Benemid 500mg Probenecid Käyttö, sivuvaikutukset ja annostus. Hinta verkkoapteekissa. Geneeriset lääkkeet ilman reseptiä.

Mitä probenesidi ja kolkisiini ovat ja miten niitä käytetään?

Probenesidi ja kolkisiini on reseptilääke, jota käytetään kroonisen kihtiartriitin oireiden hoitoon. Probenesidiä ja kolkisiinia voidaan käyttää yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa.

Probenesidi ja kolkisiini kuuluvat lääkeaineluokkaan, jota kutsutaan urikosuuriksi aineiksi; Kihtin vastaiset aineet.

Ei tiedetä, ovatko Probenesid ja Colchicine turvallisia ja tehokkaita lapsille.

Mitkä ovat probenesidin ja kolkisiinin mahdolliset sivuvaikutukset?

Probenesidi ja kolkisiini voivat aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

  • nokkosihottuma,
  • vaikeuksia hengittää,
  • kasvojen, huulten, kielen tai kurkun turvotus,
  • kivulias virtsaaminen,
  • voimakas kipu kyljessäsi tai alaselässäsi,
  • verta virtsassasi,
  • vähän tai ei ollenkaan virtsaamista,
  • kuume,
  • vakava lihasheikkous,
  • mielialan muutoksia,
  • kohtaukset,
  • helppo mustelma,
  • epätavallinen verenvuoto,
  • heikkous,
  • vaikea ripuli,
  • pahoinvointi,
  • oksentelua ja
  • vatsakipu

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin yllä mainituista oireista.

Probenesidin ja Colchicinin yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

  • lievä pahoinvointi,
  • vatsakipu,
  • ruokahalun menetys,
  • päänsärky,
  • huimaus,
  • hiustenlähtö ja
  • punoitus (lämpö, punoitus tai pistely)

Kerro lääkärille, jos sinulla on haittavaikutuksia, jotka häiritsevät sinua tai jotka eivät häviä.

Nämä eivät ole kaikkia probenesidin ja kolkisiinin mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista FDA:lle numerossa 1-800-FDA-1088.

KUVAUS

Probenesidi ja kolkisiini sisältävät probenesidiä, joka on urikosurinen aine, ja kolkisiinia, jolla on kihtiä estävää vaikutusta, jonka mekanismia ei tunneta.

Probenesidi on 4-[(dipropyyliamino)sulfonyyli]bentsoehapon yleisnimi. Rakennekaava on esitetty alla:

Probenecid and Colchicine Tablets USP Structural Formula Illustration C13H19NO4S......................MW 285,36

Probenesidi on valkoinen tai lähes valkoinen, hieno, kiteinen jauhe. Se liukenee laimeaan alkaliin, alkoholiin, kloroformiin ja asetoniin; se on käytännössä liukenematon veteen ja laimeisiin happoihin.

Kolkisiini on alkaloidi, jota saadaan useista Colchicum-lajeista. Kolkisiinin kemiallinen nimi on (S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetrametoksi-9-oksobentso[a]heptalen-7-yyli)asetamidi. Rakennekaava on esitetty alla:

Probenecid and Colchicine Tablets USP Structural Formula Illustration C22H25NO6.................................. MW 399,44

Kolkisiini koostuu vaaleankeltaisista suomuista tai jauheesta; se tummuu altistuessaan valolle. Kolkisiini liukenee veteen, liukenee vapaasti alkoholiin ja kloroformiin ja liukenee heikosti eetteriin. Yksi suun kautta annettava tabletti sisältää 500 mg probenesidiä ja 0,5 mg kolkisiinia.

Jokainen tabletti sisältää myös seuraavia inaktiivisia aineosia: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti ja natriumtärkkelysglykolaatti.

INDIKAATIOT

Kroonisen kihdin niveltulehduksen hoitoon, kun sitä vaikeuttaa usein toistuva akuutti kihtikohtaus.

ANNOSTELU JA HALLINNOINTI

Hoitoa probenesidillä ja kolkisiinilla ei saa aloittaa ennen kuin akuutti kihtikohtaus on laantunut. Jos akuutti kohtaus kuitenkin ilmaantuu hoidon aikana, probenesidin ja kolkisiinin käyttöä voidaan jatkaa muuttamatta annosta, ja lisäkolkisiinia tai muuta sopivaa hoitoa tulee antaa akuutin kohtauksen hallitsemiseksi.

Suositeltu annos aikuisille on 1 tabletti probenesidiä ja kolkisiinia päivittäin viikon ajan, jonka jälkeen 1 tabletti kahdesti päivässä.

Kihtipotilailla saattaa esiintyä jonkinasteista munuaisten vajaatoimintaa. Päivittäinen annos 2 tablettia voi olla riittävä. Päivittäistä annosta voidaan kuitenkin tarvittaessa suurentaa 1 tabletilla joka neljäs viikko toleranssin rajoissa (eikä yleensä yli 4 tablettia päivässä), jos kihdin niveltulehduksen oireita ei saada hallintaan tai 24 tunnin virtsahapon erittyminen ei ole yli 700 mg. Kuten todettiin, probenesidi ei ehkä ole tehokas kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa, etenkään kun glomerulussuodatusnopeus on 30 ml/min tai vähemmän.

Mahalaukun intoleranssi voi olla osoitus yliannostuksesta, ja se voidaan korjata pienentämällä annosta.

Koska virtsahapolla on taipumus kiteytyä happamasta virtsasta, suositellaan runsasta nesteen saantia sekä riittävää natriumbikarbonaattia (3–7,5 g päivässä) tai kaliumsitraattia (7,5 g päivässä) emäksisen virtsan ylläpitämiseksi (ks. VAROTOIMENPITEET ).

Virtsan alkalointia suositellaan, kunnes seerumin uraattitaso palautuu normaalille tasolle ja pinnalliset kerrostumat häviävät, eli aikana, jolloin virtsahapon erittyminen virtsaan on korkea. Sen jälkeen virtsan alkalisointi ja tavallinen puriinia tuottavien elintarvikkeiden rajoittaminen voivat olla jonkin verran lievempiä.

Probenesidin ja kolkisiinin (tai probenesidin) käyttöä tulee jatkaa annoksilla, jotka ylläpitävät normaalit seerumin uraattipitoisuudet. Kun akuutit kohtaukset ovat olleet poissa kuusi kuukautta tai kauemmin ja seerumin uraattipitoisuudet pysyvät normaaleissa rajoissa, probenesidin ja kolkisiinin päivittäistä annosta voidaan pienentää yhdellä tabletilla kuuden kuukauden välein. Ylläpitoannosta ei pidä pienentää pisteeseen, jossa seerumin uraattitasot pyrkivät nousemaan.

MITEN TOIMITETAAN

Probenesid- ja kolkisiinitabletit USP 500 mg - 0,5 mg ovat puolitettuja, valkoisia, kapselin muotoisia tabletteja, joihin on painettu DAN DAN ja 5325 toimitetaan 100 pulloissa.

Annostele hyvin suljettuun, valonkestävään astiaan, jossa on lapsiturvallinen suljin.

Säilytä 20°-25°C (68°-77°F). [Katso USP-ohjattu huonelämpötila. ]

Suojaa valolta.

Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880 USA. FDA Rev date: 5/6/2002

SIVUVAIKUTUKSET

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu, ja ne on lueteltu kussakin kategoriassa alenevassa järjestyksessä.

Probenesidi

Keskushermosto: päänsärky, huimaus.

Metabolinen: akuutin kihdin niveltulehduksen muodostuminen.

Ruoansulatuskanava: maksanekroosi, oksentelu, pahoinvointi, anoreksia, ikenikipu.

Sukuelimet: nefroottinen oireyhtymä, virtsahappokivet hematurialla tai ilman, munuaiskoliikki, selkärankakipu, virtsaamistiheys.

Yliherkkyys: anafylaksia, kuume, urtikaria, kutina.

Hematologinen: aplastinen anemia, leukopenia, hemolyyttinen anemia, joka joillakin potilailla saattaa liittyä punasolujen glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin geneettiseen puutteeseen, anemia.

Sisältö: ihotulehdus, hiustenlähtö, punoitus.

Kolkisiini

Kolkisiinien aiheuttamat sivuvaikutukset näyttävät riippuvan annoksesta. Maksan vajaatoiminnan yhteydessä on otettava huomioon kolkisiinin toksisuuden lisääntyminen. Minkä tahansa seuraavista oireista ilmaantuminen saattaa vaatia annoksen pienentämistä tai lääkkeen käytön lopettamista.

Keskushermosto: perifeerinen neuriitti.

Tuki- ja liikuntaelimistö: lihasheikkous.

Ruoansulatuskanava: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu tai ripuli voivat olla erityisen hankalia, jos kyseessä on peptinen haava tai spastinen paksusuolen.

Yliherkkyys: urtikaria.

Hematologinen: aplastinen anemia, agranulosytoosi. Integumentary: ihotulehdus, purppura, hiustenlähtö.

Toksisilla annoksilla kolkisiini voi aiheuttaa vaikeaa ripulia, yleistyneitä verisuonivaurioita ja munuaisvaurioita, joihin liittyy hematuria ja oliguria.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Kun probenesidiä käytetään nostamaan penisilliinin tai muiden beetalaktaamien pitoisuuksia plasmassa tai kun tällaisia lääkkeitä annetaan potilaille, jotka käyttävät probenesidiä terapeuttisesti, toisen lääkkeen korkeat plasmapitoisuudet voivat lisätä kyseiseen lääkkeeseen liittyvien haittavaikutusten ilmaantuvuutta. Penisilliinin tai muiden beetalaktaamien yhteydessä on raportoitu psyykkisiä häiriöitä.

Salisylaattien käyttö estää probenesidin urikosurista vaikutusta (ks VAROITUKSET ). Pyratsiiniamidi estää myös probenesidin urikosurista vaikutusta.

Probenesidi lisää merkityksetöntä vapaan sulfonamidin pitoisuutta plasmassa, mutta lisää merkittävästi sulfonamidin kokonaispitoisuutta plasmassa. Koska probenesidi vähentää konjugoitujen sulfonamidien erittymistä munuaisten kautta, näiden pitoisuudet plasmassa on määritettävä ajoittain, kun sulfonamidia ja probenesidiä ja kolkisiinia annetaan samanaikaisesti pitkiä aikoja. Probenesidi voi pidentää tai tehostaa oraalisten sulfonyyliureoiden vaikutusta ja siten lisätä hypoglykemian riskiä.

On raportoitu, että probenesidiä saavat potilaat tarvitsevat merkittävästi vähemmän tiopentaalia anestesian induktioon. Lisäksi ketamiinin ja tiopentaalianestesia pitkittyi merkittävästi probenesidiä saaneilla rotilla.

Probenesidin samanaikainen käyttö pidentää useiden lääkkeiden keskimääräistä eliminaation puoliintumisaikaa plasmassa, mikä voi johtaa plasman pitoisuuksien suurenemiseen. Näitä ovat aineet, kuten indometasiini, asetaminofeeni, naprokseeni, ketoprofeeni, meklofenamaatti, loratsepaami ja rifampiini. Vaikka tämän havainnon kliinistä merkitystä ei ole varmistettu, lääkkeen pienempi annos saattaa olla tarpeen terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi, ja kyseisen lääkkeen annosta tulee suurentaa varoen ja pienin askelin, kun probenesidiä käytetään samanaikaisesti. hallinnoidaan. Vaikka erityisiä tästä mahdollisesta yhteisvaikutuksesta johtuvia toksisuustapauksia ei ole havaittu tähän mennessä, lääkäreiden tulee olla varuillaan tämän mahdollisuuden suhteen.

Probenesidillä, joka annettiin samanaikaisesti sulindaakin kanssa, oli vain vähäinen vaikutus plasman sulfiditasoihin, kun taas sulindaakin ja sulfonin plasmapitoisuudet nousivat. Sulindakin osoitettiin vähentävän hieman probenesidin urikosurista vaikutusta, mikä ei todennäköisesti ole merkittävää useimmissa olosuhteissa.

Probenesidin on raportoitu lisäävän plasman metotreksaatin pitoisuuksia eläimillä ja ihmisillä (ks VAROITUKSET ).

Teofylliinin vääriä korkeita lukemia on raportoitu in vitro -tutkimuksessa, jossa käytettiin Schackin ja Waxlerin tekniikkaa, kun teofylliiniä ja probenesidiä lisättiin terapeuttisia pitoisuuksia ihmisen plasmaan.

VAROITUKSET

Kihti voi pahentua probenesidi- ja kolkisiinihoidon jälkeen; tällaisissa tapauksissa ylimääräinen kolkisiini tai muu sopiva hoito on suositeltavaa.

Probenesidi lisää metotreksaatin pitoisuutta plasmassa sekä eläimillä että ihmisillä. Eläinkokeissa on raportoitu lisääntynyttä metotreksaatin toksisuutta. Jos probenesidiä ja kolkisiinia annetaan metotreksaatin kanssa, metotreksaatin annosta on pienennettävä ja seerumipitoisuuksia on ehkä seurattava.

Probenesidiä ja kolkisiinia saavilla potilailla salisylaattien käyttö joko pieninä tai suurina annoksina on vasta-aiheista, koska se estää probenesidin urikosurista vaikutusta. Salisylaattien kaksivaiheinen vaikutus munuaistiehyissä selittää urikosuristen aineiden niin kutsutun "paradoksaalisen vaikutuksen". Probenesidiä ja kolkisiinia saavilla potilailla, jotka tarvitsevat lievää kipua lievittävää ainetta, olisi parempi käyttää asetaminofeeniä pienten salisylaattiannosten sijaan.

Harvoin on raportoitu vaikeita allergisia reaktioita ja anafylaksiaa probenesidin ja kolkisiinin käytön yhteydessä. Useimpien näiden on raportoitu ilmaantuvan useiden tuntien sisällä lääkkeen aiemman käytön jälkeen tapahtuneen uudelleenantamisen jälkeen.

Yliherkkyysreaktioiden ilmaantuminen edellyttää probenesidi- ja kolkisiinihoidon lopettamista.

Kolkisiinin on raportoitu vaikuttavan haitallisesti spermatogeneesiin eläimillä. Yhdellä potilaalla on raportoitu palautuvaa atsoospermiaa.

VAROTOIMENPITEET

Kenraali

Probenesidin ja kolkisiinin käyttöön liittyvät hematuria, munuaiskoliikki, selkärangan kipu ja virtsahappokivien muodostuminen kihtipotilailla voidaan estää virtsan alkalisoimalla ja runsaalla nesteen nauttimisella (ks. ANNOSTUS JA ANNOSTUS ). Näissä tapauksissa, kun alkalia annetaan, potilaan happo-emästasapainoa tulee tarkkailla.

Käytä varoen potilailla, joilla on ollut peptinen haava.

Probenesidiä ja kolkisiinia on käytetty potilailla, joilla on jonkin verran munuaisten vajaatoimintaa, mutta annostarvetta voidaan suurentaa. Probenesidi ja kolkisiini eivät ehkä ole tehokkaita kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa, etenkään kun glomerulussuodatusnopeus on 30 ml/min tai vähemmän.

Probenesidiä saavien potilaiden virtsassa voi esiintyä pelkistävää ainetta. Tämä häviää, kun hoito lopetetaan. Epäilty glykosuria tulee vahvistaa käyttämällä glukoosikohtaista testiä.

Probenesidin tai tämän lääkeyhdistelmän karsinogeenisuuden määrittämiseksi ei ole tehty riittäviä eläinkokeita. Koska kolkisiinit ovat vakiintunut mutageeni, sen kykyä toimia syöpää aiheuttavana aineena on epäiltävä, ja probenesidin ja kolkisiinin antamiseen tulisi sisältyä hyöty-riski- punnitus, kun harkitaan pitkäaikaista antoa.

YLIANNOSTUS

Tietoja ei ole annettu.

VASTA-AIHEET

Yliherkkyys tälle tuotteelle tai probenesidille tai kolkisiinille.

Probenesid- ja kolkisiinitabletit ovat vasta-aiheisia alle 2-vuotiaille lapsille.

Ei suositella henkilöille, joilla on tunnettuja veren dyskrasioita tai virtsahappomunuaiskiviä.

Hoitoa probenesidillä ja kolkisiinilla ei saa aloittaa ennen kuin akuutti kihtikohtaus on laantunut.

Raskaus

Probenesidi läpäisee istukan ja esiintyy napanuoraveressä. Kolkisiini voi pysäyttää solujen jakautumisen eläimissä ja kasveissa. Kolkisiinit ovat aiheuttaneet teratogeenisia vaikutuksia tietyissä eläinlajeissa tietyissä olosuhteissa. Tällaisten vaikutusten mahdollisuudesta ihmisillä on myös raportoitu. Kolkisiinikomponentin vuoksi probenesidi ja kolkisiini ovat vasta-aiheisia raskaana oleville potilaille. Minkä tahansa lääkkeen käyttö hedelmällisessä iässä olevilla naisilla edellyttää, että odotettu hyöty on punnittava mahdollisiin vaaroihin nähden.

KLIININEN FARMAKOLOGIA

Probenesidi on urikosuria ja munuaistiehyitä estävä aine. Se estää uraattien tubulaarista reabsorptiota, mikä lisää virtsahapon erittymistä virtsaan ja alentaa seerumin uraattipitoisuutta. Tehokas urikosuria vähentää sekoittuvaa uraattivarastoa, hidastaa uraattikertymiä ja edistää uraattikertymien resorptiota.

Probenesidi estää penisilliinin tubuluseritystä ja yleensä nostaa penisilliinipitoisuutta plasmassa millä tahansa reitillä, jolla antibioottia annetaan. Eri penisilliineillä on osoitettu 2-4-kertainen nousu.

Probenesidin on myös raportoitu estävän monien muiden yhdisteiden, kuten aminohippurihapon (PAH), aminosalisyylihapon (PAS), indometasiinin, natriumjodimetamaatin ja vastaavien jodattujen orgaanisten happojen, 17-ketosteroidien, pantoteenihapon, fenolisulfonftaleiinin (PSP) kuljetusta munuaisissa. sulfonamidit ja sulfonyyliureat. Katso myös LÄÄKEMUOTOTIEDOT.

Probenesidi vähentää sulfobromoftaleiinin (BSP) erittymistä sekä maksan että munuaisten kautta. Fosforin tubulaarinen reabsorptio estyy kilpirauhasen vajaatoiminnassa, mutta ei euparatyreoosipotilailla.

Probenesidi ei vaikuta plasman salisylaattipitoisuuksiin eikä streptomysiinin, kloramfenikolin, klooritetrasykliinin, oksitetrasykliinin tai neomysiinin erittymiseen.

Kolkisiinin vaikutustapaa kihdissä ei tunneta. Se ei ole kipulääke, vaikka se lievittää kipua akuuteissa kihtikohtauksissa. Se ei ole urikosurinen aine, eikä se estä kihdin etenemistä krooniseksi kihdiseksi niveltulehdukseksi. Sillä on ehkäisevä, estävä vaikutus, joka auttaa vähentämään akuuttien kohtausten ilmaantuvuutta ja lievittämään jäännöskipua ja lievää epämukavuutta, jota kihtipotilaat satunnaisesti tuntevat.

Ihmisillä ja tietyillä muilla eläimillä kolkisiini voi aiheuttaa tilapäisen leukopenian, jota seuraa leukosytoosi.

Kolkisiinilla on muitakin farmakologisia vaikutuksia eläimillä: Se muuttaa hermo-lihastoimintaa, tehostaa maha-suolikanavan toimintaa neurogeenisen stimulaation avulla, lisää herkkyyttä keskushermostoa lamaaville aineille, lisää vastetta sympatomimeettisille yhdisteille, painaa hengityskeskusta, supistaa verisuonia, aiheuttaa kohonnutta verenpainetta keskusvasomotorisen stimulaation kautta ja ruumiinlämpö.

POTILASTIEDOT

Tietoja ei ole annettu. Katso VAROITUKSET ja VAROTOIMENPITEET osiot.