etteivät he käytä pieniannoksisia aspiriinia samanaikaisesti NAPRELAN 250 mg:n kanssa, ennen kuin he keskustelevat terveydenhuollon tarjoajansa kanssa [ks. HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Ei-kliininen toksikologia

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Karsinogeneesi

Rotilla suoritettiin kaksivuotinen tutkimus, jossa arvioitiin naprokseenin karsinogeenisuus annoksilla 8 mg/kg/vrk, 16 mg/kg/vrk ja 24 mg/kg/vrk (0,05, 0,1 ja 0,16 kertaa suositeltu enimmäismäärä). ihmisen vuorokausiannos 1500 mg/vrk kehon pinta-alan vertailun perusteella). Tuumorigeenisyydestä ei löytynyt todisteita.

Mutageneesi

Naprosyn-suspension mutageenisen potentiaalin arvioimiseksi tehtyjä tutkimuksia ei ole saatu päätökseen.

Hedelmällisyyden heikkeneminen

Tutkimuksia naprokseenin vaikutuksen arvioimiseksi miesten tai naisten hedelmällisyyteen ei ole saatu päätökseen.

Käyttö tietyissä populaatioissa

Raskaus

Riskien yhteenveto

Tulehduskipulääkkeiden käyttö, mukaan lukien NAPRELAN 500 mg, voi aiheuttaa sikiön valtimotiehyen ennenaikaisen sulkeutumisen ja sikiön munuaisten vajaatoiminnan, mikä johtaa oligohydramnioniin ja joissakin tapauksissa vastasyntyneen munuaisten vajaatoimintaan. Näiden riskien vuoksi rajoita NAPRELAN 500 mg:n annosta ja kestoa noin 20–30 raskausviikon välillä ja vältä NAPRELAN 500 mg:n käyttöä noin 30. raskausviikolla ja myöhemmin raskauden aikana (ks. Kliiniset näkökohdat , Data ).

Sikiön valtimotiehyen ennenaikainen sulkeminen

Tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien NAPRELAN 500 mg, käyttö noin 30 raskausviikolla tai myöhemmin raskauden aikana lisää sikiön valtimotiehyen ennenaikaisen sulkeutumisen riskiä.

Oligohydramnion / vastasyntyneen munuaisten vajaatoiminta

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön noin 20. raskausviikolla tai myöhemmin raskauden aikana on liittynyt tapauksia, joissa sikiön munuaisten toimintahäiriö on johtanut oligohydramnioniin ja joissakin tapauksissa vastasyntyneen munuaisten vajaatoimintaan.

Havaintotutkimuksista saadut tiedot muista mahdollisista sikiö- ja sikiöriskistä, jotka liittyvät NSAID-lääkkeiden käyttöön naisilla ensimmäisen tai toisen raskauskolmanneksen aikana, eivät ole vakuuttavia. Rotilla, kaneilla ja hiirillä tehdyissä lisääntymistutkimuksissa ei ole näyttöä teratogeenisuudesta tai sikiövaurioista, kun naprokseenia annettiin organogeneesin aikana annoksina 0,13, 0,26 ja 0,6 kertaa ihmisen suurin suositeltu vuorokausiannos 1 500 mg/vrk. Eläintietojen perusteella prostaglandiinien on osoitettu olevan tärkeä rooli kohdun limakalvon verisuonten läpäisevyydessä, blastokystien implantaatiossa ja dedikualaatiossa. Eläinkokeissa prostaglandiinin synteesin estäjien, kuten naprokseenin, antaminen johti lisääntyneeseen ennen ja jälkeen implantaation menetykseen. Prostaglandiinien on myös osoitettu olevan tärkeä rooli sikiön munuaisten kehityksessä. Julkaistuissa eläintutkimuksissa prostaglandiinin synteesin estäjien on raportoitu heikentävän munuaisten kehitystä, kun niitä on annettu kliinisesti merkittävinä annoksina.

Vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski ilmoitetulle väestölle ei ole tiedossa. Kaikilla raskauksilla on taustalla riski synnynnäisistä epämuodostumista, menetyksestä tai muista haitallisista seurauksista. Yhdysvaltain väestössä vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski kliinisesti tunnistetuissa raskauksissa on 2–4 prosenttia ja 15–20 prosenttia.

Kliiniset näkökohdat

Sikiön/vastasyntyneen haittavaikutukset

Sikiön valtimotiehyen ennenaikainen sulkeutuminen: Vältä tulehduskipulääkkeiden käyttöä naisilla noin 30. raskausviikolla ja myöhemmin raskauden aikana, koska tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien NAPRELAN, voivat aiheuttaa sikiön valtimotiehyen ennenaikaisen sulkeutumisen (ks. Data ).

Oligohydramnion/vastasyntyneen munuaisten vajaatoiminta: Jos NSAID on tarpeen noin 20 raskausviikolla tai myöhemmin raskauden aikana, rajaa käyttö pienimpään tehokkaaseen annokseen ja lyhyimpään mahdolliseen kestoon. Jos NAPRELAN 500 mg -hoito kestää yli 48 tuntia, harkitse oligohydramnionin seurantaa ultraäänellä. Jos oligohydramnionin ilmaantuu, lopeta NAPRELAN 500 mg:n käyttö ja seuraa kliinisen käytännön mukaisesti (ks. Data ).

Työ tai toimitus

NAPRELAN 500mg:n vaikutuksista synnytyksen aikana ei ole tutkimuksia. Eläintutkimuksissa tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien naprokseeninatrium, estävät prostaglandiinien synteesiä, viivästyttävät synnytystä, lisäävät dystokian ilmaantuvuutta ja lisäävät kuolleena syntymän ilmaantuvuutta.

Data

Ihmistiedot

Jotkin todisteet viittaavat siihen, että kun prostaglandiinin synteesin estäjiä käytetään viivästyttämään ennenaikaista synnytystä, vastasyntyneiden komplikaatioiden, kuten nekrotisoivan enterokoliitin, avoimen valtimotiehyen ja kallonsisäisen verenvuodon, riski kasvaa. Naprokseenihoito, joka on annettu raskauden myöhäisessä vaiheessa synnytyksen viivästyttämiseksi, on liitetty jatkuvaan keuhkoverenpaineeseen, munuaisten vajaatoimintaan ja epänormaaleihin prostaglandiini E -tasoihin keskosilla. Koska tämän luokan lääkkeiden tiedetään vaikuttavan ihmisen sikiön sydän- ja verisuonijärjestelmään (valtimotiehyen sulkeutuminen), käyttöä kolmannen kolmanneksen aikana tulee välttää.

Sikiön valtimotiehyen ennenaikainen sulkeminen

Julkaistun kirjallisuuden mukaan tulehduskipulääkkeiden käyttö noin 30 raskausviikolla ja myöhemmin raskauden aikana voi aiheuttaa sikiön valtimotiehyen ennenaikaisen sulkeutumisen.

Oligohydramnion / vastasyntyneen munuaisten vajaatoiminta

Julkaistut tutkimukset ja markkinoille tulon jälkeiset raportit kuvaavat äidin tulehduskipulääkkeiden käyttöä noin 20. raskausviikolla tai myöhemmin raskauden aikana, mikä liittyy sikiön munuaisten vajaatoimintaan, joka johtaa oligohydramnioniin ja joissakin tapauksissa vastasyntyneen munuaisten vajaatoimintaan. Näitä haittavaikutuksia havaitaan keskimäärin päivien tai viikkojen hoidon jälkeen, vaikka oligohydramnionista on raportoitu harvoin jo 48 tunnin kuluttua NSAID-lääkkeiden käytön aloittamisesta. Monissa tapauksissa, mutta ei kaikissa, lapsivesien väheneminen oli ohimenevää ja korjaantui lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Äidin tulehduskipulääkkeiden käytöstä ja vastasyntyneen munuaisten vajaatoiminnasta ilman oligohydramnionia on raportoitu rajoitetusti, joista osa on ollut peruuttamattomia. Jotkut vastasyntyneen munuaisten vajaatoiminnan tapaukset vaativat hoitoa invasiivisilla toimenpiteillä, kuten vaihtosiirrolla tai dialyysillä.

Näiden markkinoille tulon jälkeisten tutkimusten ja raporttien metodologiset rajoitukset sisältävät kontrolliryhmän puuttumisen; rajalliset tiedot annoksesta, lääkkeelle altistumisen kestosta ja ajoituksesta; ja muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö. Nämä rajoitukset estävät luotettavan arvion laatimisen haitallisten sikiön ja vastasyntyneiden seurausten riskistä äidin tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä. Koska julkaistut turvallisuustiedot vastasyntyneiden tuloksista koskivat enimmäkseen keskosia, tiettyjen raportoitujen riskien yleistettävyys äidin käytön kautta tulehduskipulääkkeille altistuneelle täysiaikaiselle lapselle on epävarmaa.

Eläinten tiedot

Lisääntymistutkimuksia on suoritettu rotilla annoksella 20 mg/kg/vrk (0,13 kertaa ihmisen suurin suositeltu vuorokausiannos 1500 mg/vrk kehon pinta-alan vertailun perusteella) kaniineilla annoksella 20 mg/kg/vrk (0,26 kertaa ihmiselle suositeltu enimmäisannos). vuorokausiannos, joka perustuu kehon pinta-alan vertailuun) ja hiirillä annoksella 170 mg/kg/vrk (0,6 kertaa ihmisen suurin suositeltu päiväannos kehon pinta-alan vertailun perusteella), joilla ei ole näyttöä heikentyneestä hedelmällisyydestä tai sikiölle aiheutuneesta haitasta. huume. Eläintietojen perusteella prostaglandiinien on osoitettu olevan tärkeä rooli kohdun limakalvon verisuonten läpäisevyydessä, blastokystien implantaatiossa ja dedikualaatiossa. Eläinkokeissa prostaglandiinin synteesin estäjien, kuten naprokseeninatriumin, antaminen johti lisääntyneeseen ennen ja jälkeen implantaation menetykseen.

Imetys

Riskien yhteenveto

Naprokseenianioni on löydetty imettävien naisten maidosta pitoisuutena, joka on noin 1 % plasman pitoisuudesta. Imetyksen kehitys- ja terveyshyödyt tulee ottaa huomioon sekä äidin kliininen NAPRELAN-tarve ja kaikki mahdolliset haitalliset vaikutukset imetettävään lapseen NAPRELANista tai äidin taustalla olevasta tilasta.

Naaraat ja urokset, joilla on lisääntymispotentiaali

Hedelmättömyys

Naaraat

Vaikutusmekanismin perusteella prostaglandiinivälitteisten tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien NAPRELAN, käyttö voi viivästyttää tai estää munasarjojen follikkelien repeytymistä, mikä on liittynyt palautuvaan hedelmättömyyteen joillakin naisilla. Julkaistut eläintutkimukset ovat osoittaneet, että prostaglandiinin synteesin estäjien antaminen voi häiritä ovulaation edellyttämää prostaglandiinivälitteistä follikkelien repeämistä. Pienet tutkimukset naisilla, joita hoidettiin tulehduskipulääkkeillä, ovat myös osoittaneet palautuvan ovulaation viivästymisen. Harkitse tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien NAPRELAN 250 mg, lopettamista naisilla, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksi tai jotka ovat parhaillaan lapsettomuustutkimuksissa.

Käyttö lapsille

NAPRELAN 500 mg:n turvallisuutta ja tehoa lapsipotilailla ei ole varmistettu.

Geriatrinen käyttö

Iäkkäillä potilailla on suurempi riski saada tulehduskipulääkkeisiin liittyviä vakavia kardiovaskulaarisia, maha-suolikanavan ja/tai munuaisten haittavaikutuksia kuin nuoremmilla potilailla. Jos iäkkäälle potilaalle odotettu hyöty on suurempi kuin nämä mahdolliset riskit, aloita annostelu annosalueen alimmasta päästä ja seuraa potilaita haittavaikutusten varalta [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Naprokseenin ja sen metaboliittien tiedetään erittyvän olennaisesti munuaisten kautta, ja tämän lääkkeen haittavaikutusten riski voi olla suurempi potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Koska iäkkäillä potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta, noudata varovaisuutta tässä potilasryhmässä, ja munuaisten toiminnan seuranta voi olla hyödyllistä [ks. KLIININEN FARMAKOLOGIA ].

YLIANNOSTUS

Akuutin NSAID-yliannostuksen jälkeiset oireet ovat tyypillisesti rajoittuneet letargiaan, uneliaisuuteen, pahoinvointiin, oksenteluun ja ylävatsakipuun, jotka ovat yleensä korjaantuneet tukihoidolla. Ruoansulatuskanavan verenvuotoa on esiintynyt. Hypertensiota, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, hengityslamaa ja koomaa on esiintynyt, mutta ne olivat harvinaisia [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Muutamat potilaat ovat kokeneet kohtauksia, mutta ei ole selvää, liittyivätkö ne huumeisiin vai eivät. Ei tiedetä, mikä lääkeannos olisi hengenvaarallinen.

Hoida potilaita oireenmukaisella ja tukevalla hoidolla NSAID-yliannostuksen jälkeen. Spesifisiä vastalääkkeitä ei ole. Hemodialyysi ei vähennä naprokseenin pitoisuutta plasmassa, koska se sitoutuu voimakkaasti proteiineihin. Harkitse oksentamista ja/tai aktiivihiiltä (60-100 grammaa aikuisilla, 1-2 grammaa painokiloa kohden lapsipotilailla) ja/tai osmoottista katarssia oireellisilla potilailla, jotka havaitaan neljän tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta tai potilailla, joilla on suuri yliannostus ( 5-10 kertaa suositeltu annos). Pakotettu diureesi, virtsan alkalisointi, hemodialyysi tai hemoperfuusio eivät ehkä ole hyödyllisiä korkean proteiinisitoutumisen vuoksi.

Lisätietoja yliannostushoidosta saat myrkytystietokeskuksesta (1-800-222-1222).

VASTA-AIHEET

NAPRELAN 500mg on vasta-aiheinen seuraaville potilaille:

Tunnettu yliherkkyys (esim. anafylaktiset reaktiot ja vakavat ihoreaktiot) naprokseenille tai jollekin lääkevalmisteen aineosalle [ks. VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]

Astma, urtikaria tai muut allergisen tyyppiset reaktiot aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden ottamisen jälkeen. Tällaisilla potilailla on raportoitu vakavia, joskus kuolemaan johtaneita, anafylaktisia reaktioita tulehduskipulääkkeisiin [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]

Sepelvaltimon ohitusleikkauksen (CABG) yhteydessä [katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ]

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Toimintamekanismi

Naprokseenilla on analgeettisia, anti-inflammatorisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia.

NAPRELANin, kuten muiden tulehduskipulääkkeiden, vaikutusmekanismia ei täysin tunneta, mutta se sisältää syklo-oksigenaasin (COX-1 ja COX-2) eston.

Naprokseeninatrium on voimakas prostaglandiinisynteesin estäjä in vitro. Hoidon aikana saavutetut naprokseeninatriumpitoisuudet ovat saaneet aikaan in vivo -vaikutuksia. Prostaglandiinit herkistävät afferentteja hermoja ja tehostavat bradykiniinin vaikutusta kivun aiheuttamiseen eläinmalleissa.

Prostaglandiinit ovat tulehduksen välittäjiä. Koska naprokseeninatrium on prostaglandiinisynteesin estäjä, sen vaikutustapa voi johtua prostaglandiinien vähenemisestä ääreiskudoksissa.

Farmakodynamiikka

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa 10 päivän ajan annettiin samanaikaisesti naprokseenia 220 mg kerran vuorokaudessa pienen annoksen välittömästi vapautuvan aspiriinin (81 mg) kanssa vuorovaikutusta aspiriinin verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen kanssa mitattuna seerumin tromboksaani B2:n eston prosentteina 24 tunnin kohdalla. päivän 10 annoksen jälkeen [98,7 % (pelkästään aspiriini) vs. 93,1 % (naprokseeni ja aspiriini)]. Yhteisvaikutus havaittiin jopa naprokseenin käytön lopettamisen jälkeen päivänä 11 (kun aspiriiniannosta jatkettiin), mutta normalisoitui päivään 13 mennessä. Samassa tutkimuksessa interaktio oli suurempi, kun naprokseeni annettiin 30 minuuttia ennen aspiriinia [98,7 % vs 87,7 %] ja minimaalinen, kun aspiriinia annettiin 30 minuuttia ennen naprokseenia [98,7 % vs 95,4 %].

Kun naprokseenia annettiin 220 mg kahdesti vuorokaudessa pienen annoksen välittömästi vapautuvan aspiriinin kanssa (ensimmäinen naprokseeniannos annettiin 30 minuuttia ennen aspiriinia), yhteisvaikutus oli minimaalinen 24 tunnin kuluttua 10. päivän annoksesta [98,7 % vs. 95,7 %]. Vuorovaikutus oli kuitenkin selvempi naprokseenin käytön lopettamisen jälkeen (washout) päivänä 11 [98,7 % vs. 84,3 %], eikä se normalisoitunut täysin 13. päivään mennessä [98,5 % vs. 90,7 %]. [katso HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Farmakokinetiikka

Vaikka naprokseeni itse imeytyy hyvin, natriumsuolamuoto imeytyy nopeammin, mikä johtaa korkeampiin plasman huippupitoisuuksiin tietyllä annoksella. Noin 30 % NAPRELAN 500 mg -tablettien naprokseeninatriumin kokonaisannoksesta on annosmuodossa välittömästi vapautuvana komponenttina. Jäljelle jäävä naprokseeninatrium on päällystetty mikrohiukkasiksi jatkuvan vapautumisen ominaisuuksien aikaansaamiseksi. Oraalisen annon jälkeen naprokseenin plasmapitoisuudet havaitaan 30 minuutin kuluessa annostelusta, ja plasman huippupitoisuudet saavutetaan noin 5 tunnin kuluttua annostelusta. Naprokseenin havaittu terminaalinen eliminaation puoliintumisaika sekä välittömästi vapautuvista naprokseeninatriumista että NAPRELAN-tableteista on noin 15 tuntia. Vakaat naprokseenipitoisuudet saavutetaan 3 päivässä, ja naprokseenin kertyminen vereen on tämän mukainen.

Plasman naprokseenikonsentraatioiden keskiarvo 24 koehenkilöstä (+/-2SD) (stabiili tila, päivä 5)

Farmakokineettiset parametrit vakaan tilan päivänä 5 (24 koehenkilön keskiarvo)

Imeytyminen

Naprokseeni itsessään imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta, ja sen biologinen hyötyosuus in vivo on 95 %. Farmakokineettisen profiilin perusteella NAPRELAN 250 mg -tablettien imeytyminen tapahtuu ensimmäisten 4-6 tunnin aikana annon jälkeen. Tämä tapahtuu samaan aikaan kun tabletti hajoaa mahassa, hitaasti vapauttavien mikropartikkelien kulkeutuminen ohutsuolen läpi proksimaaliseen paksusuoleen. Terveillä vapaaehtoisilla on suoritettu in vivo -kuvaustutkimus, joka vahvistaa tablettimatriisin nopean hajoamisen ja mikropartikkelien hajoamisen.

NAPRELAN-tablettien hitaasti vapauttavasta hiukkaskomponentista imeytymisnopeus on hitaampi kuin tavanomaisten naprokseeninatriumtablettien. Juuri tämä lääkkeen imeytymisprosessien pidentyminen ylläpitää plasman pitoisuuksia ja mahdollistaa kerran vuorokaudessa tapahtuvan annostelun.

Ruoan vaikutukset

Merkittäviä ruokavaikutuksia ei havaittu, kun 24 koehenkilölle annettiin kerta-annos NAPRELAN 500 mg tabletteja 500 mg joko yön paaston jälkeen tai 30 minuuttia aterian jälkeen. Kuten tavanomaisten naprokseeni- ja naprokseeninatriumformulaatioiden kohdalla, ruoka hidastaa naprokseenin imeytymistä hieman NAPRELAN 250 mg -tablettien annon jälkeen.

Jakelu

Naprokseenin jakautumistilavuus on 0,16 l/kg. Terapeuttisilla tasoilla naprokseeni sitoutuu yli 99-prosenttisesti albumiiniin. Kun naprokseeni on suurempi kuin 500 mg/vrk, plasman pitoisuudet suurenevat suhteellisesti vähemmän, koska plasman proteiineihin sitoutumisen kyllästyminen aiheuttaa suurempia annoksia käytettäessä. Sitoutumattoman naprokseenin pitoisuus kasvaa kuitenkin edelleen suhteessa annokseen. NAPRELAN-tableteilla on samanlaiset annokseen suhteutetut ominaisuudet.

Eliminointi

Aineenvaihdunta

Naprokseeni metaboloituu laajalti 6-0-desmetyylinaprokseeniksi eivätkä sekä lähtöaine että metaboliitit indusoi metaboloivia entsyymejä.

Erittyminen

NAPRELAN 500 mg -tablettien ja tavanomaisen naprokseenin eliminaation puoliintumisaika on noin 15 tuntia. Vakaan tilan olosuhteet saavutetaan 2-3 annoksen NAPRELAN-tablettien jälkeen. Suurin osa lääkkeestä erittyy virtsaan, pääasiassa muuttumattomana naprokseenina (alle 1 %), 6-0-desmetyylinaprokseenina (alle 1 %) ja niiden glukuronidina tai muina konjugaatteina (66 - 92 %). Pieni määrä (

Tietyt populaatiot

Pediatriset

NAPRELAN 500 mg -tableteilla ei ole tehty lapsitutkimuksia, joten NAPRELAN 500 mg -tablettien turvallisuutta lapsipotilailla ei ole varmistettu.

Maksan vajaatoiminta

Krooninen alkoholiperäinen maksasairaus ja luultavasti muut sairaudet, joissa plasman proteiinien (albumiinin) määrä on vähentynyt tai epänormaali, pienentää plasman naprokseenin kokonaispitoisuutta, mutta sitoutumattoman naprokseenin pitoisuus plasmassa kasvaa. Varovaisuutta on noudatettava, kun tarvitaan suuria annoksia, ja näiden potilaiden annostusta voidaan joutua muuttamaan. On järkevää käyttää pienintä tehokasta annosta.

Munuaisten vajaatoiminta

Naprokseenin farmakokinetiikkaa ei ole määritetty potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Koska naprokseeni metaboloituu ja konjugaatit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, naprokseenin metaboliitteilla on mahdollisuus kumuloitua munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Naprokseenin eliminaatio on hidastunut potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Naprokseenia sisältäviä tuotteita ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma VAROITUKSET JA VAROTOIMET ].

Huumeiden vuorovaikutustutkimukset

Aspiriini

Kun tulehduskipulääkkeitä annettiin aspiriinin kanssa, NSAID-lääkkeiden sitoutuminen proteiineihin väheni, vaikka vapaan NSAID:n puhdistuma ei muuttunut. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta. Katso taulukosta 1 kliinisesti merkittäviä NSAID-lääkkeiden yhteisvaikutuksia aspiriinin kanssa [katso HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET ].

Kliiniset tutkimukset

Nivelreuma

NAPRELAN 500 mg -tablettien käyttöä nivelreuman merkkien ja oireiden hoitoon arvioitiin 12 viikon kaksoissokkoutetussa, satunnaistetussa, lumelääke- ja aktiivikontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 348 potilasta. Kaksi NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000 mg) kerran vuorokaudessa ja naprokseeni 500 mg tabletti kahdesti vuorokaudessa (1 000 mg) olivat tehokkaampia kuin lumelääke. Kliininen teho osoitettiin viikon kuluttua ja sitä jatkettiin tutkimuksen ajan.

Nivelrikko

NAPRELAN-tablettien käyttöä polven nivelrikon merkkien ja oireiden hoitoon arvioitiin 12 viikkoa kestäneessä kaksoissokkoutetussa, lumelääke- ja aktiivikontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 347 potilasta. Kaksi NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000 mg) kerran vuorokaudessa ja naprokseeni 500 mg tabletti kahdesti vuorokaudessa (1 000 mg) olivat tehokkaampia kuin lumelääke. Kliininen teho osoitettiin viikon kuluttua ja sitä jatkettiin tutkimuksen ajan.

Analgesia

NAPRELAN-tablettien analgeettinen vaikutus havaittiin 30 minuutin kuluessa farmakokineettisessä/farmakodynaamisessa tutkimuksessa potilailla, joilla oli kipua suuleikkauksen jälkeen. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa naprokseenia on käytetty yhdessä kullan, D-penisillamiinin, metotreksaatin ja kortikosteroidien kanssa. Sen käyttöä yhdessä salisylaatin kanssa ei suositella, koska on näyttöä siitä, että aspiriini lisää naprokseenin erittymisnopeutta, ja tiedot eivät ole riittäviä osoittamaan, että naprokseeni ja aspiriini parantavat enemmän kuin pelkällä aspiriinilla saavutetaan. Lisäksi, kuten muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa, yhdistelmä voi aiheuttaa enemmän haittavaikutuksia kuin on osoitettu kummallakaan tuotteella yksinään.

Erityistutkimukset

Kaksoissokkoutetussa, rinnakkaisryhmätutkimuksessa 19 henkilöä sai joko kaksi NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000 mg) kerran vuorokaudessa tai 500 mg naprokseenitablettia (1 000 mg) kahdesti päivässä 7 päivän ajan. NAPRELAN-tabletteja saaneilla koehenkilöillä limakalvobiopsiapisteet ja endoskooppiset pisteet olivat alhaisemmat. Toisessa satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa 23 henkilöä sai kaksi NAPRELAN 500 mg tablettia (1 000 mg) kerran päivässä, 500 mg naprokseenia (1 000 mg) kahdesti vuorokaudessa ja aspiriinia 650 mg neljä kertaa päivässä (2 600 mg) 7 päivän ajan. jokainen. NAPRELAN-tabletteja käytettäessä havaittiin huomattavasti vähemmän pohjukaissuolen eroosiota kuin naprokseenilla tai aspiriinilla. Sekä NAPRELAN-tabletteja että naprokseenia käytettäessä mahalaukun eroosioita oli huomattavasti vähemmän kuin aspiriinia käytettäessä. Näiden löydösten kliinistä merkitystä ei tunneta.

POTILASTIEDOT

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) lääkitysopas

Mikä on tärkein tieto, joka minun pitäisi tietää lääkkeistä, joita kutsutaan steroideihin kuulumattomiksi tulehduskipulääkkeiksi (NSAID)?

Tulehduskipulääkkeet voivat aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• Lisääntynyt sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riski, joka voi johtaa kuolemaan. Tämä riski voi ilmetä hoidon alkuvaiheessa ja voi lisääntyä:
  • NSAID-lääkkeiden kasvavilla annoksilla
  • tulehduskipulääkkeiden pidempään käyttöön

Älä ota tulehduskipulääkkeitä juuri ennen tai jälkeen sydänleikkauksen, jota kutsutaan "sepelvaltimon ohitusleikkaukseksi (CABG)." Vältä tulehduskipulääkkeiden ottamista äskettäisen sydänkohtauksen jälkeen, ellei terveydenhuollon tarjoaja kehota sinua tekemään niin. Sinulla saattaa olla suurentunut riski saada toinen sydänkohtaus, jos käytät tulehduskipulääkkeitä äskettäisen sydänkohtauksen jälkeen.

• Lisääntynyt ruokatorven (suusta mahaan johtava putki), mahan ja suoliston verenvuodon, haavaumien ja repeytymien (rei'itysten) riski:
  • milloin tahansa käytön aikana
  • ilman varoittavia oireita
  • joka voi aiheuttaa kuoleman

Haavan tai verenvuodon riski kasvaa:

• aiempi mahahaava tai maha- tai suolistoverenvuoto NSAID-lääkkeiden käytön yhteydessä
• "kortikosteroideiksi", "antikoagulantteiksi", "SSRI-lääkkeiksi" tai "SNRI-lääkkeiksi" kutsuttujen lääkkeiden ottaminen
• tulehduskipulääkkeiden annoksia
• vanhempi ikä
• tulehduskipulääkkeiden pidempi käyttö
• huono terveys
• tupakointi-
• pitkälle edennyt maksasairaus
• juoda alkoholia
• verenvuoto-ongelmia

Tulehduskipulääkkeitä tulee käyttää vain:

• juuri niin kuin määrätään
• pienimmällä mahdollisella annoksella hoitoasi
• lyhimmän tarvittavan ajan

Mitä tulehduskipulääkkeet ovat?

Tulehduskipulääkkeitä käytetään kivun ja punoituksen, turvotuksen ja lämmön (tulehduksen) hoitoon sairauksista, kuten erilaisista niveltulehduksista, kuukautiskipuista ja muista lyhytaikaisista kivuista.

Kuka ei saa käyttää tulehduskipulääkkeitä?

Älä käytä tulehduskipulääkkeitä:

• jos sinulla on ollut astmakohtaus, nokkosihottuma tai muu allerginen reaktio aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa.
• juuri ennen tai jälkeen sydämen ohitusleikkauksen.

Ennen kuin otat tulehduskipulääkkeitä, kerro terveydenhuollon tarjoajallesi kaikista sairauksistasi, mukaan lukien jos:

• sinulla on maksa- tai munuaisongelmia
• on korkea verenpaine
• on astma
• olet raskaana tai suunnittelet raskautta. Tulehduskipulääkkeiden ottaminen noin 20 raskausviikolla tai myöhemmin voi vahingoittaa sikiötäsi. Jos joudut käyttämään tulehduskipulääkkeitä yli 2 päivää raskausviikon 20–30 välillä, terveydenhuollon tarjoajasi saattaa joutua seuraamaan nesteen määrää kohdussasi vauvan ympärillä. Sinun ei pitäisi ottaa NSAID:t noin 30 raskausviikon jälkeen.
• imetät tai suunnittelet imettämistä.

Kerro terveydenhuollon tarjoajallesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, mukaan lukien resepti- tai käsikauppalääkkeet, vitamiinit tai yrttilisät. Tulehduskipulääkkeet ja jotkut muut lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa keskenään ja aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia. Älä aloita uuden lääkkeen käyttöä keskustelematta ensin terveydenhuollon tarjoajan kanssa.

Mitkä ovat tulehduskipulääkkeiden mahdolliset sivuvaikutukset?

Tulehduskipulääkkeet voivat aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

Katso "Mikä on tärkein tieto, joka minun pitäisi tietää lääkkeistä, joita kutsutaan steroideihin kuulumattomiksi tulehduskipulääkkeiksi (NSAID)?"

• uusi tai pahempi korkea verenpaine
• sydämen vajaatoiminta
• maksaongelmia, mukaan lukien maksan vajaatoiminta
• munuaisongelmat mukaan lukien munuaisten vajaatoiminta
• alhainen punasolujen määrä (anemia)
• hengenvaarallisia ihoreaktioita
• hengenvaarallisia allergisia reaktioita

Muita NSAID-lääkkeiden sivuvaikutuksia ovat: vatsakipu, ummetus, ripuli, kaasut, närästys, pahoinvointi, oksentelu ja huimaus.

Hae heti hätäapua, jos saat jonkin seuraavista oireista:

• hengenahdistus tai hengitysvaikeudet
• sammaltava puhe
• rintakipu
• kasvojen tai kurkun turvotus
• heikkous jossakin kehon osassa tai puolella

Lopeta tulehduskipulääkkeiden käyttö ja soita heti terveydenhuollon tarjoajallesi, jos saat jonkin seuraavista oireista:

• pahoinvointi
• oksentaa verta
• tavallista väsyneempi tai heikompi
• suolistossasi on verta tai se on mustaa ja tahmeaa kuin terva
• ripuli
• kutina
• epätavallinen painonnousu
• ihosi tai silmäsi näyttävät keltaisilta
• ihottuma tai rakkuloita ja kuumetta
• ruoansulatushäiriöt tai vatsakipu
• käsivarsien, jalkojen, käsien ja jalkojen turvotus
• flunssan kaltaiset oireet

Jos otat liikaa tulehduskipulääkkeitäsi, soita terveydenhuollon tarjoajalle tai hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.

Nämä eivät ole kaikkia tulehduskipulääkkeiden mahdollisia sivuvaikutuksia. Kysy lisää tulehduskipulääkkeistä terveydenhuollon tarjoajalta tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

Muita tietoja tulehduskipulääkkeistä

• Aspiriini on NSAID, mutta se ei lisää sydänkohtauksen mahdollisuutta. Aspiriini voi aiheuttaa verenvuotoa aivoissa, mahassa ja suolistossa. Aspiriini voi myös aiheuttaa haavaumia mahassa ja suolistossa.
• Joitakin tulehduskipulääkkeitä myydään pienempinä annoksina ilman reseptiä (reseptivapaa). Keskustele terveydenhuollon tarjoajan kanssa ennen kuin käytät reseptivapaa tulehduskipulääkkeitä yli 10 päivää.

Yleistä tietoa tulehduskipulääkkeiden turvallisesta ja tehokkaasta käytöstä

Lääkkeitä määrätään joskus muihin kuin lääkitysoppaassa lueteltuihin tarkoituksiin. Älä käytä tulehduskipulääkkeitä sairauteen, johon niitä ei ole määrätty. Älä anna tulehduskipulääkkeitä muille ihmisille, vaikka heillä olisi samat oireet kuin sinulla. Se voi vahingoittaa heitä.

Jos haluat lisätietoja tulehduskipulääkkeistä, keskustele terveydenhuollon tarjoajasi kanssa. Voit kysyä apteekista tai terveydenhuollon tarjoajalta tietoja tulehduskipulääkkeistä, jotka on kirjoitettu terveydenhuollon ammattilaisille.

Tämän lääkitysoppaan on hyväksynyt Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto.